Farma P2 receptores

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¿Cuál es el efecto de un antagonista competitivo en la concentración del agonista requerida para producir un efecto dado?

La incrementa (correct)

La disminuye

La anula

La mantiene igual

¿Qué sucede con la EC50 de un agonista en presencia de un antagonista irreversible?

Se anula

Disminuye

No cambia (correct)

Aumenta

¿Qué tipo de antagonista reduce el efecto máximo que puede lograr el agonista?

Irreversible

Competitivo

No competitivo (correct)

Parcialmente competitivo

¿Cuál es el efecto de una alta concentración de agonista en la inhibición producida por un antagonista competitivo?

La anula Signup and view all the answers

¿Qué representa la abreviatura EC50 en farmacología?

Concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo Signup and view all the answers

¿Qué sucede con la curva de dosis-respuesta en presencia de un antagonista competitivo?

Se desplaza hacia la derecha Signup and view all the answers

¿Qué ecuación se relaciona con la constante de disociación (Ki) del antagonista?

C′C=1+[I]Ki Signup and view all the answers

¿Cómo se determina el Ki de un antagonista competitivo según la figura 2-3?

Comparando las curvas de concentración-respuesta con y sin antagonista Signup and view all the answers

¿Qué es cierto sobre la relación entre la concentración del antagonista y el efecto farmacológico?

El efecto farmacológico disminuye con la concentración del antagonista Signup and view all the answers

¿Qué es un ejemplo de un antagonista competitivo del adrenorreceptor β?

Propranolol Signup and view all the answers

¿Por qué los pacientes que reciben una dosis fija de propranolol exhiben un amplio rango de concentraciones plasmáticas?

Debido a las diferencias entre los individuos en la depuración del propranolol Signup and view all the answers

¿Cuál es la relación entre C′ y C si [I] = Ki?

C′ = 2C Signup and view all the answers

¿Cuál es la relación entre la concentración de un fármaco y su efecto en el receptor?

Es una relación hiperbólica Signup and view all the answers

¿Qué representa la constante Kd en la unión de un fármaco a un receptor?

La concentración del fármaco libre a la que se observa la mitad de la unión máxima Signup and view all the answers

¿Qué se entiende por EC50 en la curva de respuesta a dosis?

La concentración del fármaco que produce la mitad del efecto máximo Signup and view all the answers

¿Qué indica una baja constante Kd?

Una alta afinidad de unión del fármaco al receptor Signup and view all the answers

¿Qué se puede concluir sobre la unión de un fármaco a un receptor?

Que el fármaco se une a una clase distinta de moléculas biológicas Signup and view all the answers

¿Qué se utiliza para confirmar la suposición de ocupación de los receptores?

Ligandos de receptores radiactivos Signup and view all the answers