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Questions and Answers
Nennen Sie zwei Beispiele für nicht-saure Analgetika.
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Paracetamol, Metamizol
Welche Wirkungen haben nicht-saure Analgetika? (Mehrere Antworten möglich)
Welche Wirkungen haben nicht-saure Analgetika? (Mehrere Antworten möglich)
Das Hauptmetabolit von Paracetamol ist 4-Methylaminophenazon, welches wahrscheinlich die aktive Wirkkomponente ist. Paracetamol hat eine _ _ _ _ _ _ _ _ /5 {.}
Das Hauptmetabolit von Paracetamol ist 4-Methylaminophenazon, welches wahrscheinlich die aktive Wirkkomponente ist. Paracetamol hat eine _ _ _ _ _ _ _ _ /5 {.}
schnelle
Metamizol ist spasmolytisch.
Metamizol ist spasmolytisch.
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Was ist Schmerz?
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Was ist Nozizeption?
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Einwirkung von gewebeschädigenden Noxen auf gesundes Gewebe führt zur Schmerzreaktion in Form von ________.
Einwirkung von gewebeschädigenden Noxen auf gesundes Gewebe führt zur Schmerzreaktion in Form von ________.
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Ordnen Sie die Schmerzarten den entsprechenden Beschreibungen zu:
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Welche Symptome sind mit einem Asthmaanfall verbunden?
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Was ist der Wegfall der Magen-protektiven PGs und COX-Inhibition verantwortlich für?
Was ist der Wegfall der Magen-protektiven PGs und COX-Inhibition verantwortlich für?
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Opioide wirken als Agonisten und stimulieren die Opioid-Rezeptoren.
Opioide wirken als Agonisten und stimulieren die Opioid-Rezeptoren.
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Was ist die Funktion von PGE2 in Bezug auf die Nieren? Durch PGE2 wirken Nieren-_______.
Was ist die Funktion von PGE2 in Bezug auf die Nieren? Durch PGE2 wirken Nieren-_______.
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Was ist ein Merkmal von Diacetylmorphin (Heroin)?
Was ist ein Merkmal von Diacetylmorphin (Heroin)?
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Was ist ein bekanntes Analgetikum, das als Prodrug umgewandelt wird und genetisch bedingte Unterschiede bei der Metabolisierung aufweist?
Was ist ein bekanntes Analgetikum, das als Prodrug umgewandelt wird und genetisch bedingte Unterschiede bei der Metabolisierung aufweist?
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Tramadol trägt zusätzlich zur analgetischen Wirkung noch zu leichten antidepressiven und anxiolytischen Effekten bei.
Tramadol trägt zusätzlich zur analgetischen Wirkung noch zu leichten antidepressiven und anxiolytischen Effekten bei.
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Phenylpiperidin und Strukturanaloga umfassen unter anderem das stark wirksame Opioid ____.
Phenylpiperidin und Strukturanaloga umfassen unter anderem das stark wirksame Opioid ____.
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Ordnen Sie folgende Opioid-Antagonisten ihren Beschreibungen zu:
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Welche Wirkungen können Nicht-Opioid-Analgetika haben?
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Wann ist es besser Paracetamol einzusetzen?
Wann ist es besser Paracetamol einzusetzen?
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Warum wirken NSAIDs im entzündeten Gewebe?
Warum wirken NSAIDs im entzündeten Gewebe?
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Wie kommt es zu Thrombozytenaggregationshemmung bei NSAIDs? Was macht ASS so besonders?
Wie kommt es zu Thrombozytenaggregationshemmung bei NSAIDs? Was macht ASS so besonders?
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In welchen Dosierungen wird ASS gegeben?
In welchen Dosierungen wird ASS gegeben?
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Was ist bei einer Ibuprofen-Einnahme zu beachten, wenn der Patient ASS zur TAH einnimmt?
Was ist bei einer Ibuprofen-Einnahme zu beachten, wenn der Patient ASS zur TAH einnimmt?
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Wie wird Paracetamol metabolisiert? Wie kommt es zu Leberschädigung?
Wie wird Paracetamol metabolisiert? Wie kommt es zu Leberschädigung?
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Welche Kontraindikationen haben NSAIDs?
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Welches Nicht-Opioid-Analgetikum hat die stärkste analgetische Potenz und welche UAWs hat es?
Welches Nicht-Opioid-Analgetikum hat die stärkste analgetische Potenz und welche UAWs hat es?
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Study Notes
Schmerzphysiologie
- Schmerz = subjektive Wahrnehmung, setzt Bewusstsein voraus
- Nozizeption = Auslösung, Weiterleitung und zentrale Verarbeitung noxischer Reize in Form von Aktionspotential
- Nozizeption ist ohne Schmerz möglich, organischer Schmerz aber niemals ohne Nozizeption
Unterteilung von Schmerzen
- Nach Entstehungsort:
- Somatischer Schmerz (Oberflächenschmerz, Tiefenschmerz)
- Viszeraler Schmerz (in den Eingeweiden)
- Neuropathischer Schmerz (Schädigung peripherer/zentraler Nerven)
- Nach Art:
- Physiologischer Nozizeptor Schmerz (Einwirkung von Gewebeschädigenden Noxen auf gesundes Gewebe)
- Pathophysiologischer Nozizeptor Schmerz (Entzündungsschmerz, Einwirkung von Noxen auf Geschädigtes/Entzündetes Gewebe)
- Nach Dauer:
- Chronische Schmerzen (min. 6 Monate, ständig wiederkehrend)
- Akuter Schmerz (Warnfunktion, physiologisch, klingt nach Beseitigung der Noxe schnell wieder ab)
Nozizeptoren
- Freie sensorische Nervenendigungen von C- & Aδ-Fasern, die im Gewebe noxische Reize aufnehmen
- Besitzen eine Vielzahl an Ligandengesteuerten Ionenkanälen und Rezeptoren für Schmerzmediatoren
- Umwandlung thermischer, chemischer & mechanischer Reize in elektrische Signale (Aktionspotenziale)
Schmerzweiterleitung
- Früher Schmerz:
- Aδ-Fasern, myelinisierte Axone, schnell (10-30 m/s), gut lokalisierbar, hohe Schmerzintensität
- Später Schmerz:
- C-Fasern, unmyelinisierte Axone, langsam (0,5-2 m/s), schlecht lokalisierbar, dumpf, niedrigere Schmerzintensität
Schmerzkomponenten
- Sensorische (Erfassung des Reizes, Lokalisation, Dauer, Intensität)
- Vegetative (Kreislaufreaktion, Blutdruckanstieg, Schweißausbrüche)
- Motorische (Abwehrbewegung, Schonhaltung, Flucht, Verspannung)
- Affektive (emotional) (Leidenskomponente, unangenehme Empfindung)
- Kognitive (Bewertung des Schmerzes)
Analgetika
- Schmerzhemmung durch Angriff im Zentralnervensystem
- Opioid-Analgetika
- Nicht-Opioiden Analgetika
- Tricyclischen Antidepressiva
- Antiepileptika
- Verhinderung der Sensibilisierung der Nozizeptoren durch Hemmung der Prostaglandinsynthese
- Saure, nicht-Opioiden Analgetika
- Periphere Analgesie
- Opioid-Analgetika
- Verhinderung der Erregungsbildung in den Nozizeptoren
- Oberflächen- oder Infiltrationsanästhetika
- Hemmung der Erregungsleitung in den sensiblen Nervenbahnen
- Leitungsanästhetika
- Verhinderung der zentralen Sensibilisierung
- Opioid-Analgetika
- Nicht-Opioiden Analgetika
WHO-Stufenschema
- Stufe 1: Leichte Schmerzen, Nicht-Opioide
- Stufe 2: Mäßig starke Schmerzen, Schwach wirksame Opioide
- Stufe 3: Starke Schmerzen, Stark wirksame Opioide### NSAIDs (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs)
- Hemmen die Cyclooxygenase (COX)
- Analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung
- COX-2-Hemmung führt zur analgetischen, antipyretischen und antiphlogistischen Hauptwirkung
- COX-1-Hemmung führt zu Magenschleimhautschädigungen
Indikationen für NSAIDs
- Schmerz
- Fieber
- Akute oder chronische Entzündungen
- Persistierender Ductus Botalli (Prostaglandin-abhängig)
- Dysmenorrhö (insbesondere Naproxen)
- Bartter-Syndrom
UAWs (Unwanted Side Effects) von NSAIDs
- Analgetika-Asthma
- Allergische Überempfindlichkeitsreaktion
- Hemmung der COX führt zu einer vermehrten Leukotriensynthese
- Symptome: Polypus nasi, Asthma bronchiale, Angioödeme
- Schädigung der Magenschleimhaut
- Inhibition der COX führt zu einer verminderten Prostaglandin-Synthese
- PGE2 verantwortlich für Durchblutung, Schleimproduktion und Magensäureproduktion
- Wegfall Magen-protektiver PGs führt zu Schädigung der Magenschleimhaut
- Gefahr bei H.pylori-Infektion
- Ulkus, GI-Blutungen
- TZ-Aggregationshemmung
- COX-1-Hemmung führt zu einer vermehrten Thromboxansynthese
- Besonders bei ASS, da irreversible COX-Hemmung
- Nierenschädigung, insbesondere bei Blutdruckpatienten
- PGE2 und PGI2 wirken Nieren-protektiv
- Inhibition der COX führt zu einer verminderten PG-Synthese
- Verminderte VD des Vas afferens führt zu einer reduzierten Nierenleistung
- Na+- und Wasserretention
- Wegfall der natriuretischen PG-Wirkung
- Wegfall der PG-induzierten ADH-Hemmung
- Ödembildung und RR-Steigerung
KI (Kontraindikationen)
- Gastroduodenale Ulkuskrankheit
- Akute Blutungen
- Niereninsuffizienz
- Diclofenac: Herzinsuffizienz, zerebrovaskuläre Erkrankungen
- Schwangerschaft
- ASS: Kinder mit Fieber
WW (Wechselwirkungen)
- Urikosurika (z.B. Probenecid)
- Hemmt den OAT (organischen Anionen Transporter)
- Konkurrenz um die renale Ausscheidung von Harnsäure
- Salicylate hemmen in sehr hohen Dosen den URAT-Transporter
Acetylsalicylsäure (ASS)
- Analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch und Thrombozytenaggregationshemmer
- WM: Irreversible Hemmung der COX durch Acetylierung eines Serins
- TAH: Irreversible Hemmung der COX-1 in den Thrombozyten
- Pharmakokinetik-Besonderheit: Elimination der Salicylsäure ist dosisabhängig
- Zusätzliche UAWs:
- Tinnitus
- Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung
- Harnsäureretention
- Magenulcus
- Reye-Syndrom bei Kindern unter 12 Jahren mit viralem Infekt
- Erhöhte Blutungsneigung
Opioid-Agonisten
- Wirken als Agonisten stimulierend auf Opioid-Rezeptoren
- HINWEISE ZU OPIOIDTHERAPIE:
- Schwache und starke Opioide niemals miteinander kombinieren
- Opioidanalgetika verursachen Toleranzentwicklung
- Therapie chronischer Schmerzen mit Retardformulierungen
- Schmerztherapie nach festem Zeitplan
- Sicherstellung konstanter Wirkspiegel
- Vermeidung Dosisschwankung
- Abhängigkeitsrisiko
Morphin-Derivate
- Morphin
- Erstes aus Opium isoliertes Opioid
- Analgetische Potenz = 1
- Hoher FPE (First-pass-Effect)
- Metabolisierung zu Morphin-6-Glucoronid und Morphin-3-Glucoronid
- Diacetylmorphin = Heroin
- Acetylierung der OH-Gruppen
- Rasches Anfluten
- Kein Einsatz mehr als Analgetikum
- Indikation: Substitution Opioidabhängiger
- Buprenorphin
- Stark wirksames Opioid
- Partialagonist am µ-OR
- Antagonist am κ-OR
- Langsames Anfluten
- Indikation: Langsame Anfluten à Nutzung in der Substitutionstherapie
Codein-Derivate & Strukturanaloga
- Codein
- Schwach wirksames Opioid
- Indikation: Antitussivum, Analgetikum in Kombination mit NSAID
- Substitutionstherapie
- Oxycodon
- Stark wirksames Opioid
- Opioid-Krise USA
- Orale BV: 40-80%
- Tramadol
- Schwach wirksames Opioid
- WM: Niedrige Affinität zu OR
- Zusätzlich: Hemmung 5-HT & NA-Transporter
- UAW: Verstärkte Übelkeit durch erhöhte Serotoninfreisetzung
- WW: Interaktionspotential (MAO-Hemmer, etc.)
Phenylpiperidin & Strukturanaloga
- Fentanyl
- Stark wirksames Opioid
- Indikation: Schmerzbehandlung bei starken chronischen Schmerzen
- Kinetik: Metabolisierung zu Norfentanyl
- Fentanylderivate
- Remifentanil
- Stark wirksames Opioid
- Metabolisierung organunabhängig durch unspezifische Esterasen
- Kürzeste Wirkdauer: 5-10 min
- Sufentanil
- Stark wirksames Opioid
- Stärkstes Opioid-Analgetikum in der Humanmedizin
- Alfentanil
- Stark wirksames Opioid
- Remifentanil
- Pethidin
- Schwach wirksames Opioid
- Erstes vollsynthetisches Opioid
- Strukturelle Ähnlichkeit zu Atropin
- Kinetik: Demethylierung zum aktiven Metabolit Norpethidin
- Tilidin
- Schwach wirksames Opioid
- Kombi mit Naloxon
- Prodrug à Demethylierung zu Nortilidin
- Diphyenylalkylamine
- Methadon & Levomethadon
- Stark wirksames Opioid
- WM: µ-OR-Agonist
- Antagonist am HERG-Kanal
- Antagonist am NMDA-R
- Hemmt Wiederaufnahme von Monoaminen
- Tapentadol
- Schwach wirksames Opioid
- Zusätzlicher WM: Selektive NA-Wiederaufnahmehemmung
- Vorteile: Weniger Therapieabbrüche aufgrund von UAWs
- Nachteile: Keine Studienlage für Tumorpatienten; hoher Preis
- Methadon & Levomethadon
Opioid-Agonisten Andere Indikation
- Loperamid
- WM: Hoch affiner Agonismus am µ-OR
- Keine zentrale Wirksamkeit, da Substrat des Effluxtransporters P-GP
- Indikation: Diarrhoe
- Achtung: Missbrauchspotential bei Kombi mit p-PG-Inhibitoren
Opioid-Intoxikation, Opioid-Abhängigkeit & Opioid-Antagonisten
- Opioid-Int### Opioidanalgetika
- Schwache Opioide: Codein, Tillidin, Tramadol, Dihydrocodein
- Starke Opioide: Fentanyl, Sufentanil, Remifentanil
- Nebenwirkungen:
- Obstipation
- Euphorie
- Miosis
- Juckreiz
- Atemdepression
- Toleranzentwicklung:
- Emesis (nach längerer Gabe sogar antiemetische Wirkung)
- Sedierung
- Atemdepression
- Ggf. Obstipation
Opioidabhängigkeit
- Symptome:
- Schlaflosigkeit
- Abmagerung
- Impotenz
- Tremor
- Koordinationsstörungen
- Psychische Störungen
- Psychischer und physischer Verfall
- Opioidentzugssyndrom:
- Entzugserscheinungen i.d.R. gegenteilig zur Wirkung des Arzneimittels
- Sofortige Symptome:
- Unruhe, Angst/Depression
- Schwitzen/Frieren
- Gesteigerter Tränenfluss
- Symptome nach 24 h:
- Nausea, Emesis (↔ später antiemetische Wirkung)
- Atmungsanalepsie (↔ Atemdepression)
- Schmerzen
- HF ↑, RR ↑
- Spasmen der glatten und quergestreiften Muskulatur
Opioid-Antagonisten
- Naloxon:
- WM: Kompetitiver Antagonist an allen OR
- Kinetik: Nicht oral BV (zu hoher FPE)
- HWZ: 70 min
- Indikation:
- Kombi von Opioiden mit Naltrexon zum Schutz vor Missbrauch
- Teilweise Reduktion der opioidinduzierten Obstipation
- Naltrexon:
- Kinetik: Auch oral bioverfügbar
- Längere Wirkdauer: 24-48 h à geeignet für Rückfallprophylaxe Opioid- & Alkoholabhängiger
- UAW: Hepatotoxische Wirkung à Vorsicht bei Leberschäden
- Naloxegol:
- PAMORA (periphere acting µ-OR antagonist)
- WM: Nur peripher wirksam à Analgesie nicht beeinträchtigt!
- Indikation: Opioidinduzierte Obstipation
Substitutionstherapie
- Ziele:
- Stabilisierung
- Distanzierung zur Drogenszene
- Resozialisierung
- Mögliche Opioide für Substitution:
- Methadon
- Buprenorphin
- Codein/Dihydrocodein
- (Diamorphin)
Naloxon in der Behandlung von Opioidintoxikation
- Symptome:
- Bewusstlosigkeit
- Atemdepression
- Miosis
- Zyanose
- Hypothermie
- Behandlung:
- Naloxon (i.v./i.m./s.c./Nasenspray) + künstliche Beatmung
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Lernen Sie die Grundlagen von Nozizeption und Schmerz, einschließlich der Unterschiede zwischen ihnen und den verschiedenen Arten von Schmerzen.
