Infecciones y Antibióticos: Quinolonas y Aminoglucósidos
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Questions and Answers

¿Cuál de las siguientes bacterias es más susceptible a las quinolonas?

  • Mycobacterium tuberculosis
  • Streptococcus pneumoniae
  • Staphylococcus aureus
  • Escherichia coli (correct)

    • ¿Para cuál de las siguientes infecciones no se utiliza la ciprofloxacina?

  • Infecciones de transmisión sexual
  • Infecciones respiratorias
  • Infecciones por Staphylococcus (correct)
  • Infecciones urinarias

    • ¿Cuál es un efecto adverso común asociado a las quinolonas?

  • Aumento de la temperatura corporal
  • Hipertensión
  • Toxicidad en cartílagos (correct)
  • Insomnio

    • ¿Qué característica es común entre los aminoglucósidos?

    <p>Inhiben la síntesis de proteínas</p> Signup and view all the answers

    ¿En qué ambiente se favorece la actividad antimicrobiana de los aminoglucósidos?

    <p>Medios con pH alcalino</p> Signup and view all the answers

    Los aminoglucósidos son especialmente efectivos contra:

    <p>Bacilos Gram negativos</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una de las limitaciones de los aminoglucósidos en el tratamiento?

    <p>No atraviesan la barrera hematoencefálica nunca</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de interacciones medicamentosas pueden resultar de las quinolonas?

    <p>Inhibición del Cyt P450</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el papel del sustituyente en la posición C7 de las quinolonas?

    <p>Es crucial para superar mecanismos de resistencia.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué factor influye en la eficacia de las quinazolinedionas contra la topoisomerasa IV?

    <p>El sustituyente en C7.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de los siguientes grupos es importante para la unión de las quinazolinedionas a la enzima humana?

    <p>Grupo amino en N3.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de mutaciones suelen causar resistencia a las quinolonas?

    <p>Mutaciones en el dominio de ADN girasa.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto del grupo en posición C8 sobre la actividad de las quinolonas?

    <p>Influye en la eficacia contra la enzima humana.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué determinan las interacciones específicas de los sustituyentes en C7 y C8?

    <p>La eficacia y selectividad del fármaco.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre las quinolonas?

    <p>La unión del fármaco al complejo enzima-ADN se ve favorecida por puentes iónicos.</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de sustituir el grupo carbonilo en C-4 de la quinolona?

    <p>Pérdida de la actividad antibacteriana</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de resistencia está relacionada con la topoisomerasa IV en las quinolonas?

    <p>Resistencia por mutaciones en las subunidades de enzimas diana.</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué grupo en la posición C-5 ha demostrado ser beneficioso para la actividad antibacteriana?

    <p>Grupo amino</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el mejor sustituyente en la posición C-6 para mejorar la actividad antibacteriana?

    <p>Flúor</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué sustituyente se ha considerado compatible en la posición C-7 de la quinolona para mantener la actividad?

    <p>Piperazina</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de sustituyente en la posición C-8 mejora la potencia frente a patógenos gram negativos?

    <p>Átomo de flúor</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué función cumplen las bombas de eflujo en la resistencia bacteriana?

    <p>Controlan la expresión de genes de resistencia</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué combinación en la posición C-8 da lugar a la ofloxacina activa?

    <p>Grupo N1 y oxazina</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el efecto de los plásmidos en la resistencia a los antimicrobianos?

    <p>Pueden conferir resistencia de bajo y alto nivel</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el orden de actividad en R5 con respecto a los sustituyentes en C-5 de la quinolona?

    <p>NH2, CH3 &gt; F, H &gt; OH, OR, SH, SR</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la característica de las proteínas Qnr en la resistencia a las quinolonas?

    <p>Protegen las enzimas diana de la acción de las quinolonas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los sustituyentes en C-8 es correcta?

    <p>Los halógenos en C-8 mejoran la absorción oral</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué efecto tiene la sustitución en la posición N-1 de las quinolonas?

    <p>Mejora la potencia in vitro global</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una consecuencia de la fracción de ácido carboxílico en la posición C-3 de las quinolonas?

    <p>Pérdida de actividad antibacteriana con otros grupos ácidos</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo afectan los derivados con un anillo C-1, C-2 en la posición C-2 de las quinolonas?

    <p>Demuestran actividad notable en algunos casos</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué indican los genes de resistencia adquiridos en plásmidos?

    <p>Pueden contribuir a la resistencia mutacional de alto nivel</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la razón de la modificación de la actividad antibacteriana en los derivados de quinolonas?

    <p>La elección de grupos ácidos específicos</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la principal acción de los aminoglucósidos en la síntesis proteica bacterial?

    <p>Solo ralentizan la síntesis proteica</p> Signup and view all the answers

    ¿Cómo se transportan los aminoglucósidos a través de la pared celular de las bacterias gram negativas?

    <p>Difusión mediante canales de porinas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es una de las formas de resistencia a los aminoglucósidos?

    <p>Adquisición de enzimas inactivadoras</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre si un antibiótico aminoglucósido tiene una disminución de la afinidad por el ribosoma?

    <p>Reduce la eficacia del antibiótico</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el mecanismo de acción de los aminoglucósidos en el ribosoma?

    <p>Inhiben la síntesis de proteínas</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de resistencia cruzada se observa entre la estreptomicina y otros aminoglucósidos?

    <p>Parcial y unidireccional</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué proceso celular permite el transporte de los aminoglucósidos a través de la membrana citoplasmática?

    <p>Proceso con la cadena de transporte de electrones</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es la consecuencia de la adquisición de enzimas inactivadoras por las bacterias?

    <p>Modificación del antibiótico que provoca su inactivación</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál es el principal mecanismo de resistencia de los aminoglucósidos?

    <p>Adquisición de enzimas inactivadoras unidas a la membrana celular</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué tipo de bacterias son principalmente susceptibles a los aminoglucósidos?

    <p>Bacterias gram negativas</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes enzimas es considerada una inactivadora de los aminoglucósidos?

    <p>Acetiltransferasas</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué ocurre con la estreptomicina en el tracto gastrointestinal?

    <p>No se absorbe ni se destruye</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la farmacocinética de los aminoglucósidos es correcta?

    <p>Se distribuyen extracelularmente</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué bacterias son menos sensibles a los aminoglucósidos?

    <p>Staphylococcus aureus</p> Signup and view all the answers

    ¿Qué proceso enzimático NO está asociado con la resistencia a los aminoglucósidos?

    <p>Metilación</p> Signup and view all the answers

    ¿Cuál de las siguientes afirmaciones acerca de los aminoglucósidos es correcta?

    <p>Se utilizan contra M.tuberculosis en ciertos contextos</p> Signup and view all the answers

    Study Notes

    Quinolonas y Fluoroquinolonas

    • Las quinolonas y fluoroquinolonas son compuestos que inhiben la replicación y transcripción del ADN bacteriano mediante la estabilización del complejo ADN-topoisomerasa II.
    • La inhibición se produce por la formación de un complejo ternario que incluye el fármaco, la enzima y el ADN.
    • La primera década de descubrimiento de quinolonas fue en 1960, con el descubrimiento de ácido nalidíxico.
    • A lo largo de los años, varias quinolonas, incluyendo norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, levofloxacina, trovafloxacina, gatifloxacina, gemifloxacina, y garenoxacina, fueron descubiertas y licenciadas.
    • Algunas quinolonas fueron retiradas del mercado debido a consideraciones de seguridad.

    Estructura de Quinolonas

    • Las quinolonas tienen diferentes estructuras, que definen si se consideran primera, segunda o tercera generación.
    • Se pueden identificar anillos piperazinil y ciclopropilo, lo que genera diferentes quinolonas y sus efectos.
    • Las estructuras contienen átomos de flúor en diferentes posiciones, lo que puede influir en la actividad y toxicidad de las quinolonas.
    • Diferencias en la estructura determinan diferentes rangos específicos de actividad antimicrobiana (es decir, qué tipos de bacterias son afectadas).

    Mecanismo de Acción

    • Las quinolonas se unen a la topoisomerasa (ADN girasa) o topoisomerasa IV, impidiendo que se desenrolle el ADN bacteriano, lo cual interrumpe las funciones celulares bacterianas y detiene eventualmente la replicación del material genético.
    • La topoisomerasa es una enzima esencial en la replicación y transcripción del ADN bacteriano, y su inhibición lleva al daño del ADN, causando la muerte de las bacterias.
    • Las quinolonas no se unen directamente al ADN, sino al complejo ADN-enzima para formar una estructura ternaria.
    • La enzima en sí misma es esencial para la separación y superenrollamiento del ADN.
    • La inhibición de estas enzimas es fundamental para la acción de las quinolonas.

    Mecanismo de Resistencia

    • Las mutaciones en la ADN girasa o topoisomerasa IV pueden disminuir la afinidad de las quinolonas por las enzimas.
    • La sobreexpresión de bombas de eflujo por parte de las bacterias puede eliminar las quinolonas de las células.
    • Algunos genes reguladores que regulan la expresión de las bombas de eflujo pueden estar involucrados en la resistencia a las quinolonas.
    • Las mutaciones dentro de la estructura de la porción diana pueden reducir la interacción de las quinolonas con la enzima.

    Relación Estructura-Actividad

    • Los sustituyentes en diferentes posiciones de la molécula de quinolona pueden afectar la actividad contra bacterias.
    • La modificación de estos sustituyentes puede mejorar el espectro de actividad antimicrobiana y mejorar la penetración celular de los fármacos.
    • Algunos sustituyentes mejoran la penetración en el Sistema Nervioso Central.
    • Los sustituyentes pueden influir en la actividad contra ciertos tipos de bacterias.
    • Algunos grupos químicos en diferentes posiciones (N-1, C-2, C-3, C-4, C-5, C-6, C-7, C-8) pueden modificar las propiedades de los fármacos, incluyendo actividad contra ciertos tipos de bacterias y su toxicidad.

    Relación Estructura-Farmacocinética

    • La estructura química puede influenciar la biodisponibilidad de las quinolonas y la penetración en el sistema nervioso central (SNC).
    • Las cadenas laterales voluminosas pueden afectar la vida media del fármaco.
    • El volumen de distribución influencia la concentración del fármaco en ciertos tejidos.

    Relación Estructura-Citotoxicidad

    • Algunos sustituyentes pueden mejorar la toxicidad contra diferentes tipos de células.

    Relación Estructura-Toxicidad

    • La toxicidad es afectada por la modificación de los sustituyentes en diferentes posiciones.

    Síntesis de Óxido de Ciprofloxacina y Ofloxacina

    • Se describen las vías de síntesis para ciprofloxacina y ofloxacina, mostrando pasos y reactivos esenciales.

    Síntesis del ácido nalidíxico

    • Se ilustran las reacciones químicas involucradas en la síntesis del ácido nalidíxico.

    Espectro de Actividad

    • Las quinolonas generalmente son más activas contra bacterias gramnegativas, con algunos ejemplos como Enterobacteriaceae, Neisseria, Haemophilus y Pseudomonas.
    • La actividad contra bacterias grampositivas puede ser variable y mejor en las quinolonas de nueva generación.

    Aplicaciones Terapéuticas

    • Las quinolonas y fluoroquinolonas se usan para tratar infecciones del tracto urinario, respiratorio y otras infecciones en diferentes sistemas.

    Características Clínicas y Farmacológicas

    • Se presenta una tabla de clasificación de quinolonas que agrupa sus características según la generación y aplicaciones.

    Efectos Adversos

    • Se enumeran algunos efectos adversos de las quinolonas, incluyendo toxicidad renal, cardiotoxicidad, hepatotoxicidad, ototoxicidad y fototoxicidad.
    • Existe una relación entre la estructura del fármaco y la ocurrencia de ciertos efectos secundarios.

    Aminoglucósidos

    • Tienen actividad antimicrobiana principalmente contra bacterias gramnegativas, incluyendo aeróbias y micobacterias.
    • Se usan en infecciones del tracto respiratorio, infecciones urinarias, etc.
    • Pueden inducir resistencia a través de modificaciones en el target o transporte.
    • Son utilizados en tratamientos de infecciones diversas.

    Aminoglucósidos : Estructura Química

    • Los aminoglucósidos tienen una estructura compleja formada por un azúcar (o ciclitol) y aminas.
    • Muestran composiciones diferentes que los diferencian entre sí.

    Aminoglucósidos : Farmacocinética

    • Se absorben rápidamente por vías como la intramuscular o subcutánea.
    • Su biodisponibilidad y excreción pueden variar según el fármaco específico.
    • Su concentración en fluidos corporales (p.ej: sinovial, pleurales, peritoneales, serosos) puede ser baja.

    Aminoglucósidos : Ventajas y Desventajas

    • Ventajas: Espectro amplio, acción bactericida rápida, estabilidad química.
    • Desventajas: Nefrotoxicidad, ototoxicidad, falta de actividad contra anaerobios, baja concentración en líquido cefalorraquídeo

    Aminoglucósidos : Efectos Adversos

    • Se enumeran efectos adversos relacionados a la toxicidad de los aminoglucósidos (ototoxicidad, daño coclear, daño vestibular, toxicidad neuromuscular, bloqueo neuromuscular, reacción cutánea, y nefrotóxicidad).

    Aminoglucósidos : Mecanismo de acción

    • Inhiben la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad ribosómica 30S.
    • Interfieren con la translocación de los peptidil-tRNA.
    • Pueden causar errores en la lectura del ARNm, impidiendo que la bacteria sintetice proteínas vital.

    Aminoglucósidos : Mecanismo de resistencia

    • La resistencia a los aminoglucósidos depende de la adquisición de enzimas inactivadoras (fosforilación, adenilación, acetilación).
    • Algunos mecanismos incluyen la disminución de la afinidad del fármaco por el ribosoma ribosómico, cambios en el transporte celular, y la resistencia cruzada.

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    Description

    Este cuestionario evalúa el conocimiento sobre el uso y la eficacia de las quinolonas y aminoglucósidos en el tratamiento de infecciones. Se abordan preguntas sobre sus características, efectos adversos y mecanismos de resistencia. Ideal para estudiantes de medicina y farmacología que desean profundizar en el tema.

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