Pharmacologie - Notion de récepteurs

L'effet spécifique d'un médicament fait référence à son action ciblée et limitée à un mécanisme biologique précis.

False

<p>La <em>sélectivité de liaison</em> se réfère à la capacité d'une molécule à se lier plus facilement à une cible qu'à une autre. La <em>sélectivité d'effet</em> signifie que l'effet d'un médicament est plus important sur une cible qu'une autre, même si sa sélectivité de liaison est la même.</p> Signup and view all the answers

<p>Un récepteur est une macromolécule protéique, membranaire ou intracellulaire, qui se lie à un médiateur naturel ou à un médicament pour déclencher une réponse cellulaire. Il joue un rôle important dans la transduction du signal et la transmission de l'information.</p> Signup and view all the answers

<p>Ligand</p> Signup and view all the answers

<p>La fixation d'un ligand à un récepteur peut provoquer un changement conformationnel de la protéine. Cette modification peut influencer l'activation ou l'inhibition du récepteur, déclenchant ainsi une réponse cellulaire spécifique.</p> Signup and view all the answers

<p>La dopamine est un exemple d'agoniste physiologique. Elle joue un rôle important dans le système nerveux central, où elle est impliquée dans la motivation, la récompense, le mouvement et la cognition.</p> Signup and view all the answers

<p>Antagoniste compétitif</p> Signup and view all the answers

<p>Un antagoniste neutre se lie au récepteur sans provoquer d'effet sur la réponse cellulaire, bloquant ainsi l'action d'un agoniste potentiel.</p> Signup and view all the answers

<p>Un agoniste entier produit une réponse maximale lorsqu'il se lie à un récepteur, tandis qu'un agoniste partiel produit une réponse plus faible, même à une concentration maximale.</p> Signup and view all the answers

<p>Un récepteur de réserve est un récepteur qui n'est pas nécessaire pour produire l'effet maximal d'un agoniste. La présence de récepteurs de réserve peut expliquer pourquoi une réponse maximale peut être obtenue même lorsque la concentration d'agoniste n'est pas suffisante pour occuper tous les récepteurs.</p> Signup and view all the answers

<p>Un exemple d'antagoniste fonctionnel est l'aspirine, qui inhibe la production de thromboxane A2 (un agoniste) et inhibe ainsi l'agrégation plaquettaire. L'aspirine n'agit pas en se fixant sur les mêmes récepteurs que le thromboxane A2, mais en bloquant une étape de la cascade de signalisation qui mène à la production de thromboxane A2.</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>La concentration à laquelle 50% des récepteurs sont occupés par un ligand</p> Signup and view all the answers

<p>Un antagoniste compétitif déplace la courbe dose-effet d'un agoniste vers la droite, ce qui signifie qu'une concentration plus élevée de l'agoniste est nécessaire pour obtenir le même effet en présence de l'antagoniste.</p> Signup and view all the answers

<p>L'index thérapeutique (IT) est le rapport entre la dose toxique (DL50) et la dose efficace (DE50) d'un médicament. Un IT élevé indique une marge de sécurité importante. Un IT faible indique une marge de sécurité faible, ce qui signifie que la dose efficace est proche de la dose toxique.</p> Signup and view all the answers

<p>La phase biopharmaceutique comprend les étapes de libération et de dissolution d'un médicament. Elle décrit le processus par lequel un médicament est libéré de sa forme pharmaceutique et se dissout dans le corps pour devenir biodisponible.</p> Signup and view all the answers

<p>Voie orale</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>L'effet de premier passage hépatique se produit lorsque le médicament est absorbé dans le tractus digestif et passe par le foie avant d'atteindre la circulation générale. Le foie métabolise le médicament, réduisant sa concentration dans le sang.</p> Signup and view all the answers

<p>La biodisponibilité d'un médicament fait référence à la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle y parvient. Elle est caractérisée par la Cmax (concentration maximale), le Tmax (temps pour atteindre la Cmax) et l'ASC (aire sous la courbe), ces trois paramètres étant importants pour déterminer l'efficacité et le délai d'action d'un médicament.</p> Signup and view all the answers

<p>La biodisponibilité absolue compare l'ASC d'un médicament administré par voie orale à l'ASC du même médicament administré par voie intraveineuse. La biodisponibilité relative compare l'ASC de deux formes différentes d'un médicament administré par la même voie.</p> Signup and view all the answers

<p>La distribution est l'étape de la pharmacocinétique qui décrit le processus de déplacement du médicament des sites d'absorption vers les tissus et les organes.</p> Signup and view all the answers

<p>La clairance est une mesure de l'efficacité de l'élimination d'un médicament par l'organisme, exprimé en volume de fluide épuré de la substance par unité de temps. Elle représente le volume de fluide éliminé par l'organisme.</p> Signup and view all the answers

<p>Le métabolisme est le processus de transformation d'un médicament en un autre composé, généralement plus hydrosoluble, pour faciliter l'élimination. Il peut se produire dans le foie ou dans d'autres organes comme les reins.</p> Signup and view all the answers

<p>La principale voie d'élimination des médicaments est l'excrétion rénale, qui consiste à éliminer les médicaments par les urines.</p> Signup and view all the answers

<p>La demi-vie d'élimination est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique d'un médicament soit réduite de moitié. Elle est dépendante de la clairance et du volume de distribution et influence la durée d'action d'un médicament et la fréquence d'administration.</p> Signup and view all the answers

<p>L'état d'équilibre est atteint lorsque la quantité de médicament administrée est égale à la quantité éliminée par l'organisme, ce qui conduit à une concentration plasmatique constante. Cet état est important pour maintenir une efficacité thérapeutique optimale.</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>Un antagonisme compétitif se produit lorsque l'antagoniste et l'agoniste se lient au même site sur le récepteur, entrant en compétition pour la liaison. Un antagonisme non compétitif se produit lorsque l'antagoniste se lie à un site différent sur le récepteur, modifiant sa conformation et réduisant l'affinité de l'agoniste pour le récepteur.</p> Signup and view all the answers

<p>Un effet antidote se produit lorsqu'un médicament (l'antidote) peut contrer les effets indésirables d'un autre médicament en se liant au même site recepeur ou en modifiant la cascade de signalisation.</p> Signup and view all the answers

<p>La synergie est un type d'interaction médicamenteuse où l'effet combiné de deux médicaments est supérieur à la somme des effets individuels. Cela peut être du à une augmentation de l'intensité, de la durée ou de la rapidité de l'effet.</p> Signup and view all the answers

<p>La potentialisation est un type d'interaction médicamenteuse où un médicament augmente l'effet d'un autre médicament, sans avoir lui-même un effet pharmacologique propre.</p> Signup and view all the answers

<p>Les enzymes microsomiales hépatiques, notamment le système CYP450, jouent un rôle majeur dans le métabolisme des médicaments. Elles transforment les médicaments en métabolites plus hydrophiles, facilitant leur élimination par les reins.</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>L'induction enzymatique se produit lorsque certains médicaments augmentent la production d'enzymes microsomiales hépatiques. Cela peut entraîner une augmentation de la vitesse de métabolisme des autres médicaments, réduisant leur concentration plasmatique et leur efficacité.</p> Signup and view all the answers

<p>True</p> Signup and view all the answers

<p>Un potentialisateur pharmacocinétique est un médicament qui augmente la concentration plasmatique d'un autre médicament en modifiant son métabolisme. Un exemple est le ritonavir, qui est utilisé pour augmenter les concentrations plasmatiques d'autres antiviraux.</p> Signup and view all the answers