Neurotransmetteurs et Médicaments Sympathomimétiques

Les catécholamines sont des messagers chimiques produits par le système nerveux sympathique. Elles jouent un rôle crucial dans la régulation de multiples fonctions physiologiques.

Le système nerveux sympathique est une partie du système nerveux autonome qui prépare le corps à l'action en cas de stress. Les catécholamines agissent comme des neurotransmetteurs dans ce système.

Les médicaments qui imitent les effets des catécholamines sont appelés sympathomimétiques. Ils agissent comme si le corps produisait plus de catécholamines.

Les médicaments qui bloquent l'action des catécholamines s'appellent les sympatholytiques. Ils réduisent l'effet des catécholamines sur le corps.

L'affinité d'un médicament pour ses récepteurs correspond à sa capacité à se lier à ces récepteurs. Plus l'affinité est forte, plus l'effet est important.

Le processus par lequel la noradrénaline est réabsorbée dans le neurone pré-synaptique après sa libération.

La dégradation de la noradrénaline par des enzymes. Cela se produit à la fois dans les neurones (MAO) et en dehors des neurones (COMT).

Une enzyme extra-neuronale qui dégrade la noradrénaline en métabolites inactifs.

Une enzyme intra-neuronale qui dégrade la noradrénaline en métabolites inactifs.

Un métabolite de la noradrénaline produit par la dégradation.

Une catégorie de récepteurs qui sont stimulés par la noradrénaline et l'adrénaline. Ils sont répartis en trois sous-types : α1, α2 et β.

Les effets pharmacologiques des récepteurs adrénergiques varient en fonction du type de récepteur et de l'organe cible.

Les récepteurs β1 sont présents au niveau du cœur et provoquent une augmentation de la force de contraction, de la fréquence cardiaque et de la vitesse de conduction cardiaque.

Les sympatholytiques indirects agissent en diminuant la synthèse, le stockage ou la libération de noradrénaline (NA), un neurotransmetteur stimulant le système nerveux sympathique.

Ils inhibent la production de noradrénaline par les neurones. Ils agissent en bloquant les enzymes responsables de la synthèse de NA.

Ces médicaments bloquent le stockage de noradrénaline dans les vésicules des neurones. La NA ne pourra pas être libérée.

La clonidine stimule les autorécepteurs alpha-2 présynaptiques. Cela diminue la libération de noradrénaline et d'adrénaline, deux neurotransmetteurs du système nerveux sympathique.

Les récepteurs dopaminergiques sont des protéines présentes sur les neurones qui réagissent à la dopamine, un neurotransmetteur important pour le contrôle moteur, la motivation et les émotions.

Les agonistes dopaminergiques stimulent l'activité des récepteurs de la dopamine. Ils agissent en imitant les actions de ce neurotransmetteur.

Ils sont utilisés pour traiter la maladie de Parkinson, un trouble neurologique caractérisé par des tremblements, une rigidité musculaire et des difficultés à bouger. Ils peuvent aussi être utilisés pour traiter l'hyperprolactinémie.

Les antagonistes dopaminergiques bloquent l'action de la dopamine sur les récepteurs du cerveau. Ils sont souvent utilisés comme neuroleptiques pour traiter les symptômes de la schizophrénie et les vomissements.

L'adrénaline est une catécholamine naturelle qui agit comme un agoniste des récepteurs α1, α2, β1 et β2. Elle provoque une vasoconstriction périphérique, une stimulation cardiaque (effet β1) et une relaxation du muscle bronchique (effet β2).

L'adrénaline est le traitement de choix pour le choc anaphylactique, car elle provoque une bronchodilatation, inhibe les médiateurs de l'allergie et réduit la perméabilité vasculaire. Elle est également utilisée dans les cas d'arrêt cardiaque.

L'adrénaline peut causer des effets indésirables tels que la tachycardie, les palpitations, l'angine de poitrine, des arythmies et une augmentation de la glycémie.

La noradrénaline est une catécholamine naturelle qui agit principalement comme un puissant agoniste des récepteurs α et β1. Elle provoque une vasoconstriction générale, augmentant la pression artérielle.

La noradrénaline est le traitement de première intention du choc septique, car elle combat la vasoplégie.

La noradrénaline peut provoquer des effets indésirables tels que la froideur et la pâleur des extrémités, ainsi que des nécroses au site d'injection.

La dopamine est une catécholamine naturelle qui agit sur différents récepteurs en fonction de sa dose. À faible dose, elle se fixe aux récepteurs D1 périphériques, provoquant une vasodilatation rénale et augmentant la diurèse. À dose intermédiaire, elle stimule les récepteurs β1, augmentant l'effet inotrope. À forte dose, elle se fixe aux récepteurs α et β1, provoquant une vasoconstriction et un effet inotrope positif.

La dopamine est utilisée pour traiter des chocs à bas débit cardiaque ou avec oligurie.

La dopamine peut causer des effets indésirables tels que la tachycardie, les palpitations, l'angine de poitrine et une vasoconstriction périphérique.

L'isoprénaline est une catécholamine synthétique qui agit comme un agoniste non sélectif des récepteurs β1 et β2. Elle stimule fortement le cœur, provoquant une augmentation du débit cardiaque et de la vitesse de conduction, et peut causer des arythmies. Elle relaxe également les muscles lisses des vaisseaux et des bronches.

L'isoprénaline est utilisée pour traiter les troubles de la conduction cardiaque sévères et la bradycardie extrême.

L'isoprénaline peut causer des effets indésirables tels que la tachycardie, les palpitations, l'angine de poitrine, des troubles du rythme et une augmentation de la glycémie. Elle est considérée comme le médicament β adrénergique le plus arythmogène.

La dobutamine est une catécholamine synthétique qui agit sélectivement sur les récepteurs β1. Elle stimule le cœur, augmentant le débit cardiaque et la pression artérielle, et peut causer des arythmies.

La dobutamine est utilisée pour traiter l'insuffisance cardiaque aiguë et le choc cardiogénique.

La dobutamine peut causer des effets indésirables tels que la tachycardie, l'angine de poitrine et des troubles du rythme.