Polyol Nature and Ester Action Duration
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Questions and Answers

Que font les inhibiteurs calciques sur le débit sanguin coronaire?

  • Ils provoquent des spasmes artériels coronaires.
  • Ils réduisent le débit sanguin coronaire.
  • Ils augmentent le débit sanguin coronaire. (correct)
  • Ils n'ont aucun effet sur le débit sanguin coronaire.

    • Quel est l'effet des inhibiteurs calciques sur la consommation en O2 du myocarde?

  • Ils augmentent la consommation en O2 du myocarde.
  • Ils provoquent un spasme des artères coronaires.
  • Ils n'ont aucun effet sur la consommation en O2 du myocarde.
  • Ils réduisent la consommation en O2 du myocarde. (correct)

    • Quel est l'effet des bêta-bloquants sur la fréquence cardiaque?

  • Ils augmentent la fréquence cardiaque.
  • Ils augmentent la contractilité myocardique.
  • Ils réduisent la fréquence cardiaque. (correct)
  • Ils n'ont aucun effet sur la fréquence cardiaque.

    • Quel est l'effet des bêta-bloquants sur la contractilité myocardique?

    <p>Ils réduisent la contractilité myocardique.</p> Signup and view all the answers

    Quel est le mécanisme d'action du Nicorandil?

    <p>Il dilate les coronaires et le système veineux.</p> Signup and view all the answers

    Quelle classe de médicaments inclut les activateurs des canaux potassiques comme le Nicorandil?

    <p>Autres antiangoreux</p> Signup and view all the answers

    Quel facteur conditionne la rapidité et la durée d'action de l'ester formé?

    <p>Le degré de ramification du polyol</p> Signup and view all the answers

    Quel est le principal métabolisme de la molsidomine une fois administrée par voie orale?

    <p>Glucuronoconjuguaison</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la principale différence pharmacocinétique des dérivés nitrés administrés par voie orale par rapport à la voie sublinguale ou transdermique?

    <p>Plus grande biodisponibilité orale</p> Signup and view all the answers

    Quel est le mécanisme d'action principal des dérivés nitrés et de la molsidomine pour traiter l'angor?

    <p>Effet anti-agrégant plaquettaire</p> Signup and view all the answers

    Qu'est-ce qui confère à la molsidomine des propriétés vasodilatatrices veineuses et coronaires similaires à celles des dérivés nitrés?

    <p>Sa conversion en linsidomine, un dérivé actif</p> Signup and view all the answers

    Pourquoi la durée d'action augmente-t-elle avec la ramification du polyol utilisé pour former l'ester?

    <p>La ramification ralentit l'élimination de l'ester</p> Signup and view all the answers

    Quel est le mécanisme d'action des dérivés nitrés subissant une dénitration enzymatique?

    <p>Formation de radicaux NO induisant une vasodilatation</p> Signup and view all the answers

    Comment sont isolés les poly nitrates lors de la synthèse de la Trinitrine?

    <p>En versant le mélange réactif dans de l'eau glacée</p> Signup and view all the answers

    Quelle est la conséquence de la phosphorylation de protéines dans le mécanisme d'action des dérivés nitrés vasodilatateurs?

    <p>Relâchement du muscle lisse</p> Signup and view all the answers

    Comment agissent les dérivés nitrés pour améliorer la perfusion des zones ischémiques?

    <p>En redistribuant la perfusion sanguine</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'effet des dérivés nitrés sur le muscle lisse?

    <p>Relâchement du muscle lisse</p> Signup and view all the answers

    Quel est l'impact du nombre de groupes -NO2 sur les dérivés nitrés selon la relation structure-activité?

    <p>Cela n'a aucun impact sur l'intensité ou le délai d'action</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Polyols et esters

    • La nature du polyol utilisé pour former l'ester conditionne la rapidité et la durée d'action
    • Polyol à faible PM -> action rapide et brève
    • La durée d'action augmente avec la ramification mais la rapidité d'action diminue en parallèle

    Dérivés nitrés

    • Propriétés pharmacocinétiques :
      • Faible biodisponibilité orale
      • Biodisponibilité plus élevée par voie sublinguale ou transdermique
      • Très bonne distribution (cœur, parois artérielles et veineuses)
    • Mécanisme d'action : libération de NO, vasodilatation, effet anti-agrégent plaquettaire
    • Métabolisme : dénitration par glutathionréductase, formation de métabolites dinitrates et nitrite

    Molsidomine et Linsidomine

    • Structure chimique : H Molsidomine et Linsidomine
    • Propriétés pharmacologiques :
      • Mécanisme d'action proche des dérivés nitrés (libération de NO)
      • Effet anti-agrégent plaquettaire
      • Vasodilatation veineuse et coronaires voisine de celles des dérivés nitrés

    Traitement médicamenteux de l'angor

      1. Dérivés nitrés
      1. Inhibiteurs calciques
      1. Bêta-bloquants
      1. Autres antiangoreux

    Inhibiteurs calciques

    • Action à deux niveaux dans l'angor
    • Exemples : verapamil, diltiazem, etc.

    Mécanisme d'action des dérivés nitrés

    • Dénitration enzymatique avec formation de radicaux NO
    • Vasodilatation
    • Activation de guanylate cyclase
    • Augmentation de GMPc
    • Baisse du Ca libre intracellulaire
    • Relaxation musculaire

    Mécanisme d'action des dérivés nitrés

    • Phosphorylation de protéines
    • Séquestration du Ca+2
    • Relaxation musculaire lisse

    Autres antiangoreux

    • Activateurs des canaux potassiques :
      • Nicorandil (IKOREL®, ADANCOR®)
      • Agoniste des canaux potassiques avec effets vasodilatateurs artériels et coronaires

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    Quiz Team

    Description

    Discover how the nature of the polyol used to form the ester influences the speed and duration of action. Polyols with low molecular weight result in rapid but short-lived action, while increased branching leads to longer duration but slower onset. Explore how these factors impact the pharmacokinetics of nitrate derivatives.

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