Farmacometría y Curvas Dosis-Respuesta

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Questions and Answers

¿Qué describe la pendiente de una curva dosis-respuesta?

La eficacia máxima del fármaco

La dosis eficaz media

La variabilidad biológica entre individuos

El mecanismo de acción de la droga (correct)

¿Qué relación se conoce como el índice terapéutico?

La relación entre variabilidad biológica y potencia

La relación entre dosis ponderal y actividad biológica

La relación entre eficacia máxima y potencia

La relación entre dosis eficaz media y dosis letal media (correct)

¿Cuál de las siguientes características NO pertenece a los fármacos que actúan al unirse a un receptor?

Selectividad

Síndrome de rebote

Efecto osmótico (correct)

Potencia

¿Qué representa la dosis eficaz media (DE)?

La dosis que el 50% de los individuos responden Signup and view all the answers

¿Cuál es el significado de un índice terapéutico mayor a 10?

Significa peligro Signup and view all the answers

¿Qué tipo de curva se utiliza para representar la variabilidad biológica en la respuesta a un fármaco?

Curva Gaussiana de variación normal Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes es una característica de las curvas farmacodinámicas?

Son de tipo cualitativas Signup and view all the answers

¿Qué representa la variabilidad biológica en farmacología?

La respuesta variable de diferentes individuos a la misma concentración de un fármaco Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe correcta y completamente la potencia de un fármaco?

Es la cantidad de medicamento necesaria para provocar un efecto terapéutico deseado. Signup and view all the answers

¿Qué caracterización corresponde a un agonista parcial?

Produce menos del 100% de la acción deseada independientemente de su concentración. Signup and view all the answers

¿Qué describe mejor la taquifilaxia en relación a la respuesta a un fármaco?

Disminución en la intensidad de respuesta en un corto periodo de tiempo. Signup and view all the answers

¿Cuál es el sitio donde un agonista se une y provoca la máxima acción en un receptor?

Sitio ortosterico. Signup and view all the answers

¿Qué ocurre con la cantidad de un agonista necesario cuando un antagonista competitivo está presente?

Aumenta la cantidad necesaria del agonista. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes no es una característica del complejo fármaco-receptor?

Tolerancia. Signup and view all the answers

¿Qué se entiende por 'síndrome de rebote'?

Reaparición de síntomas tras la interrupción o reducción de la dosis de un medicamento. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes familias de receptores es la más grande?

Receptores acoplados a proteínas G. Signup and view all the answers

Study Notes

Farmacometría

Establece la relación entre dosis ponderal y actividad biológica.
Hay dos tipos de curvas: farmacodinámicas (cualitativas) y farmacocinéticas (cuantitativas).
La potencia de una curva indica la dosis en el eje horizontal que representa la eficacia del fármaco.
La pendiente muestra el mecanismo de acción y la fijación al receptor.

Curvas Dosis-Respuesta

Eficacia máxima se encuentra en la meseta de la curva.
Variabilidad biológica indica la respuesta variable de individuos a la misma concentración de un fármaco.
La curva gaussiana se usa para producir un efecto cuantal específico en múltiples individuos.

Dosis Eficaz y Letal

La dosis eficaz media (DE) es la que responde al 50% de individuos.
La dosis letal media (DL) es la que causa la muerte al 50% de los individuos.
Se representa DL como “DL” y DE como “DE”.
La relación DL/DE se conoce como índice terapéutico o margen de seguridad; un índice mayor a 10 indica peligro.

Características de los Fármacos

Fármacos que se unen a receptores presentan selectividad, especificidad, potencia, tolerancia y síndrome de rebote.
Fármacos sin unión a receptores actúan por efectos osmóticos, ácido-base, oxidante-reductor, absorbente, surfactante, y anestésico general.

Complejo Fármaco-Receptor

Un receptor es el sitio de unión de un fármaco donde actúa selectivamente.
La biofase es el medio donde actúa el complejo fármaco-receptor.
Características del complejo: afinidad (intensidad de interacción), especificidad (selectividad del receptor) y eficacia (capacidad de producir efecto terapéutico).
La potencia indica la cantidad necesaria para un efecto terapéutico: dosis baja = alta potencia.

Tolerancia y Síndrome de Rebote

Tolerancia es la disminución gradual de la respuesta a un fármaco.
Taquifilaxia es la rápida disminución de respuesta ante un fármaco tras su administración repetida.
Síndrome de rebote ocurre cuando los síntomas empeoran tras la reducción o interrupción del fármaco.

Receptores Farmacológicos

Localización en membranas plasmáticas, membranas de organelos y citosol.
Cuatro familias de receptores: canales iónicos activados por ligandos, receptores acoplados a proteína G, receptores ligados a enzimas y receptores intracelulares.
La mayor familia es la de receptores acoplados a proteínas G.

Agonistas y Antagonistas

Agonistas provocan efecto en los receptores; agonista total da el 100% del efecto deseado, agonista parcial menos del 100%.
Antagonistas bloquean el efecto: competitivos (bloqueo reversible) y no competitivos (bloqueo irreversible).
Un antagonista competitivo aumenta la cantidad de fármaco agonista necesaria.

Sitios de Unión de Ligandos

Sitios ortostéricos son donde se unen los ligandos; los sitios alostéricos regulan actividad del sitio ortostérico.
La mayoría de agonistas se unen a sitios ortostéricos.

Modelo de Dos Estados

Receptores existen en estado basal (sin ligandos) y activado (conformación acoplada al sistema fisiológico).
Agonistas inversos se unen al estado basal y disminuyen la actividad del receptor.

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Description

Este cuestionario explora los principios de la farmacometría, incluyendo las curvas farmacodinámicas y farmacocinéticas. Se examinan conceptos como la potencia, la pendiente de la curva y la eficacia máxima de los fármacos. Ideal para estudiantes de farmacología que desean profundizar en la relación entre dosis y actividad biológica.