Introducción a la Farmacología

Introducción a la Farmacología

• La farmacología es la ciencia que estudia las drogas o fármacos.
• La terapéutica es el arte de aplicar medicamentos y otros medios para tratar enfermedades.

Fármaco/Droga

• En términos generales, un fármaco o droga es cualquier sustancia que provoca un cambio en la función biológica.
• Los fármacos terapéuticos buscan aliviar, prevenir o curar enfermedades.

Placebo

• Un placebo es una sustancia administrada para complacer al paciente, independientemente de sus propiedades farmacológicas.
• Puede ser farmacológicamente inerte o un fármaco utilizado como tal.
• Los placebos se utilizan en tratamientos, investigación y diagnóstico.

Farmacodinámica

• Farmacodinámica estudia la acción de fármacos sobre los organismos vivos.
• El estudio de la acción de los fármacos constituye el origen del fármaco, su estructura química y el mecanismo de acción.

Acción y Efecto de los Fármacos

• La acción farmacológica modifica las funciones corporales para llevar lo patológico a lo fisiológico.

Clasificación de la Acción Farmacológica

• Según el tipo de acción, los fármacos se clasifican en estimulantes, depresores, de reemplazo, irritantes y antiinfecciosos.
• Según el sitio de acción, pueden ser locales, generales o sistémicos.
• Para que un fármaco tenga un efecto general o sistémico, debe alcanzar la concentración correcta, llegar al sitio adecuado y el organismo debe ser receptivo.

Acción Local y Sistémica

• La acción local ocurre en el sitio de administración.
• La acción sistémica se produce como resultado de la absorción del fármaco o droga.

Factores que Modifican la Acción Farmacológica

• Factores relacionados al paciente: edad, sexo, peso, errores en la medicación, cooperación, horario de administración, comorbilidades, función renal y hepática, y variables fisiológicas.
• Factores relacionados al medicamento: indicaciones, contraindicaciones, dosis, frecuencia, forma farmacéutica y concentración.
• Interacciones: medicamento-medicamento, medicamento-alimento.
• Técnicas de administración: vía y velocidad de infusión.
• Factores ambientales: temperatura, humedad y luz.
• Otros: idiosincrasia farmacológica, resistencia adquirida, tolerancia y dependencia.

Tipos de Efectos Farmacológicos

• Primario
• Secundario
• Placebo
• Indeseado
• Colateral
• Tóxico
• Letal

Mecanismo de Acción de las Drogas

• Los fármacos de acción inespecífica alteran propiedades físico-químicas celulares sin actuar sobre estructuras precisas.
• Los fármacos de acción específica actúan sobre enzimas, moléculas transportadoras y receptores.
• Otros sitios de acción son el ADN y la tubulina.

Curva Dosis-Respuesta

• La dosis es la cantidad de fármaco administrada para lograr un efecto determinado.
• La dosis se clasifica en subóptima, mínima, máxima, terapéutica, mortal, letal 50 y efectiva 50.

Origen de las Drogas

• Las drogas endógenas son sustancias farmacológicas producidas por el organismo que generan cambios cuando su cantidad se modifica por dosificación u otras causas.
• Las drogas exógenas pueden ser de origen sintético (creadas en laboratorio por síntesis; ej., aspirina, cloranfenicol).
• Las drogas exógenas pueden ser de origen natural (vegetal, animal o mineral).
  • Vegetal: Ipecacuana, Digitalis purpurea.
  • Animal: insulina, estrógenos naturales, sueros, vacunas.
  • Mineral: Sulfato de Magnesio, Cloruro de sodio.

Naturaleza Química de las Drogas

• Las drogas son sustancias químicas simples o complejas.
  • Orgánicas: relacionadas con la vida, basadas en carbono, hidrógeno y oxígeno.
  • Inorgánicas: carentes de elementos vitales o incompletas.

Efecto Farmacológico o Respuesta

• Es la manifestación de la acción farmacológica, perceptible por los sentidos o instrumentos.

Receptor

• Es el sitio en el organismo donde se une la droga, generando cambios que conducen a una respuesta.

Droga Agonista y Antagonista

• Agonista: Sustancia con afinidad por un receptor que genera una respuesta.
• Agonista parcial: Droga agonista con menor eficacia.
• Antagonista: Sustancia que anula o disminuye la respuesta a un agonista.
• La droga antagonista inhibe la accion de agonista. Pueden ser: no agonista (carece de eficacia), agonista parcial o agonista inverso.

Acción Combinada de las Drogas

• Antagonismo: Disminución o anulación del efecto de un fármaco por la presencia de un antagonista, ya sea por competencia en el receptor o por actuar en diferentes receptores.
• Sinergismo: Aumento de la respuesta de un fármaco debido a la presencia de otro, ya sea por suma de efectos o por potenciación.

Farmacocinética

• La farmacocinética estudia los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos (LADME).

Liberación

• Es el proceso en el que la forma farmacéutica libera su contenido.
• Involucra la desintegración y disolución del fármaco.
• Es importante en formas farmacéuticas sólidas.

Absorción

• Es el paso del fármaco a la circulación sistémica, permitiendo su llegada al sitio de acción.

Distribución

• Es el proceso por el cual un fármaco alcanza su sitio de acción a través del sistema circulatorio.
• En sangre, el fármaco puede estar unido a proteínas plasmáticas, disuelto en el plasma o dentro de los eritrocitos.
• Solo la fracción libre puede unirse a los receptores y tener acción.

Factores que Modifican la Distribución

• Reservorios.
• Redistribución.
• Unión a proteínas plasmáticas.
• Barreras fisiológicas.
• Circuito enterohepático.

Metabolización o Biotransformación

• Es el proceso en el que un xenobiótico se transforma en un metabolito más hidrosoluble, generalmente menos activo.
• El hígado es el órgano más importante en este proceso.

Excreción

• Es el proceso para mobilizar el fármaco desde el organismo al exterior.
• El riñón es el órgano más importante para esta función.

Absorción: Mecanismos de Transporte a través de la Membrana

• Transporte pasivo: Difusión simple o facilitada y filtración.
• Transporte especializado: Mediado por un transportador por endocitosis en el caso de los farmacos.

Vías de Administración

• Vía enteral: utiliza el tubo digestivo.
• Vía parenteral: no utiliza el tubo digestivo.
• Vía tópica: se aplica en la superficie de administración.

Vía Enteral

• En la vía oral, los factores importantes para la absorción abarcan las características anatomo-fisiológicas del tracto gastrointestinal. pH del medio, presencia de enzimas, flora intestinal, vellosidades, el tipo de forma farmacéutica, y el efecto de primer paso en el hígado..

Vías Parenterales

• Intravasculares: intravenosa (bolo o infusión) e intra-arterial.
• Intramuscular.
• Subcutánea.
• Intratecal.
• Inhalatoria.

Vía Inhalatoria

• Las ventajas que presenta, son administración directa al sitio de acción, inicio de acción más rápido, menor dosis, menor absorción sistémica y menor costo y fácil aplicación.

Vías Tópicas

• De acción local utilizando piel o mucosas: Conjuntival, nasal, vaginal.
• De acción sistémica: Vía transdérmica. Ej parches, vía sublingual, vía rectal.

Vía Transdérmica

• Los parches transdérmicos liberan principios activos de forma controlada a través de la piel.
• Se aplica un dispositivo adhesivo que se va absorbiendo progresivamente hasta llegar a la sangre.
• Constan de: Lámina de recubrimiento impermeable, reservorio de principio activo, membrana para control de la liberación y lámina adhesiva.

Vía Sublingual

• Se coloca el medicamento debajo de la lengua hasta su absorción, evitando tragar saliva.
• permite la rápida absorción directamente a la circulación sistémica (vía venas maxilares y sublinguales) evitando el primer paso por el hígado
• Tiene efecto más rápido en situaciones de emergencia.
• Tiene como inconvenientes que solo se pueden usar fármacos liposolubles, área de absorción pequeña y son pocos los farmacos existentes que son preparados para ésta vía.

###Categoría Terapéutica

• Se clasifican los fármacos según su acción terapéutica.
• Por ejemplo: antiinflamatorios no esteroidales (AINES), antihipertensivos, antibacterianos y antiparasitarios.

Nombres de los Fármacos

• Un fármaco posee tres tipos de nombres: químico, genérico o Denominación Común Internacional (DCI) y de marca.

Nombre Químico

• Depende de la estructura química y es inherente a la molécula/fármaco.

Nombre Genérico o DCI

• Es establecido por organismos internacionales, no se patenta y es de dominio público. Se usa generalmente por los profesionales de la salud, y puede haber más de uno (ej. acetaminofén y paracetamol).

Nombre de Marca o Patentizado

• Es creado y patentado por el fabricante.
• No hay limitación en cuanto al número y pueden ser monofármacos o polifármacos.
• Los fármacos pueden ser comercializados por su DCI o marca.

Medicamentos Bioequivalentes

• Son aquellos que exhiben igual biodisponibilidad, dosis y forma farmacéutica, no importando el origen.
• Los fármacos que demuestren bioequivalencia pueden ser intercambiables, ya que se infiere que tienen igual eficacia.