Medisinal Kimya

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Estradiol ile DES arasındaki OH-OH mesafeleri nedir?

10,9 Å ve 12,1 Å (correct)

10,0 Å ve 11,5 Å

12,1 Å ve 10,5 Å

11,2 Å ve 12,4 Å

Sulu çözeltide estradiol hangi moleküllere bağlıdır?

Bir karbon atomuna

Bir oksijen atomuna

İki su molekülüne (correct)

Üç hidrojen atomuna

Gesin OH-OH mesafesinin uyumunu hangi moleküller etkiler?

Sadece su ve hidrojen molekülleri

Yalnızca hidrojen atomları

Karbon ve oksijen atomları

İki OH grubu ile su molekülleri (correct)

Hangi durumu OH-OH mesafesinin ölçümünde etkiler?

Bir su molekülünün dahil edilmesi Signup and view all the answers

Estradiol ile DES'in OH-OH mesafelerini etkileyen temel faktör nedir?

Moleküler yapı uyumu Signup and view all the answers

Erkekler, kadınlara göre hangi hormonları daha fazla sentezler?

Testosteron Signup and view all the answers

Endojen androjenlerin iki önemli aktivitesi nedir?

Androjenik ve Anabolik aktivite Signup and view all the answers

Hangi maddeler androjenlerin biyosentetik prekürsörleridir?

DHEA ve androstenedion Signup and view all the answers

Kadınlar hormonları hangi seviyelerde sentezler?

Daha düşük seviyelerde Signup and view all the answers

5-DHT nedir?

Testosteronun daha potent redüksiyon ürünü Signup and view all the answers

5α-Reduktaz enziminin hangi türü karaciğerde ve periferik dokularda bulunur?

Tip I Signup and view all the answers

Hidroksiflutamid, flutamidden hangi açıdan daha etkilidir?

Daha az toksik olması Signup and view all the answers

5α-Reduktaz enziminin inhibe edilmesi hangi tür etkileri bloke etmekte kullanılır?

Androjenik etkileri Signup and view all the answers

5α-Reduktazın hangi tipi testosteron ve diğer A halkası enonlarının metabolizmasında rol oynamaktadır?

Tip I Signup and view all the answers

Günde kaç kez hidroksiflutamid alınması önerilmektedir?

Günde bir kez Signup and view all the answers

Feksofenadin ve setrizin hangi yapısal özelliğe sahiptir?

Katyonik amin üzerinde anionik karboksilat ile sonlanan uzun ve esnek bir sübstitüent içerir. Signup and view all the answers

Feksofenadin ve setrizin'in kan dolaşımındaki kıvrımlı konformasyonu hangi özelliği etkiler?

MSS taşıyıcı proteinleri için afiniteyi en aza indirir. Signup and view all the answers

Feksofenadin ve setrizin hangi mekanizma ile beyine etki eder?

Pasif difüzyon ile girip anında dışarı atılırlar. Signup and view all the answers

Merkezi P-gp efflux proteinlerine karşı feksofenadin ve setrizin'in afiniti durumu nasıldır?

Afiniteleri yüksektir. Signup and view all the answers

Feksofenadin ve setrizin'in etki mekanizması nedir?

Kan dolaşımında pasif difüzyon ile beyine geçerler. Signup and view all the answers

Loratadin ve desloratadin hangi özellikleriyle tanınır?

Nontersiyer amin içeren antihistaminikler olmalarıyla Signup and view all the answers

Loratadin ve desloratadin hangi taşıyıcı proteinlere yüksek afinitelere sahiptir?

Merkezi P-gp’ye Signup and view all the answers

Loratadin ve desloratadin'in MSS taşıyıcı proteinlerine afiniteleri nasıldır?

Düşük afinitelere sahiptirler Signup and view all the answers

Aşağıdakilerden hangisi loratadin ve desloratadin ile ilgili doğrudur?

Her ikisi de antihistaminik özellik taşır Signup and view all the answers

Bu antihistaminikler üzerinde hangi yapı özelliği yoktur?

Kıvrımlı konformasyon Signup and view all the answers

Study Notes

OH-OH Mesafeleri

DES'de OH-OH mesafesi 12,1 Å, estradiolde ise 10,9 Å olarak ölçülmüştür.
Estradiol sulu çözeltide 17-OH'ye bağlı iki su molekülüne sahiptir.
Bu su moleküllerinin dahil edilmesiyle DES'in iki OH grubu arasında mükemmel bir uyum sağlanır.

Endojen Androjenler

Testosteron ve 5-DHT, erkeklerde kadınlardan daha fazla sentezlenir.
Kadınlar, erkek seks hormonlarını daha düşük miktarlarda üretir.
Androjenlerin iki ana aktivitesi: androjenik (erkek cinsiyet özelliklerini artırma) ve anabolik (kas gelişimi).

Androjen Ön Prekürsörleri

DHEA ve androstenedion, androjenlerin biyosentetik öncüleridir.

Antihistaminikler

Loratadin ve desloratadin, nontersiyer amin içeren antihistaminiklerdir.
Bu antihistaminiklerin kan dolaşımındaki konformasyonları kıvrımlı değildir.
Zwitteriyonik antihistaminikler, MSS taşıyıcı proteinlere düşük, merkezi P-gp’ye yüksek afinitelidir.

Zwitteriyonik Nonsedatif Antihistaminikler

Feksofenadin ve setrizin, katyonik amin ve anyonik karboksilat ile sonlanan uzun ve esnek sübstitüent içerir.
Uzun ve esnek zincir iç tuz oluşumunu sağlar, bu da taşıyıcı proteinlerin afiniteyi en aza indirmesini sağlar.
Merkezi P-gp efflux proteinlerine yüksek afiniteleri vardır, bu da moleküllerin beyne pasif difüzyon ile girmesinin ardından hızla dışarı atılmasına yol açar.

5α-Reduktaz İnhibitörleri

5α-reduktaz enziminin inhibisyonu, androjenik etkileri bloke etme amacı taşır.
Enzimin iki tipi bulunmaktadır: Tip I karaciğerde, Tip II ise periferal dokularda bulunur.
Tip I enzim, testosteron ve diğer A halkası enonlarının metabolizmasında önemlidir.

Studying That Suits You

Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

Description

Bu quizde, hidrojen bağlarının ve OH gruplarının estradioldeki etkilerine dair bir inceleme yapılıyor. Medisinal kimyacıların yaptığı ölçümlerle, sulu çözeltilerdeki uzaklıklar ve moleküler etkileşimler değerlendirilmektedir. Kimyanın bu önemli yönleriyle ilgili bilgi sahibi olunması hedeflenmektedir.