La douleur aiguë et chronique

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Questions and Answers

La douleur, en tant que système d'alarme, déclenche exclusivement des réponses comportementales conscientes, excluant toute réaction réflexe involontaire.

False (B)

La douleur neuropathique résulte d'une stimulation excessive des nocicepteurs due à une lésion tissulaire.

False (B)

Une douleur aiguë, par définition, est toujours associée à une dépression préexistante.

False (B)

L'échelle visuelle analogique (EVA) pour l'évaluation de la douleur utilise un triangle équilatéral où chaque côté représente une dimension distincte de l'expérience douloureuse.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La sérotonine est libérée par les tissus endommagés, déclenchant directement la dépolarisation des nocicepteurs en agissant sur les canaux ioniques voltage-dépendants.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La transmission de l'influx nerveux douloureux est unidirectionnelle, progressant linéairement du nocicepteur à la moelle épinière, sans possibilité de modulation ou de convergence.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'intégration de la douleur au niveau cérébral est exclusivement sensorielle, sans composante émotionnelle ou affective.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Les antalgiques multimodaux ciblent une seule étape spécifique de la transmission de la douleur, maximisant ainsi leur efficacité.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La bradykinine et l'histamine exercent un effet antalgique direct en inhibant la libération de substance P par les fibres C.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Les antalgiques morphiniques agissent en périphérie en bloquant spécifiquement la synthèse des prostaglandines.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Le classement par palier des antalgiques établi par l'OMS repose uniquement sur l'observation des douleurs cancéreuses.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'utilisation d'antalgiques de niveau I est recommandée pour les douleurs sévères à intenses, caractérisées par un score EVA supérieur à 7.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Le paracétamol exerce son action antalgique principalement en inhibant la cyclooxygénase (COX) de manière irréversible dans les tissus périphériques.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'administration de paracétamol est formellement contre-indiquée pendant la grossesse en raison de ses effets tératogènes avérés sur le fœtus.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Une dose toxique de paracétamol est inférieure à 4 grammes.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

L'intoxication au paracétamol provoque une cytolyse hépatique massive en raison d'une déplétion en inhibiteurs des cytochromes P450.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Les AINS sélectifs de la COX-2 présentent un risque cardiovasculaire supérieur à celui des AINS non sélectifs.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

L'aspirine exerce son effet anti-inflammatoire principalement en inhibant de manière réversible la cyclooxygénase (COX).

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Le néfopam possède une action antipyrétique et anti-inflammatoire comparable à celle des AINS.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La codéine exerce directement son effet antalgique en se liant aux récepteurs opioïdes, sans nécessiter de métabolisation préalable.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Un individu présentant une activité normale du CYP2D6 ne ressentira aucun effet antalgique après l'administration de codéine, même à forte dose.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Le tramadol, en plus de son action opioïde, inhibe la recapture de la dopamine et de l'histamine, potentialisant ainsi son effet antalgique.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Un surdosage de tramadol se manifeste exclusivement par des symptômes opiacés classiques, sans risque de syndrome sérotoninergique.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Les antalgiques opiacés de niveau III agissent exclusivement en périphérie, inhibant la transmission de la douleur au niveau des nocicepteurs.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La naloxone est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes utilisé pour potentialiser l'effet antalgique de la morphine.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'euphorie induite par les antalgiques de niveau III est systématiquement corrélée à une efficacité antalgique accrue, indépendamment de la dose.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La dépression respiratoire induite par la morphine est due à une accoutumance rapide des centres respiratoires, nécessitant une augmentation progressive des doses pour maintenir l'effet antalgique.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La constipation induite par les opiacés résulte d'une augmentation du péristaltisme intestinal due à une stimulation des récepteurs muscariniques.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'hyperalgie, complication potentielle de l'utilisation de morphine, est aisément contrôlée par une augmentation rapide de la posologie.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'équianalgésie permet de déterminer la pression partielle d'oxygène nécessaire pour maintenir une saturation artérielle optimale lors du passage d'un opiacé à un autre.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Il est préférable de passer d'un agoniste partiel (tel que la buprénorphine) à un agoniste entier (tel que la morphine) pour minimiser le risque de douleur chez le patient.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La prescription de stupéfiants nécessite l'indication de la taille et du poids du patient, même si cela n'est pas toujours nécessaire.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

La durée maximale de prescription de morphine à libération prolongée est de 30 jours.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Les antidépresseurs tricycliques, en potentialisant l'effet antalgique par un mécanisme d'action synergique, sont à proscrire en cas de douleurs d'origine cancéreuse.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

La MEOPA (mélange équimolaire d'oxygène et de protoxyde d'azote) est préconisée en première intention pour le traitement des douleurs neuropathiques chroniques.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

L'utilisation rationnelle de la morphine implique une prescription systématique dès l'apparition de la douleur, afin de prévenir l'hyperalgie.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Dans le QCM d'auto-évaluation, la codéine est classée comme faisant partie des antalgiques de niveau ou palier I.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Selon le QCM d'auto-évaluation, la diminution du tonus du sphincter d'Oddi est un effet pharmacologique des morphiniques.

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

Toujours selon le QCM d'auto-évaluation, la dépréssion respiratoire est un effet indésirable atropinique possible du néfopam.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Définition de la douleur

Expression sensorielle et émotionnelle désagréable associée à une lésion tissulaire réelle ou potentielle.

Système d'alarme de la douleur

La douleur déclenche des réponses réflexes et comportementales pour supprimer la cause et limiter les dommages.

Douleur par excès de nociception

Douleur causée par une stimulation excessive des nocicepteurs.

Exemple de la lésion d'un tissu

Traumatisme qui rompt un tissu. Le tissu libère ensuite des médiateurs.

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Transmission nerveuse

Les terminaisons nerveuses déclenchent un signal, transmis jusqu'aux centres cérébraux.

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Intégration de la douleur

Transformation en message conscient au niveau cérébral.

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Action antalgique

Cette action limite la génération de prostaglandines.

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Action multimodale

Système qui va agir sur les différents stades de la transmission de la douleur.

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Stimulus chimique

Lésion tissulaire qui libère les substances activatrices et sensibilisantes.

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Classement par palier

Ce classement est Établi par l'OMS, en fonction de l'intensité de la douleur.

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Niveau I de l'OMS

Indiqué pour une douleur légère à modérée (EVA 1 à 4).

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Niveau II de l'OMS

Indiqué pour une douleur modérée à sévère ou échec du niveau I (EVA 4 à 7).

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Niveau III de l'OMS

Indiqué pour une douleur intense ou échec du niveau II (EVA > 7).

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Mécanisme d'action du paracétamol

Agit en partie sur les cyclooxygénases au niveau cérébral.

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Indications du paracétamol

Douleurs légères à modérées et syndromes fébriles.

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Intoxication par le paracétamol

Dose toxique > 8g. Métabolites toxiques consomment le glutathion.

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COXIBs

AINS dits sélectifs de la cyclooxygenase 2.

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Néfopam

Antalgique pur, mécanisme mal identifié, indiqué dans les douleurs aiguës (IV, IM).

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Mécanisme d'action des antalgiques de palier II et III

Bloque la douleur en agissant sur les récepteurs μ, κ et δ dans le SNC.

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Antalgiques de niveau II

Antalgiques centraux opiacés faibles, utilisés pour les douleurs modérées à sévères.

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Tramadol

Inhibition de la recapture des mono-amines, risque de syndrome sérotoninergique.

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Antalgiques de niveau III

Antalgiques centraux opiacés forts, utilisés pour les douleurs intenses à très intenses.

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Effets des antalgiques de niveau III

Prévention systématique de la constipation et attention à la dépression respiratoire.

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Règles d'utilisation de la morphine

Ne pas laisser s'installer l'hyperalgie. Chercher progressivement la posologie antalgique.

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Règles d'utilisation de la morphine

Surveiller la fréquence respiratoire et les pupilles. Prévenir ou surveiller les effets constipants.

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Rédaction d'une ordonnance de stupéfiants

Indiquer EN TOUTES LETTRES le nombre d'unités thérapeutiques par prise.

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Antidépresseurs

Utilisés pour les douleurs neurogènes ou pour potentialiser l'effet antalgique.

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Conclusion

Lutter précocement contre la douleur, ne pas laisser s'installer l'hyperalgie.

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Study Notes

La Douleur

  • La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable liée à une lésion tissulaire réelle ou potentielle.
  • La douleur joue un rôle d'alarme.
    • Elle déclenche des réponses réflexes et comportementales pour éliminer la cause et limiter les dommages.
    • Elle peut être utile ou nuisible, surtout en cas de douleur chronique comme dans le cancer.
  • Il existe différents types de douleurs.
    • Douleur par excès de nociception
    • Douleur neuropathique
    • Douleur psychogène
  • L'étude se concentre sur la douleur par excès de nociception.

Douleur Aiguë

  • Elle est utile et protectrice.
  • Elle est de courte durée mais peut survenir par épisodes.
  • Son installation est récente.
  • Elle est souvent associée à de l'anxiété.
  • Elle nécessite un traitement médical.

Douleur Chronique

  • Elle est inutile et destructrice.
  • Elle est continue.
  • Elle dure plus de 3 à 6 mois.
  • Elle est souvent liée à la dépression.
  • Son traitement est pluridimensionnel.

Évaluation de la Douleur

  • L'échelle visuelle analogique représente la douleur sur un triangle, allant de l'absence de douleur à la douleur maximale imaginable.
  • L'échelle numérique évalue la douleur de 0 (absente) à 10 (la plus intense).
  • L'échelle verbale simple classe la douleur de absente à insupportable.

Physiopathologie de la Douleur

  • Un traumatisme cause une rupture tissulaire.
  • Des médiateurs comme la bradykinine, la sérotonine, la prostaglandine, l'ATP, les protons et l'histamine sont libérés par le tissu lésé.
  • Ces médiateurs stimulent les terminaisons nerveuses.
  • Un signal est envoyé aux centres cérébraux via ces terminaisons.

Transmission de la Douleur

  • L'influx est élaboré au niveau du nocicepteur.
  • Il y a transmission dans la fibre nerveuse périphérique.
  • Au niveau de la moelle épinière, l'influx est transmis, bloqué, amplifié ou subit une convergence.
  • L'intégration transforme la sensation douloureuse en message conscient au niveau cérébral.
    • La composante sensori-discriminative concerne l'intensité, la localisation et la durée.
    • La composante émotionnelle est affective et désagréable.
  • L'action antalgique peut limiter :
    • l'élaboration de l'influx
    • le relai et la modulation
    • l'intégration cérébrale.

Mode d’Action des Antalgiques

  • Le système multimodal est utilisé pour les douleurs importantes et chroniques.
  • Il agit à plusieurs niveaux de la transmission de la douleur.
  • Les stimulus physiques et chimiques mènent à l'activation des nocicepteurs.
    • La lésion tissulaire libère des substances activatrices (bradykinine, histamine, substance P) et sensibilisantes (prostaglandines).
  • Certains antalgiques agissent directement en périphérie.
    • Exemples d'antiprostaglandines : AINS et anti-substance P.

Classement des Antalgiques

  • Le classement par palier tient compte de la puissance limitée des antalgiques (effet plafond).
  • Le classement par palier est:
    • Établi par l'OMS
    • Basé sur l'intensité de la douleur et applicable à tous types de douleurs.
    • Fondé sur l'observation des douleurs cancéreuses

Les 3 paliers de L'OMS

  • Niveau I: Douleur légère à modérée (EVA 1 à 4)
    • Médicaments : paracétamol, aspirine, AISN, néfopam, floctafenine.
  • Niveau II: Douleur modérée à sévère ou échec des antalgiques de niveau I (EVA 4 à 7)
    • Médicaments : codéine, tramadol, poudre d'opium.
  • Niveau III: Douleur intense ou échec des antalgiques de niveau II (EVA > 7)
    • Médicaments agonistes partiels : buprénorphine.
    • Médicaments agonistes purs : morphine, fentanyl, oxycodone, hydromorphone.

Le Paracétamol

  • Le mécanisme d'action est mal élucidé.
    • Il agit en partie sur les cyclooxygénases au niveau cérébral et sur les neurones modulateurs de la transmission de la douleur au niveau médullaire.
  • Effets pharmacologiques : antalgique et antipyrétique.
  • Indications : douleurs légères à modérées et syndromes fébriles.
  • Posologie chez l'adulte : 500mg ou 1g par prise, 4 fois par jour, avec un maximum de 4g/jour et un intervalle de 4h-6h entre les prises.
  • Il peut être prescrit pendant la grossesse et l'allaitement, avec précautions.
  • Effets indésirables : bien toléré généralement, mais peut causer des allergies, thrombopénies, anémies hémolytiques et atteinte rénale en utilisation prolongée.
  • Le problème majeur est le surdosage, souvent lié à une intoxication médicamenteuse involontaire.
  • Une dose toxique est > 8g.

Intoxication au Paracétamol

  • L'absorption se fait en 30 à 90 minutes, ralentie en cas d'accumulation.
  • Le métabolisme est hépatique
  • La dose toxique génère du NAPQI qui épuise les capacités de détoxification par le glutathion, causant une cytolyse hépatique massive par déplétion du glutathion et stress oxydatif.
  • Signes :
    • 12 à 24h après l'accumulation, il y a peu de signes, parfois des troubles digestifs (nausées).
    • Au 2e jour, cytolyse hépatique importante (ASAT et ALAT élevées) avec ou sans atteinte rénale.
    • Au 3e jour, insuffisance hépatique avec diminution des protéines produites par le foie (facteurs de coagulation, albumine...) et +/- néphropathie tubulaire.
    • Peuvent survenir ictère, coma, encéphalopathie hépatique, décès ou nécessité de greffe.

Traitement

  • N-Acétylcystéine en perfusion le plus tôt possible pour apporter du soufre et reconstituer le stock de glutathion.
  • Traitement symptomatique additionnel.

AINS (Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens)

  • Incluent l'aspirine, les AINS classiques et les AINS sélectifs de la cyclooxygénase 2 (COXIBS).
  • Ils sont fréquemment consommés, avec des interactions potentielles.
  • Une faible augmentation du risque pour un événement donné peut impacter un grand nombre de cas.
  • Leur nombre est élevé (>50).
  • Leur efficacité et sécurité sont-elles équivalentes?
  • Ils sont accessibles sans ordonnance (OTC).
  • Effets pharmacologiques : antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire (par inhibition des COX) et anti-agrégant plaquettaire.
  • Effets indésirables : ulcères, insuffisance rénale, photosensibilisation, syndrome de Lyell-SJ (toxidermie), risque cardiovasculaire et contre-indication chez la femme enceinte au 3e trimestre.

Autres Médicaments de Palier I

  • Le néfopam est un antalgique pur avec un mécanisme d'action mal identifié, pro-sérotoninergique.
    • Il est indiqué dans les douleurs aigües par voie injectable (IV, IM) et cause des effets indésirables atropiniques (arythmie cardiaque, dépression respiratoire, augmentation de la pression intra-oculaire, tachycardie, constipation, vision flou, sécheresse buccale) + nausées/vomissements.
  • La floctafénine est un antalgique puissant avec des effets faiblement antipyrétiques et anti-inflammatoires.
    • Elle peut produire des accidents allergiques rares mais graves et des problèmes cardio-vasculaires.

Antalgiques de Niveau II

  • Les antalgiques opiacés faibles regroupent la codéine et le tramadol.
    • La stratégie est d'utiliser des antalgiques centraux opiacés faibles seuls ou associés aux antalgiques de palier I.
  • La codéine est en première intention dans le palier II.
    • Pour agir, elle doit être transformée en morphine par le CYP 2D6.
      • 20% de la population a un CYP 2D6 très actif, tandis que d'autres n'en ont pas du tout.
    • Sa durée d'action est de 4 à 6 heures.
    • L'équianalgésie est de 1/6 à 1/10 de la morphine (en posologie pondérale).
    • Elle est aussi utilisée comme antitussif.
    • Elle crée un risque de détournement.
  • Le tramadol inhibe la recapture des mono-amines et agit comme agoniste partiel des récepteurs µ.
    • Son métabolisme est hépatique et il a un métabolite actif.
    • Des précautions sont à prendre chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale et chez les personnes âgées de plus de 75 ans.
    • Il peut causer une intolérance digestive.
    • En cas de surdosage, il cause des syndromes opiacés et un syndrome sérotoninergique.
    • Il est administré par voie orale, LI, LP, IV ou SC.
    • L'équianalgésie est de 1/5 à 1/10 de la morphine.

Antalgiques de Niveau III

  • Indiqués pour les douleurs intenses à très intenses.
    • La stratégie est d'utiliser des antalgiques centraux opiacés forts (morphine ou dérivés avec AINS ou antidépresseurs).
  • Agonistes µ : morphine, fentanyl, rémifentanil, sufentanil, alfentanil, oxycodone.
  • Agonistes partiels : nalorphine, buprénorphine.
  • Antagoniste : naloxone

Effets Pharmacologiques des Antalgiques de Niveau III

  • L'antalgie est parfois associée à une euphorie.
  • La sédation peut causer une excitation psychomotrice.
  • L'action psycho-dysleptique peut causer euphorie, dysphorie ou hallucinations.
  • Ils sont toxicomanogènes car ils peuvent causer accoutumance tolérance et dépendances physique et psychique.
  • Ils peuvent causer vomissements.
  • Ils causent une baisse du péristaltisme intestinal, d'où la nécessité d'une prévention systématique de la constipation.
  • La dépression respiratoire doit être surveillée chez les patients atteints de BPCO.
    • Il n'y a pas d'accoutumance à la morphine sur les centres respiratoires.
    • Il faut à nouveau faire attention à l'augmentation des doses
  • Ils sont contre-indiqués en cas de cholécystite.
  • Il y a possibilité de myosis.
  • Une Histaminolibération peut causer un prurit intense au lieu d'injection.

Effets Indésirables des Antalgiques de Niveau III

  • Nombreux: nausées, vomissements, constipation, sédation
  • La dépression respiratoire est toujours présente.
  • Dépression cardiovasculaire (liée à un effet anticholinergique).
  • Rétention urinaire.
  • Hypertension intracrânienne et hypothermie

Règles d’Utilisation de la Morphine

  • Agir de manière préventive en gardant la douleur sous contrôle.
  • Ne pas craindre le phénomène de tolérance ou de dépendance.
  • Augmenter progressivement la posologie individuelle antalgique.
  • Surveiller une dépression respiratoire.
  • Prévenir et surveiller la constipation.
  • Administration: IV, per os, transdermique, transmuqueuse et le PCA.

Équianalgésie de Morphine

  • L'équianalgésie est de :
    • Si on dit 1/6, son équivalent sera 60 de codéine
    • 1/5 de tramadol
    • 0,33 mg de buprénorphine
  • Il n'est pas conseillé de passer d'un agoniste entier à un agoniste partiel.

Rédaction d'une Ordonnance de Stupéfiants

  • Indiquer le nom, le sexe, l'âge et la taille/poids.
  • Préciser la voie d'administration.
  • Inscrire les unités thérapeutiques, le nombre de prises et le dosage EN TOUTES LETTRES.
  • La prescription est limitée à 28 jours.
  • Indiquer la durée du traitement ou le nombre d'unités.
  • La signature doit être sous la dernière ligne.
  • Inscrire le nombre de médicaments prescrits dans le double carré.

Autres Médicaments à Visée Antalgique

  • Les antidépresseurs sont utilisés pour les douleurs neurogènes et sont associés à une origine cancérologique pour potentialiser l'effet.
  • Les antiépileptiques sont utilisés pour les douleurs névralgiques comme celles touchant le trijumeau.
  • Le MEOPA est un mélange d'oxygène et de protoxyde d'azote utilisé pour les interventions et les petits prélèvements.
  • Les traitements étiologiques peuvent aussi être utilisés.

Conclusion

  • Une utilisation par paliers des antalgiques.
  • Traiter la douleur précocement.
  • L'utilisation de morphine doit être rationnelle.

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