Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP)
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Questions and Answers

¿Qué son los inhibidores de la bomba de protones (IBP) principales?

Son inactivos, cápsulas o tabletas con recubrimiento.

¿Cómo actúa el mecanismo de acción (MA) de los inhibidores de la bomba de protones?

Se une e inactiva irreversiblemente la bomba H+/K+ ATPasa en un 90-98%. Se libera en el lumen intestinal y se activa en la célula parietal (en canalículos), sin efecto en las bombas inactivas.

¿Cómo se debe administrar la dosis de un IBP?

En ayunas, 1 hora antes de la comida. La biodisponibilidad baja un 50% con los alimentos.

¿Cuál es la vida media de los inhibidores de la bomba de protones?

<p>1.5 horas.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el metabolismo de los IBP?

<p>Hepático, CYP450 (poco con pantoprazol y rabeprazol).</p> Signup and view all the answers

¿Cómo es la eliminación de los IBP?

<p>Renal insignificante.</p> Signup and view all the answers

¿Cuánto dura el tiempo de inhibición de los IBP y qué pH alcanzan?

<p>Hasta 24 horas, pH 3.3-4. Se requiere uso por 3-4 días para inhibir totalmente y, cuando se suspende, regresa en 3-4 días.</p> Signup and view all the answers

¿En qué condiciones clínicas se usan más los IBP?

<p>Úlceras pépticas, ERGE, síndrome de Zollinger-Ellison, prevención de úlceras.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis, biodisponibilidad y vía de administración del omeprazol?

<p>Dosis: 20-40mg al día; biodisponibilidad: 40-65%; vía: oral-IV.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la vía de administración y dosis del dexlansoprazol?

<p>Vía: oral; dosis: 30-60mg al día.</p> Signup and view all the answers

¿Qué contiene el Pylopac y para qué se utiliza?

<p>Contiene lansoprazol, claritromicina y amoxicilina. Se utiliza para el tratamiento contra el H. pylori.</p> Signup and view all the answers

¿Qué antibióticos se combinan comúnmente con los IBP para tratar úlceras por H. pylori?

<p>Amoxicilina, claritromicina y metronidazol (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un régimen de terapia cuádruple para tratar la úlcera por H. pylori durante 14 días?

<p>IBP 2x al día + subsalicilato de bismuto 4x al día + metronidazol 4x al día + tetraciclina 4x al día. (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la terapia triple durante 14 días para tratar la úlcera por H. pylori?

<p>IBP 2x al día + 500 mg de claritromicina 2x al día + 1gr de amoxicilina 2x al día. (D)</p> Signup and view all the answers

En el ERGE sintomático, ¿los IBP son de primera línea y alivian los síntomas en el 90-95% de los pacientes?

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

En caso de complicaciones extraesofágicas del ERGE, ¿cuál es la dosis recomendada de IBP?

<p>2x al día por al menos 3 meses.</p> Signup and view all the answers

En úlcera péptica, ¿los IBP tienen un alivio y cicatrización más lentos que los antagonistas H2?

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

En úlceras por AINES, ¿qué se recomienda en caso de no poder suspender el AINE?

<p>El IBP es mejor que los antagonistas H2. Una dosis al día reduce las incidencias.</p> Signup and view all the answers

¿Qué IBP ha sido probado para la prevención de sangrado por estrés?

<p>Omeprazol.</p> Signup and view all the answers

¿Cuáles son los efectos adversos comunes de los IBP en 1-5% de los pacientes?

<p>Cefalea, diarrea y dolor abdominal. (D)</p> Signup and view all the answers

¿El uso largo de IBP causa adenocarcinoma?

<p>False (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efectos adversos se asocian con el uso prolongado de IBP?

<p>Reduce los niveles de VitB12, absorción de zinc, hierro y magnesio. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Qué infecciones se han asociado con el uso prolongado de IBP?

<p>Aumento de infecciones respiratorias, Clostridium difficile, Salmonella, Shigella y E. coli. (C)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Forma de los PPIs

Son inactivos, vienen en cápsula o tableta con recubrimiento.

Mecanismo de Acción (MA)

Se une e inactiva irreversiblemente la bomba H+/K+ ATPasa en un 90-98%. Se libera en el lumen intestinal y se activa en la célula parietal (en canalículos).

Dosis y Alimentos

En ayunas, 1 hora antes de la comida. La biodisponibilidad disminuye un 50% con los alimentos.

Vida Media de los PPIs

1.5 horas.

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Metabolismo de los PPIs

Hepático, mediante el CYP450 (poco con pantoprazol y rabeprazol).

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Eliminación de los PPIs

Renal, pero es insignificante.

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Inhibición del Ácido

Hasta 24 horas. Se requiere el uso por 3-4 días para inhibir totalmente. Al suspender, regresa en 3-4 días.

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Usos Comunes

Úlceras pépticas, ERGE, síndrome de Zollinger-Ellison, prevención de úlceras.

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Omeprazol

Dosis: 20-40mg al día. Biodisponibilidad: 40-65%. Disponible oral e IV.

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Esomeprazol

Dosis: 20-40mg. Biodisponibilidad: 50-89%. Disponible oral e IV.

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Lansoprazol

Dosis: 30mg al día. Biodisponibilidad: 80-90%. Disponible oral.

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Dexlansoprazol

Disponible oral. Dosis: 30-60mg al día.

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Pantoprazol

Dosis: 40mg al día. Biodisponibilidad: 70%. Disponible oral e IV.

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Rabeprazol

Dosis: 20mg al día. Biodisponibilidad: 52%. Disponible oral.

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Pylopac

Tratamiento contra H. pylori: lansoprazol + claritomicina + amoxicilina.

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Úlcera por H. Pylori - Tratamiento

Se combinan con antibióticos como amoxicilina, claritromicina y metronidazol.

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Terapia Triple 14 días vs H. pylori

PPI 2x al día + 500 mg claritromicina 2x al día + 1 gr amoxicilina 2x al día. Si hay alergia a penicilina se cambia por metronidazol 500gr.

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ERGE Sintomático

Son de primera línea. Alivia síntomas en 70-80% y cura tejidos en 90%. En complicaciones extraesofágicas: 2x al día por al menos 3 meses.

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Úlcera Péptica - Eficacia

Alivio y cicatrización más rápidos que antagonistas H2. Curan >90% de duodenales en 4 semanas y gástricas en 6-8 semanas.

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Úlceras por AINEs

Suspender el AINE. Si no, el PPI es mejor que antagonistas H2. 1x al día reduce incidencias.

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Prevención de Sangrado por Estrés

Omeprazol, liberación inmediata si es nasogástrico. En no intubados se prefiere antagonistas H2.

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Efectos Adversos (EA)

1-5% desarrollan cefalea, diarrea y dolor abdominal. Con uso largo: demencia, atrofia gástrica (SIN adenocarcinoma), nefritis, enfermedad renal crónica.

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Efectos Adversos (EA) - 2

Reduce niveles de B12, absorción de zinc, hierro y magnesio (hipomagnesemia). Reduce absorción de Ca -> fracturas. Aumenta infecciones respiratorias, clostridium difficile, salmonella, shigella y e.coli.

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Función Principal

Inhibe la secreción de ácido gástrico al inhibir la bomba de protones (H+/K+ ATPasa) de las células parietales en el estómago.

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Activación

Son profármacos que requieren activación en un ambiente ácido.

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Efectos a Largo Plazo

Gastritis atrófica (inflamación crónica del estómago), riesgo de infecciones entéricas (por ejemplo, Salmonella, Campylobacter).

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Riesgos Adicionales

Aumentan el riesgo de neumonía adquirida en la comunidad y de fracturas óseas. Especialmente en pacientes de edad avanzada.

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Interacciones Medicamentosas

Inhiben la absorción de ciertos medicamentos (por ejemplo, digoxina) y pueden interactuar con anticoagulantes.

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Tiempo para el Efecto Máximo

El efecto máximo se observa después de varios días de tratamiento continuo.

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Consideraciones de Costo

Son preferibles los medicamentos genéricos (por ejemplo, omeprazol) si son igualmente efectivos y seguros.

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Study Notes

  • Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) se presentan como cápsulas o tabletas con recubrimiento y son inactivos.

Mecanismo de Acción (MA)

  • Se unen e inactivan irreversiblemente la bomba H/K ATPasa en un 90-98%.
  • Se liberan en el lumen intestinal y se activan en la célula parietal, específicamente en los canalículos.
  • No tienen efecto sobre las bombas de protones inactivas.

Dosis

  • Se administran en ayunas, 1 hora antes de la comida.
  • La biodisponibilidad disminuye un 50% con los alimentos.

Vida Media

  • La vida media de los IBP es de aproximadamente 1.5 horas.

Metabolismo

  • Se metabolizan a nivel hepático a través del sistema CYP450, aunque en menor medida para pantoprazol y rabeprazol.

Eliminación

  • La eliminación renal es insignificante.

Tiempo de Inhibición

  • La inhibición puede durar hasta 24 horas, manteniendo un pH de 3.3-4.
  • Se requiere el uso continuo durante 3-4 días para una inhibición total.
  • Una vez que se suspende el tratamiento, la función de la bomba regresa en 3-4 días.

Usos Comunes

  • Se utilizan principalmente en el tratamiento de úlceras pépticas, enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), síndrome de Zollinger-Ellison y en la prevención de úlceras.

Omeprazol

  • La dosis usual es de 20-40mg al día.
  • Tiene una biodisponibilidad del 40-65%.
  • Disponible en formulaciones orales e intravenosas.

Esomeprazol

  • La dosis es de 20-40mg.
  • Su biodisponibilidad es del 50-89%.
  • Se administra por vía oral e intravenosa.

Lansoprazol

  • Se administra en una dosis de 30mg al día.
  • Tiene una biodisponibilidad del 80-90%.
  • Disponible en formulación oral.

Dexlansoprazol

  • Se administra por vía oral.
  • La dosis es de 30-60mg al día.

Pantoprazol

  • La dosis es de 40mg al día.
  • Su biodisponibilidad es del 70%.
  • Disponible en formulaciones orales e intravenosas.

Rabeprazol

  • La dosis es de 20mg al día.
  • Tiene una biodisponibilidad del 52%.
  • Se administra por vía oral.

Pylopac

  • Tratamiento contra el H. pylori que contiene lansoprazol, claritromicina y amoxicilina.

Úlcera por H. pylori

  • Se combinan IBP con antibióticos como amoxicilina, claritromicina y metronidazol.
  • Terapia cuádruple por 14 días:
    • IBP 2 veces al día + 524mg de subsalicilato de bismuto 4 veces al día + 500mg de metronidazol 4 veces al día + 500mg de tetraciclina 4 veces al día.
    • IBP 2 veces al día + 1gr de amoxicilina 2 veces al día + 500mg de claritromicina 2 veces al día + 500 mg de metronidazol 2 veces al día.

Terapia Triple contra H. pylori

  • Se administra por 14 días: IBP 2 veces al día + 500 mg de claritromicina 2 veces al día + 1gr de amoxicilina 2 veces al día.
  • En caso de alergia a la penicilina, se sustituye la amoxicilina por metronidazol 500mg.
  • Después de finalizar los antibióticos, se continúa con IBP cada 24 horas hasta por 4-6 semanas.
  • La erradicación se confirma con una prueba 2 semanas después de finalizar el IBP.

ERGE Sintomático

  • Los IBP son la primera línea de tratamiento.
  • Una dosis al día alivia los síntomas en el 70-80% de los pacientes y cura los tejidos en un 90%.
  • Se utilizan de forma empírica, sin necesidad de endoscopía.
  • En complicaciones extraesofágicas, se administran 2 veces al día por al menos 3 meses.

Úlcera Péptica

  • Proporcionan alivio y cicatrización más rápidos que los antagonistas H2.
  • Curan más del 90% de las úlceras duodenales en 4 semanas y las gástricas en 6-8 semanas.

Úlceras por AINEs

  • Si es posible, se debe suspender el AINE; si no, el IBP es superior a los antagonistas H2.
  • Una dosis al día reduce la incidencia de úlceras.

Prevención de Sangrado por Estrés

  • El omeprazol es el único IBP probado para esta indicación.
  • Se prefiere la formulación de liberación inmediata si se administra por vía nasogástrica.
  • En pacientes no intubados, se prefieren los antagonistas H2.

Efectos Adversos (EA)

  • Entre el 1-5% de los pacientes experimentan cefalea, diarrea y dolor abdominal.
  • El uso prolongado se ha asociado con demencia.
  • Puede causar atrofia gástrica, pero sin riesgo de adenocarcinoma.
  • Se asocian con nefritis y enfermedad renal crónica.
  • Aumentan la gastrina sérica, lo que puede llevar a hiperplasia de células ECL y parietales con hipersecreción de rebote transitoria.
  • Afectan la absorción de otros medicamentos e inhiben el metabolismo de otros fármacos.

Efectos Adversos (EA)

  • Reducen los niveles de vitamina B12 y la absorción de zinc, hierro y magnesio (hipomagnesemia).
  • Disminuyen la absorción de calcio, aumentando el riesgo de fracturas.
  • Incrementan el riesgo de infecciones respiratorias y por Clostridium difficile, Salmonella, Shigella y E. coli.

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Los IBP se unen e inactivan irreversiblemente la bomba H/K ATPasa. Se liberan en el lumen intestinal y se activan en la célula parietal. Se administran en ayunas, 1 hora antes de la comida, y la inhibición puede durar hasta 24 horas.

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