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Questions and Answers
Quels sont les principaux médicaments vaso-actifs?
Quels sont les principaux médicaments vaso-actifs?
Les médicaments vaso-actifs sont utilisés uniquement pour traiter l'hypertension artérielle.
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False
Quel est l'objectif principal de l'utilisation des médicaments vaso-actifs?
Quel est l'objectif principal de l'utilisation des médicaments vaso-actifs?
Rétablir une hémodynamique satisfaisante.
La ______ est la pression artérielle moyenne recommandée pour la perfusion adéquate des organes.
La ______ est la pression artérielle moyenne recommandée pour la perfusion adéquate des organes.
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Associez les types de récepteurs adrénergiques avec leur effet principal :
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Comment les catécholamines exercent-elles leur action?
Comment les catécholamines exercent-elles leur action?
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Quelle est la demi-vie des catécholamines et quel impact a-t-elle sur leur métabolisme?
Quelle est la demi-vie des catécholamines et quel impact a-t-elle sur leur métabolisme?
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Les récepteurs adrénergiques sont couplés à la protéine G.
Les récepteurs adrénergiques sont couplés à la protéine G.
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Quel effet la stimulation des récepteurs β-1 entraîne-t-elle sur le cœur?
Quel effet la stimulation des récepteurs β-1 entraîne-t-elle sur le cœur?
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La noradrénaline a une activité importante sur les récepteurs β-1.
La noradrénaline a une activité importante sur les récepteurs β-1.
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Quels sont les effets secondaires de l'adrénaline?
Quels sont les effets secondaires de l'adrénaline?
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La __________ est le précurseur immédiat de la noradrénaline.
La __________ est le précurseur immédiat de la noradrénaline.
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Associez les catécholamines avec leurs classifications:
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Quel récepteur est principalement impliqué dans la vasodilatation des vaisseaux rénaux?
Quel récepteur est principalement impliqué dans la vasodilatation des vaisseaux rénaux?
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La phényléphrine est considérée comme un vasodilatateur pur.
La phényléphrine est considérée comme un vasodilatateur pur.
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Quels sont les effets de la dopamine à faible dose?
Quels sont les effets de la dopamine à faible dose?
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Study Notes
Médicaments vaso-actifs
- Les médicaments vaso-actifs agissent sur le tonus vasculaire et la fonction cardiaque.
- Ils sont utilisés pour :
- Traiter les hypotensions (transitoires, iatrogènes).
- Traiter les états de choc (hypoperfusion tissulaire).
- Gérer l'hypertension artérielle.
- Objectif principal : rétablir une hémodynamique adéquate pour garantir la perfusion des organes.
- Pression artérielle moyenne (PAM) cible : 65-75 mmHg.
- PAM = RVS x Dc ou PAM = (2xPAdiast+PAsyst)/2
- RVS : résistances vasculaires systémiques (vasoconstriction/vasodilatation).
- Dc : débit cardiaque (fréquence cardiaque x volume éjecté).
Les principales drogues vaso-actives
- Catécholamines (et agents adrénergiques) : agents vasoactifs.
-
Médicaments vaso-actifs non-catécholaminergiques : autre catégorie de vasoactifs.
- Vasopressine et analogues.
- Inhibiteurs de la phosphodiestérase.
- Sensibilisateurs au calcium.
-
Antihypertenseurs en anesthésie-réanimation :
- Bêtabloquants.
- Anti-HTA centraux (agonistes a1 et a2 centraux).
- Anti-calciques.
- Dérivés nitrés.
Sites d'action des inotropes
- Les inotropes agissent sur la membrane cellulaire.
- Les sites d'actions sont impliqués dans des mécanismes cellulaires complexes.
- L'image présente les mécanismes d'action, le rôle des récepteurs, l'AMP/cAMP, protéines kinases ainsi que les réactions intra- et extra-cellulaires (à l'aide d'un diagramme).
Les catécholamines et agents adrénergiques
- Les catécholamines sont des hormones neuro-hormonales essentielles.
- Elles régulent la contraction du muscle cardiaque et des vaisseaux sanguins.
- Ce sont des hormones endogènes ou des molécules synthétiques.
- Leur métabolisme est assuré par différentes enzymes.
- Leur demi-vie est courte et n'est pas affectée par les insuffisances rénale ou hépatique.
Les récepteurs adrénergiques
- Les récepteurs adrénergiques sont des récepteurs membranaires.
- Ils sont couplés à la protéine G.
- Leur stimulation provoque une augmentation du calcium intracellulaire, déclenchant la contraction musculaire.
- L'augmentation du calcium intracellulaire provoque la contraction musculaire.
- La diminution du calcium intracellulaire provoque le relâchement musculaire.
Les différents types de récepteurs
- Récepteurs adrénergiques alpha-1 : vasoconstriction intense.
- Récepteurs adrénergiques bêta-1 : effets inotropes et chronotropes positifs sur le cœur.
- Récepteurs adrénergiques bêta-2 : vasodilatation au niveau des vaisseaux et bronchodilatation.
- Récepteurs dopaminergiques : vasodilatation dans les vaisseaux rénaux, splanchniques, coronaires et cérébraux (D1 et D2).
Localisation des récepteurs dopaminergiques
- Localisation anatomique des récepteurs dopaminergiques (avec illustration d'une représentation du corps humain).
- Illustre les zones où les récepteurs sont localisés et leur fonction.
Les catécholamines
- Ino-constricteurs : Adrénaline (cellules chromaffines médullo-surrénales), Noradrénaline (précurseur de l'adrénaline, neurones post-ganglionnaires), Dopamine (précurseur immédiat de la noradrénaline, neurotransmetteur).
- Ino-dilatateurs : Dobutamine, Isoprénaline, Dopexamine.
- Vasoconstricteurs purs : agents sans action catécholaminique. Phényléphrine, Ephédrine.
Adrénaline (épinéphrine)
- Hormone adrénergique principale, produite par la médullo-surrénale.
- Stimulateur fort des récepteurs α, β1 et β2, causant une vasoconstriction intense (α) compensée par une vasodilatation (β2).
- Augmentation de la force contractile et de la fréquence cardiaque, meilleure relaxation et remplissage ventriculaire.
- Augmentation de la perfusion coronaire, augmentation de la consommation en oxygène.
- Effets secondaires : HTA, arythmies ventriculaires, hyperglycémie, hypoperfusion périphérique.
Noradrénaline (norépinéphrine)
- Agoniste fort des récepteurs α1.
- Vasoconstriction artérielle et veineuse puissante.
- Diminution modérée de la fréquence cardiaque avec un peu de variation possible.
- Augmentation de la perfusion coronaire par augmentation de la pression artérielle diastolique.
- Effets secondaires : HTA, hypoperfusion, bradycardie réflexe.
Dopamine
- Précurseur physiologique de la noradrénaline et de l'adrénaline.
- Activité liée à différentes classes de récepteurs.
- Dose faible: vasodilatation rénale, mésentérique, cérébrale et coronaire.
- Dose modérée: augmentation du débit cardiaque et pression artérielle systolique.
- Dose élevée: vasoconstriction veineuse et artérielle, augmentation de la pression artérielle et du retour veineux.
Dobutamine
- Agoniste adrénergique synthétique dérivé de la dopamine.
- Stimule les récepteurs β1 et β2 (activité α1 négligeable).
- Augmentation de la contractilité et de la fréquence cardiaque.
- Vasodilatation.
Isoprénaline (isoproterenol)
- Catécholamine synthétique, agoniste β puissant avec faible affinité pour les récepteurs α.
- Effet important sur la fréquence cardiaque, augmentation de la consommation myocardique d'oxygène. Risque d'ischémie myocardique.
- Chute des pressions diastoliques et moyennes.
- Augmentation possible de la pression artérielle systolique.
- Indications : Torsades de pointes et bradycardies extrêmes par bloc sino-auriculaire.
Éphédrine
- Amine sympathomimétique synthétique.
- Action directe sur les récepteurs α et β.
- Action indirecte en augmentant la libération de noradrénaline par les neurones sympathiques.
- Inhibiteur de la monoamine oxydase (MAO).
- Choix en anesthésie pour les chutes de la pression artérielle.
Phényléphrine (néosynéphrine)
- Agoniste α1 pur synthétique.
- Vasoconstriction, généralement sans modification importante du débit cardiaque.
- Pas d'effet chronotrope ni inotrope.
- La fréquence cardiaque peut diminuer par réflexe vagal.
- Utilisée en anesthésie pour les chutes de la pression artérielle sévères.
Quelques points d'attention
- Une molécule agit sur plusieurs récepteurs, il faut adapter la dose.
- Suivre la réponse afin d'adapter les doses.
- Tachyphylaxie possible en cas d'exposition prolongée (diminution de l'effet d'un médicament ).
- Phosphorylation intracellulaire des récepteurs, endocytose, down-regulation.
- Augmentation possible de la consommation d'oxygène pour certaines drogues.
Utilisation des catécholamines
- Perfusion continue au pousse-seringue électrique (sauf phényléphrine et éphédrine).
- Voie IV stricte centrale ou IM (pour l'adrénaline en choc anaphylactique).
- Diluer dans une solution de glucose.
- Éviter les bolus.
- Adapter le débit toutes les 10-15 minutes.
- Surveillance stricte de la pression artérielle ou invasive.
Utilisation des catécholamines (suite 2)
- Choisir le médicament adapté à la situation clinique.
- Titrer la dose en fonction des effets recherchés.
- Surveiller systématiquement les signes de vasoconstriction cutanée.
- Evaluer constamment la thérapie : risque de tachyphylaxie.
- Augmenter la dose si nécessaire.
- Risque d'extravasation.
Tableau des molécules vaso-actives
- Tableau récapitulatif des molécules vaso-actives, des doses, des récepteurs stimulés et de la demi-vie plasmatique.
Médicaments vaso-actifs non-catécholaminergiques (suivants)
- Dénomination des médicaments non-catécholaminergiques, notamment les inhibiteurs de la phosphodiestérase (PDE).
Les inhibiteurs de la phosphodiestérase (PDE)
- Molécules synthétiques (Enoximone, Milrinone).
- Inhibition de la PDE, augmentant [AMPc] intracellulaire.
- Effet inotrope positif sur le myocarde sans augmentation de la fréquence cardiaque, vasodilatation importante/risque d'hypotension/augmentation du débit cardiaque.
- Action synergique avec les agonistes β2.
Sensibilisateurs au calcium
- Levosimendan (molecule synthéthique).
- Augmente la sensibilité de la troponine C au calcium.
- Augmenter la force contractile (effet inotrope).
- Augmente la durée de la contraction myocytaire.
Vasopressine et Terlipressine
- Arginine-vasopressine (AVP) ou hormone antidiurétique (ADH), peptide post-hypophysaire.
- Terlipressine (analogue synthétique).
- Action via les récepteurs V1 (vaisseaux) et V2 (cerveau, poumon).
- Vasoconstriction, inhibition de la synthèse de NO, amélioration des effets des catécholamines.
Indications des drogues vaso-actives
- Hypotensions sévères, transitoires ou iatrogènes, choc septique (initiale, chaud), choc anaphylactique, choc cardiogénique, hypovolémique /hémorragique.
- Définition du choc : inadéquation des besoins et apports en oxygène, altération de la perfusion tissulaire et défaillance d'organes, du système cardio-vasculaire (Spontanément irréversible).
Anti-hypertenseurs intraveineux
- Pression artérielle normale : <130mmHg systolique, <80mmHg diastolique.
- Les indices HTA : classification des différentes grades d'HTA, en fonction de la systolique et de la diastolique.
- Utilisation pour contrôler ou réguler la pression artérielle, à utiliser uniquement sous surveillance étroites de la pression artérielle et ECG.
Les classes d'anti-HTA
- Bêtabloquants, anti-HTA centraux (agonistes α1 et α2 centraux), anti-calciques, dérivés nitrés, diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (sartans).
Bêtabloquants
- Antagonistes compétitifs des récepteurs adrénergiques β.
- Cardiosélectifs (anti-β1) ou non cardiosélectifs.
- Effets sur la fréquence cardiaque, la contractilité cardiaque et la vitesse de conduction.
- Effet anti-hypertenseur, effets liés à l'antagonisation des effets β2 (bronchoconstriction, hypoglycémie).
- Métabolisme hépatique et/ou rénal.
Bêtabloquants IV
- Esmolol, Metoprolol, Labétalol.
- Doses, voies d'administration et durée d'action.
Inhibiteurs calciques
- Inhibiteurs des canaux calciques lents, vasodilatateurs importants.
- Nicardipine, Verapamil.
- Doses, voies d'administration, durée d'action.
Anti-HTA centraux et alpha-bloquants
- Clonidine, Urapidil.
- Mécanisme d'action, doses, voies d'administration.
Dérivés nitrés
- Vasodilatateurs à prédominance veineuse.
- Isorbide dinitrate.
- Perfusion IV continue.
Références
- Sources des informations (sans détailler).
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Description
Ce quiz teste vos connaissances sur les médicaments vaso-actifs et leur fonctionnement. Vous serez interrogé sur les principes de l'hypertension, les récepteurs adrénergiques, et les catécholamines. Préparez-vous à associer les effets avec les médicaments et leurs classifications.
