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Questions and Answers
¿Cuál es la dosis inicial recomendada para el uso de inhibidores de alfa glucosidasa?
¿Cuál de los siguientes efectos adversos es más común con la administración de inhibidores de alfa glucosidasa?
¿Cuál es el mecanismo de acción de los agonistas del receptor de GLP-1?
¿Qué medicamento no debe usarse en pacientes con insuficiencia renal, relacionado con los inhibidores de alfa glucosidasa?
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¿Cuál es el riesgo de hipoglucemia asociado al uso de exenatida?
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¿Cuál es un efecto secundario importante de los inhibidores de DPP-4?
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¿Cuál es uno de los efectos de la incretina GLP-1?
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¿Qué tipo de medicamentos producen hipoglucemia solo cuando se combinan con sulfonilureas?
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¿Cuál es una característica de la exenatida y la liraglutida en relación a los tumores tiroideos de células C?
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¿Qué ventaja tienen los hipoglucemiantes en comparación con las sulfonilureas?
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¿Cuál es la semivida de la sitagliptina?
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¿Cuál de los siguientes efectos secundarios es común al usar sitagliptina?
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¿Qué administración tiene la saxagliptina?
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¿Qué condición puede aumentar el riesgo al utilizar saxagliptina?
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¿Cómo actúan los inhibidores de DPP-4 sobre las hormonas incretínicas?
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¿Cuál es la biodisponibilidad de la sitagliptina?
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¿Qué efecto se ha asociado a la combinación de sitagliptina con insulina?
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¿Qué tipo de mecanismo presentan los hipoglucemiantes mencionados?
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¿Cuál es el efecto secundario común de la linagliptina?
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¿Qué disminución de HbA1c se espera con el uso de alogliptina en combinación con otros medicamentos?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores del SGLT-2?
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¿Cuál es uno de los riesgos asociados al uso combinado de sulfonilureas e insulina?
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¿Qué efecto se asocia con la combinación de pioglitazona e insulina?
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¿Qué efecto adverso se asocia frecuentemente con dapagliflozina?
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Al considerar agregar un segundo medicamento para el tratamiento de diabetes tipo 2, ¿cuál de los siguientes factores no es relevante?
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¿Qué efecto se ha observado en los ensayos clínicos de empagliflozina?
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¿Qué riesgos se asocian a canagliflozina según la información presentada?
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¿Qué estrategia se sugiere para mejorar los niveles de glucosa en ayunas?
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¿Cuál es un efecto secundario de vildagliptina?
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¿Cuál de los siguientes fármacos se considera un secretagogo de acción corta?
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¿Qué sucede con los niveles de HbA1c al agregar vildagliptina con otros hipoglucemiantes?
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¿Qué efecto se debe monitorear periódicamente al utilizar medicamentos que causan insuficiencia hepática?
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¿Cuál es la acción principal de la inhibición del SGLT-2?
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Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2) es correcta?
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Qué efecto adverso es común con el uso de pramlintida?
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En qué situaciones se recomienda el uso de colesevelam?
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Cuál es la duración de acción de la pramlintida después de su administración?
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Qué efectos adversos se relacionan con el bromocriptina?
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Cuál de las siguientes es una característica de los SGLT2?
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Qué estrategia se menciona para el tratamiento de DM2?
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Cuál es un efecto secundario notable de los inhibidores SGLT2?
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Cuál es el propósito principal de la pramlintida?
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Qué se debe evitar al administrar pramlintida?
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Study Notes
Hipoglucemiantes Orales
- Similar a la glucosa y se absorbe. Dosis inicial 50 mg bid con un aumento gradual hasta 100 mg tid. Disminuye la glucosa posprandial en un 30-50%.
Inhibidores de Alfa Glucosidasa
- Se elimina por riñón (NO usar en IR).
- Retardan la absorción intestinal de la glucosa.
- Dosis inicial de 25 mg tid hasta 100 mg tid.
- Efectos adversos: Flatulencia, diarrea y dolor abdominal.
Hipoglucemiantes
- Imitan el efecto de la incretina o prolongan la acción de la incretina (secretagogos).
Agonistas del Receptor de GLP-1
- Incretinas: Hormonas INTESTINALES que se liberan después de una carga de glucosa oral y amplifican la secreción de insulina.
- Incretina GLP-1: Péptido similar a glucagon 1.
- La liberación de insulina depende de la glucosa = menor riesgo de hipoglucemia que las sulfonilureas.
- Suprime la secreción de glucagon.
- Enlentece el vaciamiento gástrico.
- Exenatida y liraglutida estimulan los tumores tiroideos de células C en roedores, por lo que se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de cáncer de tiroides o síndrome de neoplasia endocrina múltiple.
- Menor riesgo de hipoglucemia que las sulfonilureas ya que su acción es más pronunciada con niveles de glucosa elevados.
Inhibidores de la DPP-4
- DPP-4: Degradan las hormonas incretínicas, como la GLP-1.
- Los inhibidores favorecen y prolongan la acción del GLP-1.
Sitagliptina
- Administración una vez al día VO.
- Biodisponibilidad de más del 85%.
- Semivida de 12 hrs.
- Excreción por la orina.
- La dosis debe reducirse en IR.
- Metabolismo hepático.
- Monoterapia y en combinación con metformina, sulfonilureas y tiazolidinedionas.
- Reduce HbA1c en 0.5-1%.
- Efectos adversos: Nasofaringitis, infecciones respiratorias altas y cefalea. Hipoglucemia al combinarla con insulina o secretagogos de insulina. Pancreatitis aguda y reacciones de alergia.
Saxagliptina
- Administración VO.
- Metabolismo hepático con VM de 3 hrs para su metabolito activo.
- Ajustar dosis en IR y en pacientes que usan inhibidores de CYP3A4 como antivirales, antimicóticos y algunos antibacterianos.
- Reduce HbA1c de 0.4-0.9%.
- Efectos adversos: Mayor riesgo de infecciones de VRS y VU. Reacciones de hipersensibilidad. Hipoglucemia combinados con secretagogos de insulina e insulina. Aumenta el riesgo de insuficiencia cardíaca.
Linagliptina
- VO.
- Reduce la HbA1c en 0.4-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
- Efectos adversos: Nasofaringitis y reacciones de hipersensibilidad. Pancreatitis.
- Suspender, si ocurriera pancreatitis.
Alogliptina
- VO.
- Disminuye HbA1c en 0.5-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
- Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad. Pancreatitis. Infecciones en VRS, nasofaringitis, mareos y cefalea. Aumenta el riesgo de insuficiencia hepática.
Vildagliptina
- VO.
- Reduce niveles de HbA1c en 0.5-1% al agregarlo con otros hipoglucemiantes.
- Excreción biliar.
- Efectos adversos: Hepatitis. Realizar PFH cada 3 meses el primer año y después periódicamente.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)
- Transportadores de sodio-glucosa (SGLT) absorben la glucosa en los túbulos proximales.
- SGLT-2 realiza el 90% de esta acción. INHIBICIÓN = glucosuria y reducción de niveles de glucosa.
- Los inhibidores de SGLT-2 reducen los niveles de glucosa a través de CAMBIOS EN EL UMBRAL RENAL y NO mediante acción de la insulina.
Canagliflozina
- Aumento modesto de Col LDL.
- Asociado a un mayor riesgo de fracturas y de amputaciones miembros inferiores.
Dapagliflozina
- En ensayos: aumentan Ca de mama y Ca de vejiga.
- Disminuye la densidad mineral ósea.
Empagliflozina
- Aumento modesto de Col LDL.
Ertogliflozina
- SGLT2 mas nuevo.
- Aumento modesto de Col LDL.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)
- Disminuyen HbA1c en 0.5-1%.
- Provocan perdida de peso de 2-5 kgs.
- Eficacia reducida en enfermedad renal crónica.
- CONTRAINDICADAS en VFG menor a 30 mL/min.
- Retrasan la progresión de la nefropatia diabética.
- Efectos adversos: Mayor incidencia de infecciones micóticas genitales e IVU. Glucosuria que puede causar hipotensión. Casos de pielonefritis, septicemia y fascitis necrosante. El uso en DM1 está asociado a mayor riesgo de cetoacidosis diabética.
Otros
- Pramlintida
- Bromocriptina
- Colesevelam
Pramlintida
- Análogo del polipéptido amiloide de los islotes.
- Reduce la secreción del glucagon.
- Enlentece el vaciado gástrico.
- Disminuye el apetito por acción central.
- Uso en DM 1 y DM 2 en pacientes tratados con insulina que no logran niveles óptimos de glucemia posprandial.
- Administración SC inmediatamente antes de comer.
- No debe mezclarse con insulina en la jeringa.
- Su acción dura 150 minutos.
- Efectos adversos: Hipoglucemia y síntomas gastrointestinales.
Colesevelam
- Secuestrador del ácido biliar y reductor del colesterol
- Para personas con DM 2 que toman otros medicamentos sin obtener control adecuado.
- Efectos adversos: Molestias gastrointestinales. Puede exacerbar la hipertrigliceridemia.
Bromocriptina
- Agonista de la dopamina.
- Reduce HbA1c en 0-0.2%.
- Efectos adversos: Náuseas, fatiga, mareos, vómitos y cefalea.
- Estos dos medicamentos tienen una eficacia muy modesta en reducir la glucemia = uso aún es cuestionable.
Tratamiento de DM 2
- INDIVIDUALIZAR.
- Mejoría con la pérdida de peso.
- Individualizar porciones de macronutrientes (CHO).
- Comprensión de las consecuencias de diabetes mal controlada.
- Medicamentos para pérdida de peso y cirugía bariátrica.
- Pacientes no obesos con obesidad visceral - recomendar ejercicio.
- Para hiperglucemia después de comida rica en CHO puede ser útil un secretagogo de acción corta antes de esa comida (repaglinida, nateglinida).
- Pioglitazona + insulina = asociado a aumento de peso y edema periférico y macular.
- Sulfonilureas + insulina = mayor riesgo de hipoglucemia.
Tratamiento de DM 2
- Sulfonilureas, repaglinida, nateglinida, pioglitazona, agonistas de GLP-1, inhibidores de DPP-4, inhibidores de SGLT-2, insulina.
- Agregar NPH o insulina de acción prolongada por la noche puede mejorar el nivel de glucosa en ayunas.
- Si los niveles diurnos son problemáticos se puede agregar insulinas premezcladas antes del desayuno y la cena.
Tratamiento de DM 2
- Al agregar un segundo medicamento considerar:
- Eficacia
- Riesgo de hipoglucemia
- Efectos sobre el peso
- Enfermedades cardiovasculares y/o renales
- Efectos adversos
- Costo
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Description
Este cuestionario aborda los hipoglucemiantes orales, incluyendo dosis, mecanismos de acción y efectos adversos de diferentes clases como los inhibidores de alfa glucosidasa y los agonistas del receptor de GLP-1. Se examinan las características de la liberación de insulina y su efecto en el metabolismo de la glucosa. Perfecto para estudiantes de medicina y farmacología.
