Farmacodinamia: Efectos y Mecanismos

Farmacodinamia

• Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.
• Sirve como base para el uso terapéutico racional de los medicamentos y el diseño de nuevos y mejores agentes terapéuticos.
• Permite anticipar efectos adversos y tóxicos.
• Los fármacos pueden imitar, modular o antagonizar las acciones de neurotransmisores, hormonas y otros compuestos.
• Los efectos de los fármacos se dan a través de interacciones con componentes macromoleculares.

Receptor

• Las macromoléculas celulares son responsables de la señalización química entre las células y dentro de las células.
• La función celular se modifica a través de la unión de un ligando a un receptor, generando un cambio conformacional en el receptor y una respuesta farmacológica.
• Los receptores farmacológicos son dianas moleculares que se unen a los fármacos, aunque no tengan un papel directo en la transducción de señales.
• La superficie celular, los compartimientos intracelulares y los receptores son ejemplos de objetivos farmacológicos.

Relación Fármaco-Receptor

• La relación fármaco-receptor implica la formación de un complejo entre la molécula del fármaco y su sitio de acción.
• Los fármacos se clasifican como agonistas o antagonistas, según su capacidad para provocar una respuesta biológica por sí mismos.

Agonistas

• Los fármacos agonistas modifican la proporción de receptores en estado activado, lo que resulta en una respuesta biológica.
• Pueden ser primarios, uniéndose al mismo sitio de reconocimiento del agonista endógeno; o alostéricos, uniéndose a diferentes regiones del receptor.
• Los agonistas se clasifican en completos (total o puro), parciales y inversos. (La capacidad de un agonista total de producir el efecto máximo). (Un agonista parcial presenta una capacidad de producir una respuesta diferente). (Agonistas inversos se unen preferentemente al receptor en estado fundamental, reduciendo la proporción de receptores en estado activado).

Antagonistas

• Los fármacos antagonistas no modifican el equilibrio entre los estados activo e inactivo del receptor.
• Pueden ser competitivos (la unión del agonista y el antagonista es mutuamente excluyente, comparten el mismo sitio o sitios adyacentes y se solapan) o no competitivos (la unión es simultanea a dos sitios diferentes).

Propiedades de los receptores

• Afinidad: es la probabilidad de que un receptor ocupe un receptor en un instante dado
• Eficacia intrínseca: grado en que un ligando activa un receptor y produce una respuesta celular

Activación y Desactivación de Receptores

• Los receptores pueden estar inactivos o activos, los receptores activos se internalizan para reducir el efecto del ligando.

Regulación de receptores

• Los receptores se regulan mediante mecanismos como la síntesis, movimiento y desintegración para mantener el equilibrio biológico.
• Se dan procesos como la desensibilización, que disminuye la respuesta a un ligando específico, y la hipersensibilidad, en la que la respuesta a un ligando aumenta por la ausencia temporal de dicho estímulo.

Tipos de efectos farmacológicos

• Efecto primario: El efecto terapéutico principal del fármaco.
• Efecto placebo: Un efecto ilusorio, no causado por una sustancia química, en el cual los pacientes presentan cambios fisiológicos mediatizados por estímulos psicológicos.
• Efecto indeseado: Cualquier efecto diferente al intencionado del fármaco.
• Efecto colateral: Consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
• Efecto secundario: Efectos adversos que no están relacionados con la acción principal del fármaco.
• Efecto tóxico: Efecto indeseado debido a una dosis excesiva, y puede ser consecuencia de un mecanismo de acción diferente.
• Efecto letal: Efecto que produce la muerte.

Otros términos

• Dosis: Cantidad de fármaco administrado para obtener un efecto deseado.
• Concentración: Cantidad de soluto (fármaco) disuelto en un disolvente.
• Reacción e hipersensibilidad: Respuesta debida a la sensibilación previa a una sustancia química.
• Enfermedad de suero: Reacción inmunitaria adversa a un fármaco.
• SX de Stevens-Johnson: Reacción dermatológica adversa a un fármaco.
• Necrólisis epidérmica tóxica: Formas severas de reacciones cutáneas.
• Receptores huérfanos: Receptores que no se han emparejado con un ligando endógeno.
• Tipos de Receptores: Lonotrópicos, Metabotropicos, Serpentinos.
• Receptores Ligados a Cinasa, Receptores con actividad guanilato-ciclasa, Receptores con actividad de tirosina quinasa intrínseca, Receptores asociados a tirosina cinasa, Receptores con actividad de serina-treonina cinasa y Receptores con actividad de tirosina fosfatasa.
• Receptores Nucleares.
• Clasificación de los fármacos según el potencial de riesgo en el embarazo (Categoría A, B, C, D, X)
• Principios de rotulación de fármacos durante el embarazo y lactancia.