Hypnotique Vaugeois

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Questions and Answers

Quel pourcentage des métabolites du zolpidem est éliminé par voie urinaire ?

80 %

60 % (correct)

20 %

40 %

Quel est le principal effet indésirable associé aux dérivés de benzodiazépines, dont fait partie le zolpidem ?

Nausées

Diminution de l'appétit

Troubles gastriques

Somnolence accrue (correct)

La biodisponibilité de la zopiclone est d'environ :

45 %

60 %

80 % (correct)

90 %

En moyenne, quelle est la demi-vie de la doxylamine ?

10 heures Signup and view all the answers

Pour une insomnie occasionnelle, quelle durée le traitement par hypnotiques ne doit pas excéder ?

2 à 5 jours Signup and view all the answers

Quel métabolite de la zopiclone est pharmacologiquement actif chez l'animal ?

Dérivé N-oxyde Signup and view all the answers

Quel facteur peut déclencher une insomnie transitoire ?

Un décès Signup and view all the answers

Quel est le pourcentage représenté par la métabolisation des antihistaminiques, pouvant dépasser parfois ?

40 % Signup and view all the answers

Quelle est la conséquence d'un arrêt brutal d'un traitement hypnotique?

Syndrome de sevrage avec insomnie de rebond Signup and view all the answers

Quel est le temps recommandé pour diminuer les prises de médicaments après un mois de prescription pour une insomnie transitoire?

Une semaine Signup and view all the answers

Quels médicaments sédatifs devraient être privilégiés chez les patients atteints d'insomnie associée à une pathologie psychiatrique?

Antidépresseurs sédatifs ou antipsychotiques sédatifs Signup and view all the answers

Pourquoi les patients âgés présentent-ils un risque accru avec les benzodiazépines?

Diminution de la liaison protéique et sensibilité accrue des récepteurs Signup and view all the answers

Quelle proportion d'associations médicamenteuses psychotropes inclut des hypnotiques?

70 % Signup and view all the answers

Quelle est la posologie recommandée pour les patients âgés par rapport aux adultes?

La moitié ou un tiers de la posologie de l'adulte Signup and view all the answers

Quel type de traitement pour l'insomnie est à éviter selon les recommandations?

Associations de deux hypnotiques Signup and view all the answers

Quel effet secondaire lié aux benzodiazépines doit être particulièrement surveillé chez les patients âgés?

Risque de chute Signup and view all the answers

Quel est le principal risque associé à l'utilisation des benzodiazépines durant le premier trimestre de la grossesse ?

Risque tératogène Signup and view all the answers

Quelle précaution est recommandée lors de l'utilisation de médicaments sédatifs chez des sujets âgés ?

Suivre attentivement les interactions médicamenteuses Signup and view all the answers

Quel traitement doit-on éviter durant la grossesse et l'allaitement ?

Alimémazine Signup and view all the answers

Quelle complication est souvent redoutée lors d'une intoxication aiguë par des hypnotiques ?

Troubles respiratoires Signup and view all the answers

Quel médicament peut être utilisé comme antidote lors d'une intoxication par benzodiazépines ?

Flumazénil Signup and view all the answers

Quel effet indésirable est associé à l'utilisation de benzodiazépines pendant le troisième trimestre de la grossesse ?

Détresse respiratoire Signup and view all the answers

Quel symptôme est typiquement observé suite à une intoxication aux hypnotiques ?

État ébrieux Signup and view all the answers

Que devrait-on faire en cas de fièvre inexpliquée lors de l'utilisation d'antihistaminiques ?

Arrêter immédiatement le traitement Signup and view all the answers

Quels facteurs de risque sont associés au syndrome d'apnées du sommeil ?

Surpoids ou obésité Signup and view all the answers

Quel est l'âge typique des patients souffrant du syndrome des jambes sans repos ?

Plus de 50 ans Signup and view all the answers

Pourquoi l'utilisation des hypnotiques est-elle contre-indiquée dans le traitement des apnées du sommeil ?

Ils peuvent aggraver les symptômes Signup and view all the answers

Quelle est la dosage recommandée pour le zolpidem par jour ?

10 mg Signup and view all the answers

Quelle est la durée maximale de prescription du zolpidem ?

28 jours Signup and view all the answers

Quelles sont les indications pour le zolpidem ?

Insomnie sévère occasionnelle Signup and view all the answers

Comment le traitement au zolpidem doit-il être géré ?

Aussi bref que possible Signup and view all the answers

Quelle est la durée recommandée de traitement pour l'insomnie occasionnelle ?

2 à 5 jours Signup and view all the answers

Quelles benzodiazépines doivent être évitées en raison de leur demi-vie longue ?

Nitrazépam Signup and view all the answers

Quel est le risque associé à l'utilisation du zolpidem en tant que benzodiazépine-like ?

Réveil prématuré pendant la nuit Signup and view all the answers

Quelle est la principale contre-indication à l'utilisation de l'antihistaminique Théralène® chez les enfants ?

Risque de mort subite du nourrisson Signup and view all the answers

Pourquoi est-il déconseillé de prescrire des hypnotiques aux sujets alcooliques ?

Ils risquent de devenir dépendants Signup and view all the answers

Quels sont les principaux troubles associés au sommeil mentionnés ?

Apnées du sommeil et syndrome des jambes sans repos Signup and view all the answers

Comment les troubles du sommeil peuvent-ils affecter la vie quotidienne d'un individu ?

Somnolence diurne et altération des performances Signup and view all the answers

Quelle mesure doit être appliquée en cas d'antécédent de pharmacodépendance chez un patient ?

Réduction de la dose de 50 à 70 % Signup and view all the answers

Quel est un des principaux résultats des enquêtes sur le zolpidem depuis 1993 ?

Une augmentation du mésusage et des abus Signup and view all the answers

Quelles mesures ont été mises en place concernant l'ordonnance de zolpidem à partir du 10 avril 2017 ?

Les prescriptions doivent être faites de manière sécurisée Signup and view all the answers

À quel âge les benzodiazépines et la doxylamine sont-elles contre-indiquées ?

Avant 15 ans Signup and view all the answers

Quelle est l'une des recommandations pour l'hygiène du sommeil ?

Avoir des horaires de coucher et de lever réguliers Signup and view all the answers

Quels effets secondaires du zolpidem sont notés dans les enquêtes d'addictovigilance ?

Pharmacodépendance Signup and view all the answers

Quel aspect de l'ordonnance des médicaments contenant du zolpidem n'est pas exigé par la réglementation ?

L’archivage par le pharmacien Signup and view all the answers

Quel est un but des mesures comportementales proposées aux patients insomniaques ?

Améliorer les habitudes de sommeil Signup and view all the answers

Quel élément n'est pas inclus dans la règle des 4R pour l'hygiène du sommeil ?

Recherches médicales Signup and view all the answers

Qu'est-ce qui caractérise l'augmentation des cas de soumission chimique liés au zolpidem ?

Elle est maintenant la molécule la plus impliquée. Signup and view all the answers

Study Notes

Hypnotiques en France

Hypnotiques sont parmi les médicaments psychotropes les plus consommés en France, après les anxiolytiques et les antidépresseurs.
En 2012, 10% des Français ont consommé des hypnotiques régulièrement.
La consommation est plus élevée chez les femmes de plus de 60 ans (plus de 30%).
La France est au deuxième rang des pays européens pour la consommation de benzodiazépines hypnotiques (BZD), après la Suède.
La consommation a augmenté de près de 5% entre 2007 et 2012.
Un mésusage important (prescriptions hors recommandations) contribue à la consommation élevée.
En 2016, le zolpidem (Stilnox®) et la zopiclone (Imovane®) étaient respectivement classés premier et neuvième parmi les médicaments détournés (enquête OSIAP).

Mode d'action/Propriétés pharmacologiques

Les hypnotiques sont des médicaments psychotropes nootropiques (dépresseurs de la vigilance) qui visent à traiter l'insomnie en induisant un sommeil de qualité, proche du sommeil physiologique.
Un médicament psychotrope agit sur l'activité mentale (ou psychique).
Les hypnotiques peuvent être psycho-leptiques, psychoanaleptiques ou psycho-dysleptiques selon leur action sur le psychisme.
Le préfixe « psycho » se réfère au psychisme, « thymo » à l'humeur et « noo » à la vigilance.
L'hypnotique idéal présenterait les caractéristiques suivantes :
- Endormissement rapide.
- Durée totale de sommeil augmentée avec diminution des éveils pendant le sommeil.
- Architecture et organisation temporelle du sommeil respectées.
- Réveil sans somnolence.
- Éveil de qualité, bonne vigilance et performances psychomotrices.
- Désaccoutumance aisée sans effet rebond.
- Absence d'effets indésirables.

Le cycle du sommeil

Le sommeil est divisé en cycles de 90 minutes.
Il comprend des phases de sommeil lent (endormissement, sommeil léger, profond et très profond) et une phase de sommeil paradoxal (REM).
Les phases de sommeil lent sont importantes pour la récupération physique.
Le sommeil paradoxal est important pour la récupération nerveuse et psychique, associe aux rêves.

Neurotransmetteurs et sommeil

Au niveau du système nerveux central (SNC), plusieurs neurotransmetteurs sont impliqués dans le sommeil.
Les noyaux catécholaminergiques, sérotoninergiques, histaminergiques et cholinergiques contribuent à l'activation de l'éveil.
L'hypothalamus latéral et l'hypocrétine (orexine) sont associés au "centre de l'éveil".
L'aire préoptique ventrolatérale (VLPO) est associée à "centre du sommeil" qui utilise le GABA et l'adénosine.
En pratique, les hypnotiques agissent sur différents mécanismes : effets GABAergiques avec BZD et dérivées ou effets anti-histaminiques avec anti-H1, doxylamine, alimémazine.
L'homéostasie du sommeil implique les interactions des circuits neuronaux (prolactine, hormone de croissance, mélatonine) et des rythmes circadiens.

Mélatonine (Circadin)

En prévention du syndrome de décalage horaire (jet-lag).
Dans le traitement à court terme des insomnies chez les personnes de plus de 55 ans (déficit primaire en mélatonine).

Pharmacocinétique

La cinétique des effets d'un hypnotique est conditionnée par la pharmacocinétique du produit et de ses métabolites actifs, ainsi que par le temps de liaison de ces molécules à leurs récepteurs.
Les BZD ont des demi-vies variables.
L'estazolam est un substrat du CYP3A4.
Le zolpidem a une biodisponibilité élevée (environ 70%), avec forte fixation aux protéines plasmatiques.

Pharmacocinétique 2

L'absorption de la zopiclone est rapide avec une biodisponibilité d'environ 80 %.
La fixation aux protéines plasmatiques est faible (environ 45 %).
Le métabolisme de la zopiclone est principalement hépatique.

Antihistaminiques

Les antihistaminiques H1 (alimémazine et doxylamine) ont une action sédative importante mais non sélective.
Les effets anticholinergiques (constipation, rétention urinaire, sécheresse buccale, troubles visuels) sont importants.

Barbituriques

Les barbituriques sont des modulateurs allostériques du récepteur GABA-A.
Ils ont été les premiers hypnotiques, mais leur utilisation a diminué car leurs effets hypnotiques disparaissent et une aggravation de l'insomnie apparaît à l'arrêt du traitement.
Ils ont de nombreux effets indésirables (sédation, troubles des performances psychomotrices, atteintes cutanées, carences).

Indications des hypnotiques (voie orale)

Insomnie occasionnelle (2 à 5 jours)
Insomnie transitoire (1 à 4 semaines)

Interactions médicamenteuses

L'alcool et d'autres médicaments dépresseurs du SNC (dérivés morphiniques, antipsychotiques, antidépresseurs, antihistaminiques, antihypertenseurs centraux) potentialisent les effets sédatifs.
Les médicaments anticholinergiques sont déconseillés avec les hypnotiques antihistaminiques.

Stratégies thérapeutiques

Prise en charge des insomnies, avec prise en considération des facteurs comme accidents, troubles de l'humeur, dysfonctions immunitaires et inflammatoires, dysfonctions endocriniennes et métaboliques, dysfonctions cardiovasculaires
Prise en charge des problèmes de sommeil occasionnels et transitoires en limitant la durée du traitement
Prise en charge des insomnies chroniques, avec une approche non médicamenteuse en privilégiant l'hygiène du sommeil et la phytothérapie ainsi que des thérapies comportementales ou cognitives.

Modalités pratiques et conseils au patient

Initialisation du traitement : dose minimale et durée minimale, en particulier chez les patients âgés.
Arrêt du traitement : éviter un arrêt brutal, et préférer un arrêt progressif.

Modalités pratiques et conseils au patient 2

Association de médicament psychotropes : éviter l'association de deux hypnotiques, privilégier les monothérapies à composante sédative avec antidépresseurs sédatifs ou antipsychotiques sédatifs en cas d'insomnie avec pathologie psychiatrique.
Autres particularités liées aux hypnotiques avec différents mécanismes d'actions et effets (avec risque de dépendance, sevrage, accidents, troubles somatiques et cognitifs)

Modalités pratiques et conseils au patient 3

Prise en charge des patients âgés
Adaptation de la posologie chez les sujets âgés (réduction à moitié ou tiers de la posologie habituelle).

Modalités pratiques et conseils au patient 4

Prise en charge des enfants
Contre-indications : les benzodiazépines et la doxylamine ne sont pas adaptés chez les enfants de moins de 15 ans.
Prise en charge des patients alcooliques et/ou pharmacodépendants/toxicomanes: réduction de la dose

Modalités pratiques et conseils au patient 5

Troubles associés au sommeil

Modalités pratiques et conseils au patient 6

Facteurs de risque (syndrome d'apnées du sommeil, syndrome des jambes sans repos).

Intoxication aiguë par les hypnotiques

Les hypnotiques constituent un moyen fréquent de tentatives suicidaires, dues à une absorption massive de benzodiazépines et de zopiclone.
Les symptômes consistent en un état ébrieux, somnolence, et dépression respiratoire potencialisée par l'ingestion d'alcool et dérivés morphiniques.
L'utilisation du flumanézil (Anexate) peut être un antidote, mais l'évacuation par lavage gastrique est déconseillée à cause des troubles de la conscience.

Contre-indications

Insuffisance respiratoire chronique, apnées du sommeil, myasthénie.
Antécédent d'hypersensibilité.
Insuffisance hépatique sévère (sauf pour les antihistaminiques).

Doxépine

Médicament hypnotique développé aux USA et au Canada pour traiter les insomnies de fin de nuit
La doxépine est un antagoniste du récepteur histaminique H1.

Doxépine vs Doxylamine

Comparaison des effets anti-H1 et intérêt pour les insomnies de maintien
Comparaison des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamique en fonction des concentrations, demi-vies et utilisation aux USA vs France
Effets sur le sommeil en fonction de la dose (différences à faible dose).

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