Métabolisme des médicaments

Métabolisme des médicaments

• Le métabolisme est l'ensemble des modifications de la structure d'un médicament dans l'organisme.
• Il est souvent réalisé par des enzymes et se produit principalement dans le foie, mais peut également se produire dans d'autres organes.
• Le métabolisme rend les médicaments plus polaires et hydrosolubles, ce qui facilite leur élimination, souvent par les urines.
• Le métabolisme se déroule en deux phases:
  • Phase I: oxydation, réduction, hydrolyse et décarboxylation.
  • Phase II: conjugaison (glucuroconjugaison, sulfoconjugaison, acétylation, conjugaison au glutathion).
• Le cytochrome P450 est une enzyme importante de la phase I, qui catalyse l'oxydation de nombreux médicaments.
• Les cytochromes P450 sont présents sous différentes formes (3A4, 2C9, 2C19, 2D6) et présentent des variations alléliques qui peuvent affecter leur activité métabolique.
• Le métabolisme peut transformer un médicament actif en métabolite inactif, actif ou toxique.
• Certains médicaments sont des pro-médicaments, qui sont inactifs jusqu'à ce qu'ils soient métabolisés.

Le foie: Anatomie et Fonctions

• Le foie est un organe abdominal situé dans l'hypocondre droit.
• Il est divisé en deux lobes: le lobe droit (2/3 du volume) et le lobe gauche (1/3 du volume).
• Il est le plus volumineux des viscères humains (2% du poids corporel, soit environ 1500 g).
• Le foie remplit plusieurs fonctions:
  • Fonction nutritionnelle: rôle dans le métabolisme des glucides, des lipides et des protéines.
  • Fonction sanguine: rôle dans la transformation de la bilirubine libre (toxique) en bilirubine conjuguée (non toxique).
  • Fonction antitoxique: rôle dans la destruction des toxines et des médicaments.

Facteurs modifiant le métabolisme

• Activité enzymatique: l'activité des enzymes métaboliques peut varier d'une personne à l'autre et au cours de la vie.
• Paramètres génétiques: les variations génétiques peuvent affecter l'activité des enzymes et des protéines impliquées dans le métabolisme.
• Paramètres physiologiques et physiopathologiques: l'âge, le régime alimentaire, la grossesse, l'insuffisance hépatique peuvent modifier l'activité métabolique.
• Inhibition et induction enzymatique: certains médicaments peuvent inhiber ou induire l'activité des enzymes métaboliques, ce qui peut affecter leur propre métabolisme et celui d'autres médicaments.

Conséquences cliniques de l'induction et de l'inhibition enzymatique

• L'induction enzymatique peut augmenter le métabolisme d'un médicament, diminuant sa concentration plasmatique et donc son efficacité.
• L'inhibition enzymatique peut diminuer le métabolisme d'un médicament, augmentant sa concentration plasmatique et augmentant le risque d'effets secondaires.
• Des ajustements posologiques peuvent être nécessaires en cas d'inhibition ou d'induction enzymatique.

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