Radioligand Binding Assay Process

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In un saggio di binding che utilizza composti radiomarcati, quale tecnica può essere utilizzata per separare il complesso ligando-recettore legato dal ligando non legato?

Spettrofotometria
Elettroforesi
Centrifugazione o filtrazione (correct)
Cromatografia

Cosa si intende per saggio in fase omogenea?

Un saggio che richiede l'uso di cellule intere
Un saggio in cui il ligando e il recettore vengono misurati separatamente
Un saggio a più fasi che può comportare più aggiunte, incubazioni, lavaggi, trasferimenti, filtrazione e lettura del segnale
Un saggio in cui il ligando e il recettore vengono misurati insieme in una singola miscela di reazione (correct)

Quale caratteristica distingue i saggi in fase omogenea da quelli in fase eterogenea?

i saggi in fase omogenea richiedono meno tempo
i saggi in fase eterogenea sono meno costosi
i saggi in fase eterogenea sono più laboriosi (correct)
i saggi in fase omogenea sono più facili da automatizzare

Quale affermazione è vera riguardo alla misurazione dell'attività in questi sistemi?

La misurazione della radioattività fornisce informazioni sulla quantità di legame tra il ligando e il recettore (B) Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo all'aspirina e all'ibuprofene?

Entrambi hanno attività antipiastrinica, ma solo l'aspirina ha effetti anti-trombotici a lungo termine. (D) Signup and view all the answers

Qual è la differenza principale tra l'estradiolo e il tamoxifene?

L'estradiolo è utile nel trattamento della deficienza ormonale post-menopausa, mentre il tamoxifene è utilizzato nel trattamento del cancro al seno. (A) Signup and view all the answers

Qual è il paradosso del meccanismo di azione?

Quando un farmaco ha meccanismi molecolari diversi ma lo stesso bersaglio farmacologico. (C) Signup and view all the answers

Quale affermazione è vera riguardo ai modulatori del recettore per gli estrogeni?

I modulatori del recettore per gli estrogeni inducono cambiamenti conformazionali specifici che determinano utilizzi terapeutici diversi. (D) Signup and view all the answers

Quale farmaco tra aspirina e ibuprofene ha un'attività antipiastrinica?

Solo l'aspirina ha attività antipiastrinica, mentre l'ibuprofene non ce l'ha. (B) Signup and view all the answers

Cosa determina l'eccitazione del fluoroforo in un processo di fluorescenza?

L'assorbimento di un fotone da una sorgente luminosa (A) Signup and view all the answers

Cosa succede dopo che il fluoroforo torna allo stato di riposo emettendo un fotone?

Emette un fotone con lunghezza d'onda diversa (B) Signup and view all the answers

Qual è uno dei fattori che influenzano la sensibilità dei metodi fluorimetrici rispetto ai saggi colorimetrici?

Coefficiente di estinzione (C) Signup and view all the answers

Perché è importante evitare lo stacking nella soluzione acquosa dei fluorofori?

Per ridurre la solubilità del fluoroforo (D) Signup and view all the answers

Cosa determina la probabilità di emissione del fluoroforo?

Il tempo di vita dello stato eccitato (B) Signup and view all the answers

In cosa differenziano i metodi fluorimetrici dai saggi colorimetrici in termini di sensibilità?

Nell'intensità della risposta, con i metodi fluorimetrici più sensibili (B) Signup and view all the answers

Cosa rappresenta un problema durante lo sviluppo dei saggi fenotipici predittivi della patologia?

Applicazione di approcci di design razionale (A) Signup and view all the answers

Per quali motivi non è possibile applicare approcci di design razionale per l'ottimizzazione di composti scoperti attraverso saggi fenotipici?

Perché il meccanismo d'azione non è noto (C) Signup and view all the answers

Cosa rappresenta un problema significativo nell'identificazione di marker fenotipici validati?

Difficoltà nel distinguere marker validati da altri elementi (B) Signup and view all the answers

Cosa si intende per 'screening fenotipico' secondo la definizione fornita nel testo?

Uno screening in cui il MMOA che fornisce un indice terapeutico accettabile non noto o prevedibile (C) Signup and view all the answers

Quali sono i principali punti di forza dello screening fenotipico?

Saggi fisiologicamente rilevanti, minori assunzioni sul meccanismo, valutazione precoce della sicurezza (D) Signup and view all the answers

Quali sono i principali punti deboli dello screening fenotipico secondo il testo?

Composti attivi sul target potrebbero non funzionare nei saggi fenotipici (D) Signup and view all the answers

Qual è il principale vantaggio dello screening target-based?

Fornisce un approccio razionale per l'identificazione e la validazione del target (B) Signup and view all the answers