Farmacología: Solubilidad y Permeabilidad

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Questions and Answers

¿Por qué son importantes las pruebas de disolución al cambiar la formulación o manufactura de un medicamento?

Para verificar la cantidad de principio activo.

Para determinar el costo de producción.

Para confirmar similitud y establecer calidad del producto. (correct)

Para evaluar la efectividad del medicamento.

¿Qué se debe considerar al escalar la producción de un medicamento?

La reducción del tiempo de manufactura.

La proporción de los principios activos e inactivos. (correct)

La variedad de excipientes utilizados.

La cantidad de medicamento producido.

¿Cuándo no se requieren estudios de equivalencia para un medicamento?

Si se utilizan excipientes diferentes que afectan la absorción.

Cuando el principio activo se presenta en una forma diferente.

Si la formulación se cambia significativamente.

Cuando se trata de productos tópicos con el mismo API. (correct)

¿Qué condición necesita cumplir un producto farmacéutico de liberación inmediata para no requerir estudios in vivo?

No ser un producto oral o parenteral y actuar sistémicamente. Signup and view all the answers

Si se cambia la cantidad de 'filler' en un medicamento, ¿qué debe hacerse?

Se pueden mantener los mismos excipientes. Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a los equivalentes farmacéuticos que son soluciones para uso oral?

Deben contener el mismo API en la misma concentración que el comparador. Signup and view all the answers

¿Qué tipo de formulaciones requieren estudios in vivo?

Productos de liberación modificada diseñados para actuar sistémicamente. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre equivalentes farmacéuticos es correcta?

Pueden contener excipientes diferentes si no afectan la absorción. Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a los fármacos de Clase II en el contexto de la bioexención?

Son ácidos débiles con alta solubilidad a un pH de 6.8. Signup and view all the answers

¿Cuál es un criterio esencial para la bioexención según el contenido?

Los excipientes deben ser los mismos cualitativa y cuantitativamente que los del comparador. Signup and view all the answers

¿Por qué es importante tener en cuenta la solubilidad y permeabilidad intestinal del API?

Para minimizar el riesgo de una decisión incorrecta de bioexención. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta para los productos de Clase III?

Ambos productos se disuelven rápidamente en tres medios, por lo que no se requiere prueba de similitud. Signup and view all the answers

¿Qué criterio se debe cumplir para que un producto de multiorigen sea considerado bioequivalente?

Proporcionalidad similar en formulación a la fuerza estudiada. Signup and view all the answers

¿Qué se debe considerar al revisar formulaciones con tensioactivos?

La cantidad de tensioactivos utilizados en la formulación. Signup and view all the answers

En el contexto de las bioexenciones, las potencias deben considerar:

El mayor perfil de disolución debe ser estudiado. Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes aspectos debe ser similar en las diferentes potencias al evaluar bioequivalencia?

Los perfiles de disolución. Signup and view all the answers

¿Cuál es el pH en el que se mide la solubilidad según el contenido proporcionado?

De 6 a 8 Signup and view all the answers

Cuando se habla de equivalentes terapéuticos, ¿qué caracteriza la biodisponibilidad absoluta?

Mayor o igual al 85% Signup and view all the answers

¿Qué indica un perfil de disolución con un valor de f2 mayor o igual a 50?

Similitud en los perfiles de disolución Signup and view all the answers

¿Qué representa el área bajo la curva en el contexto de la cinética de disolución?

La cantidad total de fármaco absorbido Signup and view all the answers

¿Cuál es la característica de los productos de Clase I según el Sistema de clasificación Biofarmacéutico (BCS)?

Disolución rápida en los tres medios Signup and view all the answers

¿Qué se debe hacer si los productos no disuelven muy rápidamente en los tres medios para su comparación?

Comparar utilizando el valor de f2 Signup and view all the answers

¿Qué se busca observar en el estudio de la cinética de disolución?

El resultado final de la concentración de fármaco disuelto acumulado Signup and view all the answers

En los ensayos de disolución, ¿qué se determina específicamente?

El porcentaje disuelto a un tiempo determinado Signup and view all the answers

Study Notes

Solubilidad y Permeabilidad

La solubilidad de los fármacos se mide a pH de 1,2 a 6,8; es altamente soluble si se disuelve en 250 mL.
La biodisponibilidad absoluta se considera satisfactoria si es mayor o igual al 85% o se recupera en orina sin cambios.

Equivalentes Terapéuticos

Dos productos son equivalentes terapéuticos si son farmacéuticamente equivalentes o alternativas, con eficacia y seguridad esencialmente iguales después de la administración en la misma dosis molar.

Cinética de Disolución

La cinética de disolución es influenciada por múltiples factores fisicoquímicos; se mide el fármaco disuelto acumulado en función del tiempo.
Los perfiles de disolución se grafican en función del tiempo y la cantidad disuelta.

Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS)

Clase I: Productos que se disuelven rápidamente en tres medios; la similitud se establece con un valor de f2 ≥ 50.
Clase II: Fármacos ácidos débiles, alta solubilidad a pH 6,8; similitud comprobada a través de pruebas de disolución.
Clase III: Productos disueltos rápidamente en los tres medios; se requiere compatibilidad en excipientes y mecanismos de absorción.

Proporcionalidad de Dosis

Se requieren estudios previos en al menos una potencia para establecer bioequivalencia.
Las diferentes dosis de producto deben ser proporcionalmente similares en formulación a la fuerza estudiada.

Cambios en Fórmulas

Cambios menores en la formulación pueden requerir pruebas de disolución para verificar similitud.
Si existe un aumento en la producción (e.g., de 1 millón a 5 millones de tabletas), se debe estudiar si hay cambios en la formulación.

Excipientes y Absorción

La cantidad de excipientes y su proporción son críticas para la bioequivalencia; el mecanismo de actuación del excipiente debe considerarse.

Exenciones de Estudios de Equivalencia

No se requieren estudios para equivalentes farmacéuticos parenterales con excipientes similares.
Soluciones orales con la misma concentración de API y excipientes.
Polvos para reconstituir que cumplen con criterios de equivalencia.
Productos equivalentes en forma de gases, preparados óticos u oftálmicos, y tópicos que contengan el mismo API en concentraciones similares.

Requerimientos para Estudios In Vivo

Necesarios para productos de liberación inmediata de acción sistémica (excluyendo Clase I y III) y para productos no orales.
Se requieren también para productos de liberación modificada destinados a actuación sistémica.

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Description

Este cuestionario explora conceptos fundamentales en farmacología, incluidos la solubilidad y la biodisponibilidad de los fármacos, así como los equivalentes terapéuticos. También se abordan los principios de la cinética de disolución y el sistema de clasificación biofarmacéutica. Ideal para estudiantes que desean fortalecer su comprensión de estos temas clave.