Podcast
Questions and Answers
Фармацевтични ______: два лекарствени продукта съдържащи едно и също лекарствено вещество.
алтернативи
______ наличност: количеството ЛВ от приложената доза достигнало до централното кръвообращение.
Биологична
______ продукти: два лекарствени продукта с едно и също ЛВ, които показват една и съща бионаличност.
Биоеквивалентни
Терапевтични ______: два лекарствени продукта с едно и също ЛВ, които показват една и съща активност.
Signup and view all the answers
Фармацевтичните алтернативи могат да се различават по вида и количеството на ______ вещества.
Signup and view all the answers
Биоеквивалентни продукти се тестват на едни и същи ______ при подобни експериментални условия.
Signup and view all the answers
Различните соли, естери или комплекси на ______ са все още фармацевтични алтернативи.
Signup and view all the answers
______ на лекарственото вещество може да се определи само в ограничени случаи.
Signup and view all the answers
Концепцията за Биофармацевтичната класификационна система (БКС) е създадена от д-р Гордън ______.
Signup and view all the answers
БКС позволява предсказване на интестиналната ______, в зависимост от разтворимостта на лекарствените вещества.
Signup and view all the answers
Клас І включва лекарства с ______ разтворимост и висок пермеабилитет.
Signup and view all the answers
Клас II характеризира лекарства с ниска разтворимост и ______ пермеабилитет.
Signup and view all the answers
Висока разтворимост има субстанция, чиято най-висока доза е разтворима в 250 ml или по-малко в рН областта ______.
Signup and view all the answers
Пермеабилитетът е висок, ако степента на ______ при хора е 90% или повече от приложената доза.
Signup and view all the answers
Бързо разтворими лекарства трябва да се разтворят не по-малко от ______% от отбелязаното количество за 30 мин.
Signup and view all the answers
Клас III включва лекарства с ______ разтворимост и нисък пермеабилитет.
Signup and view all the answers
Бъркалката е потопена на дълбочина 2,7 ______ в средата за разтваряне.
Signup and view all the answers
Методът с ______ е създаден от Poole през 1969 година.
Signup and view all the answers
Затворените системи включват ______, които осигуряват контакт на ЛФ с разтворителя.
Signup and view all the answers
Методът с кошничка се обозначава с ______ 1.
Signup and view all the answers
В отворените системи обемът на съда е между ______ ml.
Signup and view all the answers
Скоростта на разбъркване за отворени системи трябва да бъде между ______ об./мин.
Signup and view all the answers
Движението на течната фаза в затворените системи се осъществява посредством ______.
Signup and view all the answers
Метода с цилиндър с възвратно-постъпателно движение се обозначава с ______ 3.
Signup and view all the answers
Лекарствата приложени ______ постъпват директно в централното кръвообращение.
Signup and view all the answers
Лекарствените молекули използват различни ______ механизми, за да преминат през мембраните.
Signup and view all the answers
Повечето от лекарствата се абсорбират чрез ______ дифузия.
Signup and view all the answers
Системата LADMER е ключова за определяне на ______ при лекарствените продукти.
Signup and view all the answers
Системата LADMER допринася за разработване на нови активни ______, аналози или техни производни.
Signup and view all the answers
Определяне и оценка на ______ е една от задачите на системата LADMER.
Signup and view all the answers
При всички начини на приложение, лекарствата трябва да преминават през ______, които действат като липидни бариери.
Signup and view all the answers
Определяне на фармакокинетични ______ и профили е важна задача на системата LADMER.
Signup and view all the answers
Освобождаването на лекарственото вещество (API) е първата стъпка, определяща началото на действието, скоростта на ______, наличността и т.н.
Signup and view all the answers
Системата ______ показва, че освобождаването, абсорбцията, разпределението, метаболизма и елиминирането участват комплексно в реализирането на лекарствения отговор.
Signup and view all the answers
Това важи за всички лекарствени продукти при алтернативните начини на приложение, с изключение на интравенозно (IV) приложение и пероралната употреба на ______ разтвори и сиропи.
Signup and view all the answers
За да може дадено лекарство да се абсорбира, то трябва да е налично на мястото на резорбция под формата на ______; следователно, разтварянето става първата и понякога ограничичаваща стъпка.
Signup and view all the answers
При прилагане на суспензии, капсули, таблетки, супозитории и ______ откриваме лекарствените частици в стомашно-чревния тракт.
Signup and view all the answers
След ______ му, лекарството достига до мястото на абсорбция.
Signup and view all the answers
Системата LADMER охарактеризира ______ на лекарствата в научната литература за биофармация и фармакокинетика.
Signup and view all the answers
Лекарствата се разпределят в ______, телесните кухини или в тъканите.
Signup and view all the answers
Study Notes
Фармацевтични алтернативи
- Фармацевтичните алтернативи се различават по вида и количеството на помощните вещества, срок на годност, механизми на освобождаване.
- Съдържат същото лекарствено вещество, но лекарствените вещества са различни соли, естери или комплекси на това лекарствено вещество or/and са включени в различни лекарствени форми (напр. таблетки и суспензия), or/and се различават по дозата на лекарственото вещество (напр. таблетки съдържащи 200 mg или 400 mg лекарствено вещество).
Биологична наличност
- Биологична наличност е количеството лекарствено вещество от приложената доза, което достига до централното кръвообращение в непроменен вид и скоростта с която се извършва този процес.
Биоеквивалентни продукти
- Биоеквивалентните продукти съдържат едно и също лекарствено вещество.
- Показват една и съща бионаличност, ако се прилагат върху едни и същи доброволци в една и съща моларна доза и еднаква схема на дозиране при подобни експериментални условия.
Терапевтични еквиваленти
- Терапевтични еквиваленти съдържат едно и също лекарствено вещество.
- Показват една и съща активност и/или токсичност, ако се приложат на едни и същи доброволци в една и съща доза и схема на дозиране.
- Терапевтичната еквивалентност може да се определи само в ограничен брой случаи.
Биофармацевтичната класификационна система (БКС)
- Биофармацевтичната класификационна система (БКС) е създадена от д-р Гордън Амидон.
- Предсказва резорбцията на лекарствата в червата.
БКС класове
- Клас І: висока разтворимост, висок пермеабилитет
- Клас ІІ: ниска разтворимост, висок пермеабилитет
- Клас III: висока разтворимост, нисък пермеабилитет
- Клас IV: ниска разтворимост, нисък пермеабилитет
Критерии за оценка на разтворимост
- Субстанция с висока разтворимост се разтваря в 250 ml или по-малко в рН областта 1+7,5.
- Изследването се провежда при минимум 3 рН стойности, най-често рН 1,2, 4,5 и 6,8.
Биофармация
- Освобождаването е първата стъпка, определяща началото на действието, скоростта на резорбция, наличността и т.н.
- Важи за всички лекарствени продукти, с изключение на интравенозно (IV) приложение и пероралната употреба на молекулни разтвори и сиропи.
- Освобождаването се контролира от присъщите характеристики на конкретния лекарствен продукт.
- За да може дадено лекарство да се абсорбира, то трябва да е налично на мястото на резорбция под формата на разтвор.
- Разтварянето се явява първата и понякога ограничичаваща скоростта на резорбция стъпка.
- При прилагане на суспензии, капсули, таблетки, супозитории, импланти и интрамускулни суспензии (IM) откриваме лекарствените частици в стомашно-чревния тракт (ГИТ), в телесните кухини или в тъканите.
- След разтварянето си, лекарството достига до мястото на абсорбция (напр.букално, сублингвално, стомашно-чревно, перкутанно, подкожно, интрамускулно, интраперитонеално, интракутанно, очно, назално, белодробно, ректално).
- При достигане на мястото на абсорбция, част от лекарството вече ще бъде инактивирано, преди да може да се абсорбира.
- Само лекарствата приложени интравенозно, постъпват директно в централното кръвообращение.
- При всички други начини на приложение, лекарствата трябва да преминават през мембрани, които действат като липидни бариери.
- Лекарствените молекули, използват различни транспортни механизми, за да преминат през тези мембрани.
- Повечето от лекарствата се абсорбират или транспортират чрез пасивна дифузия, която зависи от рКа стойността на лекарството, рН на разтвора и липидната разтворимост на нейонизираната форма.
- Системата LADMER е ключова за разработване на нови активни съединения, аналози или техни производни;
- Разработване на дозирани лекарствени форми с желани характеристики на освобождаване;
- Определяне на фармакокинетични параметри и профили на лекарствените продукти;
- Определяне и оценка на бионаличност;
- Избор на най-подходящия начин на приложение;
- Определяне на ефективната доза.
In vitro модели
- Използват се за разработване на нови лекарствени продукти и контрол на качеството на лекарствените продукти.
Тестове за разтваряне
- Използват се за изследване на скоростта, с която лекарственото вещество се разтваря от лекарствената форма.
Видове опитни постановки
- Модели на разтваряне (еднофазни модели)
- Модели на резорбция (дву- и трифазни модели)
За затворени системи:
- Лекарствената форма е в контакт с цялото количество разтворител.
- Движението на течната фаза се осъществява посредством разбъркване, разклащане или въртене на съда.
- Sink- условия се постигат и поддържат големия обем на средата на разтваряне.
- Чаша на Levy and Hayes
- Метод с кошничка (Арparatus 1, Basket apparatus)
- Метод с лопатковидна бъркалка (Арparatus 2, Paddle apparatus)
За отворени системи:
- Лекарствената форма е в контакт с цялото количество разтворител.
- Движението на течната фаза се осъществява посредством разбъркване, разклащане или въртене на съда.
- Sink- условия се постигат и поддържат големия обем на средата на разтваряне.
- Метод с цилиндър с възвратно-постъпателно движение (Аpparatus 3, Reciprocating cylinder)
Важно
- Обемът на съда е 500-1000 ml.
- Скорост на разбъркване: 50 - 150 об./мин.
Flask stirrer method
- Flask stirrer method (Метод с въртяща се колба) има само историческо значение, създаден е от Poole (1969) и включва въртяща се колба и разбъркващ елемент.
- Бъркалката е потопена на дълбочина 2,7 ст в средата за разтваряне и е позиционирана в центъра.
- Таблетката се поставя на дъното на чашата и се провежда теста.
Studying That Suits You
Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.
Related Documents
Description
Този тест разглежда основните концепции свързани с фармацевтичните алтернативи и биоеквивалентните продукти. Той включва информация за бионаличността и различията в лекарствените форми. Провери знанията си по важни теми в фармацевтиката.
