Lévothyroxine (Eltroxin-LF)

Lévothyroxine (Eltroxin-LF)

• Hormone thyroïdienne synthétique, identique à la T4 endogène
• Augmente le métabolisme énergétique
• Voie orale, 1 comprimé dosé à 0,05 mg ou 0,1 mg de levothyroxinum natricum anhydricum
• Posologie : une fois par jour, 30 minutes avant le petit déjeuner, objectif TSH sanguin < 5 µU/ml
• Indiquée pour hypothyroïdie (enfant et adulte) ainsi que la prévention et traitement du crétinisme en cas d'hypothyroïdie congénitale
• Contre-indiquée en cas d'hyperthyroïdie
• Contre-indiquée en cas d'infarctus du myocarde récent, angine de poitrine sévère, insuffisance cardiaque associée à une fréquence cardiaque accrue, myocardite, pancardite aiguë
• Contre-indiquée en cas d'hypersensibilité aux excipients/PA
• Contre-indiquée en cas de troubles de la fonction surrénalienne ou hypophysaire non traités
• Contre-indiquée pour le traitement de l’obésité
• Nécessite un test TRH ou scintigramme de suppression si suspicion d'autonomie thyroïdienne
• Nécessite une surveillance de la glycémie chez les diabétiques
• Les patients avec insuffisance cardiaque doivent recevoir des catécholamines
• Peut induire une latence d’insuffisance cardiaque
• Symptômes de surdosage : nervosité, insomnie, diarrhée, tremblements, perte de poids, tachycardie, troubles du rythme cardiaque, céphalées (symptômes de hyperT)
• En cas de surdosage, la posologie doit être réduite ou suspendue pendant 1-2 jours, puis reprise à une dose plus faible
• Absorption diminuée par : aluminium (antiacides), fer, calcium, colestyramine, cations polyvalents
• Augmente les besoins en lévothyroxine : contraceptifs oraux, sels de lithium, iodures
• Réduction de l’efficacité : IPP, orlistat, produits à base de soja
• Interactions médicamenteuses possibles : anticoagulants, glycosides cardiaques, phénytoïne, antidépresseurs tricycliques (effets augmentés)
• Interactions médicamenteuses possibles : antidiabétiques (action hypoglycémiante diminuée)
• Interactions médicamenteuses possibles : inducteurs hépathiques, ritonavir (modification du métabolisme)
• Interactions médicamenteuses possibles : amiodarone, propranolol (prolongation de l'action de la lévothyroxine)
• Pharmacocinétique : Absorption de 80% dans le tube digestif, LPP de 99%, demi-vie de 6-7 jours, effet maximal après 1-3 semaines
• Passage en faible quantité dans le lait maternel (compatible avec la grossesse)
• Transformation de T4 en T3 active par désiodation, puis transformation en métabolite inactif

Néo-mercazole (Carbimazole)

• Thyréostatique de synthèse, métabolisé en thiamazole
• Inhibe la peroxydase thyroïdienne, empêche l’oxydation des iodures et la formation de T3/T4
• Forme galénique : comprimé de 5 mg de carbimazole (liste B)
• Indiqué pour hyperthyroïdie, maladie de Basedow (si iode radioactif et thyroïdectomie CI), préparation à la thyroïdectomie, nodule toxique, récidive de Basedow
• Contre-indiqué en cas d’hypersensibilité
• Contre-indiqué en cas d’insuffisance hépatique sévère, cancer thyroïdien, goitre simple, troubles sanguins graves (granulopénie)
• Nécessite une surveillance régulière de la fonction thyroïdienne
• Risque de toxicité hématologique (leucopénie, agranulocytose)
• Risque d’hépatotoxicité, arrêt en cas de troubles hépatiques
• Nécessite une surveillance des paramètres hématologiques (formule sanguine) et hépatiques
• Ne pas utiliser en cas d’insuffisance rénale grave ou hépatique sévère
• Augmente l'effet des anticoagulants
• La prednisolone augmente la clairance
• Carence en iode renforce l’effet
• L'hyperthyroïdie traitée augmente les concentrations de digitaliques
• Effets indésirables fréquents : nausées, céphalées, éruptions cutanées, prurit (autolimités)
• Effets indésirables rares : agranulocytose, hépatotoxicité, anémie aplasique, pancréatite aiguë, troubles hématologiques graves
• Absorption rapide (15 min) après métabolisation en thiamazole (actif)
• La demi-vie plasmatique est de 4 à 12 heures
• L'élimination se produit à 80 % dans les urines
• Utiliser en grossesse uniquement si nécessaire après évaluation des risques et sous surveillance stricte

Prédnisone

• Corticostéroïde synthétique, puissance glucocorticoïde 4 fois plus élevée que le cortisol
• Effet minéralocorticoïde à 60% de celui du cortisol
• Effets incluent diabétogènes, centraux, hématologiques, catabolisants, antiproliférateurs, anti-inflammatoires, immunosuppresseurs et minéralocorticoïdes
• Action anti-inflammatoire dure 30-36 heures, supprimant l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien
• La prednisolone est la forme active, privilégiée en cas d’affections hépatiques sévères
• Indiqué pour les affections allergiques comme l'asthme sévère, la rhinite allergique chronique grave, les syndromes de Stevens-Johnson, la réaction d'hypersensibilité médicamenteuse et le syndrome de Lyell
• Indiqué pour les affections rhumatismales comme les poussées aiguës, la polyarthrite chronique, la spondylite ankylosante
• Indiqué pour les collagénoses comme le lupus érythémateux systémique, la dermatomyosite systémique, la granulomatose de Wegener
• Indiqué pour les maladies de la peau comme les dermatites bulleuses, le psoriasis sévère, le pemphigus vulgaire
• Indiqué pour les troubles endocriniens comme l'insuffisance corticosurrénalienne, la thyroïdite granulomateuse aiguë
• Indiqué pour les maladies oculaires comme la conjonctivite allergique, l'iridocyclite, la kératite, l'uvéite
• Indiqué pour les affections hépatiques et GI comme les poussées de colite ulcéreuse, la maladie de Crohn
• Indiqué pour le syndrome néphrotique (état oedémateux)
• Autres indications incluent le traitement palliatif de leucémies, lymphomes, sarcoïdose, thrombocytopénie, anémie hémolytique auto-immune
• La posologie est adaptée en fonction de la gravité de la maladie
• Traitement initial en cas d’état grave nécessite une administration IV rapide
• La dose doit être progressivement réduite pour éviter un effet de sevrage
• Posologie générale : 5-60 mg/jour selon la pathologie
• En cas de thérapie prolongée (>8-10 jours), la dose doit être réduite par paliers
• Modes d'administration : continu, circadien, alterné, intermittent
• Contre-indiqué en cas d'hypersensibilité au médicament
• Contre-indiqué en cas d'herpès simplex, herpès zoster, varicelle en phase virémique, infections mycosiques systémiques, glaucome ou hépatite B active non traitée
• Effets secondaires fréquents : risque accru d’infections, hyperglycémie, hypertension, ostéoporose, modifications de l'humeur
• Effets secondaires occasionnels :ulcère peptique, glaucome, myopathie, rétention hydrique, hyperlipidémie
• Effets secondaires rares : syndrome de Cushing, psychoses, rupture des tendons, réactions anaphylactiques
• Effets secondaires très rares : ostéonécrose, embolies graisseuses, activation de tuberculose latente
• Interactions : la prise d'antiacides diminue l’absorption de prednisone
• Nécessite une surveillance avec des antidiabétiques et des antihypertenseurs
• Risque de complications de l'immunosuppression si donné avec vaccins vivants
• Biodisponibilité de 78%, élimination rénale, demi-vie de 12-36 heures
• Métabolisé dans le foie en prednisolone active et éliminé par voie rénale
• Des précautions spécifiques incluent de masquer les signes d’infection et d'éviter les vaccins vivants
• Tératogène, dangereux pour le fœtus, déconseillé pendant la grossesse et l'allaitement
• Risque accru d’ostéoporose en cas de traitement prolongé avec des glucocorticoïdes, prophylaxie recommandée

Calcimagon-D3

• Comprimé à croquer contenant du carbonate de calcium et de la vitamine D3
• Calcimagon-D3 Forte contient des doses plus élevées de carbonate de calcium et de cholécalciférol
• Le carbonate de calcium et la vitamine D3 participent au métabolisme osseux
• La vitamine D augmente l'absorption intestinale du calcium, mobilise le calcium osseux et réduit l'élimination rénale du calcium
• Indiqué pour le traitement et la prévention des carences en vitamine D et calcium, notamment chez les personnes âgées ainsi que la prévention et le traitement de l'ostéoporose
• Posologie pour adultes: 1-2 comprimés à croquer (peuvent être dissous dans un verre d’eau)
• Non recommandé pour les enfants et adolescents de moins de 18 ans
• Contre-indiqué en cas d'hypersensibilité aux composants
• Contre-indiqué en cas d'hypercalcémie, hypercalciurie, néphrolithiase, hypervitaminose D, insuffisance rénale
• Nécessite une surveillance des taux de calcium dans le sérum et l'urine en cas de traitement prolongé ou d'insuffisance rénale légère
• Prudence chez les patients souffrant de sarcoïdose
• La phénytoïne et les barbituriques réduisent l'efficacité de la vitamine D
• Les digitaliques augmentent la toxicité
• Les tétracyclines et quinolones requièrent le respect des intervalles pour éviter la diminution de biodisponibilité
• Les corticostéroïdes augmentent la dose de Calcimagon-D3
• Les diurétiques thiazidiques favorisent la réabsorption de calcium, augmentant le risque d’hypercalcémie
• Effets indésirables fréquents : hypercalcémie, hypercalciurie
• Effets indésirables rares : troubles gastro-intestinaux mineurs (constipation, dyspepsie, prurit, exanthème)
• Effets indésirables très rares : syndrome du lait et des alcalins en cas de surdosage
• Fréquence indéterminée : réactions d'hypersensibilité (angio-œdème, œdème laryngé)
• Les signes de surdosage incluent l'anorexie, la soif, les nausées, les vomissements, la constipation, les douleurs abdominales, la faiblesse musculaire, la fatigue et les troubles mentaux
• Traitement du surdosage : lavage gastrique, diurétiques, corticostéroïdes, calcitonine, bisphosphonates, surveillance de la fonction rénale et de l'ECG
• La vitamine D3 est transportée dans le sang liée à γ-globuline, et activée en calcitriol dans le foie et les tubules rénaux
• Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement en cas de carence, sans dépasser 1500 mg de calcium et 600 UI de vitamine D3
• Passe dans le lait maternel

Fosamax & Fosavance

• Fosamax : comprimé de 70 mg d'alendronate
• Fosavance 70 mg/2800 UI : comprimé d'alendronate + cholécalciférol (vitamine D3)
• Fosavance 70 mg/5600 UI : comprimé d'alendronate + cholécalciférol (vitamine D3)
• Bisphosphonate qui inhibe la résorption osseuse par les ostéoclastes, augmentant la masse osseuse
• L’alendronate s’intègre à la matrice osseuse sous une forme pharmacologiquement inactive, améliorant la qualité de l’os
• Traitement de l'ostéoporose
• Fosavance est utilisé lorsque l'apport adéquat en vitamine D n'est pas garanti
• Posologie de 1 comprimé par semaine, à prendre après le lever avec un verre d'eau, au moins 30 minutes avant tout repas ou boisson
• Ne pas se coucher pendant 30 minutes après la prise
• Contre-indiqué en cas d’inflammation aiguë du tractus gastro-intestinal ou d'ostéomalacie
• Contre-indiqué en pathologie de l'œsophage retardant son transport dans l'estomac (sténose, achalasie), ou en cas d’incapacité de maintenir une position verticale pendant 30 minutes
• Contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale avec une clairance de créatinine < 30 ml/min, ou d'hypocalcémie
• Non recommandé chez les enfants et adolescents
• L'hypocalcémie doit être corrigée avant le traitement
• Apport adéquat de calcium et traitement des carences en vitamine D nécessaires
• Nécessite un suivi des taux sériques de calcium pendant le traitement
• Risque accru d’effets indésirables œsophagiens si les instructions ne sont pas respectées
• Risque d'ostéonécrose de la mâchoire, surtout après extraction dentaire
• Surveillance des douleurs osseuses, articulaires et musculaires est nécessaire
• En cas d'oubli, prendre le comprimé le lendemain matin mais ne pas prendre deux comprimés le même jour
• Contient du lactose
• Réduit l'absorption des médicaments contenant du calcium, des antiacides, du magnésium (attendre 30 minutes avant de prendre le Fosamax)
• La prise concomitante avec des estrogènes est acceptable
• Prudence avec les AINS en raison du risque d'irritation gastro-intestinale
• Effets indésirables fréquents : céphalées, douleurs abdominales, dyspepsie, constipation, diarrhée, flatulence, ulcère œsophagien, dysphagie, lourdeurs d’estomac, douleurs ostéoarticulaires
• Effets indésirables occasionnels : nausées, vomissements, gastrite, œsophagite, érosions œsophagiennes, méléna, rash, prurit, érythème
• Effets indésirables rares : réactions d’hypersensibilité, hypocalcémie symptomatique, uvéite, sclérite, sténose œsophagienne, ulcères gastriques et duodénaux, perforations gastro-intestinales, photosensibilité, alopécie, œdèmes articulaires
• Effets indésirables très rares : réactions cutanées graves, syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique
• Investigations : diminution transitoire du calcium et du phosphate sériques
• Surdosage : hypocalcémie, hypophosphatémie, symptômes gastro-intestinaux (indigestion, œsophagite, gastrite, ulcères)
• Traitement du surdosage : lait ou antiacides pour limiter l'absorption, éviter les vomissements, maintenir une position verticale
• Biodisponibilité par voie orale chez les femmes = 0,64%, Vd = 28 litres
• Presque totalement éliminé par les fèces et ne subit pas de métabolisme majeur

Colchicine (Colctab)

• Comprimés de 0,5 mg ou 1 mg (liste A), alcaloïde extrait du Lis glorieux (famille des Colchicacées)
• Inhibe la réponse inflammatoire aux cristaux d’urate monosodique
• Diminue la motilité, le chimiotactisme et la phagocytose des leucocytes
• La réduction de l’acide lactique freine le dépôt d’urate
• Indiqué pour la crise aiguë de goutte
• Indiqué pour la prévention des crises au début d’un traitement hypouricémiant
• Indiqué pour la péricardite aiguë ou récurrente
• Indiqué pour la fièvre méditerranéenne familiale (prévention des crises et amyloïdose associée)
• Index thérapeutique étroit implique une attention au surdosage
• Contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, pendant la grossesse, l'allaitement, insuffisance rénale sévère (DFGe <30 mL/min), pathologies hématologiques, ou altération de l'état général (polymorbidité)
• Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique, cardiaque ou gastro-intestinale sévère ou désir de grossesse
• Risque de toxicité hématologique (agranulocytose, anémie aplasique, thrombopénie)
• Arrêt immédiat si diarrhée ou vomissements (signe de toxicité)
• Contient lactose et saccharose
• Ajuster la dose ou l’intervalle en cas d’IR légère à modérée
• Ne pas dépasser les doses recommandées
• Existe un risque d'intoxication si co-administration avec inhibiteurs de la P-gp (ex. amiodarone, quinidine, cyclosporine A...)
• Existe un risque d'intoxication si co-administration avec inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, érythromycine, fluconazole, ritonavir...)
• Association colchicine + clarithromycine = cas de décès documentés
• Le jus de pamplemousse augmente la concentration plasmatique
• L'association avec statines et fibrates augmente le risque de rhabdomyolyse
• Vérapamil et diltiazem réduisent la dose
• Interaction possible avec phénytoïne, théophylline, valproate, interféron-a
• Éviter les opiacés en cas d'intoxication
• Effets indésirables fréquents (à doses élevées) : diarrhée, douleurs abdo, rash, hépatotoxicité, néphrotoxicité et malabsorption réversible de la B12
• Un surdosage provoque : diarrhée, déshydratation, hyponatrémie, hypokaliémie, acidose, troubles neurologiques (confusion, convulsions, paralysie), collapsus cardiovasculaire, cyanose, tachycardie, baisse de la TA, rhabdomyolyse, iléus paralytique, mort possible en 2–3 jours (paralysie respiratoire ou IC)
• En cas de survie au surdosage : leucocytose de rebond et alopécie persistante
• Le traitement est symptomatique, avec correction hydro-électrolytique et hémodialyse si acidose lactique
• Tmax : 30 min à 2h, VD : 49 ± 9 L, T½ plasmatique : 3–5 min
• Élimination : T½ totale ≈ 65 min, clairance ≈ 600 mL/min
• Le métabolite (oxycolchicine) s'accumule dans les reins attention si IR