Introducción a la Farmacología

Conceptos Generales

• La farmacología estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos.

Farmacocinética

• Examina cómo el cuerpo afecta al fármaco, es "lo que el cuerpo le hace al fármaco".

Farmacodinamia

• Analiza las acciones y los efectos de los fármacos en el cuerpo, es "lo que el fármaco le hace al cuerpo".

Fármaco o principio activo

• Sustancia con actividad terapéutica destinada a tratar, curar, prevenir o diagnosticar enfermedades.
• Posee estructura conocida y genera una respuesta biológica.
• No es lo mismo que un medicamento.

Droga

• Es una sustancia tal como se encuentra en la naturaleza
• Un ejemplo es la marihuana.

Excipientes

• Sustancias que acompañan al principio activo, como el azúcar o colorante en un jarabe
• No tienen actividad farmacológica.

Medicamento

• Es un fármaco procesado y presentado con excipientes para fines terapéuticos.
• También se conoce como "marca registrada", una marca comercial con uno o más principios activos.
• Un ejemplo es Tapsin caliente día.

Efectos farmacológicos

• Primarios: Efecto terapéutico deseado.
• Secundarios: Efectos acompañantes, no necesariamente dañinos.
• Tóxicos: Acción indeseada por dosis excesiva.
• Letal: Acción fisiológica del medicamento que causa la muerte.

Contraindicaciones

• Situaciones en las que no se debe administrar un medicamento, como embarazo, lactancia, asma o diabetes.
• Precaución relativa implica usar el medicamento con cuidado, dependiendo del criterio y la situación.

RAM (Reacción Adversa a Medicamentos)

• Es una respuesta negativa a un medicamento a dosis terapéuticas.

Dosis

• Cantidad de fármaco administrada en una unidad.

Posología

• Pauta de administración de un medicamento
• Un ejemplo es "1 comprimido de diclofenaco 50 mg cada 8 horas por 5 días".

Formas Farmacéuticas Sólidas

• Incluyen comprimidos, óvulos, cápsulas, grageas, polvos y supositorios.
• Existen tipos como sublinguales, con recubrimiento entérico, de liberación prolongada, efervescentes y dispersables.

Cápsulas

• Cubiertas de gelatina rellenas de partículas sólidas o líquidas.
• Pueden ser duras o blandas, dependiendo de su contenido.

Supositorios y óvulos

• Se funden al contacto con el cuerpo y liberan el fármaco.

Formas Farmacéuticas Líquidas

• Jarabes: Soluciones con alta concentración de azúcar.
• Suspensiones: "Polvo que se reconstituye con agua", duraderas.
• Gotas: Pueden estar disueltas o suspendidas (orales, óticas u oftálmicas).
• Inyectables: Estériles y apirogénicas.

Preparaciones Inyectables

• Ampollas, frascos de ampolla, polvo estéril para reconstituir, carpulle, bolsas para infusión, jeringas precargadas.
• No todas son soluciones acuosas, también pueden ser oleosas o emulsiones.

Formas Farmacéuticas Semisólidas

• Ungüentos: Mantienen la humedad, baja concentración de agua, base oleosa.
• Cremas: Mayor contenido de agua que los ungüentos.
• Geles: Son los más líquidos.

Vías de Administración

• Oral: Cómoda, segura, económica, no invasiva, alta superficie de absorción, pero con posibles problemas de inactivación gástrica y efecto del primer paso hepático.
• Sublingual: Fácil, cómoda, indolora, evita el primer paso hepático, efecto rápido e intenso, pero uso limitado y posible mal sabor.
• Anal y Vaginal: Supositorios, enemas, óvulos, dispositivos intrauterinos, absorción rápida, pero incómoda, errática, lenta e incompleta, no usar con diarrea o hemorroides.
• Tópica y Subcutánea: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches e implantes.
• Oftálmica y Óptica: Colirios, pomadas, emulsiones e insertos oftálmicos.
• Inhalatoria: Gases medicinales y aerosoles, cómoda para el paciente.
• Parenterales: Inyectables para urgencias, fármacos que se inactivan a nivel gastrointestinal o con efecto de primer paso elevado.

Vías Parenterales

• Extravascular: Intradérmica, subcutánea, intramuscular, intratecal, epidural, con buena absorción pero dolorosas y limitadas en volumen.
• Intravascular: Intravenosa e intraarterial, con efecto rápido y dosis exacta para emergencias, pero dolorosas, costosas y con riesgo de embolia, flebitis e infección.
• Subcutánea: Absorción más lenta, rotar el sitio de administración.

Procesos Farmacocinéticos (ADME)

• Liberación, absorción, distribución, metabolización y excreción.

Liberación

• Descomposición de la forma farmacéutica y separación del fármaco de sus excipientes.

Absorción

• Transporte del fármaco a través de la membrana por difusión simple o transporte pasivo.
• El fármaco se absorbe disuelto.

Propiedades que Afectan la Absorción

• Tamaño: Masa molar (valor pequeño indica tamaño pequeño).
• Solubilidad: Hidrosolubles se desplazan mejor pero necesitan transportador; liposolubles atraviesan más rápido la membrana.
• Grado de ionización: Fármacos en forma ácida o básica débil, ionizados o no ionizados.

Factores que Afectan la Absorción

• Fisiológicos: Características normales del cuerpo.
• Patológicos: Vómitos, diarrea, enfermedades digestivas.
• Eliminación presistémica: Fracción del fármaco que se pierde antes de llegar al torrente sanguíneo.

Factores que Influyen en la Distribución

• Diferencia de pH a ambos lados de la membrana, unión del fármaco a proteínas plasmáticas y lípidos, existencia de barreras.
• Edad, peso (relación con la cantidad de grasa), alteraciones como edema, derrames, ascitis, acidosis, inflamación e hipoalbuminemia.

Metabolismo

• Modificación química del fármaco en el organismo (biotransformación).
• Sitios de metabolización: Hígado, pulmones, plasma, riñón e intestino.
• Citocromo P-450 involucrado.

Consecuencias del Metabolismo

• Formación de metabolitos activos (beneficioso o dañino).
• Activación de fármacos inactivos (profármacos).
• Formación de metabolitos tóxicos.

Factores que Modifican el Metabolismo

• Fisiológicos: Edad, peso, sexo y factores genéticos.
• Patológicos: Hepatitis y cirrosis.

Primer Paso Hepático

• Metabolización hepática del fármaco absorbido antes de llegar a la circulación sistémica.
• Reduce la biodisponibilidad al convertir fármacos en metabolitos inactivos.

Excreción

• Eliminación del fármaco y sus metabolitos a través de fluidos como orina, heces, sudor, leche y aire espirado.
• Vías de excreción incluyen renal, hepática-biliar, pulmonar, sudor, saliva, lágrimas y leche (en orden de importancia).

Excreción Renal

• Filtración glomerular: Pasa la mayor parte del fármaco, excepto la fracción unida a proteínas.
• Reabsorción tubular: El fármaco es llevado de vuelta a la circulación, influenciado por el pH.
• Secreción tubular: El fármaco es secretado desde la sangre hacia la orina.

Circulación Enterohepática

• El fármaco no eliminado se envía al hígado para su transformación, luego a la bilis y finalmente a las heces.

Parámetros Farmacocinéticos

• Volumen de distribución: Distribución del medicamento en el cuerpo.
• Biodisponibilidad: Cantidad del fármaco que atraviesa la barrera y se absorbe.
• Tiempo de vida media: Tiempo en el que la concentración plasmática del fármaco se reduce a la mitad.
• Clearance: Rapidez con la que se elimina el fármaco.

Farmacodinamia

• Estudio de los mecanismos de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos.
• Los fármacos interactúan con receptores, enzimas, canales iónicos y transportadores.

Receptor Farmacológico

• Sitios de unión celular para la señalización química, reconocen e inician la respuesta a un fármaco.

Interacción Fármaco-Receptor

• Afinidad: Capacidad del fármaco para unirse a su receptor.
• Eficacia o actividad intrínseca: Capacidad del fármaco para generar una respuesta después de unirse al receptor.
• Potencia: Cantidad de fármaco necesaria para ejercer una respuesta biológica.
• Selectividad: Capacidad del receptor para reconocer a un solo fármaco.

Clasificación de Fármacos

• Agonista: Capaz de generar una respuesta biológica al unirse al receptor.
  • Agonista total o puro: Ejerce el 100% de la respuesta.
  • Agonista parcial: Respuesta inferior al 100%.
• Antagonista: Se une al receptor pero no ejerce respuesta.
  • Antagonista competitivo: Compite con el agonista, tiene afinidad pero no eficacia.
  • Antagonista no competitivo: Se une a un sitio alostérico.

Curva Dosis-Respuesta

• Cuantifica la interacción fármaco-receptor.
  • El aumento de la dosis aumenta la respuesta.
  • Una curva más pronunciada indica un fármaco más eficaz.

Dosis Media Efectiva

• Produce una respuesta terapéutica y varía según el paciente.
• Dosis Media Letal: Produce la muerte celular.
• Dosis Media Tóxica: Puede ser tratada y no causa la muerte inmediata.

Rango o Índice

• Rango o índice pequeño: Menos seguro, mayor probabilidad de toxicidad.
• Rango o índice grande: Mayor seguridad.

Reacciones Adversas a Medicamentos (RAM)

• Respuestas a dosis terapéuticas, factores de riesgo incluyen:
  • Edad (ancianos y niños).
  • Sexo (mujeres).
  • Genética.
  • Comorbilidades.
  • Insuficiencia renal o hepática.
  • Estado nutricional.
  • Factores ambientales.

Clasificación de RAMs

• Tipo A (Aumentadas o Previsibles): Comunes, seguras, efectos predecibles, dependen de la dosis.
• Tipo B (Bizarras o Imprevisibles): Peligrosas y raras, menor incidencia pero mayor mortalidad.
• Tipo C (Crónicas): Dosis dependientes en un tiempo determinado.
• Tipo D (Diferidas): Toxicidad a nivel celular en el tiempo, pueden ser heredadas.
• Tipo E (End of Treatment): "Efecto rebote" al suspender el fármaco.
• Tipo F (Fallo Terapéutico): Disminución del efecto buscado.

Estrategias para la Prevención y Manejo de RAMs

• Identificación de pacientes en riesgo.
• Prescripción racional.
• Monitorización.
• Educación.
• Documentación.