Lévothyroxine (Eltroxin-LF)

Lévothyroxine (Eltroxin-LF)

• Hormone thyroïdienne synthétique, identique à la T4 endogène, qui augmente le métabolisme énergétique
• Galénique : disponible en comprimés oraux de 0,05 mg ou 0,1 mg de levothyroxinum natricum anhydricum
• Posologie : une fois par jour, 30 minutes avant le petit déjeuner, avec un objectif de TSH sanguin inférieur à 5 µU/ml
• Utilisé pour l'hypothyroïdie chez l'enfant et l'adulte, ainsi que pour la prévention et le traitement du crétinisme en cas d'hypothyroïdie congénitale
• Contre-indiqué en cas d'hyperthyroïdie, d'infarctus du myocarde récent, d'angine de poitrine sévère, d'insuffisance cardiaque avec fréquence cardiaque accrue, de myocardite, de pancardite aiguë, d'hypersensibilité aux excipients, de troubles de la fonction surrénalienne ou hypophysaire non traités et dans le traitement de l'obésité
• Des précautions doivent être prises chez les patients subissant un test TRH ou un scintigramme de suppression en cas de suspicion d'autonomie thyroïdienne, avec une surveillance de la glycémie chez les diabétiques
• Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque doivent recevoir des catécholamines
• Les effets indésirables incluent la latence de l'insuffisance cardiaque et les symptômes de surdosage tels que la nervosité, l'insomnie, la diarrhée, les tremblements, la perte de poids, la tachycardie, les troubles du rythme cardiaque et les céphalées (symptômes d'hyperT)
• En cas de surdosage, la posologie doit être réduite ou suspendue pendant 1 à 2 jours avant de reprendre à une dose plus faible
• L’absorption peut être diminuée par l’aluminium (antiacides), le fer, le calcium, la cholestyramine et les cations polyvalents
• Les contraceptifs oraux, les sels de lithium et les iodures peuvent augmenter les besoins en lévothyroxine
• L’efficacité peut être réduite par les IPP, l’orlistat et les produits à base de soja
• Interagit avec des médicaments, augmentant les effets des anticoagulants, des glycosides cardiaques, de la phénytoïne et des antidépresseurs tricycliques
• Diminue l'action hypoglycémiante des antidiabétiques
• Les inducteurs hépatiques et le ritonavir modifient le métabolisme du médicament
• L'amiodarone et le propranolol prolongent l'action de la lévothyroxine
• Pharmacocinétique : absorption de 80 % dans le tractus digestif, liaison aux protéines plasmatiques de 99 %, demi-vie de 6 à 7 jours, effet maximal après 1 à 3 semaines
• Peut être utilisée pendant la grossesse et l'allaitement, car elle passe en faible quantité dans le lait maternel
• La conversion de T4 en T3 active se fait par désiodation, puis transformation en métabolite inactif

Néo-mercazole (Carbimazole)

• Thyréostatique de synthèse qui, après métabolisation en thiamazole, inhibe la peroxydase thyroïdienne, empêchant l’oxydation des iodures et la formation de T3/T4
• Galénique : disponible en comprimés de 5 mg de carbimazole (liste B)
• Indiqué pour l'hyperthyroïdie, la maladie de Basedow (si l'iode radioactif et la thyroïdectomie sont contre-indiqués), la préparation à la thyroïdectomie, les nodules toxiques et les récidives de la maladie de Basedow
• Contre-indiqué en cas d’hypersensibilité, d’insuffisance hépatique sévère, de cancer de la thyroïde, de goitre simple et de troubles sanguins graves (granulopénie)
• Surveillance régulière de la fonction thyroïdienne recommandée, avec risque de toxicité hématologique (leucopénie, agranulocytose) et d'hépatotoxicité nécessitant un arrêt en cas de troubles hépatiques
• Surveillance des paramètres hématologiques (formule sanguine) et hépatiques nécessaire
• Ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale grave ou hépatique sévère
• L'effet des anticoagulants peut être augmenté
• Augmente la clairance de la prednisolone
• Une carence en iode peut renforcer son effet
• L'hyperthyroïdie traitée peut augmenter les concentrations de digitaliques
• Effets indésirables fréquents : nausées, céphalées, éruptions cutanées, prurit (autolimités)
• Effets indésirables rares : agranulocytose, hépatotoxicité, anémie aplasique, pancréatite aiguë, troubles hématologiques graves
• Pharmacocinétique : absorption rapide (15 minutes), métabolisé en thiamazole (actif), demi-vie plasmatique de 4 à 12 heures, élimination de 80 % dans l’urine
• Utiliser pendant la grossesse uniquement si nécessaire après évaluation des risques, sous surveillance stricte

Prednisone

• Corticostéroïde synthétique plus puissant que le cortisol, avec des effets glucocorticoïdes et minéralocorticoïdes, ainsi que des effets diabétogènes, centraux, hématologiques, catabolisants, antiproliférateurs, anti-inflammatoires et immunosuppresseurs
• Disponible en comprimés de 5 mg, 20 mg et 50 mg (liste B)
• L'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien est supprimé pendant 30 à 36 heures en raison de son action anti-inflammatoire
• La prednisolone est la forme active préférée en cas d'affections hépatiques sévères
• Indiquée pour les affections allergiques, rhumatismales, les collagénoses, les maladies de la peau, les troubles endocriniens, les maladies oculaires, les affections hépatiques et gastro-intestinales, le syndrome néphrotique et d'autres indications telles que le traitement palliatif de leucémies, lymphomes, sarcoïdoses, thrombocytopénies et anémies hémolytiques
• La posologie est adaptée à la gravité de la maladie, avec une administration IV rapide nécessaire dans les cas graves
• La dose doit être réduite progressivement pour éviter un effet de sevrage
• En cas de thérapie prolongée (plus de 8 à 10 jours), la dose doit être réduite par paliers
• Le mode d'administration inclut les schémas continus, circadiens, alternatifs et intermittents
• Contre-indiquée en cas d'hypersensibilité au médicament, d'herpès simplex, d'herpès zoster, de varicelle en phase virémique, d'infections mycosiques systémiques, de glaucome et d'hépatite B active non traitée
• Les effets secondaires fréquents comprennent un risque accru d'infections, d'hyperglycémie, d'hypertension, d'ostéoporose et de modifications de l'humeur
• Effets secondaires occasionnels : ulcère peptique, glaucome, myopathie, rétention hydrique, hyperlipidémie
• Effets secondaires rares : syndrome de Cushing, psychoses, rupture des tendons, réactions anaphylactiques
• Effets secondaires très rares : ostéonécrose, embolies graisseuses, activation de tuberculose latente
• Les antiacides diminuent l’absorption de la prednisone
• Une surveillance est nécessaire avec les antidiabétiques et les antihypertenseurs
• Les vaccins vivants présentent un risque de complications dues à l’immunosuppression
• Pharmacocinétique : biodisponibilité de 78 %, élimination rénale, demi-vie de 12 à 36 heures, métabolisme par conversion dans le foie en prednisolone active, suivie d'une élimination rénale
• Masque les signes d'infection et nécessite une protection antibiotique si une infection est présente
• Contre-indiqué avec les vaccins vivants
• Tératogène : dangereux pour le fœtus et à éviter pendant la grossesse et l’allaitement
• Augmente le risque d'ostéoporose en cas de traitement prolongé avec des glucocorticoïdes, une prophylaxie est recommandée

Calcimagon-D3

• Comprimés à croquer contenant du carbonate de calcium et de la vitamine D3, disponibles en deux dosages : 1250 mg de carbonate de calcium (500 mg de calcium) et 4 mg de cholécalciférol (vitamine D3) pour Calcimagon-D3, et 2500 mg de carbonate de calcium (1000 mg de calcium) et 8 mg de cholécalciferol pour Calcimagon-D3 Forte
• Le carbonate de calcium et la vitamine D3 participent au métabolisme osseux, la vitamine D augmentant l’absorption intestinale du calcium, mobilisant le calcium osseux et réduisant l’élimination rénale du calcium
• Indiqué pour le traitement et la prévention des carences en vitamine D/calcium, en particulier chez les personnes âgées, ainsi que pour la prévention et le traitement de l’ostéoporose
• Posologie usuelle pour les adultes : 1 à 2 comprimés à croquer (peuvent être dissous dans un verre d’eau), non recommandé pour les enfants et adolescents de moins de 18 ans
• Contre-indiqué en cas d’hypersensibilité aux composants, d’hypercalcémie, d’hypercalciurie, de néphrolithiase, d’hypervitaminose D, d’insuffisance rénale, etc.
• La surveillance des taux de calcium dans le sérum et l’urine est recommandée en cas de traitement prolongé ou d’insuffisance rénale légère, avec prudence chez les patients souffrant de sarcoïdose
• La phénytoïne et les barbituriques réduisent l’efficacité de la vitamine D
• Augmente la toxicité des digitaliques
• Le respect des intervalles permet d'éviter la diminution de biodisponibilité des tétracyclines et des quinolones
• Les corticostéroïdes augmentent la dose de Calcimagon-D3
• Les diurétiques thiazidiques favorisent la réabsorption du calcium, augmentant le risque d’hypercalcémie
• Les effets indésirables fréquents incluent l’hypercalcémie et l’hypercalciurie
• Les effets indésirables rares incluent des troubles gastro-intestinaux mineurs (constipation, dyspepsie, etc.), le prurit et l’exanthème
• Le syndrome du lait et des alcalins est un événement très rare en cas de surdosage
• Fréquence indéterminée : réactions d’hypersensibilité (angioédème, œdème laryngé)
• Signes de surdosage : anorexie, soif, nausées, vomissements, constipation, douleurs abdominales, faiblesse musculaire, fatigue, troubles mentaux
• Le traitement du surdosage comprend un lavage gastrique, des diurétiques, des corticostéroïdes, de la calcitonine et des bisphosphonates, avec surveillance de la fonction rénale et de l’ECG
• La vitamine D3 est transportée dans le sang liée à la γ-globuline et est activée dans le foie et les tubules rénaux en calcitriol
• Peut être utilisé pendant la grossesse en cas de carence, sans dépasser 1500 mg de calcium et 600 UI de vitamine D3, passe dans le lait maternel

Fosamax & Fosavance

• Fosamax contient 70 mg d'alendronate, tandis que Fosavance est disponible en comprimés de 70 mg d'alendronate avec 70 µg (2800 UI) ou 140 µg (5600 UI) de cholécalciférol (vitamine D3)
• Bisphosphonate qui inhibe la résorption osseuse par les ostéoclastes, augmentant progressivement la masse osseuse, l'alendronate étant intégré dans la matrice osseuse sous une forme pharmacologiquement inactive qui maintient la qualité normale de l'os
• Indiqué pour le traitement de l'ostéoporose, Fosavance étant utilisé lorsque l'apport adéquat en vitamine D n'est pas garanti
• Posologie : un comprimé par semaine, à prendre après le lever, au moins 30 minutes avant tout repas ou boisson avec un grand verre d'eau, sans se recoucher pendant 30 minutes après la prise
• Contre-indiqué en cas d’inflammation aiguë du tractus gastro-intestinal, d’ostéomalacie, de pathologies de l’œsophage retardant son transport vers l’estomac (par exemple, sténose, achalasie), d’incapacité à maintenir une position verticale pendant 30 minutes, d’insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min ou d’hypocalcémie ; non recommandé chez les enfants et les adolescents
• Une hypocalcémie doit être corrigée avant le traitement, un apport adéquat de calcium et un traitement des carences en vitamine D sont nécessaires, avec un suivi des taux sériques de calcium pendant le traitement
• Un risque accru d'effets indésirables au niveau de l'œsophage existe si les instructions ne sont pas respectées, risque d'ostéonécrose de la mâchoire, en particulier après une extraction dentaire, avec surveillance des douleurs osseuses, articulaires et musculaires
• En cas d’oubli d’une dose, prendre le comprimé le lendemain matin, mais ne pas prendre deux comprimés le même jour, et contient du lactose
• Réduit l’absorption des médicaments contenant du calcium, des antiacides, du magnésium, etc., patienter au moins 30 minutes après la prise de Fosamax avant de prendre un autre médicament
• La prise concomitante d’œstrogènes est acceptable
• Prudence avec les AINS en raison du risque d’irritation gastro-intestinale
• Les effets secondaires fréquents incluent les céphalées, les douleurs abdominales, la dyspepsie, la constipation, la diarrhée, les flatulences, l’ulcère œsophagien, la dysphagie, les lourdeurs d’estomac et les douleurs ostéoarticulaires
• Les effets secondaires occasionnels incluent les nausées, les vomissements, la gastrite, l’œsophagite, les érosions œsophagiennes, le méléna, l’éruption cutanée, le prurit et l’érythème
• Les effets secondaires rares incluent les réactions d'hypersensibilité, l'hypocalcémie symptomatique, l'uvéite, la sclérite, la sténose œsophagienne, les ulcères gastriques et duodénaux, les perforations gastro-intestinales, la photosensibilité, l'alopécie et les œdèmes articulaires
• Les effets secondaires très rares incluent les réactions cutanées graves comme le syndrome de Stevens-Johnson ou la nécrolyse épidermique toxique
• Investigations : Diminution transitoire du calcium et du phosphate sériques
• Surdosage : hypocalcémie, hypophosphatémie, symptômes gastro-intestinaux (indigestion, œsophagite, gastrite, ulcères), traitement avec du lait ou des antiacides pour limiter l’absorption, éviter les vomissements et maintenir une position verticale
• Pharmacocinétique : biodisponibilité orale de 0,64 % chez les femmes, volume de distribution de 28 litres, presque totalement éliminé par les fèces et ne subit pas de métabolisme majeur

Colchicine (Colctab)

• Disponible en comprimés de 0,5 mg ou 1 mg (liste A), alcaloïde extrait du Lis glorieux (famille des Colchicacées)
• Inhibe la réponse inflammatoire aux cristaux d’urate monosodique, diminue la motilité, le chimiotactisme et la phagocytose des leucocytes, réduit l’acide lactique et freine le dépôt d’urate
• Indiquée pour les crises aiguës de goutte, la prévention des crises au début d’un traitement hypouricémiant, la péricardite aiguë ou récurrente et la fièvre méditerranéenne familiale (prévention des crises et amyloïdose associée)
• L'index thérapeutique étroit implique une attention particulière au surdosage
• Contre-indiquée en cas d’hypersensibilité, de grossesse, d’allaitement, d’insuffisance rénale sévère (DFGe < 30 ml/min), de pathologies hématologiques, d’état général altéré (polymorbidité), d’insuffisance hépatique, cardiaque ou gastro-intestinale sévère et de désir de grossesse
• Risque de toxicité hématologique (agranulocytose, anémie aplasique, thrombopénie)
• L’arrêt immédiat est nécessaire en cas de diarrhée ou de vomissements (signes de toxicité)
• Contient du lactose et du saccharose
• Une attention particulière est nécessaire en cas d’insuffisance rénale légère à modérée, avec ajustement de la dose ou de l’intervalle
• Ne pas dépasser les doses recommandées
• Le risque d’intoxication augmente en cas de co-administration avec les inhibiteurs de la P-gp (par exemple, amiodarone, quinidine, cyclosporine A) et les inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, érythromycine, fluconazole, ritonavir)
• L’association de colchicine avec la clarithromycine a été associée à des cas de décès documentés
• Le jus de pamplemousse peut augmenter la concentration plasmatique
• Les statines et les fibrates peuvent augmenter le risque de rhabdomyolyse
• Le vérapamil et le diltiazem nécessitent une réduction de la dose
• Interaction possible avec la phénytoïne, la théophylline, le valproate et l’interféron-α
• Éviter les opiacés en cas d’intoxication
• Fréquents (à doses élevées) : diarrhée, douleurs abdominales, éruption cutanée, hépatotoxicité, néphrotoxicité, malabsorption réversible de la B12
• Surdosage : diarrhée > déshydratation > hyponatrémie, hypokaliémie, acidose
• Troubles neurologiques : confusion, convulsions, paralysie
• Collapsus cardiovasculaire, cyanose, tachycardie, baisse de la tension artérielle
• Rhabdomyolyse, iléus paralytique
• La mort est possible en 2 à 3 jours (paralysie respiratoire ou insuffisance cardiaque) ; si survie, leucocytose de rebond, alopécie persistante
• Le traitement est symptomatique, incluant la correction hydro-électrolytique et l’hémodialyse en cas d’acidose lactique
• Pharmacocinétique : Tmax de 30 minutes à 2 heures, VD : 49 ± 9 L, T½ plasmatique de 3 à 5 minutes, élimination : T½ totale ≈ 65 minutes, clairance ≈ 600 ml/min ; le métabolite (oxycolchicine) s’accumule dans les reins (attention si insuffisance rénale)