22 Questions
In un saggio di binding che utilizza composti radiomarcati, quale tecnica può essere utilizzata per separare il complesso ligando-recettore legato dal ligando non legato?
Centrifugazione o filtrazione
Cosa si intende per saggio in fase omogenea?
Un saggio in cui il ligando e il recettore vengono misurati insieme in una singola miscela di reazione
Quale caratteristica distingue i saggi in fase omogenea da quelli in fase eterogenea?
i saggi in fase eterogenea sono più laboriosi
Quale affermazione è vera riguardo alla misurazione dell'attività in questi sistemi?
La misurazione della radioattività fornisce informazioni sulla quantità di legame tra il ligando e il recettore
Quale affermazione è vera riguardo all'aspirina e all'ibuprofene?
Entrambi hanno attività antipiastrinica, ma solo l'aspirina ha effetti anti-trombotici a lungo termine.
Qual è la differenza principale tra l'estradiolo e il tamoxifene?
L'estradiolo è utile nel trattamento della deficienza ormonale post-menopausa, mentre il tamoxifene è utilizzato nel trattamento del cancro al seno.
Qual è il paradosso del meccanismo di azione?
Quando un farmaco ha meccanismi molecolari diversi ma lo stesso bersaglio farmacologico.
Quale affermazione è vera riguardo ai modulatori del recettore per gli estrogeni?
I modulatori del recettore per gli estrogeni inducono cambiamenti conformazionali specifici che determinano utilizzi terapeutici diversi.
Quale farmaco tra aspirina e ibuprofene ha un'attività antipiastrinica?
Solo l'aspirina ha attività antipiastrinica, mentre l'ibuprofene non ce l'ha.
Cosa determina l'eccitazione del fluoroforo in un processo di fluorescenza?
L'assorbimento di un fotone da una sorgente luminosa
Cosa succede dopo che il fluoroforo torna allo stato di riposo emettendo un fotone?
Emette un fotone con lunghezza d'onda diversa
Qual è uno dei fattori che influenzano la sensibilità dei metodi fluorimetrici rispetto ai saggi colorimetrici?
Coefficiente di estinzione
Perché è importante evitare lo stacking nella soluzione acquosa dei fluorofori?
Per ridurre la solubilità del fluoroforo
Cosa determina la probabilità di emissione del fluoroforo?
Il tempo di vita dello stato eccitato
In cosa differenziano i metodi fluorimetrici dai saggi colorimetrici in termini di sensibilità?
Nell'intensità della risposta, con i metodi fluorimetrici più sensibili
Cosa rappresenta un problema durante lo sviluppo dei saggi fenotipici predittivi della patologia?
Applicazione di approcci di design razionale
Per quali motivi non è possibile applicare approcci di design razionale per l'ottimizzazione di composti scoperti attraverso saggi fenotipici?
Perché il meccanismo d'azione non è noto
Cosa rappresenta un problema significativo nell'identificazione di marker fenotipici validati?
Difficoltà nel distinguere marker validati da altri elementi
Cosa si intende per 'screening fenotipico' secondo la definizione fornita nel testo?
Uno screening in cui il MMOA che fornisce un indice terapeutico accettabile non noto o prevedibile
Quali sono i principali punti di forza dello screening fenotipico?
Saggi fisiologicamente rilevanti, minori assunzioni sul meccanismo, valutazione precoce della sicurezza
Quali sono i principali punti deboli dello screening fenotipico secondo il testo?
Composti attivi sul target potrebbero non funzionare nei saggi fenotipici
Qual è il principale vantaggio dello screening target-based?
Fornisce un approccio razionale per l'identificazione e la validazione del target
Learn about the process of conducting a radioligand binding assay, from adding the labeled ligand and testing it at various concentrations to incubating the samples, allowing the ligand to bind to the receptor if present. Understand how the separation of unbound ligand-receptor complexes is crucial for measuring radioactivity levels in the assay.
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