Farmacología: Introducción y Ramas

Farmacología

• La farmacología es una ciencia biomédica que estudia el origen y las propiedades fisicoquímicas de los fármacos
• También estudia las interacciones entre los fármacos y el organismo
• Desde una perspectiva clínica, los fármacos se utilizan para el diagnóstico, prevención y tratamiento de enfermedades

Ramas de la Farmacología

• Farmacocinética: Examina cómo se liberan, absorben, distribuyen, biotransforman y excretan los medicamentos en el organismo
• Farmacodinamia: Se enfoca en las acciones y efectos de los fármacos en aparatos, órganos y sistemas, así como en su mecanismo de acción bioquímico o molecular

Historia del Fármaco

• El uso de plantas o sustancias animales como medicinas se remonta al Paleolítico
• En ese entonces, se utilizaban conjuros y ritos mágicos, con un componente psicológico para el paciente

Farmacognosia

• La farmacognosia estudia el origen natural de los fármacos
• Incluye la historia de su uso basada en la etnofarmacia, preparación, identificación, y evaluación de los principios básicos y activos

Obtención de Fármacos

• Tintura: Elaborada con alcohol, agua y una porción de la planta, favoreciendo la liberación del principio activo y es para uso interno
• Maceración: Ablanda la planta en un líquido como agua o alcohol para obtener el principio activo y es de uso externo
• Pomada: Mezcla un medio sólido y gaseoso (vaselina) con tintura o plantas, de uso externo
• Tónico: Combinación de varias tinturas con un medio diluyente como vino o miel y es de uso interno
• Desparasitante: Se presenta en cápsulas con plantas secas o tintura para consumirse internamente
• Polvo: Se obtiene de la tintura de plantas secas que pueden ser encapsuladas
• Jarabe: Es bebible, con el principio activo diluido en una solución acuosa con azúcar o miel

Origen de los Fármacos

• Vegetal: Se obtienen de raíces, plantas, flores, semillas, polen o resinas
• Mineral: Se obtienen de hierro, calcio, arcillas o azufre
• Animal: Principalmente de vísceras

Clasificación de Fármacos Según Método de Obtención

• Naturales: El principio activo es una molécula ya existente en la naturaleza, con fórmula conocida y sintetizable
• Semisintéticos: El principio activo se sintetiza en laboratorio, modificando la molécula natural para mejorar sus propiedades
• Sintéticos: El principio activo no deriva de ningún producto natural conocido

Composición de los Fármacos

• Principio activo: Es el componente que produce el efecto terapéutico del medicamento, ejemplos incluyen ibuprofeno, losartan, salbutamol, omeprazol o levotiroxina
• Excipientes: Son sustancias inactivas que dan forma al producto, facilitando su preparación, conservación, administración y manteniendo las propiedades del principio activo

Farmacocinética

• La farmacocinética estudia los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo
• Analiza el movimiento de los fármacos desde su administración hasta su eliminación

Liberación

• La liberación se refiere a la separación del principio activo de los componentes de la forma farmacéutica que lo transporta, e implica su desintegración, disgregación y disolución
• La liberación convencional depende de las características de la formulación sin mecanismos específicos para modular su velocidad, lo que dificulta mantener niveles plasmáticos constantes
• En la liberación modificada, las preparaciones están diseñadas para alterar la velocidad o el sitio de liberación del fármaco, e incluye la liberación prolongada, retardada y pulsátil
• Retardada: Retrasa la liberación del principio activo, común en preparaciones gastrorresistentes para evitar la degradación en el jugo gástrico, liberando el fármaco en el intestino
• Prolongada: Libera el principio activo lentamente, comparado con las convencionales, manteniendo niveles plasmáticos estables durante un período prolongado
• Pulsátil: Proporciona una liberación secuencial del principio activo

Absorción

• La absorción es el proceso por el cual el fármaco pasa desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea central
• Generalmente atraviesa membranas biológicas que actúan como barreras selectivas
• Cinética de la absorción: Estudia la velocidad y los factores que afectan la entrada del fármaco a la circulación sistémica

Factores que Condicionan la Absorción

• Características del fármaco: Incluyen sus propiedades fisicoquímicas, la preparación farmacéutica y las características del sitio de absorción
• Fisiológicos:
  • Infancia: Mayor permeabilidad de membranas incrementa la absorción
  • Embarazo: Menor vaciamiento gástrico disminuye la velocidad pero aumenta la cantidad absorbida
  • Ancianos: Disminución del flujo sanguíneo, motilidad gastrointestinal, vaciamiento gástrico, transportadores de membrana y superficie de absorción reducen la absorción
• Patológicos:
  • Enfermedad renal: Disminución del vaciamiento gástrico, náuseas, vómitos y diarrea reducen la absorción gastrointestinal
  • Enfermedad hepática: Mayor biodisponibilidad oral (fármacos con alto efecto de primer paso) altera la biotransformación hepática
  • Enfermedad cardiovascular: Disminución del gasto cardíaco reduce la perfusión tisular, flujo sanguíneo intestinal y velocidad de absorción
  • Disminución del flujo hepático aumenta la biodisponibilidad (fármacos con primer paso) y reduce la absorción intramuscular y subcutánea
• Enfermedades respiratorias: Los pulmones sirven como vía de entrada para fármacos inhalatorios
• Enfermedad endocrinológica: Alteraciones farmacocinéticas, como en la diabetes, disminuyen la absorción intramuscular, pudiendo disminuir el efecto del fármaco

Vías de Administración y Absorción

• Oral: A través de la mucosa gástrica e intestinal, pasando por el plexo venoso regional al corazón
• Sublingual: A través de la mucosa oral y el plexo venoso de la boca
• Rectal: A través del plexo venoso hemorroidal inferior y medio, vena cava inferior al corazón
• Intravenosa: Directamente a la circulación venosa hacia el corazón
• Intramuscular: A través de células regionales-capilares venosos, capilares linfáticos y la circulación venosa al corazón
• Subcutánea: A través de células regionales-capilares venosos, capilares linfáticos y la circulación venosa al corazón

Distribución

• Después de la absorción, los fármacos se distribuyen en el plasma y líquido intracelular
• La cinética depende de las propiedades del fármaco y características del organismo, como el pH, enzimas y metabolismo
• Los fármacos viajan en el plasma libremente o unidos a proteínas plasmáticas (albúmina) o células (eritrocitos)
• La distribución preferencial ocurre hacia órganos con mayor flujo sanguíneo
• Su acción en células diana depende de la concentración, afinidad y sitios de unión, con unión reversible a proteínas plasmáticas
• Los fármacos pueden concentrarse más en los tejidos o en el plasma, dependiendo de su afinidad tisular
• La acumulación en tejidos puede actuar como mecanismo de reservorio, generando posibles efectos adversos

Metabolismo y Excreción

• Hígado: Es el principal órgano en la eliminación de xenobióticos lipofílicos
• Biotransformación/Detoxificación: Convierte sustancias en más hidrofílicas para facilitar la excreción
• Excreción: Ocurre a través de vías biliar o renal
• Vías metabólicas: Principalmente microsomal hepático, pero también no microsomales y bacterianas intestinales
• Los xenobióticos son absorbidos y distribuidos por la sangre a sus tejidos diana
• Solo una pequeña parte del fármaco llega a la célula diana para ejercer su acción
• El resto del fármaco es metabolizado y eliminado
• Citocromo P450: Es un sistema multienzimático de monooxigenasas, presente en pulmones, riñones, piel, intestino, placenta y, especialmente, en el hígado
• El Citocromo P450 metaboliza sustancias exógenas (fármacos) y endógenas
• La excreción es el proceso final donde el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo después de pasar por los procesos metabólicos

Vías de Excreción

• Renal: Elimina la mayoría de los fármacos mediante filtración, siendo la principal vía
• Pulmonar: Elimina gases y sustancias volátiles por espiración
• Hepatobiliar: Elimina sustancias no absorbibles o productos metabólicos en la bilis a través de las heces

Tipos de Fármacos

• La palabra "fármaco" viene del griego phármakon, que se usaba para nombrar tanto a las drogas como a los medicamentos
• Desde la antigüedad, se considera una sustancia medicinal con efectos beneficiosos para la salud humana

Analgésicos

• Alivian el dolor físico causado por lesiones, golpes o heridas
• Se dividen en opiáceos (ej. morfina) y no opiáceos (ej. ibuprofeno, paracetamol)

Antiácidos

• Combaten las secreciones gástricas y la acidez
• Un ejemplo común es el omeprazol

Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs)

• Se usan para tratar dolor e inflamación, bloqueando sustancias químicas que median la inflamación
• Ejemplos comunes son diclofenaco de potasio, ibuprofeno y naproxeno

Antiinflamatorios Esteroideos

• Son corticoides (hormonas producidas por la corteza adrenal), incluyendo corticosteroides naturales y semisintéticos
• Ejemplos son dexametasona, prednisona y cortisona
• Se utilizan como antiinflamatorios, inmunosupresores y antialérgicos

Anestésicos

• Medicamentos usados para inducir anestesia (pérdida temporal de sensibilidad o conciencia)
• Se dividen en generales (pérdida reversible de conciencia) y locales (pérdida reversible de sensibilidad en una región del cuerpo)
• Ejemplos de anestésicos: lidocaína, prilocaína, bupivicaína, desflurano, enflurano, halotano y soflurano

Antibióticos

• Fármacos utilizados para tratar infecciones bacterianas, inhibiendo la reproducción o destruyendo las bacterias
• Ejemplos de antibióticos: amoxicilina, ampicilina, azitromicina, claritromicina y eritromicina

Antipiréticos

• Fármacos que reducen la fiebre, sin necesariamente tratar la causa
• Ejemplos de antipiréticos: ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, paracetamol y metamizol