Druggable Genome

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Qual è un'importante informazione che può essere utilizzata per valutare la 'druggability' di un target?

Il target ha già un farmaco approvato (correct)

Il target è stato scoperto recentemente

Il target è stato studiato da un'autorità governativa

Il target è presente in una famiglia sconosciuta

Perché i target che hanno candidati clinici sono considerati altamente 'druggable'?

Perché presentano una bassa probabilità di successo

Perché richiedono meno sforzi per essere identificati

Perché richiedono una quantità minore di dati per essere valutati

Perché indicano una maggiore probabilità di successo nel processo di sviluppo del farmaco (correct)

Per quale motivo può essere più facile avviare un programma di scoperta del farmaco su un target che si lega a una piccola molecola?

Perché richiede meno lavoro dal punto di vista regolatorio

Perché non richiede la creazione di nuove tecnologie

Perché potrebbero già esistere piccole molecole utilizzabili (correct)

Perché è meno costoso

Perché conoscere i membri delle famiglie 'druggable' o proteine con domini precedentemente bersagliati può aiutare nell'identificare nuovi target?

Perché indica potenziali target nuovi che potrebbero essere trattati con approcci a piccole molecole Signup and view all the answers

Cosa può accadere se si sceglie un bersaglio che non si lega a molecole simili a farmaci durante lo screening?

I composti identificati potrebbero avere scarse proprietà farmacocinetiche. Signup and view all the answers

Qual è una delle principali ragioni per valutare la 'druggability' il prima possibile nel processo di sviluppo di nuovi farmaci?

Per evitare il fallimento nei successivi stadi di sviluppo. Signup and view all the answers

Quali sono i metodi che possiamo utilizzare per valutare la 'druggability' di un bersaglio proteico?

Metodi basati sulla legame con ligandi endogeni, basati sulla struttura e basati sulla sequenza. Signup and view all the answers

Cosa forniscono i "precedence-based methods" per valutare la 'druggability'?

Un elevato livello di fiducia nella 'druggability'. Signup and view all the answers

Qual è uno degli aspetti fondamentali da valutare per garantire il successo di un progetto di sviluppo di farmaci?

La capacità del bersaglio proteico di legarsi a molecole simili a farmaci. Signup and view all the answers

Come potrebbe essere meglio definita la druggability?

La capacità di una proteina di essere modulata da una piccola molecola dotata di attività farmacologica Signup and view all the answers

Di cosa tiene conto la druggability nel processo di valutazione?

Proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dei composti Signup and view all the answers

Cosa implica il concetto di ligandabilità nel contesto della druggability?

Solo la capacità del target proteico di legare piccole molecole Signup and view all the answers

Perché è importante valutare la druggabilità di una proteina?

Per individuare i target più promettenti per la scoperta di farmaci Signup and view all the answers

Qual è l'obiettivo principale nell'interpretare i dati prodotti dalle tecniche omiche?

Individuare le proteine druggabili legate alle malattie Signup and view all the answers

Perché è importante priorizzare i target identificati nelle ricerche?

Per concentrarsi su quelli più propensi a essere utilizzati in progetti di scoperta di farmaci Signup and view all the answers

Cosa può fare DoGSiteScorer?

Identificare le cavità all'interno di una struttura proteica e valutarne le proprietà legate alla possibilità di legame con i farmaci. Signup and view all the answers

Qual è uno degli utilizzi principali di DoGSiteScorer?

Determinare se un sito nella struttura proteica è druggabile o meno. Signup and view all the answers

Cosa fa il metodo di Hopkins e Greene del 2002 per identificare il genoma druggabile?

Identifica i domini di legame del farmaco all'interno dei bersagli conosciuti e cerca altre proteine con domini di legame simili Signup and view all the answers

Qual è uno degli obiettivi principali dei metodi basati sul machine learning per definire un buon bersaglio per i farmaci?

Calcolare numerosi descrittori diversi dalle sequenze di amminoacidi Signup and view all the answers

Perché i metodi di machine learning basati sulle sequenze di amminoacidi possono essere applicati a interi genomi?

Richiedono solo informazioni sulla sequenza di amminoacidi Signup and view all the answers

Cosa rappresentano alcuni dei descrittori calcolati dai metodi di machine learning basati sulle sequenze di amminoacidi?

Composizione degli amminoacidi, lunghezza, idrofobicità, presenza di determinate caratteristiche come domini transmembrana e siti di glicosilazione Signup and view all the answers

Qual è l'importanza dell'analisi dei domini di legame del farmaco nei bersagli conosciuti per la ricerca di nuovi bersagli potenzialmente druggabili?

Permette l'identificazione di altre proteine che potrebbero avere domini di legame simili e quindi essere bersagli druggabili Signup and view all the answers

Qual è l'obiettivo principale dell'utilizzo dei metodi di machine learning per definire le caratteristiche di un buon bersaglio per i farmaci?

Estendere l'applicabilità oltre il successo passato basato solo sulla similarità delle sequenze Signup and view all the answers

In cosa si differenziano i metodi basati sulle sequenze di amminoacidi rispetto alle strutture o ai ligandi nella definizione delle caratteristiche del genoma druggabile?

Non richiedono disponibilità di altre informazioni come le strutture o i ligandi specifici Signup and view all the answers