Pharmakologie: Psychische Erkrankungen, CE11.2

Pharmakologie – CE11.2 Soziale Rahmenbedingungen bei psychischen Erkrankungen

Agenda

• Die Präsentation behandelt Begriffserläuterungen, Nebenwirkungen, Applikationen und wichtige Medikamentengruppen.

Relevante Begrifflichkeiten der Pharmakologie

Begriffserläuterungen

• Fertigarzneimittel werden im Voraus hergestellt und in einer vom Hersteller gestalteten Verpackung ausgegeben.
• Arzneirezepturen werden individuell in der Apotheke hergestellt und verpackt, meist in Form von Salben.
• Phytotherapeutika sind Arzneimittel, die ganz oder überwiegend aus Pflanzen oder Pflanzenteilen bestehen, z.B. Kamillenextrakt.
• Placebos sind Arzneimittel ohne Inhaltsstoff, sogenannte Scheinmedikamente.
• Besonders bei Beschwerden, denen mehr eine seelische als eine körperliche Ursache zugrunde liegt, kann ein Placebo zusammen mit der menschlichen Wärme und Kompetenz des medizinischen Personals Linderung bewirken.
• Generika sind Nachahmerprodukte des Originalpräparats.
• Generika werden zunehmend verschrieben, da sie aufgrund fehlender Entwicklungskosten oft billiger sind als Originalpräparate.
• Einige Firmen, wie "ratiopharm", haben sich auf die Herstellung von Generika spezialisiert.
• Deutschland ist weltweit führend im Verschreiben von Generika.

Beispielhafte Generika

• Diclofenac-ratiopharm ist ein Generikum für Voltaren.
• ASS-ratiopharm und ASS Stada sind Generika für Aspirin.
• Paracetamol-ratiopharm und Paracetamol-ct 500 sind Generika für Benuron.
• Acetyldigoxin-ratiopharm ist ein Generikum für Novodigal.
• Furosemid-ratiopharm und furo-ct 40 sind Generika für Lasix.
• Glimepirid-ratiopharm ist ein Generikum für Amaryl.

Der Weg von der Forschung zur Zulassung eines Medikaments

• Es dauert 8-10 Jahre, bis ein neues Medikament auf den Markt kommt.
• Die Wirkung von Medikamenten wird meist in Tierversuchen, an gesunden und schließlich an Patienten erprobt.
• Während der Erprobung werden die optimale Dosis und die häufigsten Nebenwirkungen ermittelt.
• Nutzen und Risiko werden bewertet, bevor das Arzneimittel vom Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte oder vom Paul-Ehrlich-Institut zugelassen wird.
• Der Prozess beinhaltet Fokus auf Krankheit, Auswahl des Angriffspunkts, Entwicklung von Wirk- und Hilfsstoffen, Verträglichkeitstests und klinische Studien (Phase I mit wenigen gesunden Menschen).
• Weitere Schritte umfassen: Darreichungsform, Phase-II-Studie mit wenigen kranken Menschen, Phase-III-Studie mit vielen kranken Menschen, Begutachtung durch Zulassungsbehörde, Anwendung/Beobachtung und Phase-IV-Studien nach der Zulassung.

Definitionen

• Pharmakokinetik beschreibt die gesamte Laufbahn eines Arzneimittels durch den Körper von der Applikation bis zur Ausscheidung.
• Pharmakodynamik beschreibt die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels am vorgesehenen Wirkort im Körper.

Namen von Arzneimitteln

• Der chemische Name ist die komplizierte Bezeichnung der enthaltenen chemischen Substanz, relevant für Chemikerinnen und Apothekerinnen.
• Der Freiname ist die Kurzbezeichnung der chemischen Substanz, also des eigentlichen Wirkstoffs, z.B. Dexamethason.
• Der Handelsname ist der Name, unter dem ein Medikament auf den Markt kommt (z. B. Fortecortin), und ist geschützt (®).
• Die Zusätze "minor/mite" und "forte" weisen auf niedrigen bzw. höheren Wirkstoffgehalt hin.
• "Depot-" oder "Retardpräparate" sind Medikamente mit Langzeitwirkung, bei denen der Wirkstoff langsam resorbiert wird.
• Der Zusatz "Mono" bedeutet, dass das Präparat nur einen Wirkstoff enthält, während "comp" oder "plus" auf ein Kombinationspräparat hinweisen.
• Die Zusätze N1, N2, N3 geben die Normgrößen für die Packungsgröße an.
• Bioverfügbarkeit: Dieser Begriff bezieht sich auf den Anteil eines Stoffes, der nach der Einnahme unverändert im systemischen Kreislauf verfügbar ist.
• Bioverfügbarkeit bezeichnet die Menge eines Medikaments, die im Körper aufgenommen wird und dort wirken kann.
• Je nach Applikationsart gelangt ein Medikament sofort in die Blutbahn (parenteral) oder muss über den Magen-Darm-Trakt resorbiert werden.
• Die resorbierte Menge hängt von der Teilchengröße des Wirkstoffs, den Hilfsstoffen, der Dosierung und der Organdurchblutung ab.
• Über den Blutweg wird der Wirkstoff, meist gebunden an körpereigene Eiweißmoleküle, im Körper verteilt; nicht jedes Medikament gelangt überall hin.
• Die Blut-Hirn-Schranke lässt nur fettlösliche Stoffe passieren.
• Nach der Resorption im Darm gelangt der Wirkstoff über die Pfortader zur Leber, wo ein Teil abgebaut wird; nur die restliche Menge kann im Körper wirken.

Halbwertszeit & Wirkstoffspiegel

• Die Halbwertszeit ist die Zeit, in der die Hälfte eines Medikaments ausgeschieden oder abgebaut ist.
• Sie kann wenige Minuten (Narkosemittel) oder mehrere Tage (Digimerck: 6-8 Tage) betragen und ist ein Maß für die Wirkdauer.
• Bei älteren Menschen kann die Halbwertszeit durch verlängerte Stoffwechselzeiten in Niere und Leber verlängert sein.
• Der Wirkstoffspiegel ist die Menge eines Medikaments im Blut und variiert je nach Applikationsart.
• Bei intravenöser Gabe ist der Spiegel sofort hoch und fällt schnell ab, während er bei oraler oder intramuskulärer Gabe langsamer ansteigt.

Kumulation

• Bei zu kurzen Abständen zwischen den Anwendungen kann sich der Wirkstoff im Körper anreichern und kumulativ toxisch wirken.
• Bei älteren Menschen besteht ein höheres Risiko der Anreicherung, da Medikamente über Niere und Leber langsamer ausgeschieden werden und hier gilt CAVE!
• Abgebaute Arzneimittel werden über verschiedene Wege ausgeschieden, hauptsächlich über:
  • Niere: Ausscheidung kleiner, wasserlöslicher Wirkstoffe.
  • Leber: Ausscheidung mit der Gallenflüssigkeit in den Darm nach Verstoffwechselung.
  • Lunge: Ausscheidung von Narkosegasen.

Nebenwirkungen

• Häufige Medikamentennebenwirkungen sind:
  • Gastrointestinale Beschwerden: Übelkeit, Erbrechen, Magenbeschwerden.
  • Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, anaphylaktischer Schock (dosisunabhängig, häufig nach Antibiotika).
  • Blutbildveränderungen: Abnahme der Blutzellen, Komplikationen.
  • Zentralnervöse Störungen: Schwindel, Verwirrtheit, Tremor.

Applikation

• Die Art der Applikation richtet sich nach:
  • Eigenschaften des Arzneistoffs (z.B. Insulin wird im Magen zerstört).
  • Gewünschter Wirkdauer und -eintritt (parenterale Applikation für schnellste Wirkung).
  • Wirkort (lokale Wirkung, z.B. bei Augentropfen).
  • Gesundheitszustand des Patienten (parenterale Gabe bei oraler Kontraindikation).

Lokale Applikation

• Medikamente werden auf Haut oder Schleimhäute aufgebracht, um einen hohen Wirkstoffspiegel am Wirkort ohne systemische Belastung zu erreichen.
• Formen der lokalen Applikation:
  • Kutan (auf die Haut, z. B. Creme oder Salbe).
  • Oral (auf die Mundschleimhaut, z. B. Moronal bei Mundsoor).
  • Nasal (in die Nase, z. B. Nasentropfen).
  • Konjunktival (auf die Augenbindehaut, z. B. Augentropfen).
  • Inhalativ (in die Lunge, z. B. Sauerstoff).
  • Vaginal (in die Scheide, z. B. Vaginalzäpfchen).
  • Rektal (in den After, z. B. Abführzäpfchen).

Enterale Applikation

• Etwa 3/4 der Arzneistoffe werden oral verabreicht und sind die natürlichste Art, Wirkstoffe in den Körper zu bringen, da sie wie Nahrung resorbiert werden.
• Wichtige enterale Verabreichungsformen:
  • Oral: Schlucken der Arznei.
  • Lingual: Auf der Zunge.
  • Sublingual: Unter der Zunge.
  • Bukkal: In der Backentasche.
• Die Wirkung erfolgt bei oraler Einnahme nach etwa einer halben Stunde, bei anderen Formen über die Mundschleimhaut schneller.

Beeinflussende Faktoren bei enteraler Applikation

• Löslichkeit des Medikaments: Gelöste Formen werden schneller aufgenommen
• Magenfüllung: Einnahme auf nüchternem Magen beschleunigt die Wirkung, kann aber die Magenschleimhaut reizen.
• Magen- und Darmtätigkeit: Diarrhoe beschleunigt die Darmpassage und vermindert die Resorption.
• Mehrere Arzneimittel: Die Resorption eines Arzneistoffs kann durch andere Medikamente beeinträchtigt werden.

Tipps zur oralen Medikamentengabe

• Der angegebene Zeitpunkt der Medikamentengabe sollte eingehalten werden.
• Einige Medikamente nüchtern einnehmen, andere nur morgens.
• Schmerzmittel in regelmäßigen Abständen verabreichen.
• Tabletten mit viel Flüssigkeit einnehmen, außer mit Alkohol, Milch oder Grapefruitsaft.
• Prüfen, ob Tabletten gemörsert oder mit Joghurt verabreicht werden dürfen.
• Bei Schluckstörungen Tropfenform besprechen.
• Tropfen kurz vor der Verabreichung richten.
• Brausetabletten mit Mineralien über den Tag verteilt trinken, und Brausetabletten mit anderen Inhaltsstoffen sofort komplett einnehmen.

Parenterale Applikation

• Der Wirkstoff wird unter Umgehung des Magen-Darm-Trakts verabreicht, was zu einem rascheren Wirkungseintritt führt.
• Wichtige parenterale Applikationsarten:
  • Intrakutan: Injektion in die oberen Hautschichten.
  • Subkutan (s. c.): Injektion unter die Haut.
  • Intramuskulär (i. m.): Injektion in den Muskel.
  • Intravenös (i. v.): Injektion in die Vene.

Körperliche Veränderungen im Alter

• Resorption, Verteilung, Verstoffwechselung & Ausscheidung von Arzneimitteln können sich im Alter durch altersbedingte Organveränderungen verändern.
  • Die Verteilung eines Wirkstoffs im Körper ist infolge der nachlassenden Herzleistung verlangsamt.
  • Der Fettanteil des Körpers nimmt gegenüber der Muskelmasse zu, Wirkstoffe werden verzögert aus dem Fettgewebe freigesetzt.
  • Der Medikamentenabbau in der Leber und die Ausscheidungsfunktion der Nieren lassen nach, daher einschleichend dosieren.
• Oft ist die halbe Dosis eines Medikaments ausreichend.
• Es besteht eine erhöhte Gefahr von Nebenwirkungen durch Kumulierung, und die veränderte Resorption kann die Wirkung vermindern.
• Paradoxe Medikamentenwirkungen (verändertes auftreten, wie z.B. paradox)

"Altersmedikamente“ und ihre Nebenwirkungen

• Herzglykoside (z. B. Digimerck, Novodigal): Gastrointestinale Beschwerden, ZNS-Störungen (Verwirrtheit, Sehstörungen), Herzrhythmusstörungen.
• Diuretika (z. B. Furosemid, Torasemid, Spironolacton): Exsikkose (Austrocknung), Kaliummangel oder zu viel Kalium, Hypotonie (Blutdruckabfall).
• Betablocker (z. B. Bisoprolol, Metoprolol): Bradykardie (langsamer Puls), Hypotonie (erniedrigter Blutdruck).
• Benzodiazepine (z. B. Diazepam, Lorazepam): Erhöhte Schläfrigkeit mit Unsicherheit und Sturzgefahr, Schwindel, paradoxe Reaktion (Erregung).
• Antidepressiva (z. B. Aponal, Citalopram): Müdigkeit, Verwirrtheit, gastrointestinale Beschwerden.
• Neuroleptika (z.B. Risperdal, Haldol): Benommenheit, Müdigkeit.