Fármacos GABAérgicos y Benzodiacepinas

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Questions and Answers

¿Cuál es el efecto de los fármacos que actúan sobre el sistema GABAérgico?

Disminuyen la actividad de los sistemas excitadores (correct)

Inhiben la unión del GABA a sus receptores

Aumentan la actividad de los sistemas excitadores

No afectan la actividad de los sistemas excitadores

¿Qué receptor está asociado al canal de Cl- en el sistema GABAérgico?

Receptor serotoninérgico

Receptor NMDA

Receptor D1

Receptor GABAA (correct)

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta en comparación a los barbitúricos?

Afectan significativamente la función respiratoria.

No afectan el metabolismo de otros fármacos. (correct)

Presentan un alto potencial adictivo.

Tienen un menor índice terapéutico.

¿Cuál es la duración global del efecto del midazolam?

Ultracorto (< 6 h) Signup and view all the answers

¿Qué metabolito se genera en el metabolismo del midazolam?

No se genera metabolito activo Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los fármacos hipnóticos es correcta?

Inducen somnolencia y son inductores del sueño. Signup and view all the answers

Las benzodiacepinas son principalmente reconocidas por su capacidad de actuar como:

Ansiolíticos a dosis bajas e hipnóticos a dosis mayores. Signup and view all the answers

¿Cuál es una característica distintiva de las benzodiacepinas?

Generan tolerancia crónica. Signup and view all the answers

¿Qué efecto tienen las benzodiacepinas al ser administradas abruptamente después de un uso prolongado?

Pueden causar síndrome de abstinencia. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes es una indicación de uso de los ansiolíticos?

Alivio de la ansiedad. Signup and view all the answers

Los efectos secundarios más comunes de las benzodiacepinas pueden incluir:

Dependencia psicológica y física. Signup and view all the answers

Cuál de los siguientes fármacos NO se clasifica como un ansiolítico?

Café. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la función del GABA es correcta?

Es un neurotransmisor inhibitorio en el SNC. Signup and view all the answers

Study Notes

Fármacos ansiolíticos e hipnóticos

Objetivo de aprendizaje: Evita interacciones farmacológicas y reconoce reacciones adversas de interés odontológico en pacientes con alteraciones del sistema nervioso central (ansiedad, depresión, epilepsia), a través de casos clínicos.
Procedimientos: Clasifica grupos farmacológicos para el tratamiento de la ansiedad y depresión, identifica reacciones adversas y posibles interacciones en pacientes tratados con fármacos para ansiedad/depresión, aplica protocolos de atención para pacientes bajo tratamiento con ansiolíticos y antidepresivos.

Fármacos del SNC

Depresores/Inhibidores:
- Hipnótico-sedantes
- Ansiolíticos
- Anestésicos generales
- Antipsicóticos
- Antidepresivos
Estimulantes/Excitantes:
- Cafeína
- Teofilina
- Metilfenidato
- Anfetaminas
- Modafinilo
- Anorexígenos

Hipnóticos y sedantes

Hipnóticos:
- Producen somnolencia e inducen el sueño.
- Barbitúricos (acción prolongada, corta, ultracorta)
  - Fenobarbital
  - Pentobarbital
  - Tiopental sódico
- Benzodiazepinas (hipnóticos):
  - Diazepam
  - Flurazepam
  - Nitrazepam
  - Temazepam
  - Lorazepam
  - Triazolam
  - Alprazolam
  - Midazolam
  - Clordiazepóxido
  - Oxazepam
  - Clonazepam
  - Clobazam
- Hipnóticos no benzodiazepínicos (más recientes):
  - Zopiclona
  - Zolpidem
Sedantes:
- Alivian ansiedad y excitación.

Benzodiazepinas

Grupo heterogéneo de fármacos con características similares, producen efectos secundarios similares y tiempo de inicio/duración del efecto.
Formas orales e intravenosas/intramusculares (IV/IM).
Ansiolíticos a dosis bajas e hipnóticas a dosis mayores.
Relajantes musculares y anticonvulsivos/antiepilépticos (clonazepam).
Características: Tolerancia crónica, dependencia física y psicológica, síndrome de abstinencia.

GABA

Aminoácido con potente función inhibitoria en el SNC.
El sistema de neurotransmisión GABAérgica controla la actividad de los sistemas excitadores.
2 receptores para el GABA: GABAA y GABAB.

Mecanismo de acción de las benzodiazepinas

Las benzodiazepinas aumentan la unión del GABA al receptor GABA A, lo que intensifica la entrada de iones cloruro (Cl-), hiperpolarizando la célula.

Beneficios de las benzodiazepinas comparadas con los barbitúricos

Elevado índice terapéutico, no afectan la función respiratoria ni cardiovascular a dosis hipnóticas, afectan menos la estructura del sueño, no afectan el metabolismo de otros fármacos.
Menor potencial adictivo y existe un antagonista en caso de intoxicación.

Características farmacocinéticas de las benzodiazepinas

Varios fármacos.
Tiempo de vida media (h) de cada fármaco.
Metabolismo activo/no activo.
Tipo de metabolismo.
Tiempos de vida media del metabolito (h).
Duración global del efecto.
Presentan buena absorción oral, aumento con el estómago vacío, reducción con antiácidos o medicamentos que retrasan vaciamiento.
Unión a proteínas plasmáticas variable.

Metabolismo de las benzodiazepinas

Las benzodiazepinas son metabolizadas extensamente por CYP 450.
Algunos metabolitos se conjugan directamente.
El metabolismo se puede ver afectado por inhibidores CYP450 (eritormicina, claritromicina, ketoconazol).

Propiedades farmacológicas y usos principales de las benzodiazepinas (BZD)

Tabla con fármacos, vida media (corta, intermedia, prolongada), potencia (alta, intermedia, baja), inicio de acción (rápido, intermedio, lento), y principales usos.

Reacciones adversas de las benzodiazepinas

Somnolencia, sedación, ataxia, reacciones paradójales (ansiedad o excitación).
Amnesia anterógrada, riesgo de caídas/fracturas en ancianos.
Tolerancia y dependencia.

Tolerancia y Dependencia de BZD

Reducción de la respuesta clínica con necesidad de aumentar la dosis.
Aparición de síndrome de privación al suspender el fármaco o administrar un antagonista.
Síndrome de abstinencia brusco/intenso con BZD de vida media corta, se dispensan con control de psicotrópicos (flunitrazepam / receta retenida y receta cheque).

Interacciones farmacológicas de las benzodiazepinas (BZD)

Las interacciones farmacocinéticas aumentan o disminuyen la concentración de BZD.
Las interacciones farmacodinámicas aumentan los efectos depresores.

Flumazenilo

Fármaco con gran afinidad por los receptores GABA, desplaza la unión de la benzodiazepina, no estimula el receptor.
Potente antagonista de las benzodiazepinas.
Útil en el tratamiento de sobredosis, de administración IV, efecto rápido y corta duración.

Interacciones de los fármacos

Potenciación del efecto depresor del SNC (alcohol, antipsicóticos, anestésicos generales).
Interacciones con inhibidores enzimáticos (fluconazol, ketoconazol, antibióticos macrólidos, omeprazol, ranitidina, jugo de pomelo).
Interacciones con inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital).
Anticonceptivos orales inhiben el metabolismo oxidativo de las benzodiazepinas.

Indicaciones de las benzodiazepinas en odontología

Premedicación en pacientes ansiosos.
Sedación oral en pacientes odontopediátricos.
Sedación intravenosa en pacientes discapacitados.
Prescripción la noche previa a un procedimiento (paciente temeroso), complementando la intervención dental.
Se recomienda un BZD de acción intermedia-prolongada.

Otros fármacos con efectos hipnóticos

Antihistamínicos
Antipsicóticos
Antidepresivos
Anticonvulsivantes
Melatonina

Fármacos "Z"

Características farmacocinéticas del zopiclona y zolpidem, inicio de respuesta, vida media de eliminación, metabolismo y excreción.
Indicación: tratamiento de episodios de insomnio de corta duración.
Efectos secundarios: palpitaciones, sabor amargo en boca, cefalea, agitación.
No produce fenómeno de abstinencia.

Atención odontológica de un paciente en tratamiento con hipnótico-sedante.

Qué hacer:
- Identificar posibles Reacciones Adversas Medicamentosas (RAMs) (las mencionadas anteriormente).
- Evaluar la necesidad de protocolo de sedación.
- Determinar la hora más adecuada para la atención.
- Considerar la xerostomía.

Indicaciones en odontología

Pre-medicación en pacientes ansiosos
Sedación oral en pacientes odontopediátricos
Sedación intravenosa en pacientes discapacitados (y con síndrome de Down)
Prescripción / uso nocturno para pacientes temerosos.
Se recomienda un BZD de acción intermedia-prolongada.

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Description

Este cuestionario explora el efecto de los fármacos que actúan sobre el sistema GABAérgico, incluyendo las benzodiacepinas y los barbitúricos. Se abordan preguntas sobre los receptores, metabolitos y efectos secundarios de estos fármacos, así como su uso en la práctica clínica. Ideal para estudiantes de medicina y farmacología.