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Questions and Answers
Cosa indica un valore di DL50/DE50 simile tra fenobarbital e un altro farmaco?
Cosa indica un valore di DL50/DE50 simile tra fenobarbital e un altro farmaco?
- Fenobarbital e farmaco A hanno livelli di sicurezza simili. (correct)
- Fenobarbital è più tossico del farmaco A.
- Il farmaco A è più potente di fenobarbital.
- Il farmaco A ha effetti terapeutici più forti di fenobarbital.
Cosa implica una pendenza ridotta nelle curve dose-risposta quantale per effetto tossico/letale?
Cosa implica una pendenza ridotta nelle curve dose-risposta quantale per effetto tossico/letale?
- Il farmaco è più efficace nella sua azione terapeutica.
- Maggior sicurezza rispetto ad altri farmaci.
- Ridotto rischio di effetti avversi.
- Maggiore probabilità di effetti tossici nell'intervallo terapeutico. (correct)
Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo al non-parallelismo delle curve dose-risposta?
Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo al non-parallelismo delle curve dose-risposta?
- Mostra che l'effetto tossico è causato da meccanismi non correlati all'effetto terapeutico. (correct)
- Suggerisce che il farmaco è sempre sicuro da assumere.
- Implica che la tossicità è strettamente controllata dalla dose.
- Indica che gli effetti tossici sono dovuti a un meccanismo simile a quello terapeutico.
Qual è un esempio di un farmaco che causa tossicità diretta legata al suo meccanismo d'azione?
Qual è un esempio di un farmaco che causa tossicità diretta legata al suo meccanismo d'azione?
Perché può essere utile associare più farmaci nella terapia dell'ipertensione?
Perché può essere utile associare più farmaci nella terapia dell'ipertensione?
Cosa significa un valore di MS maggiore per un farmaco?
Cosa significa un valore di MS maggiore per un farmaco?
Quale delle seguenti situazioni può richiedere un'attenta gestione della dose?
Quale delle seguenti situazioni può richiedere un'attenta gestione della dose?
Qual è una caratteristica fondamentale delle curve dose-risposta?
Qual è una caratteristica fondamentale delle curve dose-risposta?
Quale di queste affermazioni sui recettori non è corretta?
Quale di queste affermazioni sui recettori non è corretta?
Quale dominio è responsabile per il legame con il ligando endogeno nei recettori integrali transmembranari?
Quale dominio è responsabile per il legame con il ligando endogeno nei recettori integrali transmembranari?
Qual è uno dei ruoli principali dei secondi messaggeri intracellulari?
Qual è uno dei ruoli principali dei secondi messaggeri intracellulari?
Quale tipo di recettore esprime la capacità di trasdurre segnali biochimici diretti?
Quale tipo di recettore esprime la capacità di trasdurre segnali biochimici diretti?
Quali recettori sono specificatamente associati alla risposta infiammatoria?
Quali recettori sono specificatamente associati alla risposta infiammatoria?
Quale delle seguenti affermazioni descrive meglio i recettori orfani?
Quale delle seguenti affermazioni descrive meglio i recettori orfani?
Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla struttura dei recettori per la matrice extracellulare?
Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla struttura dei recettori per la matrice extracellulare?
Quale affermazione meglio descrive la funzione principale dei recettori accoppiati a proteine G?
Quale affermazione meglio descrive la funzione principale dei recettori accoppiati a proteine G?
Quale metodo può contribuire a ridurre la tossicità di un farmaco?
Quale metodo può contribuire a ridurre la tossicità di un farmaco?
Qual è un esempio di farmaco selettivo utilizzato come broncodilatatore?
Qual è un esempio di farmaco selettivo utilizzato come broncodilatatore?
Quale affermazione è corretta riguardo ai recettori adrenergici?
Quale affermazione è corretta riguardo ai recettori adrenergici?
Cosa distingue le curve dose-effetto e dose-risposta quantale?
Cosa distingue le curve dose-effetto e dose-risposta quantale?
Quale combinazione riduce gli effetti indesiderati dei glucocorticoidi?
Quale combinazione riduce gli effetti indesiderati dei glucocorticoidi?
Quale dei seguenti è un effetto indesiderato dei glucocorticoidi?
Quale dei seguenti è un effetto indesiderato dei glucocorticoidi?
Qual è l'obiettivo dell'uso di farmaci selettivi?
Qual è l'obiettivo dell'uso di farmaci selettivi?
Cosa accade a una dose eccessiva di farmaci agonisti β2 adrenergici?
Cosa accade a una dose eccessiva di farmaci agonisti β2 adrenergici?
Qual è l'effetto principale della stimolazione β-adrenergica mediata dall'adrenalina sui recettori b1-adrenergici nelle cellule muscolari cardiache?
Qual è l'effetto principale della stimolazione β-adrenergica mediata dall'adrenalina sui recettori b1-adrenergici nelle cellule muscolari cardiache?
Quale processo biochimico è favorito dalla fosforilazione mediata dalla PKA nei canali per il Ca2+ voltaggio dipendenti?
Quale processo biochimico è favorito dalla fosforilazione mediata dalla PKA nei canali per il Ca2+ voltaggio dipendenti?
Come agiscono i recettori GiPCR in relazione ai canali del calcio di tipo N?
Come agiscono i recettori GiPCR in relazione ai canali del calcio di tipo N?
Quale effetto diretto hanno i recettori b2-adrenergici sulla muscolatura liscia bronchiale?
Quale effetto diretto hanno i recettori b2-adrenergici sulla muscolatura liscia bronchiale?
Qual è la conseguenza dell'attivazione dei canali per il potassio GIRK nelle cellule pacemaker del cuore?
Qual è la conseguenza dell'attivazione dei canali per il potassio GIRK nelle cellule pacemaker del cuore?
Qual è il ruolo della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK) nella muscolatura liscia bronchiale?
Qual è il ruolo della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK) nella muscolatura liscia bronchiale?
In quale contesto i GsPCR e GiPCR possono operare nello stesso tessuto?
In quale contesto i GsPCR e GiPCR possono operare nello stesso tessuto?
Qual è una caratteristica della cascata di amplificazione del segnale dei GPCR?
Qual è una caratteristica della cascata di amplificazione del segnale dei GPCR?
Quale malattia è associata a mutazioni attivanti del GsPCR per l'ormone luteinizzante?
Quale malattia è associata a mutazioni attivanti del GsPCR per l'ormone luteinizzante?
Cosa provoca l'ADP-ribosilazione da parte della tossina colerica sulle proteine Gs?
Cosa provoca l'ADP-ribosilazione da parte della tossina colerica sulle proteine Gs?
Quale di queste condizioni è stata associata a mutazioni inattivanti delle proteine G?
Quale di queste condizioni è stata associata a mutazioni inattivanti delle proteine G?
Qual è l'effetto della tossina della pertosse sulle proteine Gi?
Qual è l'effetto della tossina della pertosse sulle proteine Gi?
Quale effetto provoca l'attivazione costitutiva delle proteine G αs in relazione ai tumori?
Quale effetto provoca l'attivazione costitutiva delle proteine G αs in relazione ai tumori?
Che cosa implica la tolleranza farmacologica?
Che cosa implica la tolleranza farmacologica?
Quale dei seguenti è un effetto della tossina colerica sull'epitelio intestinale?
Quale dei seguenti è un effetto della tossina colerica sull'epitelio intestinale?
In quale situazione si verifica un persistente aumento di [cAMP]i?
In quale situazione si verifica un persistente aumento di [cAMP]i?
Study Notes
Sicurezza e Tossicità dei Farmaci
- Confronto tra DL50/DE50 di fenobarbital e farmaco A suggerisce parità di sicurezza.
- DL1/DE99 superiore per fenobarbital implica maggiore sicurezza rispetto al farmaco A.
- Pendenza delle curve dose-risposta indica probabilità di effetti tossici in relazione all’intervallo terapeutico.
Meccanismi di Effetto Terapeutico e Tossico
- Effetti terapeutici e tossici possono derivare dallo stesso meccanismo, richiedendo una gestione attenta delle dosi.
- Esempi includono il coma ipoglicemico da insulina e le emorragie da anticoagulanti.
- Associazioni di farmaci con meccanismi diversi possono ridurre la tossicità (es. vasodilatatore + diuretico nell'ipertensione).
Interazione con Bersagli Molecolari
- Altri farmaci possono avere effetti terapeutici e tossici su bersagli molecolari identici ma in tessuti diversi.
- Uso della minima dose efficace e somministrazione topica per ridurre effetti indesiderati.
- Glucocorticoidi aerosolizzati minimizzano effetti collaterali come catabolismo proteico e osteoporosi.
Recettori e Meccanismi d’azione
- Recettori conativi meccanismi distinti mediano effetti terapeutici e tossici.
- Farmaci selettivi riducono effetti collaterali (es. salbutamolo per broncodilatazione senza effetti cardiaci).
- Curva dose-effetto e dose-risposta quantale simili ma rappresentano informazioni diverse.
Trasduzione del Segnale e GPCR
- Recettori trasducono segnali di ligandi idrofili/grandi mediante domini extracellulare e intracellulare.
- Generazione di modificazioni bioelettriche e biochimiche attraverso secondi messaggeri intracellulari.
- Sono stati identificati oltre 1000 recettori umani in 20 sottofamiglie.
Malattie e Mutazioni delle Proteine G
- Mutazioni che attivano o inattivano GPCR associate a diverse patologie come ipertiroidismo e retinite pigmentosa.
- Alterazioni nella segnalazione delle proteine G possono contribuire a tumori e altre malattie genetiche.
Tossine Batteriche e Proteine G
- Tossina colerica causa attivazione persistente della adenilato ciclasi, portando a eccesso di cAMP e diarrea.
- Tossina della pertosse interferisce con le proteine Gi, mandando in tilt la comunicazione intracellulare e causando secrezioni e infiammazioni.
Tolleranza Farmacologica
- Sviluppo di tolleranza significa riduzione dell’efficacia di un farmaco dopo un uso prolungato, impattando la risposta terapeutica.
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