Pharmacocinétique: ADME
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Questions and Answers

Quelle est la première étape du système ADME?

  • Élimination
  • Absorption (correct)
  • Distribution
  • Métabolisation

La biodisponibilité fait référence à la proportion de médicament qui atteint la circulation sanguine systémique.

True (A)

Qu'est-ce que la pharmacocinétique?

L'étude du devenir du médicament dans l'organisme en fonction du temps.

Le passage du médicament dans la circulation générale est appelé __________.

<p>absorption</p> Signup and view all the answers

Associez les étapes du système ADME avec leur définition:

<p>A - Absorption = 1 - Passage dans la circulation générale D - Distribution = 2 - Répartition du médicament dans les tissus M - Métabolisation = 3 - Transformation chimique du médicament E - Élimination = 4 - Excrétion du médicament hors de l'organisme</p> Signup and view all the answers

Quel paramètre pharmacologique décrit la fraction de principe actif disponible dans l'organisme ?

<p>La biodisponibilité (A)</p> Signup and view all the answers

La marge thérapeutique-toxique est la différence entre le seuil de toxicité et le seuil thérapeutique.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les deux seuils définis pour chaque médicament en relation avec sa marge thérapeutique ?

<p>Le seuil thérapeutique et le seuil de toxicité</p> Signup and view all the answers

La biodisponibilité est caractérisée par la quantité de principe actif et la ________.

<p>vitesse d'absorption</p> Signup and view all the answers

Assortissez les médicaments avec leur type de marge thérapeutique:

<p>Antiépileptiques = Marge thérapeutique étroite Anticoagulants oraux = Marge thérapeutique étroite Pénicillines = Marge thérapeutique large Digitaliques = Marge thérapeutique étroite</p> Signup and view all the answers

Quel médicament est un inducteur enzymatique important?

<p>Phénobarbital (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la maladie causée par l'absence de production de l'enzyme G6PD chez certaines populations?

<p>Favisme (A)</p> Signup and view all the answers

Les effets indésirables peuvent survenir même à une dose normale de médicament.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est le risque associé à l’utilisation de la thalidomide chez les femmes enceintes?

<p>Malformations congénitales</p> Signup and view all the answers

La nitrofurantoïne peut être prise sans risque par les personnes souffrant de favisme.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Qu’est-ce que la polythérapie?

<p>L'utilisation de plusieurs médicaments simultanément.</p> Signup and view all the answers

La _____ est un risque qui peut altérer l'ADN et se transmettre aux générations futures.

<p>mutation</p> Signup and view all the answers

Associez les médicaments aux effets mentionnés:

<p>Rifampicine = Inducteur enzymatique Ciclosporine = Diminue par le millepertuis Thalidomide = Malformations congénitales Codéine = Somnolence</p> Signup and view all the answers

Un médicament ne peut pas être associé à un autre à cause de raisons ________ et ________.

<p>chimiques, physiques</p> Signup and view all the answers

Quel effet la consommation de barbituriques sur le système enzymatique peut-elle provoquer?

<p>Accélération de la dégradation des médicaments (B)</p> Signup and view all the answers

Associez les médicaments avec leurs effets indésirables:

<p>Amoxicilline = Risque de précipitation Métamizole sodique = Effets indésirables graves Nitrofurantoïne = Problème rénal Flammazine = Allergies cutanées</p> Signup and view all the answers

L’allergie aux médicaments est une réaction normale du système immunitaire.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la tolérance pharmacocinétique?

<p>L'augmentation des doses nécessaires pour obtenir le même effet (B)</p> Signup and view all the answers

Quels facteurs peuvent augmenter la sensibilité aux effets indésirables d'un médicament?

<p>L'âge, l'état pathologique, l'anomalie génétique, la combinaison de médicaments</p> Signup and view all the answers

Une mauvaise association médicamenteuse peut être due à des paramètres pharmacodynamiques.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Citez un exemple de médicament qui peut rendre sourd lorsqu'il est associé à d'autres.

<p>Amukin (et Vancocin)</p> Signup and view all the answers

Quelle conséquence peut avoir une désensibilisation des récepteurs ?

<p>Diminution de la sensibilité des récepteurs (C)</p> Signup and view all the answers

L'hypersensibilité des récepteurs se produit uniquement lors d'une diminution des doses de médicament.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Qu'est-ce qu'un agoniste dans le contexte de la pharmacodynamie ?

<p>Une molécule qui entraîne un effet comparable à celui du ligand naturel.</p> Signup and view all the answers

La liaison d'une molécule à son récepteur peut être à l'origine d'un effet __________ par rapport à l'effet habituel.

<p>opposé</p> Signup and view all the answers

Associez les récepteurs aux exemples de médicaments ou d'effet thérapeutique :

<p>Récepteurs cholinergiques = Antidouleur Récepteurs adrénergiques = Stimulants du système nerveux Récepteurs dopaminergiques = Antidépresseur Récepteurs sérotoninergiques = Antidépresseur</p> Signup and view all the answers

Quel type de récepteur est associé à l'effet des bêta-bloquants ?

<p>Récepteurs adrénergiques (A)</p> Signup and view all the answers

La désensibilisation des récepteurs est liée à une augmentation de la sensibilité des récepteurs.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les risques associés à une forte concentration de médicament dans l'organisme ?

<p>Augmentation des effets secondaires et diminution de la sélectivité pour les récepteurs.</p> Signup and view all the answers

Combien de demi-vies sont nécessaires pour qu'un médicament soit quasi complètement éliminé de l'organisme?

<p>5 demi-vies (C)</p> Signup and view all the answers

La vitesse de perfusion n'affecte pas la concentration du médicament dans le sang.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'impact d'une pathologie hépatique sur le métabolisme des médicaments?

<p>Elle peut ralentir la biotransformation des médicaments et entraîner un surdosage.</p> Signup and view all the answers

Les facteurs qui influencent la pharmacocinétique comprennent la vitesse de __________ et la prise d'autres médicaments.

<p>vidange gastrique</p> Signup and view all the answers

Associez les termes suivants avec leur signification:

<p>Métaboliseur lent = Risque de surdosage Métaboliseur rapide = Inefficacité thérapeutique Facteur génétique = Variabilité individuelle dans le métabolisme Pathologie hépatique = Ralentissement du métabolisme</p> Signup and view all the answers

Quel est le délai pour considérer qu'il ne reste quasi rien dans le sang après la fin d'une perfusion?

<p>5 demi-vies (B)</p> Signup and view all the answers

Une composition du bol alimentaire n'a aucun effet sur l'absorption des médicaments.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Quels facteurs peuvent influencer le métabolisme des médicaments?

<p>Pathologies hépatiques, prise d'autres médicaments, facteurs génétiques.</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Pharmacocinétique

L'étude de ce qui se passe au médicament lorsqu'il entre dans l'organisme et comment il est éliminé.

Système ADME

Il décrit les étapes que subit un médicament dans l'organisme. L'absorption est le passage du médicament dans le sang. Distribution est sa propagation dans le corps. Métabolisation est sa transformation. Elimination est sa sortie du corps.

Biodisponibilité

La proportion de la dose administrée d'un médicament qui atteint la circulation sanguine.

Effet de premier passage hépatique

Le médicament est absorbé dans l'intestin, passe par le foie avant d'atteindre la circulation générale. Cela peut réduire la quantité de médicament qui arrive dans le sang.

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Elimination

L'élimination du médicament de l'organisme.

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Seuil thérapeutique

La concentration plasmatique minimale pour observer un effet pharmacologique.

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Seuil de toxicité

La concentration plasmatique maximale au-delà de laquelle des effets indésirables ou toxiques apparaissent.

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Marge thérapeutique-toxique

L'écart entre le seuil de toxicité et le seuil thérapeutique. Elle reflète la sécurité d'un médicament.

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Marge thérapeutique-toxique étroite

Une marge thérapeutique-toxique étroite signifie que le médicament a une faible marge de sécurité.

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Temps de demi-vie d'un médicament

Le temps de demi-vie d'un médicament est le temps nécessaire pour que la concentration plasmatique du médicament soit réduite de moitié. Il est généralement exprimé en heures. Le temps de demi-vie est important pour déterminer la fréquence d'administration d'un médicament.

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5 demi-vies

Après 5 demi-vies, la concentration plasmatique du médicament est considérée comme négligeable. Ce concept est important pour déterminer la durée d'une perfusion ou le temps nécessaire pour que le médicament soit éliminé de l'organisme.

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Vitesse de vidange gastrique

La vitesse de vidange gastrique est la vitesse à laquelle les aliments et les médicaments quittent l'estomac pour passer dans l'intestin. Elle peut influencer l'absorption d'un médicament et donc sa biodisponibilité.

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Interactions médicamenteuses

La prise d'autres médicaments peut influencer l'absorption, la distribution, le métabolisme ou l'élimination d'un médicament. Il est important de tenir compte des interactions médicamenteuses possibles.

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Favisme

L'absence de production d'une enzyme appelée G6PD chez certaines personnes, souvent d'origine africaine ou méditerranéenne, rend les globules rouges fragiles et susceptibles d'être détruits par des substances spécifiques.

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Métabolisme de premier passage

Le métabolisme de premier passage est la transformation du médicament par les enzymes hépatiques lors de son passage du tube digestif vers la circulation générale. Il peut réduire la biodisponibilité du médicament.

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Toxicomanie

L'utilisation chronique de certaines substances à des doses de plus en plus élevées peut entraîner une dépendance physique et psychique.

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Métabolisateurs lents et rapides

Les métaboliseurs lents métabolisent le médicament trop lentement, ce qui peut entraîner une accumulation du médicament dans l'organisme et un risque de surdosage. Les métaboliseurs rapides métabolisent le médicament trop rapidement, ce qui peut entraîner une inefficacité thérapeutique.

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Non-observance du traitement

Le patient ne respecte pas le protocole prescrit par l' médecin.

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Incompatibilité médicamenteuse

Certains médicaments ne peuvent être associés car ils peuvent former un nouveau complexe toxique ou inactif, ou bien provoquer une précipitation.

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Facteurs génétiques

Les facteurs génétiques peuvent influencer l'activité des enzymes impliquées dans le métabolisme des médicaments, ce qui peut modifier la biodisponibilité et l'efficacité d'un médicament.

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Synergie pharmaceutique

C'est l'interaction entre deux médicaments où l'effet thérapeutique est égal ou supérieur à la somme des effets individuels des médicaments.

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Synergie additive

L'effet des deux médicaments s'ajoute l'un à l'autre, même s'ils ont la même activité pharmacologique.

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Synergie potentialisatrice

L'effet d'un médicament est augmenté par un autre médicament qui a une activité pharmacologique différente.

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Polythérapie

C'est la prise de plusieurs médicaments en même temps.

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Induction enzymatique

Phénomène où un médicament augmente ou diminue la production d'enzymes qui métabolisent ce médicament ou d'autres. Cela entraîne une dégradation plus rapide du médicament, affectant son efficacité.

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Inducteur enzymatique

Un médicament qui accélère le métabolisme d'autres médicaments. Cela peut réduire l'efficacité de ces médicaments.

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Surdosage

Effet indésirable dû à une dose trop élevée d'un médicament.

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Sensibilité accrue

Effet indésirable dû à une sensibilité accrue au médicament. Cela peut être lié à un état pathologique, l'âge, une combinaison de médicaments ou une anomalie génétique.

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Manque de spécificité

Effet indésirable dû à un manque de spécificité du médicament. Le médicament se lie à plusieurs récepteurs dans différents tissus.

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Allergie médicamenteuse

Réaction anormale du système immunitaire à un médicament, ses métabolites ou ses excipients.

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Risque tératogène

Risque pour le fœtus d'un médicament administré à une femme enceinte, pouvant entraîner des malformations congénitales.

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Risque mutagène

Risque d'altération de l'ADN par un médicament, pouvant être transmis aux générations futures si les cellules germinales sont affectées.

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Désensibilisation des récepteurs

Le phénomène par lequel les récepteurs deviennent moins sensibles à un médicament à force de stimulations répétées. Cela peut nécessiter des doses plus fortes pour obtenir l'effet souhaité, augmentant ainsi le risque d'effets secondaires.

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Hypersensibilité des récepteurs

Le phénomène par lequel les récepteurs deviennent plus sensibles à un médicament après une exposition prolongée. L'arrêt brusque du traitement peut provoquer un effet rebond, avec des symptômes plus intenses que l'état initial.

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Agoniste

Une molécule qui se lie à un récepteur et imite l'action du ligand naturel, produisant le même effet que ce dernier.

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Antagoniste

Une molécule qui se lie à un récepteur mais bloque l'action du ligand naturel, sans produire d'effet propre.

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Agoniste inverse

Une molécule qui se lie à un récepteur et produit un effet opposé à l'action du ligand naturel.

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Récepteurs cholinergiques

Récepteurs qui se lient à l'acétylcholine, un neurotransmetteur important dans la transmission nerveuse.

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Récepteurs adrénergiques et noradrénergiques

Récepteurs qui se lient à l'adrénaline et à la noradrénaline, des hormones impliquées dans la réponse au stress.

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Récepteurs dopaminergiques

Récepteurs qui se lient à la dopamine, un neurotransmetteur impliqué dans le plaisir, la motivation et le mouvement.

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Study Notes

Pharmacocinétique

  • La pharmacocinétique décrit le passage d'un médicament dans l'organisme, en fonction du temps.
  • Il s'agit de la façon dont le corps absorbe, distribue, métabolise et élimine les médicaments.
  • La voie générale d'administration des médicaments est ADME.
    • L'absorption est le passage du médicament dans la circulation générale. C'est un élément important car il détermine la quantité de la substance qui pénètre dans l'organisme.
    • La biodisponibilité est la proportion du principe actif qui atteint la circulation systémique.
    • La distribution est la manière dont le principe actif se répartit dans les différents organes de l'organisme, en fonction de sa structure chimique.
    • Le métabolisme est le processus de transformation chimique des médicaments dans l'organisme, généralement au niveau du foie.
    • L'élimination est le processus par lequel les médicaments ou leurs métabolites quittent l'organisme.
  • La pharmacocinétique influence l'effet thérapeutique des médicaments.

Pharmacodynamique

  • La pharmacodynamique étudie les effets d'un médicament sur l'organisme et la manière dont les principes actifs agissent sur le corps humain.
  • Cette étude identifie les effets thérapeutiques et indésirables.
  • Le concept de marge thérapeutique décrit la différence entre les effets thérapeutiques et les effets toxiques.

Le Système ADME

  • Le système ADME décrit les étapes clés par lesquelles un médicament traverse l'organisme.
  • Ces étapes incluent l'absorption, la distribution, la métabolisation et l'élimination.
  • Ces étapes ne sont pas forcément chronologiques ; elles peuvent se produire simultanément.

L'effet de premier passage hépatique

  • Le médicament passe d'abord par le foie avant d'atteindre la circulation systémique.
  • Le foie peut métaboliquement transformer et réduire la quantité de médicament disponible dans la circulation générale.

La Biodisponibilité

  • La biodisponibilité exprime la proportion du principe actif qui arrive dans la circulation sanguine après une prise.
  • Des paramètres comme la quantité initiale, la voie d'administration (intraveineuse, orale...), ont un impact sur la biodisponibilité.

Marge thérapeutique/fenêtre thérapeutique

  • La fenêtre thérapeutique représente la plage de concentration plasmatique d'un médicament qui procure un effet thérapeutique sans provoquer d'effets nocifs ou toxiques.
  • Pour chaque médicament, on peut déterminer un seuil thérapeutique et un seuil toxique, ce qui permet de définir la marge thérapeutique-toxique.

Facteurs influençant la pharmacocinétique

  • L'âge
  • Le sexe
  • L'état de santé ( maladies rénales, hépatiques)
  • Les interactions ( avec d'autres médicaments )
  • L'alimentation
  • L'environnement
  • Les facteurs génétiques:
    • Métaboliseurs lents/rapides

Temps de demi-vie

  • Le temps de demi-vie est le temps requis pour que la concentration plasmatique d'un médicament soit réduite de moitié lors d'une élimination.
  • Les temps de demi-vie varient selon le médicament.
  • Le temps de demi-vie est important pour déduire s'il est nécessaire de faire une nouvelle administration.

Autres voies d'élimination

  • La voie biliaire est impliquée dans l'élimination de substances à haut poids moléculaire.
  • La voie pulmonaire élimine les composés volatils comme l'alcool et autres composés similaires.
  • D'autres voies peuvent inclure le lait maternel, la salive, la peau et les larmes.

Interactions médicamenteuses

  • Les interactions médicamenteuses peuvent se manifester sous forme de synergie ou d'antagonisme.
  • La synergie augmente l'effet thérapeutique, tandis que l'antagonisme diminue l'effet.
  • Les inducteurs enzymatiques augmentent le métabolisme des médicaments.

Les effets indésirables

  • Les effets indésirables peuvent résulter d'un surdosage, d'une sensibilité accrue, d'un manque de spécificité, d'allergie, d'un risque tératogène ou mutagène.

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Description

Ce quiz explore la pharmacocinétique et la façon dont les médicaments interagissent avec l'organisme au fil du temps. Découvrez les processus d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'élimination des médicaments. Testez vos connaissances sur l'ADME et son impact sur l'effet thérapeutique.

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