Excipientos en Farmacéutica: Modificación de pH y Mejora de Solubilidad

Excipients

PH Modification

• Purpose: to adjust pH of a formulation to optimize stability, bioavailability, and patient comfort
• Types of pH modifiers:
  • Acidic excipients (e.g. citric acid, tartaric acid): reduce pH
  • Basic excipients (e.g. sodium hydroxide, magnesium hydroxide): increase pH
  • Buffering agents (e.g. phosphates, citrates): maintain pH within a narrow range

Solubility Enhancement

• Purpose: to improve solubility of poorly soluble active pharmaceutical ingredients (APIs)
• Techniques:
  1. Particle size reduction: reduce API particle size to increase surface area and solubility
  2. Crystal engineering: modify API crystal structure to increase solubility
  3. Solubilization: use solubilizing excipients (e.g. surfactants, cyclodextrins) to increase API solubility
  4. Complexation: form complexes between API and excipients (e.g. cyclodextrins) to increase solubility

Coating Materials

• Purpose: to control release, mask taste/odor, and improve appearance of dosage forms
• Types of coating materials:
  • Film-forming polymers (e.g. HPMC, PVA): form a thin film around the dosage form
  • Waxes (e.g. beeswax, carnauba wax): provide a hydrophobic barrier and control release
  • Sugar-based coatings (e.g. sugar, starch): mask taste/odor and improve appearance

Modificadores de pH

• La finalidad de los modificadores de pH es ajustar el pH de una formulación para optimizar la estabilidad, biodisponibilidad y comodidad del paciente
• Tipos de modificadores de pH:
  • Excipientes ácidos (p. ej., ácido cítrico, ácido tartárico): reducen el pH
  • Excipientes básicos (p. ej., hidróxido de sodio, hidróxido de magnesio): aumentan el pH
  • Agentes amortiguadores (p. ej., fosfatos, citratos): mantienen el pH dentro de un rango estrecho

Mejora de la Solubilidad

• La finalidad de la mejora de la solubilidad es mejorar la solubilidad de los ingredientes farmacéuticos activos (IFAs) poco solubles
• Técnicas para mejorar la solubilidad:
• Reducción del tamaño de partícula: reducir el tamaño de partícula del IFA para aumentar la superficie y la solubilidad
• Ingeniería de cristales: modificar la estructura cristalina del IFA para aumentar la solubilidad
• Solubilización: utilizar excipientes solubilizantes (p. ej., surfactantes, ciclodextrinas) para aumentar la solubilidad del IFA
• Complejación: formar complejos entre el IFA y los excipientes (p. ej., ciclodextrinas) para aumentar la solubilidad

Materiales de Recubrimiento

• La finalidad de los materiales de recubrimiento es controlar la liberación, enmascarar el sabor/olor y mejorar la apariencia de las formas de dosificación
• Tipos de materiales de recubrimiento:
  • Polímeros formadores de película (p. ej., HPMC, PVA): forman una fina película alrededor de la forma de dosificación
  • Ceras (p. ej., cera de abejas, cera de carnaúba): proporcionan una barrera hidrofóbica y controlan la liberación
  • Recubrimientos a base de azúcares (p. ej., azúcar, almidón): enmascaran el sabor/olor y mejoran la apariencia