Introduction à la pharmacologie

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Questions and Answers

Quelle est l'étape d'ADME qui fait référence à l'élimination du principe actif de l'organisme ?

  • Métabolisation
  • Absorption
  • Distribution
  • Élimination (correct)

Quel est le rôle des enzymes CYP450 dans le métabolisme des principes actifs ?

  • Elles catalysent la conjugaison des principes actifs avec des molécules polaire.
  • Elles induisent la formation de liaisons entre les principes actifs et les protéines plasmatiques.
  • Elles contribuent à la modification de la structure chimique des principes actifs. (correct)
  • Elles favorisent la diffusion des principes actifs à travers les membranes cellulaires.

La biodisponibilité d'un principe actif est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale sous sa forme inchangée.

True (A)

Quel est le principal facteur influençant la distribution plasmatique d'un principe actif ?

<p>La présence de protéines plasmatiques (B)</p> Signup and view all the answers

Qu'est-ce qu'une cinétique exponentielle ?

<p>Une cinétique exponentielle est une cinétique qui décrit un processus dont la vitesse de changement est proportionnelle à la quantité de substance présente à un moment donné.</p> Signup and view all the answers

Parmi les facteurs suivants, lequel ne joue pas un rôle direct dans l'absorption d'un principe actif par voie orale ?

<p>Le débit cardiaque (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle(s) voie(s) d'administration permet(tent) d'obtenir une biodisponibilité de 100% ?

<p>Voie intraveineuse (B)</p> Signup and view all the answers

L'effet de premier passage intestinal (EPPI) est un phénomène qui diminue la biodisponibilité d'un principe actif administré par voie orale.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Faites correspondre les termes avec leurs définitions correctes :

<p>Pharmacocinétique = L'étude de l'effet des médicaments sur l'organisme Pharmacodynamie = L'étude du devenir du principe actif dans l'organisme Biodisponibilité = La fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale sous sa forme inchangée Clairance = La capacité de notre organisme à éliminer le médicament ou le métabolite en tenant compte de la rapidité et de l'intensité Demi-vie d'élimination = Le temps nécessaire pour réduire de moitié la concentration plasmatique d'un médicament</p> Signup and view all the answers

Qu'est-ce que la barrière hémato-encéphalique ?

<p>La barrière hémato-encéphalique est une barrière physiologique qui protège le cerveau des substances potentiellement nocives présentes dans le sang.</p> Signup and view all the answers

Lequel de ces facteurs ne contribue pas à la biodisponibilité d'un principe actif ?

<p>La fréquence cardiaque (C)</p> Signup and view all the answers

L'élimination rénale des principes actifs est le principal mécanisme d'élimination.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les deux principaux types de biotransformation ?

<p>Les deux principaux types de biotransformation sont la fonctionnalisation et la conjugaison.</p> Signup and view all the answers

Quel est le volume de distribution (Vd) d'un médicament ?

<p>Le volume théorique dans lequel le médicament se distribue dans l'organisme (D)</p> Signup and view all the answers

Une demi-vie d'élimination courte signifie que le médicament est rapidement éliminé de l'organisme.

<p>True (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'effet du polymorphisme génétique sur le métabolisme des médicaments ?

<p>Il peut augmenter le risque d'effets secondaires (A), Il peut modifier les voies d'élimination d'un médicament (B), Il peut rendre un médicament moins efficace (D)</p> Signup and view all the answers

Quelles sont les principales voies d'élimination des médicaments ?

<p>Les principales voies d'élimination des médicaments sont la voie rénale (urinaire) et la voie hépatique (biliaire).</p> Signup and view all the answers

Quel est le rôle de la clairance plasmatique ?

<p>Évaluer la capacité de l'organisme à éliminer un médicament (B)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Pharmacocinétique

Étude du devenir d'un principe actif (PA) dans l'organisme.

Voie d'administration

Méthode d'introduction d'un médicament dans le corps.

Absorption

Passage du PA du site d'administration à la circulation sanguine.

Distribution

Répartition du PA dans l'organisme.

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Métabolisme

Transformation chimique du PA par l'organisme.

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Elimination

Élimination du PA de l'organisme.

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Paramètres pharmacocinétiques

Valeurs quantitatives décrivant le devenir du PA.

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Cmax

Concentration sanguine maximale du PA.

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Tmax

Temps nécessaire pour atteindre Cmax.

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Tlag

Temps de latence, temps pour l'effet.

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Voie orale

Administration par la bouche.

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Barrières à franchir (absorption)

Obstacles physiologiques que le PA doit traverser.

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Distribution plasmatique

Diffusion du PA dans le sang.

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Distribution tissulaire

Répartition du PA dans les tissus de l'organisme.

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Excrétion

Élimination du PA par le corps.

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Cinétique exponentielle

Evolution des concentrations de PA au cours du temps.

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Forme galénique

Présentation physique d'un médicament.

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Dose/Posologie

Quantité et fréquence de médicament.

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Interactions médicamenteuses

Effets d'un médicament sur un autre.

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Mécanismes d'élimination

Processus d'élimination du médicament par l'organisme.

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Principe actif

Composant d'un médicament responsable de l'effet thérapeutique.

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Study Notes

Introduction

  • Pharmacologie étudie le devenir d'un principe actif dans l'organisme.
  • But : comprendre l'effet d'un médicament.
  • L'administration par voie orale est abordée.
  • Pharmacocinétique suit l'évolution de la concentration d'un principe actif (PA) dans le sang.
  • La cinétique suit une courbe exponentielle (croissante ou décroissante).

Généralités

  • Le PA se répartit dans différents compartiments de l'organisme (sang, extracellulaire, intracellulaire).
  • L'administration se fait par différentes voies, avec des propriétés pharmacocinétiques propres.
  • Les étapes d'absorption, de distribution, de métabolisme, et d'élimination sont importantes (ADME).
  • Les paramètres pharmacocinétiques, tels que la biodisponibilité, le temps de demi-vie et le volume de distribution, jouent un rôle crucial.
  • Une grande variabilité interindividuelle existe.

Absorption

  • Passage du PA sous forme inchangée du site d'administration vers la circulation générale.
  • La barrière/les barrières à franchir dépendent de la voie d'administration (orale, sous-cutanée, transdermique etc.).
  • Barrière hémato-encéphalique et placentaire sont des obstacles.
  • La biodisponibilité est la quantité du médicament qui arrive dans la circulation générale.
  • Les facteurs influençant l'absorption incluent les propriétés physico-chimiques du PA et des interactions médicamenteuses.

Distribution

  • Répartition du PA dans le compartiment sanguin (libre et liée aux protéines).
  • Répartition dans les tissus, cellules et organes.
  • Les facteurs influençant la distribution incluent: fixation du PA aux protéines plasmatiques, vascularisation des tissus, et propriétés physico-chimiques du PA.
  • Il existe deux formes: liée (inactive) et libre (active).

Métabolisme

  • Ensemble de réactions biochimiques au niveau principalement hépatique.
  • Modification chimique du PA pour le rendre plus hydrosoluble à l'élimination.
  • Réactions de phase I (fonctionnalisation) et phase II (conjugaison).
  • CYP450 (Cytochrome P450) est important dans le métabolisme.

Élimination

  • Élimination du PA et de ses métabolites hors de l'organisme.
  • Voie principale : rénale (filtration, sécrétion et réabsorption tubulaire).
  • Voie secondaire : hépatique (biliaire), et autres (pulmonaire, sudorale, salivaire).
  • Clarté plasmatique, demi-vie d'élimination (T1/2) constituent des indicateurs importants de l'élimination.
  • Interactions médicamenteuses, déshydratation et âge sont des facteurs influençant l'élimination.

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