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Questions and Answers
Que font les inhibiteurs calciques sur le débit sanguin coronaire?
Quel est l'effet des inhibiteurs calciques sur la consommation en O2 du myocarde?
Quel est l'effet des bêta-bloquants sur la fréquence cardiaque?
Quel est l'effet des bêta-bloquants sur la contractilité myocardique?
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Quel est le mécanisme d'action du Nicorandil?
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Quelle classe de médicaments inclut les activateurs des canaux potassiques comme le Nicorandil?
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Quel facteur conditionne la rapidité et la durée d'action de l'ester formé?
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Quel est le principal métabolisme de la molsidomine une fois administrée par voie orale?
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Quelle est la principale différence pharmacocinétique des dérivés nitrés administrés par voie orale par rapport à la voie sublinguale ou transdermique?
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Quel est le mécanisme d'action principal des dérivés nitrés et de la molsidomine pour traiter l'angor?
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Qu'est-ce qui confère à la molsidomine des propriétés vasodilatatrices veineuses et coronaires similaires à celles des dérivés nitrés?
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Pourquoi la durée d'action augmente-t-elle avec la ramification du polyol utilisé pour former l'ester?
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Quel est le mécanisme d'action des dérivés nitrés subissant une dénitration enzymatique?
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Comment sont isolés les poly nitrates lors de la synthèse de la Trinitrine?
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Quelle est la conséquence de la phosphorylation de protéines dans le mécanisme d'action des dérivés nitrés vasodilatateurs?
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Comment agissent les dérivés nitrés pour améliorer la perfusion des zones ischémiques?
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Quel est l'effet des dérivés nitrés sur le muscle lisse?
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Quel est l'impact du nombre de groupes -NO2 sur les dérivés nitrés selon la relation structure-activité?
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Study Notes
Polyols et esters
- La nature du polyol utilisé pour former l'ester conditionne la rapidité et la durée d'action
- Polyol à faible PM -> action rapide et brève
- La durée d'action augmente avec la ramification mais la rapidité d'action diminue en parallèle
Dérivés nitrés
- Propriétés pharmacocinétiques :
- Faible biodisponibilité orale
- Biodisponibilité plus élevée par voie sublinguale ou transdermique
- Très bonne distribution (cœur, parois artérielles et veineuses)
- Mécanisme d'action : libération de NO, vasodilatation, effet anti-agrégent plaquettaire
- Métabolisme : dénitration par glutathionréductase, formation de métabolites dinitrates et nitrite
Molsidomine et Linsidomine
- Structure chimique : H Molsidomine et Linsidomine
- Propriétés pharmacologiques :
- Mécanisme d'action proche des dérivés nitrés (libération de NO)
- Effet anti-agrégent plaquettaire
- Vasodilatation veineuse et coronaires voisine de celles des dérivés nitrés
Traitement médicamenteux de l'angor
-
- Dérivés nitrés
-
- Inhibiteurs calciques
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- Bêta-bloquants
-
- Autres antiangoreux
Inhibiteurs calciques
- Action à deux niveaux dans l'angor
- Exemples : verapamil, diltiazem, etc.
Mécanisme d'action des dérivés nitrés
- Dénitration enzymatique avec formation de radicaux NO
- Vasodilatation
- Activation de guanylate cyclase
- Augmentation de GMPc
- Baisse du Ca libre intracellulaire
- Relaxation musculaire
Mécanisme d'action des dérivés nitrés
- Phosphorylation de protéines
- Séquestration du Ca+2
- Relaxation musculaire lisse
Autres antiangoreux
- Activateurs des canaux potassiques :
- Nicorandil (IKOREL®, ADANCOR®)
- Agoniste des canaux potassiques avec effets vasodilatateurs artériels et coronaires
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Description
Discover how the nature of the polyol used to form the ester influences the speed and duration of action. Polyols with low molecular weight result in rapid but short-lived action, while increased branching leads to longer duration but slower onset. Explore how these factors impact the pharmacokinetics of nitrate derivatives.
