Fármacos GABAérgicos y Benzodiacepinas

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Questions and Answers

¿Cuál es el efecto de los fármacos que actúan sobre el sistema GABAérgico?

  • Disminuyen la actividad de los sistemas excitadores (correct)
  • Inhiben la unión del GABA a sus receptores
  • Aumentan la actividad de los sistemas excitadores
  • No afectan la actividad de los sistemas excitadores

¿Qué receptor está asociado al canal de Cl- en el sistema GABAérgico?

  • Receptor serotoninérgico
  • Receptor NMDA
  • Receptor D1
  • Receptor GABAA (correct)

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta en comparación a los barbitúricos?

  • Afectan significativamente la función respiratoria.
  • No afectan el metabolismo de otros fármacos. (correct)
  • Presentan un alto potencial adictivo.
  • Tienen un menor índice terapéutico.

¿Cuál es la duración global del efecto del midazolam?

<p>Ultracorto (&lt; 6 h) (B)</p> Signup and view all the answers

¿Qué metabolito se genera en el metabolismo del midazolam?

<p>No se genera metabolito activo (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los fármacos hipnóticos es correcta?

<p>Inducen somnolencia y son inductores del sueño. (D)</p> Signup and view all the answers

Las benzodiacepinas son principalmente reconocidas por su capacidad de actuar como:

<p>Ansiolíticos a dosis bajas e hipnóticos a dosis mayores. (B)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una característica distintiva de las benzodiacepinas?

<p>Generan tolerancia crónica. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tienen las benzodiacepinas al ser administradas abruptamente después de un uso prolongado?

<p>Pueden causar síndrome de abstinencia. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes es una indicación de uso de los ansiolíticos?

<p>Alivio de la ansiedad. (C)</p> Signup and view all the answers

Los efectos secundarios más comunes de las benzodiacepinas pueden incluir:

<p>Dependencia psicológica y física. (D)</p> Signup and view all the answers

Cuál de los siguientes fármacos NO se clasifica como un ansiolítico?

<p>Café. (D)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la función del GABA es correcta?

<p>Es un neurotransmisor inhibitorio en el SNC. (B)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Ansiolíticos

Fármacos que alivian la ansiedad y la excitación.

Hipnóticos

Fármacos que producen somnolencia e inducen el sueño.

Benzodiazepinas

Grupo de ansiolíticos con efectos similares, pero con diferentes tiempos de inicio y duración del efecto.

Tolerancia crónica (Benzodiazepinas)

Adaptación del cuerpo a la droga, requiriendo dosis mayores para lograr el mismo efecto.

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Dependencia (Benzodiazepinas)

Desarrollo de una necesidad física y mental de la droga.

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Síndrome de abstinencia

Conjunto de síntomas que aparecen al interrumpir bruscamente el consumo de Benzodiazepinas.

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GABA

Aminoácido con función inhibitoria en el Sistema Nervioso Central.

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Interacciones farmacológicas

Efectos combinados de diferentes medicamentos y cómo interactúan entre si.

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Receptores GABA

Son dos tipos de receptores que controlan la actividad de los sistemas excitadores del cerebro.

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Receptores GABA A

Receptores GABA que están asociados al canal de cloro y facilitan la unión de las benzodiazepinas.

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Benzodiazepinas (ej. Midazolam)

Son fármacos que potencian la acción inhibitoria del GABA, son seguros en dosis terapéuticas y tienen bajo potencial adictivo.

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Índice terapéutico alto (Benzodiazepinas)

Rango amplio de dosis entre el efecto farmacológico y la toxicidad, lo que asegura seguridad en usos terapéuticos.

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Duración del efecto del midazolam

El efecto del midazolam es ultracorto, menor a 6 horas.

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Study Notes

Fármacos ansiolíticos e hipnóticos

  • Objetivo de aprendizaje: Evita interacciones farmacológicas y reconoce reacciones adversas de interés odontológico en pacientes con alteraciones del sistema nervioso central (ansiedad, depresión, epilepsia), a través de casos clínicos.
  • Procedimientos: Clasifica grupos farmacológicos para el tratamiento de la ansiedad y depresión, identifica reacciones adversas y posibles interacciones en pacientes tratados con fármacos para ansiedad/depresión, aplica protocolos de atención para pacientes bajo tratamiento con ansiolíticos y antidepresivos.

Fármacos del SNC

  • Depresores/Inhibidores:

    • Hipnótico-sedantes
    • Ansiolíticos
    • Anestésicos generales
    • Antipsicóticos
    • Antidepresivos
  • Estimulantes/Excitantes:

    • Cafeína
    • Teofilina
    • Metilfenidato
    • Anfetaminas
    • Modafinilo
    • Anorexígenos

Hipnóticos y sedantes

  • Hipnóticos:

    • Producen somnolencia e inducen el sueño.
    • Barbitúricos (acción prolongada, corta, ultracorta)
      • Fenobarbital
      • Pentobarbital
      • Tiopental sódico
    • Benzodiazepinas (hipnóticos):
      • Diazepam
      • Flurazepam
      • Nitrazepam
      • Temazepam
      • Lorazepam
      • Triazolam
      • Alprazolam
      • Midazolam
      • Clordiazepóxido
      • Oxazepam
      • Clonazepam
      • Clobazam
    • Hipnóticos no benzodiazepínicos (más recientes):
      • Zopiclona
      • Zolpidem
  • Sedantes:

    • Alivian ansiedad y excitación.

Benzodiazepinas

  • Grupo heterogéneo de fármacos con características similares, producen efectos secundarios similares y tiempo de inicio/duración del efecto.
  • Formas orales e intravenosas/intramusculares (IV/IM).
  • Ansiolíticos a dosis bajas e hipnóticas a dosis mayores.
  • Relajantes musculares y anticonvulsivos/antiepilépticos (clonazepam).
  • Características: Tolerancia crónica, dependencia física y psicológica, síndrome de abstinencia.

GABA

  • Aminoácido con potente función inhibitoria en el SNC.
  • El sistema de neurotransmisión GABAérgica controla la actividad de los sistemas excitadores.
  • 2 receptores para el GABA: GABAA y GABAB.

Mecanismo de acción de las benzodiazepinas

  • Las benzodiazepinas aumentan la unión del GABA al receptor GABA A, lo que intensifica la entrada de iones cloruro (Cl-), hiperpolarizando la célula.

Beneficios de las benzodiazepinas comparadas con los barbitúricos

  • Elevado índice terapéutico, no afectan la función respiratoria ni cardiovascular a dosis hipnóticas, afectan menos la estructura del sueño, no afectan el metabolismo de otros fármacos.
  • Menor potencial adictivo y existe un antagonista en caso de intoxicación.

Características farmacocinéticas de las benzodiazepinas

  • Varios fármacos.
  • Tiempo de vida media (h) de cada fármaco.
  • Metabolismo activo/no activo.
  • Tipo de metabolismo.
  • Tiempos de vida media del metabolito (h).
  • Duración global del efecto.
  • Presentan buena absorción oral, aumento con el estómago vacío, reducción con antiácidos o medicamentos que retrasan vaciamiento.
  • Unión a proteínas plasmáticas variable.

Metabolismo de las benzodiazepinas

  • Las benzodiazepinas son metabolizadas extensamente por CYP 450.
  • Algunos metabolitos se conjugan directamente.
  • El metabolismo se puede ver afectado por inhibidores CYP450 (eritormicina, claritromicina, ketoconazol).

Propiedades farmacológicas y usos principales de las benzodiazepinas (BZD)

  • Tabla con fármacos, vida media (corta, intermedia, prolongada), potencia (alta, intermedia, baja), inicio de acción (rápido, intermedio, lento), y principales usos.

Reacciones adversas de las benzodiazepinas

  • Somnolencia, sedación, ataxia, reacciones paradójales (ansiedad o excitación).
  • Amnesia anterógrada, riesgo de caídas/fracturas en ancianos.
  • Tolerancia y dependencia.

Tolerancia y Dependencia de BZD

  • Reducción de la respuesta clínica con necesidad de aumentar la dosis.
  • Aparición de síndrome de privación al suspender el fármaco o administrar un antagonista.
  • Síndrome de abstinencia brusco/intenso con BZD de vida media corta, se dispensan con control de psicotrópicos (flunitrazepam / receta retenida y receta cheque).

Interacciones farmacológicas de las benzodiazepinas (BZD)

  • Las interacciones farmacocinéticas aumentan o disminuyen la concentración de BZD.
  • Las interacciones farmacodinámicas aumentan los efectos depresores.

Flumazenilo

  • Fármaco con gran afinidad por los receptores GABA, desplaza la unión de la benzodiazepina, no estimula el receptor.
  • Potente antagonista de las benzodiazepinas.
  • Útil en el tratamiento de sobredosis, de administración IV, efecto rápido y corta duración.

Interacciones de los fármacos

  • Potenciación del efecto depresor del SNC (alcohol, antipsicóticos, anestésicos generales).
  • Interacciones con inhibidores enzimáticos (fluconazol, ketoconazol, antibióticos macrólidos, omeprazol, ranitidina, jugo de pomelo).
  • Interacciones con inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital).
  • Anticonceptivos orales inhiben el metabolismo oxidativo de las benzodiazepinas.

Indicaciones de las benzodiazepinas en odontología

  • Premedicación en pacientes ansiosos.
  • Sedación oral en pacientes odontopediátricos.
  • Sedación intravenosa en pacientes discapacitados.
  • Prescripción la noche previa a un procedimiento (paciente temeroso), complementando la intervención dental.
  • Se recomienda un BZD de acción intermedia-prolongada.

Otros fármacos con efectos hipnóticos

  • Antihistamínicos
  • Antipsicóticos
  • Antidepresivos
  • Anticonvulsivantes
  • Melatonina

Fármacos "Z"

  • Características farmacocinéticas del zopiclona y zolpidem, inicio de respuesta, vida media de eliminación, metabolismo y excreción.
  • Indicación: tratamiento de episodios de insomnio de corta duración.
  • Efectos secundarios: palpitaciones, sabor amargo en boca, cefalea, agitación.
  • No produce fenómeno de abstinencia.

Atención odontológica de un paciente en tratamiento con hipnótico-sedante.

  • Qué hacer:
    • Identificar posibles Reacciones Adversas Medicamentosas (RAMs) (las mencionadas anteriormente).
    • Evaluar la necesidad de protocolo de sedación.
    • Determinar la hora más adecuada para la atención.
    • Considerar la xerostomía.

Indicaciones en odontología

  • Pre-medicación en pacientes ansiosos
  • Sedación oral en pacientes odontopediátricos
  • Sedación intravenosa en pacientes discapacitados (y con síndrome de Down)
  • Prescripción / uso nocturno para pacientes temerosos.
  • Se recomienda un BZD de acción intermedia-prolongada.

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