Farmacologia: Sicurezza dei Farmaci

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Questions and Answers

Cosa indica un valore di DL50/DE50 simile tra fenobarbital e un altro farmaco?

Fenobarbital e farmaco A hanno livelli di sicurezza simili. (correct)

Fenobarbital è più tossico del farmaco A.

Il farmaco A è più potente di fenobarbital.

Il farmaco A ha effetti terapeutici più forti di fenobarbital.

Cosa implica una pendenza ridotta nelle curve dose-risposta quantale per effetto tossico/letale?

Il farmaco è più efficace nella sua azione terapeutica.

Maggior sicurezza rispetto ad altri farmaci.

Ridotto rischio di effetti avversi.

Maggiore probabilità di effetti tossici nell'intervallo terapeutico. (correct)

Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo al non-parallelismo delle curve dose-risposta?

Mostra che l'effetto tossico è causato da meccanismi non correlati all'effetto terapeutico. (correct)

Suggerisce che il farmaco è sempre sicuro da assumere.

Implica che la tossicità è strettamente controllata dalla dose.

Indica che gli effetti tossici sono dovuti a un meccanismo simile a quello terapeutico.

Qual è un esempio di un farmaco che causa tossicità diretta legata al suo meccanismo d'azione?

Anticoagulanti che possono causare emorragie. Signup and view all the answers

Perché può essere utile associare più farmaci nella terapia dell'ipertensione?

Per ridurre la dose e la tossicità del farmaco principale. Signup and view all the answers

Cosa significa un valore di MS maggiore per un farmaco?

Maggiore sicurezza rispetto a un farmaco con un valore di MS minore. Signup and view all the answers

Quale delle seguenti situazioni può richiedere un'attenta gestione della dose?

Farmaci che causano effetti tossici correlati a quelli terapeutici. Signup and view all the answers

Qual è una caratteristica fondamentale delle curve dose-risposta?

Ogni farmaco ha curve dose-risposta uniche che mostrano effetto e tossicità. Signup and view all the answers

Quale di queste affermazioni sui recettori non è corretta?

Tutti i recettori per le citochine sono recettori di morte. Signup and view all the answers

Quale dominio è responsabile per il legame con il ligando endogeno nei recettori integrali transmembranari?

Dominio extracellulare Signup and view all the answers

Qual è uno dei ruoli principali dei secondi messaggeri intracellulari?

Generare modificazioni bioelettriche nelle cellule. Signup and view all the answers

Quale tipo di recettore esprime la capacità di trasdurre segnali biochimici diretti?

Recettori con attività guanilato ciclasica intrinseca Signup and view all the answers

Quali recettori sono specificatamente associati alla risposta infiammatoria?

Recettori per il TNF Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni descrive meglio i recettori orfani?

Non hanno ligando e funzione conosciuti. Signup and view all the answers

Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla struttura dei recettori per la matrice extracellulare?

Sono noti come integrine. Signup and view all the answers

Quale affermazione meglio descrive la funzione principale dei recettori accoppiati a proteine G?

Trasmettono segnali attraverso modificazioni biochimiche. Signup and view all the answers

Quale metodo può contribuire a ridurre la tossicità di un farmaco?

Somministrare il farmaco tramite via topica Signup and view all the answers

Qual è un esempio di farmaco selettivo utilizzato come broncodilatatore?

Salbutamolo Signup and view all the answers

Quale affermazione è corretta riguardo ai recettori adrenergici?

Farmaci agonisti β2 adrenergici non hanno effetti sul cuore alle dosi terapeutiche Signup and view all the answers

Cosa distingue le curve dose-effetto e dose-risposta quantale?

Riportano informazioni diverse sebbene abbiano la stessa forma Signup and view all the answers

Quale combinazione riduce gli effetti indesiderati dei glucocorticoidi?

Utilizzare glucocorticoidi per via aerosol Signup and view all the answers

Quale dei seguenti è un effetto indesiderato dei glucocorticoidi?

Catabolismo proteico Signup and view all the answers

Qual è l'obiettivo dell'uso di farmaci selettivi?

Evitare effetti collaterali non desiderati associati ad altri recettori Signup and view all the answers

Cosa accade a una dose eccessiva di farmaci agonisti β2 adrenergici?

Può attivare effetti non desiderati sui recettori β1 e α1 Signup and view all the answers

Qual è l'effetto principale della stimolazione β-adrenergica mediata dall'adrenalina sui recettori b1-adrenergici nelle cellule muscolari cardiache?

Aumento della forza di contrazione del miocardio Signup and view all the answers

Quale processo biochimico è favorito dalla fosforilazione mediata dalla PKA nei canali per il Ca2+ voltaggio dipendenti?

Attivazione dei canali eccessiva Signup and view all the answers

Come agiscono i recettori GiPCR in relazione ai canali del calcio di tipo N?

Inibiscono direttamente i canali del calcio di tipo N Signup and view all the answers

Quale effetto diretto hanno i recettori b2-adrenergici sulla muscolatura liscia bronchiale?

Rilasciamento della muscolatura liscia bronchiale Signup and view all the answers

Qual è la conseguenza dell'attivazione dei canali per il potassio GIRK nelle cellule pacemaker del cuore?

Iperpolarizzazione della cellula Signup and view all the answers

Qual è il ruolo della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK) nella muscolatura liscia bronchiale?

Inibire la contrazione muscolare Signup and view all the answers

In quale contesto i GsPCR e GiPCR possono operare nello stesso tessuto?

Con effetti opposti e contrapposti Signup and view all the answers

Qual è una caratteristica della cascata di amplificazione del segnale dei GPCR?

Durata prolungata degli effetti indotti Signup and view all the answers

Quale malattia è associata a mutazioni attivanti del GsPCR per l'ormone luteinizzante?

Pubertà precoce maschile familiare Signup and view all the answers

Cosa provoca l'ADP-ribosilazione da parte della tossina colerica sulle proteine Gs?

Persistente attivazione della PKA Signup and view all the answers

Quale di queste condizioni è stata associata a mutazioni inattivanti delle proteine G?

Retinite pigmentosa Signup and view all the answers

Qual è l'effetto della tossina della pertosse sulle proteine Gi?

Attivazione della PKA con aumento di [cAMP] Signup and view all the answers

Quale effetto provoca l'attivazione costitutiva delle proteine G αs in relazione ai tumori?

Produzione eccessiva di ormone della crescita Signup and view all the answers

Che cosa implica la tolleranza farmacologica?

Diminuzione della risposta dopo assunzione ripetuta Signup and view all the answers

Quale dei seguenti è un effetto della tossina colerica sull'epitelio intestinale?

Diarrea pericolosa per la vita Signup and view all the answers

In quale situazione si verifica un persistente aumento di [cAMP]i?

Blocco della subunità α delle proteine Gi Signup and view all the answers

Study Notes

Sicurezza e Tossicità dei Farmaci

Confronto tra DL50/DE50 di fenobarbital e farmaco A suggerisce parità di sicurezza.
DL1/DE99 superiore per fenobarbital implica maggiore sicurezza rispetto al farmaco A.
Pendenza delle curve dose-risposta indica probabilità di effetti tossici in relazione all’intervallo terapeutico.

Meccanismi di Effetto Terapeutico e Tossico

Effetti terapeutici e tossici possono derivare dallo stesso meccanismo, richiedendo una gestione attenta delle dosi.
Esempi includono il coma ipoglicemico da insulina e le emorragie da anticoagulanti.
Associazioni di farmaci con meccanismi diversi possono ridurre la tossicità (es. vasodilatatore + diuretico nell'ipertensione).

Interazione con Bersagli Molecolari

Altri farmaci possono avere effetti terapeutici e tossici su bersagli molecolari identici ma in tessuti diversi.
Uso della minima dose efficace e somministrazione topica per ridurre effetti indesiderati.
Glucocorticoidi aerosolizzati minimizzano effetti collaterali come catabolismo proteico e osteoporosi.

Recettori e Meccanismi d’azione

Recettori conativi meccanismi distinti mediano effetti terapeutici e tossici.
Farmaci selettivi riducono effetti collaterali (es. salbutamolo per broncodilatazione senza effetti cardiaci).
Curva dose-effetto e dose-risposta quantale simili ma rappresentano informazioni diverse.

Trasduzione del Segnale e GPCR

Recettori trasducono segnali di ligandi idrofili/grandi mediante domini extracellulare e intracellulare.
Generazione di modificazioni bioelettriche e biochimiche attraverso secondi messaggeri intracellulari.
Sono stati identificati oltre 1000 recettori umani in 20 sottofamiglie.

Malattie e Mutazioni delle Proteine G

Mutazioni che attivano o inattivano GPCR associate a diverse patologie come ipertiroidismo e retinite pigmentosa.
Alterazioni nella segnalazione delle proteine G possono contribuire a tumori e altre malattie genetiche.

Tossine Batteriche e Proteine G

Tossina colerica causa attivazione persistente della adenilato ciclasi, portando a eccesso di cAMP e diarrea.
Tossina della pertosse interferisce con le proteine Gi, mandando in tilt la comunicazione intracellulare e causando secrezioni e infiammazioni.

Tolleranza Farmacologica

Sviluppo di tolleranza significa riduzione dell’efficacia di un farmaco dopo un uso prolungato, impattando la risposta terapeutica.

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