Introducción a la Farmacodinamia
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Questions and Answers

¿Cuál es el efecto farmacológico de un fármaco agonista?

  • Bloquea la acción del ligando endógeno
  • No tiene efecto en el cuerpo
  • Imita el efecto del ligando endógeno (correct)
  • Aumenta la producción del ligando endógeno

    • ¿Qué tipo de interacción entre agonista/antagonista y receptor es irreversible?

  • Unión covalente (correct)
  • Unión iónica
  • Unión débil
  • Fuerzas de Van der Waals

    • ¿Cuál es el objetivo del diseño dirigido de fármacos?

  • Crear fármacos con estructura espacial diferente
  • Aumentar la producción de fármacos
  • Crear fármacos que interactúen con un receptor específico (correct)
  • Disminuir la selectividad del fármaco

    • ¿Qué característica debe tener un fármaco ideal?

    <p>Ser ultraselectivo</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la función principal de la farmacodinamia?

    <p>Estudiar los efectos del fármaco en el organismo</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es un receptor, en el contexto de la farmacodinamia?

    <p>Un componente macromolecular funcional del organismo que interactúa con el fármaco</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es necesario para que un fármaco pueda interactuar con un receptor?

    <p>Poseer una estructura espacial que le permita unirse al receptor</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de un fármaco antagonista?

    <p>Bloquea la acción del ligando endógeno</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el propósito principal de los fármacos terapéuticos?

    <p>Reestablecer la fisiología normal del organismo</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de interacción entre agonista/antagonista y receptor es débil?

    <p>Unión débil</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es la dosis, en relación con los fármacos?

    <p>La concentración plasmática del fármaco</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la característica de un receptor?

    <p>Tener un dominio de unión con el ligando y un dominio efector</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la diferencia principal entre farmacodinamia y farmacocinética?

    <p>La farmacodinamia se enfoca en los efectos del fármaco en el organismo, mientras que la farmacocinética se enfoca en los efectos del cuerpo en las acciones de un fármaco</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de receptores de fármacos son las proteínas estructurales?

    <p>No son un tipo de receptor de fármacos</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la función principal de los fármacos no terapéuticos?

    <p>Producir una respuesta fisiológica anormal</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es el biofase, en el contexto de la farmacodinamia?

    <p>El estudio de los efectos del fármaco en el organismo</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la función de un agonista completo en relación con el receptor?

    <p>Induce una respuesta máxima.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de antagonista evita que el agonista produzca un efecto independientemente de la concentración del agonista?

    <p>Antagonista no competitivo.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de un agonista inverso en un receptor?

    <p>Desestabiliza el sistema y reduce la actividad basal.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo se regula la función de un receptor?

    <p>Mediante la síntesis y degradación del receptor, la modificación covalente y la unión a proteínas reguladoras.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es la desensibilización?

    <p>Un fenómeno que ocurre cuando un receptor se vuelve menos sensible a un agonista.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de un antagonista competitivo?

    <p>Evita que el agonista produzca un efecto, dependiendo de la concentración del agonista.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre cuando un receptor se une a una proteína reguladora?

    <p>El receptor se regula.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de la estimulación ininterrumpida de las células por un agonista?

    <p>Produce una respuesta desensibilizada.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el nombre del proceso que ocurre cuando un fármaco se une a un receptor y causa una respuesta máxima?

    <p>Taquifilaxia</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es la constante de afinidad (KA)?

    <p>La constante que mide la fuerza con que un fármaco se une a un receptor</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el nombre del proceso que ocurre cuando un fármaco se une a un receptor y causa una respuesta disminuida?

    <p>Subsensibilidad</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es la dosis activa 50 (DA50)?

    <p>La cantidad de fármaco necesaria para provocar el 50% del efecto máximo</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el nombre del receptor que se une a la acetilcolina?

    <p>Receptor muscarínico</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es la eficacia de un fármaco?

    <p>La capacidad de un fármaco para producir un efecto</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el nombre del gráfico que relaciona la dosis de un fármaco con la respuesta?

    <p>Curva dosis-respuesta</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué es el efecto de los fármacos no mediados por receptores?

    <p>La neutralización terapéutica del ácido gástrico</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la potencia relativa es verdadera?

    <p>Depende de la afinidad del fármaco por su receptor y de la eficacia de la unión fármaco/receptor.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de respuesta farmacológica se observa en individuos hiperreactivos?

    <p>Una respuesta farmacológica más intensa que la respuesta media.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué sucede cuando se produce resistencia a un fármaco?

    <p>No hay respuesta farmacológica por problemas en la unión fármaco/receptor.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la diferencia principal entre la eficacia total y la eficacia relativa?

    <p>La eficacia total se refiere a la capacidad del fármaco para producir un efecto máximo, mientras que la eficacia relativa se refiere a la capacidad del fármaco para producir un efecto determinado.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué se entiende por tolerancia a un fármaco?

    <p>Se requiere una mayor concentración de fármaco para producir un efecto determinado.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la relación entre la interacción fármaco-receptor y los efectos terapéuticos de los fármacos?

    <p>La interacción fármaco-receptor determina la eficacia y la potencia del fármaco.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de interacción fármaco-receptor es reversibilidad?

    <p>Antagonismo competitivo.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la relación entre la dosis de un fármaco y su efecto terapéutico?

    <p>La dosis del fármaco determina la eficacia del fármaco.</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Introducción a la Farmacodinamia

    • La farmacodinamia es el estudio de los efectos del fármaco en el organismo, determinado por las interacciones fármaco-receptor.
    • La farmacodinamia explica la variabilidad de la respuesta de medicamentos en humanos.

    Diferencia entre Farmacodinamia y Farmacocinética

    • Farmacodinamia: estudia lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.
    • Farmacocinética: estudia lo que el cuerpo hace con el fármaco.

    Tipos de Fármacos

    • Terapéuticos: logran reestablecer la fisiología normal del organismo.
    • No terapéuticos: drogas.

    Receptores

    • Son componentes macromoleculares funcionales del organismo que interactúan con el fármaco.
    • Pueden ser proteínas, lípidos, ácidos nucleicos, etc.

    Efecto del ligando sobre el receptor

    • El fármaco agonista y antagonista tienen el mismo efecto farmacológico, pero actúan de manera diferente.
    • Fármaco agonista: se une a un receptor fisiológico e imita el efecto del ligando endógeno.
    • Fármaco antagonista: se une a un receptor fisiológico e impide la acción del ligando endógeno.

    Interacciones entre agonista y antagonista y receptor

    • Pueden ser reversibles o irreversibles.
    • Las interacciones débiles pueden ser interacciones iónicas, interacciones hidrofóbicas, fuerzas de Van der Waals, etc.

    Relación entre la estructura y la función del agente farmacológico y diseño de fármacos

    • La estructura espacial del fármaco debe permitir su unión al receptor.
    • La selectividad del fármaco depende de la distribución del receptor en el cuerpo y de la organización espacial.

    Receptores acoplados a proteína G

    • La mayoría de los fármacos ejercen sus funciones a través de interacciones con proteínas G.

    Teoría de receptores

    • Tipos de agonistas:
      • Agonista completo: induce una respuesta máxima.
      • Agonista parcial: induce una respuesta submáxima.
      • Agonista inverso: desestabiliza el sistema y puede actuar como inhibidor.
    • Tipos de antagonistas:
      • Antagonista no competitivo: evita que el agonista produzca un efecto en cualquier concentración.
      • Antagonista competitivo superable: evita que el agonista produzca un efecto dependiendo de la concentración del agonista.

    Regulación de receptores

    • Síntesis y degradación del receptor.
    • Modificación covalente.
    • Unión a proteínas reguladoras.
    • Cambio de lugar dentro de la célula.
    • Estimulación ininterrumpida de las células por un agonista.

    Disfunción de receptores

    • Puede ocurrir a nivel del receptor o del sistema efector.
    • Puede culminar en supersensibilidad o subsensibilidad a fármacos.

    Clasificación de los receptores y efectos de los fármacos

    • Los receptores se han clasificado de acuerdo a los efectos y potencia de sus agonistas y antagonistas selectivos.

    Efectos de los fármacos no mediados por receptores

    • Neutralización terapéutica del ácido gástrico por medio de un antiácido alcalino.
    • Incremento terapéutico de la osmolaridad de líquidos corporales mediante manitol para inducir cambios adecuados en la distribución de agua en el cuerpo.

    Farmacología de receptores: cuantificación de las interacciones entre fármaco y receptor

    • La curva dosis-respuesta es la expresión básica del estudio farmacológico de los receptores.

    Teoría clásica de la ocupación del receptor

    • KA: constante de afinidad.
    • KD: constante de disociación.
    • KD es la cantidad de fármaco necesaria para provocar el 50% del efecto máximo (dosis activa 50 o DA 50).

    Eficacia y potencia

    • Eficacia: capacidad de un fármaco para producir un efecto.
    • Potencia: cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto determinado.
    • La eficacia y la potencia dependen de la afinidad del fármaco por su receptor.

    Formas de cuantificar el agonismo

    • Potencia relativa: misma tejido, la potencia depende de la afinidad fármaco/receptor y de la eficacia de la unión fármaco/receptor.
    • Eficacia relativa: mismo tejido que no muestre el efecto máximo del fármaco; la respuesta máxima depende de la eficacia en generar una respuesta.

    Variabilidad de los medicamentos en los humanos

    • Hiperreactivos - hiporreactivos.
    • Tolerancia (subsensibilidad) - taquifilaxia (hipersensibilidad).
    • Resistencia: el fármaco no hace efecto en el tejido.
    • Tolerancia: el receptor no funciona a bajas dosis; se necesita mayor concentración para que funcione.

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    Aprende sobre la farmacodinamia, su relación con las interacciones fármaco-receptor y cómo explica la variabilidad de la respuesta de medicamentos en humanos.

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