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Questions and Answers
La douleur, en tant que système d'alarme, déclenche exclusivement des réponses comportementales conscientes, excluant toute réaction réflexe involontaire.
La douleur, en tant que système d'alarme, déclenche exclusivement des réponses comportementales conscientes, excluant toute réaction réflexe involontaire.
False (B)
La douleur neuropathique résulte d'une stimulation excessive des nocicepteurs due à une lésion tissulaire.
La douleur neuropathique résulte d'une stimulation excessive des nocicepteurs due à une lésion tissulaire.
False (B)
Une douleur aiguë, par définition, est toujours associée à une dépression préexistante.
Une douleur aiguë, par définition, est toujours associée à une dépression préexistante.
False (B)
L'échelle visuelle analogique (EVA) pour l'évaluation de la douleur utilise un triangle équilatéral où chaque côté représente une dimension distincte de l'expérience douloureuse.
L'échelle visuelle analogique (EVA) pour l'évaluation de la douleur utilise un triangle équilatéral où chaque côté représente une dimension distincte de l'expérience douloureuse.
La sérotonine est libérée par les tissus endommagés, déclenchant directement la dépolarisation des nocicepteurs en agissant sur les canaux ioniques voltage-dépendants.
La sérotonine est libérée par les tissus endommagés, déclenchant directement la dépolarisation des nocicepteurs en agissant sur les canaux ioniques voltage-dépendants.
La transmission de l'influx nerveux douloureux est unidirectionnelle, progressant linéairement du nocicepteur à la moelle épinière, sans possibilité de modulation ou de convergence.
La transmission de l'influx nerveux douloureux est unidirectionnelle, progressant linéairement du nocicepteur à la moelle épinière, sans possibilité de modulation ou de convergence.
L'intégration de la douleur au niveau cérébral est exclusivement sensorielle, sans composante émotionnelle ou affective.
L'intégration de la douleur au niveau cérébral est exclusivement sensorielle, sans composante émotionnelle ou affective.
Les antalgiques multimodaux ciblent une seule étape spécifique de la transmission de la douleur, maximisant ainsi leur efficacité.
Les antalgiques multimodaux ciblent une seule étape spécifique de la transmission de la douleur, maximisant ainsi leur efficacité.
La bradykinine et l'histamine exercent un effet antalgique direct en inhibant la libération de substance P par les fibres C.
La bradykinine et l'histamine exercent un effet antalgique direct en inhibant la libération de substance P par les fibres C.
Les antalgiques morphiniques agissent en périphérie en bloquant spécifiquement la synthèse des prostaglandines.
Les antalgiques morphiniques agissent en périphérie en bloquant spécifiquement la synthèse des prostaglandines.
Le classement par palier des antalgiques établi par l'OMS repose uniquement sur l'observation des douleurs cancéreuses.
Le classement par palier des antalgiques établi par l'OMS repose uniquement sur l'observation des douleurs cancéreuses.
L'utilisation d'antalgiques de niveau I est recommandée pour les douleurs sévères à intenses, caractérisées par un score EVA supérieur à 7.
L'utilisation d'antalgiques de niveau I est recommandée pour les douleurs sévères à intenses, caractérisées par un score EVA supérieur à 7.
Le paracétamol exerce son action antalgique principalement en inhibant la cyclooxygénase (COX) de manière irréversible dans les tissus périphériques.
Le paracétamol exerce son action antalgique principalement en inhibant la cyclooxygénase (COX) de manière irréversible dans les tissus périphériques.
L'administration de paracétamol est formellement contre-indiquée pendant la grossesse en raison de ses effets tératogènes avérés sur le fœtus.
L'administration de paracétamol est formellement contre-indiquée pendant la grossesse en raison de ses effets tératogènes avérés sur le fœtus.
Une dose toxique de paracétamol est inférieure à 4 grammes.
Une dose toxique de paracétamol est inférieure à 4 grammes.
L'intoxication au paracétamol provoque une cytolyse hépatique massive en raison d'une déplétion en inhibiteurs des cytochromes P450.
L'intoxication au paracétamol provoque une cytolyse hépatique massive en raison d'une déplétion en inhibiteurs des cytochromes P450.
Les AINS sélectifs de la COX-2 présentent un risque cardiovasculaire supérieur à celui des AINS non sélectifs.
Les AINS sélectifs de la COX-2 présentent un risque cardiovasculaire supérieur à celui des AINS non sélectifs.
L'aspirine exerce son effet anti-inflammatoire principalement en inhibant de manière réversible la cyclooxygénase (COX).
L'aspirine exerce son effet anti-inflammatoire principalement en inhibant de manière réversible la cyclooxygénase (COX).
Le néfopam possède une action antipyrétique et anti-inflammatoire comparable à celle des AINS.
Le néfopam possède une action antipyrétique et anti-inflammatoire comparable à celle des AINS.
La codéine exerce directement son effet antalgique en se liant aux récepteurs opioïdes, sans nécessiter de métabolisation préalable.
La codéine exerce directement son effet antalgique en se liant aux récepteurs opioïdes, sans nécessiter de métabolisation préalable.
Un individu présentant une activité normale du CYP2D6 ne ressentira aucun effet antalgique après l'administration de codéine, même à forte dose.
Un individu présentant une activité normale du CYP2D6 ne ressentira aucun effet antalgique après l'administration de codéine, même à forte dose.
Le tramadol, en plus de son action opioïde, inhibe la recapture de la dopamine et de l'histamine, potentialisant ainsi son effet antalgique.
Le tramadol, en plus de son action opioïde, inhibe la recapture de la dopamine et de l'histamine, potentialisant ainsi son effet antalgique.
Un surdosage de tramadol se manifeste exclusivement par des symptômes opiacés classiques, sans risque de syndrome sérotoninergique.
Un surdosage de tramadol se manifeste exclusivement par des symptômes opiacés classiques, sans risque de syndrome sérotoninergique.
Les antalgiques opiacés de niveau III agissent exclusivement en périphérie, inhibant la transmission de la douleur au niveau des nocicepteurs.
Les antalgiques opiacés de niveau III agissent exclusivement en périphérie, inhibant la transmission de la douleur au niveau des nocicepteurs.
La naloxone est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes utilisé pour potentialiser l'effet antalgique de la morphine.
La naloxone est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes utilisé pour potentialiser l'effet antalgique de la morphine.
L'euphorie induite par les antalgiques de niveau III est systématiquement corrélée à une efficacité antalgique accrue, indépendamment de la dose.
L'euphorie induite par les antalgiques de niveau III est systématiquement corrélée à une efficacité antalgique accrue, indépendamment de la dose.
La dépression respiratoire induite par la morphine est due à une accoutumance rapide des centres respiratoires, nécessitant une augmentation progressive des doses pour maintenir l'effet antalgique.
La dépression respiratoire induite par la morphine est due à une accoutumance rapide des centres respiratoires, nécessitant une augmentation progressive des doses pour maintenir l'effet antalgique.
La constipation induite par les opiacés résulte d'une augmentation du péristaltisme intestinal due à une stimulation des récepteurs muscariniques.
La constipation induite par les opiacés résulte d'une augmentation du péristaltisme intestinal due à une stimulation des récepteurs muscariniques.
L'hyperalgie, complication potentielle de l'utilisation de morphine, est aisément contrôlée par une augmentation rapide de la posologie.
L'hyperalgie, complication potentielle de l'utilisation de morphine, est aisément contrôlée par une augmentation rapide de la posologie.
L'équianalgésie permet de déterminer la pression partielle d'oxygène nécessaire pour maintenir une saturation artérielle optimale lors du passage d'un opiacé à un autre.
L'équianalgésie permet de déterminer la pression partielle d'oxygène nécessaire pour maintenir une saturation artérielle optimale lors du passage d'un opiacé à un autre.
Il est préférable de passer d'un agoniste partiel (tel que la buprénorphine) à un agoniste entier (tel que la morphine) pour minimiser le risque de douleur chez le patient.
Il est préférable de passer d'un agoniste partiel (tel que la buprénorphine) à un agoniste entier (tel que la morphine) pour minimiser le risque de douleur chez le patient.
La prescription de stupéfiants nécessite l'indication de la taille et du poids du patient, même si cela n'est pas toujours nécessaire.
La prescription de stupéfiants nécessite l'indication de la taille et du poids du patient, même si cela n'est pas toujours nécessaire.
La durée maximale de prescription de morphine à libération prolongée est de 30 jours.
La durée maximale de prescription de morphine à libération prolongée est de 30 jours.
Les antidépresseurs tricycliques, en potentialisant l'effet antalgique par un mécanisme d'action synergique, sont à proscrire en cas de douleurs d'origine cancéreuse.
Les antidépresseurs tricycliques, en potentialisant l'effet antalgique par un mécanisme d'action synergique, sont à proscrire en cas de douleurs d'origine cancéreuse.
La MEOPA (mélange équimolaire d'oxygène et de protoxyde d'azote) est préconisée en première intention pour le traitement des douleurs neuropathiques chroniques.
La MEOPA (mélange équimolaire d'oxygène et de protoxyde d'azote) est préconisée en première intention pour le traitement des douleurs neuropathiques chroniques.
L'utilisation rationnelle de la morphine implique une prescription systématique dès l'apparition de la douleur, afin de prévenir l'hyperalgie.
L'utilisation rationnelle de la morphine implique une prescription systématique dès l'apparition de la douleur, afin de prévenir l'hyperalgie.
Dans le QCM d'auto-évaluation, la codéine est classée comme faisant partie des antalgiques de niveau ou palier I.
Dans le QCM d'auto-évaluation, la codéine est classée comme faisant partie des antalgiques de niveau ou palier I.
Selon le QCM d'auto-évaluation, la diminution du tonus du sphincter d'Oddi est un effet pharmacologique des morphiniques.
Selon le QCM d'auto-évaluation, la diminution du tonus du sphincter d'Oddi est un effet pharmacologique des morphiniques.
Toujours selon le QCM d'auto-évaluation, la dépréssion respiratoire est un effet indésirable atropinique possible du néfopam.
Toujours selon le QCM d'auto-évaluation, la dépréssion respiratoire est un effet indésirable atropinique possible du néfopam.
Flashcards
Définition de la douleur
Définition de la douleur
Expression sensorielle et émotionnelle désagréable associée à une lésion tissulaire réelle ou potentielle.
Système d'alarme de la douleur
Système d'alarme de la douleur
La douleur déclenche des réponses réflexes et comportementales pour supprimer la cause et limiter les dommages.
Douleur par excès de nociception
Douleur par excès de nociception
Douleur causée par une stimulation excessive des nocicepteurs.
Exemple de la lésion d'un tissu
Exemple de la lésion d'un tissu
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Transmission nerveuse
Transmission nerveuse
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Intégration de la douleur
Intégration de la douleur
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Action antalgique
Action antalgique
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Action multimodale
Action multimodale
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Stimulus chimique
Stimulus chimique
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Classement par palier
Classement par palier
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Niveau I de l'OMS
Niveau I de l'OMS
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Niveau II de l'OMS
Niveau II de l'OMS
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Niveau III de l'OMS
Niveau III de l'OMS
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Mécanisme d'action du paracétamol
Mécanisme d'action du paracétamol
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Indications du paracétamol
Indications du paracétamol
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Intoxication par le paracétamol
Intoxication par le paracétamol
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COXIBs
COXIBs
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Néfopam
Néfopam
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Mécanisme d'action des antalgiques de palier II et III
Mécanisme d'action des antalgiques de palier II et III
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Antalgiques de niveau II
Antalgiques de niveau II
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Tramadol
Tramadol
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Antalgiques de niveau III
Antalgiques de niveau III
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Effets des antalgiques de niveau III
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Règles d'utilisation de la morphine
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Règles d'utilisation de la morphine
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Rédaction d'une ordonnance de stupéfiants
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Antidépresseurs
Antidépresseurs
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Conclusion
Conclusion
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Study Notes
La Douleur
- La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable liée à une lésion tissulaire réelle ou potentielle.
- La douleur joue un rôle d'alarme.
- Elle déclenche des réponses réflexes et comportementales pour éliminer la cause et limiter les dommages.
- Elle peut être utile ou nuisible, surtout en cas de douleur chronique comme dans le cancer.
- Il existe différents types de douleurs.
- Douleur par excès de nociception
- Douleur neuropathique
- Douleur psychogène
- L'étude se concentre sur la douleur par excès de nociception.
Douleur Aiguë
- Elle est utile et protectrice.
- Elle est de courte durée mais peut survenir par épisodes.
- Son installation est récente.
- Elle est souvent associée à de l'anxiété.
- Elle nécessite un traitement médical.
Douleur Chronique
- Elle est inutile et destructrice.
- Elle est continue.
- Elle dure plus de 3 à 6 mois.
- Elle est souvent liée à la dépression.
- Son traitement est pluridimensionnel.
Évaluation de la Douleur
- L'échelle visuelle analogique représente la douleur sur un triangle, allant de l'absence de douleur à la douleur maximale imaginable.
- L'échelle numérique évalue la douleur de 0 (absente) à 10 (la plus intense).
- L'échelle verbale simple classe la douleur de absente à insupportable.
Physiopathologie de la Douleur
- Un traumatisme cause une rupture tissulaire.
- Des médiateurs comme la bradykinine, la sérotonine, la prostaglandine, l'ATP, les protons et l'histamine sont libérés par le tissu lésé.
- Ces médiateurs stimulent les terminaisons nerveuses.
- Un signal est envoyé aux centres cérébraux via ces terminaisons.
Transmission de la Douleur
- L'influx est élaboré au niveau du nocicepteur.
- Il y a transmission dans la fibre nerveuse périphérique.
- Au niveau de la moelle épinière, l'influx est transmis, bloqué, amplifié ou subit une convergence.
- L'intégration transforme la sensation douloureuse en message conscient au niveau cérébral.
- La composante sensori-discriminative concerne l'intensité, la localisation et la durée.
- La composante émotionnelle est affective et désagréable.
- L'action antalgique peut limiter :
- l'élaboration de l'influx
- le relai et la modulation
- l'intégration cérébrale.
Mode d’Action des Antalgiques
- Le système multimodal est utilisé pour les douleurs importantes et chroniques.
- Il agit à plusieurs niveaux de la transmission de la douleur.
- Les stimulus physiques et chimiques mènent à l'activation des nocicepteurs.
- La lésion tissulaire libère des substances activatrices (bradykinine, histamine, substance P) et sensibilisantes (prostaglandines).
- Certains antalgiques agissent directement en périphérie.
- Exemples d'antiprostaglandines : AINS et anti-substance P.
Classement des Antalgiques
- Le classement par palier tient compte de la puissance limitée des antalgiques (effet plafond).
- Le classement par palier est:
- Établi par l'OMS
- Basé sur l'intensité de la douleur et applicable à tous types de douleurs.
- Fondé sur l'observation des douleurs cancéreuses
Les 3 paliers de L'OMS
- Niveau I: Douleur légère à modérée (EVA 1 à 4)
- Médicaments : paracétamol, aspirine, AISN, néfopam, floctafenine.
- Niveau II: Douleur modérée à sévère ou échec des antalgiques de niveau I (EVA 4 à 7)
- Médicaments : codéine, tramadol, poudre d'opium.
- Niveau III: Douleur intense ou échec des antalgiques de niveau II (EVA > 7)
- Médicaments agonistes partiels : buprénorphine.
- Médicaments agonistes purs : morphine, fentanyl, oxycodone, hydromorphone.
Le Paracétamol
- Le mécanisme d'action est mal élucidé.
- Il agit en partie sur les cyclooxygénases au niveau cérébral et sur les neurones modulateurs de la transmission de la douleur au niveau médullaire.
- Effets pharmacologiques : antalgique et antipyrétique.
- Indications : douleurs légères à modérées et syndromes fébriles.
- Posologie chez l'adulte : 500mg ou 1g par prise, 4 fois par jour, avec un maximum de 4g/jour et un intervalle de 4h-6h entre les prises.
- Il peut être prescrit pendant la grossesse et l'allaitement, avec précautions.
- Effets indésirables : bien toléré généralement, mais peut causer des allergies, thrombopénies, anémies hémolytiques et atteinte rénale en utilisation prolongée.
- Le problème majeur est le surdosage, souvent lié à une intoxication médicamenteuse involontaire.
- Une dose toxique est > 8g.
Intoxication au Paracétamol
- L'absorption se fait en 30 à 90 minutes, ralentie en cas d'accumulation.
- Le métabolisme est hépatique
- La dose toxique génère du NAPQI qui épuise les capacités de détoxification par le glutathion, causant une cytolyse hépatique massive par déplétion du glutathion et stress oxydatif.
- Signes :
- 12 à 24h après l'accumulation, il y a peu de signes, parfois des troubles digestifs (nausées).
- Au 2e jour, cytolyse hépatique importante (ASAT et ALAT élevées) avec ou sans atteinte rénale.
- Au 3e jour, insuffisance hépatique avec diminution des protéines produites par le foie (facteurs de coagulation, albumine...) et +/- néphropathie tubulaire.
- Peuvent survenir ictère, coma, encéphalopathie hépatique, décès ou nécessité de greffe.
Traitement
- N-Acétylcystéine en perfusion le plus tôt possible pour apporter du soufre et reconstituer le stock de glutathion.
- Traitement symptomatique additionnel.
AINS (Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens)
- Incluent l'aspirine, les AINS classiques et les AINS sélectifs de la cyclooxygénase 2 (COXIBS).
- Ils sont fréquemment consommés, avec des interactions potentielles.
- Une faible augmentation du risque pour un événement donné peut impacter un grand nombre de cas.
- Leur nombre est élevé (>50).
- Leur efficacité et sécurité sont-elles équivalentes?
- Ils sont accessibles sans ordonnance (OTC).
- Effets pharmacologiques : antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire (par inhibition des COX) et anti-agrégant plaquettaire.
- Effets indésirables : ulcères, insuffisance rénale, photosensibilisation, syndrome de Lyell-SJ (toxidermie), risque cardiovasculaire et contre-indication chez la femme enceinte au 3e trimestre.
Autres Médicaments de Palier I
- Le néfopam est un antalgique pur avec un mécanisme d'action mal identifié, pro-sérotoninergique.
- Il est indiqué dans les douleurs aigües par voie injectable (IV, IM) et cause des effets indésirables atropiniques (arythmie cardiaque, dépression respiratoire, augmentation de la pression intra-oculaire, tachycardie, constipation, vision flou, sécheresse buccale) + nausées/vomissements.
- La floctafénine est un antalgique puissant avec des effets faiblement antipyrétiques et anti-inflammatoires.
- Elle peut produire des accidents allergiques rares mais graves et des problèmes cardio-vasculaires.
Antalgiques de Niveau II
- Les antalgiques opiacés faibles regroupent la codéine et le tramadol.
- La stratégie est d'utiliser des antalgiques centraux opiacés faibles seuls ou associés aux antalgiques de palier I.
- La codéine est en première intention dans le palier II.
- Pour agir, elle doit être transformée en morphine par le CYP 2D6.
- 20% de la population a un CYP 2D6 très actif, tandis que d'autres n'en ont pas du tout.
- Sa durée d'action est de 4 à 6 heures.
- L'équianalgésie est de 1/6 à 1/10 de la morphine (en posologie pondérale).
- Elle est aussi utilisée comme antitussif.
- Elle crée un risque de détournement.
- Pour agir, elle doit être transformée en morphine par le CYP 2D6.
- Le tramadol inhibe la recapture des mono-amines et agit comme agoniste partiel des récepteurs µ.
- Son métabolisme est hépatique et il a un métabolite actif.
- Des précautions sont à prendre chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale et chez les personnes âgées de plus de 75 ans.
- Il peut causer une intolérance digestive.
- En cas de surdosage, il cause des syndromes opiacés et un syndrome sérotoninergique.
- Il est administré par voie orale, LI, LP, IV ou SC.
- L'équianalgésie est de 1/5 à 1/10 de la morphine.
Antalgiques de Niveau III
- Indiqués pour les douleurs intenses à très intenses.
- La stratégie est d'utiliser des antalgiques centraux opiacés forts (morphine ou dérivés avec AINS ou antidépresseurs).
- Agonistes µ : morphine, fentanyl, rémifentanil, sufentanil, alfentanil, oxycodone.
- Agonistes partiels : nalorphine, buprénorphine.
- Antagoniste : naloxone
Effets Pharmacologiques des Antalgiques de Niveau III
- L'antalgie est parfois associée à une euphorie.
- La sédation peut causer une excitation psychomotrice.
- L'action psycho-dysleptique peut causer euphorie, dysphorie ou hallucinations.
- Ils sont toxicomanogènes car ils peuvent causer accoutumance tolérance et dépendances physique et psychique.
- Ils peuvent causer vomissements.
- Ils causent une baisse du péristaltisme intestinal, d'où la nécessité d'une prévention systématique de la constipation.
- La dépression respiratoire doit être surveillée chez les patients atteints de BPCO.
- Il n'y a pas d'accoutumance à la morphine sur les centres respiratoires.
- Il faut à nouveau faire attention à l'augmentation des doses
- Ils sont contre-indiqués en cas de cholécystite.
- Il y a possibilité de myosis.
- Une Histaminolibération peut causer un prurit intense au lieu d'injection.
Effets Indésirables des Antalgiques de Niveau III
- Nombreux: nausées, vomissements, constipation, sédation
- La dépression respiratoire est toujours présente.
- Dépression cardiovasculaire (liée à un effet anticholinergique).
- Rétention urinaire.
- Hypertension intracrânienne et hypothermie
Règles d’Utilisation de la Morphine
- Agir de manière préventive en gardant la douleur sous contrôle.
- Ne pas craindre le phénomène de tolérance ou de dépendance.
- Augmenter progressivement la posologie individuelle antalgique.
- Surveiller une dépression respiratoire.
- Prévenir et surveiller la constipation.
- Administration: IV, per os, transdermique, transmuqueuse et le PCA.
Équianalgésie de Morphine
- L'équianalgésie est de :
- Si on dit 1/6, son équivalent sera 60 de codéine
- 1/5 de tramadol
- 0,33 mg de buprénorphine
- Il n'est pas conseillé de passer d'un agoniste entier à un agoniste partiel.
Rédaction d'une Ordonnance de Stupéfiants
- Indiquer le nom, le sexe, l'âge et la taille/poids.
- Préciser la voie d'administration.
- Inscrire les unités thérapeutiques, le nombre de prises et le dosage EN TOUTES LETTRES.
- La prescription est limitée à 28 jours.
- Indiquer la durée du traitement ou le nombre d'unités.
- La signature doit être sous la dernière ligne.
- Inscrire le nombre de médicaments prescrits dans le double carré.
Autres Médicaments à Visée Antalgique
- Les antidépresseurs sont utilisés pour les douleurs neurogènes et sont associés à une origine cancérologique pour potentialiser l'effet.
- Les antiépileptiques sont utilisés pour les douleurs névralgiques comme celles touchant le trijumeau.
- Le MEOPA est un mélange d'oxygène et de protoxyde d'azote utilisé pour les interventions et les petits prélèvements.
- Les traitements étiologiques peuvent aussi être utilisés.
Conclusion
- Une utilisation par paliers des antalgiques.
- Traiter la douleur précocement.
- L'utilisation de morphine doit être rationnelle.
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