Questions and Answers
¿Qué describe la pendiente de una curva dosis-respuesta?
¿Qué relación se conoce como el índice terapéutico?
¿Cuál de las siguientes características NO pertenece a los fármacos que actúan al unirse a un receptor?
¿Qué representa la dosis eficaz media (DE)?
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¿Cuál es el significado de un índice terapéutico mayor a 10?
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¿Qué tipo de curva se utiliza para representar la variabilidad biológica en la respuesta a un fármaco?
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¿Cuál de las siguientes es una característica de las curvas farmacodinámicas?
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¿Qué representa la variabilidad biológica en farmacología?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe correcta y completamente la potencia de un fármaco?
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¿Qué caracterización corresponde a un agonista parcial?
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¿Qué describe mejor la taquifilaxia en relación a la respuesta a un fármaco?
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¿Cuál es el sitio donde un agonista se une y provoca la máxima acción en un receptor?
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¿Qué ocurre con la cantidad de un agonista necesario cuando un antagonista competitivo está presente?
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¿Cuál de las siguientes no es una característica del complejo fármaco-receptor?
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¿Qué se entiende por 'síndrome de rebote'?
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¿Cuál de las siguientes familias de receptores es la más grande?
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Study Notes
Farmacometría
- Establece la relación entre dosis ponderal y actividad biológica.
- Hay dos tipos de curvas: farmacodinámicas (cualitativas) y farmacocinéticas (cuantitativas).
- La potencia de una curva indica la dosis en el eje horizontal que representa la eficacia del fármaco.
- La pendiente muestra el mecanismo de acción y la fijación al receptor.
Curvas Dosis-Respuesta
- Eficacia máxima se encuentra en la meseta de la curva.
- Variabilidad biológica indica la respuesta variable de individuos a la misma concentración de un fármaco.
- La curva gaussiana se usa para producir un efecto cuantal específico en múltiples individuos.
Dosis Eficaz y Letal
- La dosis eficaz media (DE) es la que responde al 50% de individuos.
- La dosis letal media (DL) es la que causa la muerte al 50% de los individuos.
- Se representa DL como “DL” y DE como “DE”.
- La relación DL/DE se conoce como índice terapéutico o margen de seguridad; un índice mayor a 10 indica peligro.
Características de los Fármacos
- Fármacos que se unen a receptores presentan selectividad, especificidad, potencia, tolerancia y síndrome de rebote.
- Fármacos sin unión a receptores actúan por efectos osmóticos, ácido-base, oxidante-reductor, absorbente, surfactante, y anestésico general.
Complejo Fármaco-Receptor
- Un receptor es el sitio de unión de un fármaco donde actúa selectivamente.
- La biofase es el medio donde actúa el complejo fármaco-receptor.
- Características del complejo: afinidad (intensidad de interacción), especificidad (selectividad del receptor) y eficacia (capacidad de producir efecto terapéutico).
- La potencia indica la cantidad necesaria para un efecto terapéutico: dosis baja = alta potencia.
Tolerancia y Síndrome de Rebote
- Tolerancia es la disminución gradual de la respuesta a un fármaco.
- Taquifilaxia es la rápida disminución de respuesta ante un fármaco tras su administración repetida.
- Síndrome de rebote ocurre cuando los síntomas empeoran tras la reducción o interrupción del fármaco.
Receptores Farmacológicos
- Localización en membranas plasmáticas, membranas de organelos y citosol.
- Cuatro familias de receptores: canales iónicos activados por ligandos, receptores acoplados a proteína G, receptores ligados a enzimas y receptores intracelulares.
- La mayor familia es la de receptores acoplados a proteínas G.
Agonistas y Antagonistas
- Agonistas provocan efecto en los receptores; agonista total da el 100% del efecto deseado, agonista parcial menos del 100%.
- Antagonistas bloquean el efecto: competitivos (bloqueo reversible) y no competitivos (bloqueo irreversible).
- Un antagonista competitivo aumenta la cantidad de fármaco agonista necesaria.
Sitios de Unión de Ligandos
- Sitios ortostéricos son donde se unen los ligandos; los sitios alostéricos regulan actividad del sitio ortostérico.
- La mayoría de agonistas se unen a sitios ortostéricos.
Modelo de Dos Estados
- Receptores existen en estado basal (sin ligandos) y activado (conformación acoplada al sistema fisiológico).
- Agonistas inversos se unen al estado basal y disminuyen la actividad del receptor.
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Description
Este cuestionario explora los principios de la farmacometría, incluyendo las curvas farmacodinámicas y farmacocinéticas. Se examinan conceptos como la potencia, la pendiente de la curva y la eficacia máxima de los fármacos. Ideal para estudiantes de farmacología que desean profundizar en la relación entre dosis y actividad biológica.
