Epilepsia e Tipos de Crises

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Questions and Answers

Qual é um efeito adverso comum associado ao uso de fenitoína?

  • Anemia
  • Nistagmus (correct)
  • Insônia
  • Hipertensão

Qual das opções a seguir representa uma característica da farmacocinética da carbamazepina?

  • Pico plasmático entre 6-8h (correct)
  • Absorção rápida e constante
  • Metabolismo renal predominante
  • Baixa ligação a proteínas plasmáticas

Qual é o principal mecanismo de ação da fenitoína?

  • Aumenta a condutância das membranas ao K+
  • Inibe receptores de Glutamato
  • Bloqueia canais de cálcio
  • Altera a condutância das membranas ao Na+ (correct)

Qual das interações medicamentosas é característica da carbamazepina?

<p>Indutor enzimático (D)</p> Signup and view all the answers

Qual das afirmações sobre a absorção de antiepiléticos está correta?

<p>A absorção da carbamazepina é lenta e errática. (A)</p> Signup and view all the answers

Qual dos seguintes efeitos adversos é associado à fenitoína?

<p>Hiperplasia gengival (D)</p> Signup and view all the answers

Como a idade influencia a farmacocinética da fenitoína?

<p>Aumenta a t1/2 devido à alteração na metabolização (C)</p> Signup and view all the answers

Qual é um efeito adverso da carbamazepina que deve ser monitorado?

<p>Efeitos gastrointestinais (D)</p> Signup and view all the answers

Qual é a interação da fenitoína com os anticoagulantes orais?

<p>Inibe o metabolismo dos anticoagulantes (D)</p> Signup and view all the answers

Quais são os riscos teratogênicos associados ao uso de fenitoína na gravidez?

<p>Síndrome de hidantoína fetal e fenda palatina (D)</p> Signup and view all the answers

Qual mecanismo de ação está associado à gabapentina e outros anticonvulsivantes?

<p>Bloqueio dos canais de sódio (A)</p> Signup and view all the answers

Os antidepressivos como amitriptilina e imipramina atuam na gestão da dor neuropática através de qual mecanismo?

<p>Modulação das vias inibitórias da dor descendentes (B)</p> Signup and view all the answers

Como a carbamazepina está associada a malformações embrionárias?

<p>Está associada a malformações craniofaciais (C)</p> Signup and view all the answers

Qual afirmação sobre o risco de toxicidade da fenitoína é verdadeira?

<p>O risco de toxicidade é maior quando inibe seu próprio metabolismo (D)</p> Signup and view all the answers

Como os salicilatos interagem com a fenitoína?

<p>Contribuem para a toxicidade da fenitoína (D)</p> Signup and view all the answers

Que tipo de dor é associada à lesão do sistema nervoso?

<p>Dor neuropática (B)</p> Signup and view all the answers

Qual é o tempo de semivida (t1/2) do Valproato de sódio?

<p>9-18 horas (A)</p> Signup and view all the answers

Qual medicamento é conhecido por não ser indutor ou inibidor enzimático?

<p>Lamotrigina (A)</p> Signup and view all the answers

Quais são os principais efeitos adversos da Topiramato?

<p>Confusão e lentidão de raciocínio (A)</p> Signup and view all the answers

Como a Carbamazepina afeta a metabolização da Fenitoína?

<p>Diminui a eficácia da Fenitoína (D)</p> Signup and view all the answers

Qual o efeito adverso relacionado ao Valproato de sódio que afeta a aparência estética?

<p>Aumento de peso (C)</p> Signup and view all the answers

Qual é a semivida (t1/2) comum do Topiramato?

<p>20 horas (C)</p> Signup and view all the answers

A Primidona é um indutor enzimático que é convertida em qual dos seguintes metabolitos?

<p>Fenobarbital (A)</p> Signup and view all the answers

Quais dois tipos de condutância as medicações antiepilépticas costumam alterar?

<p>Sódio e Glu (A)</p> Signup and view all the answers

Qual efeito adverso é frequentemente associado à Lamotrigina?

<p>Manifestações cutâneas (D)</p> Signup and view all the answers

Qual é uma possível interação medicamentosa envolvendo o Ácido Valpróico?

<p>Aumenta a toxicidade da Fenitoína (B)</p> Signup and view all the answers

Qual é a principal via de metabolização da Lamotrigina?

<p>Glicuronidação (D)</p> Signup and view all the answers

Qual antiepiléptico possui um metabolito com longa duração de ação e menos interações?

<p>Oxcarbazepina (D)</p> Signup and view all the answers

Quais são os efeitos adversos mais comuns do Fenobarbital?

<p>Sedação e sonolência (A)</p> Signup and view all the answers

Qual das seguintes afirmações sobre a farmacocinética do Valproato de sódio é verdadeira?

<p>O pico plasmático é atingido em 2 horas (C)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Farmacocinética de Antiepiléticos

Processos que descrevem como o medicamento é absorvido, distribuído, metabolizado e excretado no corpo, incluindo absorção oral, metabolismo hepático, ligação a proteínas plasmáticas e tempo de meia-vida (t1/2).

Interações medicamentosas de Antiepiléticos

Efeitos dos medicamentos em conjunto, que podem alterar os processos farmacocinéticos (absorção, distribuição, metabolismo, excreção) ou a resposta farmacológica, potencialmente causando efeitos adversos.

Efeitos adversos de Fenitoína

Reações indesejáveis causadas pela Fenitoína, incluindo nistagmo, diplopia, ataxia, hiperplasia gengival, hirsutismo e reações cutâneas, dependentes da concentração.

Farmacocinética da Fenitoína

Absorção geralmente boa com via oral, absorção mais rápida por via IV. Alto pico plasmático (3-12h). Tempo de meia-vida de 24h (12-36h), ligado a proteínas plasmáticas (90%).

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Mecanismo de ação da Fenitoína

Altera a condutância das membranas ao sódio (Na+) e interfere nos níveis de glutamato (Glu).

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Metabolismo da Fenitoína

Ocorre no fígado; transforma a Fenitoína em metabólitos inativos; excreção urinária.

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Fenitoína - Indutor Enzimático

A Fenitoína pode aumentar a atividade de enzimas no fígado, afetando o metabolismo de outros medicamentos.

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Carbamazepina - Autoindução

A própria Carbamazepina aumenta a sua própria degradação (metabolismo) com o uso contínuo, influenciando a sua concentração plasmática.

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Prolongada (↓t1/2)

Aumento do tempo de meia-vida (t1/2) de um medicamento, resultando em níveis sanguíneos mais elevados por mais tempo.

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t1/2 de Oxcarbazepina

Tempo de meia-vida (t1/2) de 1-2 horas (metabolito com longa duração de ação e menos interações).

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Indutor Enzimático CYP2C, 3A4

Que aumente a ação de enzimas envolvidas no metabolismo de medicamentos.

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Interações Medicamentosas

Quando um medicamento afeta a ação de outro, podendo aumentar ou diminuir os efeitos dos fármacos.

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Lamotrigina - Absorção

Boa absorção gastrointestinal (GI).

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Lamotrigina - Ligação a proteínas

55% ligadas a proteínas plasmáticas.

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Lamotrigina - Meia-vida

Meia-vida (t1/2) de 24 horas.

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Topiramato - Absorção

Boa absorção oral.

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Valproato - Absorção

Boa Absorção GI.

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Primidona - Metabolismo

Metabolismo hepático a metabolitos ativos/fenobarbital.

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Primidona - Ligação a proteínas

Fraca ligação a proteínas plasmáticas (30%).

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Valproato de Sódio - Efeitos adversos comuns

Efeitos gastrointestinais (GI) prevalentes, sedação, tremor e aumento de peso.

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Valproato - Aumento de peso

Um efeito colateral do valproato é um potencial aumento de peso.

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Risco teratogênico de antiepiléticos na gravidez

Alguns antiepiléticos, como fenitoína e valproato, aumentam o risco de malformações fetais, incluindo problemas no tubo neural e cardíacos, durante a gestação.

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Dois mecanismos da dor

A dor pode ter origem na estimulação física/química dos nociceptores (dor nociceptiva) ou em danos ao sistema nervoso (dor neuropática).

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Anticonvulsivantes e dor neuropática

Anticonvulsivantes como gabapentina, carbamazepina e lamotrigina reduzem a atividade elétrica neuronal, bloqueiam canais de sódio/cálcio ou estimulam a ação do GABA, ajudando no tratamento da dor neuropática.

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Antidepressivos e dor neuropática

Antidepressivos como amitriptilina e imipramina modulam positivamente as vias inibitórias descendentes da dor, ajudando no tratamento da dor neuropática, frequentemente associada a depressão.

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Fenitoína e metabolismo de anticoagulantes

A fenitoína pode inibir o metabolismo dos anticoagulantes orais, aumentando o risco de toxicidade pela fenitoína.

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Síndrome de hidantoína fetal

A síndrome de hidantoína fetal é um conjunto de malformações fetais associado ao uso de fenitoína durante a gravidez.

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Valproato e espinha bífida

O valproato aumenta o risco de espinha bífida, uma condição onde o fecho do tubo neural não se completa durante a gravidez..

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Study Notes

Epilepsia

  • Patologia crônica caracterizada pela repetição de crises epiléticas recorrentes, devido a uma descarga neuronal excessiva no cérebro.
  • Mecanismos fisiopatológicos das crises epiléticas: instabilidade elétrica das membranas celulares dos neurônios cerebrais (não totalmente definidos).
  • Apresenta múltipla sintomatologia, incluindo: alteração da consciência, alterações sensitivas, perturbações motoras e alterações no traçado EEG.

Tipos de Crises

  • Generalizadas tónico-clónicas (grande mal): perda de consciência, desmaio, fase tónica (rigidez dos membros) e fase clónica (convulsões).
  • Ausências (pequeno mal): perda de consciência (5-20 segundos) em crianças/adolescentes com espasmos bruscos das extremidades.
  • Mioclónicas: espasmos bruscos das extremidades.
  • Tónicas: perda de consciência e rigidez, perda do tônus muscular.
  • Atónicas: perda de consciência, ausência de tônus muscular.
  • Focais (com ou sem generalização secundária): com alterações visuais, olfativas, sensoriais, motoras ou autonómicas, com ou sem perda de consciência.

Mecanismos de Ação dos Antiepilépticos

  • Modulação dos Canais Iônicos Sensíveis à Voltagem: Na+, K+, Ca++ (aumenta a inibição neuronal mediada pelo GABA estimulando a síntese do GABA, aumentando a liberação de GABA, agonizando os receptores de GABA, inibindo a captação de GABA e bloqueando o metabolismo do GABA).
  • Redução da Excitação Mediada pelo Glu

Fármacos Antiepilépticos

  • Até a década de 80: Fenitoína, Fenobarbital, Primidona, Carbamazepina e Etosuximida (Valproato de sódio).
  • Década de 90: Gabapentina, Felbamato, Lamotrigina, Tiagabina, Topiramato, Vigabatrina e Levetiracetam.

Farmacocinética

  • Absorção, metabolização hepática e ligação a proteínas plasmáticas (variável).
  • Meia-vida (t1/2) pode ser influenciada pela idade e interações medicamentosas.

Efeitos Adversos e Interações

  • Efeitos adversos concentração-dependentes (mais comuns) e idiossincráticos.
  • Interações farmacocinéticas entre os antiepiléticos e/ou com outros fármacos ou dieta.
  • Lista de interações via metabolismo hepático com exemplos.

Considerações Clínicas

  • Iniciar a terapia com um fármaco e caso não surta efeito usar associação de fármacos (2º passo).
  • Evitar sobreposição de efeitos adversos e interações medicamentosas.

Considerações na Gravidez

  • Risco de malformações fetais com alguns antiepiléticos (Fenitoína, Valproato e Carbamazepina).

Outras Aplicações

  • Uso em dor neuropática.
  • Uso em dor nociceptiva devido a estimulação física ou química dos nociceptores.
  • Uso em depressão devido a mecanismos de modulação positiva das vias inibitórias da dor descendentes.

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