Diuréticos en Farmacología

Diuréticos

• Los diuréticos son una familia de medicamentos que aumentan la producción de orina y ayudan a eliminar el exceso de líquido del cuerpo.
• Se clasifican en diferentes grupos: diuréticos de asa, tiazidas, ahorradores de potasio, osmóticos e inhibidores de la anhidrasa carbónica.
• Diuréticos de asa: Inhiben la reabsorción de sodio, potasio y cloro en el asa de Henle, llevando a una mayor excreción de orina.
  • Algunos ejemplos son furosemida y bumetanida.
  • Efectos adversos: Hipovolemia (baja de volumen de sangre), hipokalemia (baja de potasio), ototoxicidad (daño al oído), alcalosis metabólica (aumento del pH sanguíneo).
• Tiazidas: Inhiben la reabsorción de sodio y cloro en el túbulo contorneado distal.
  • La hidroclorotiazida es un ejemplo común.
  • Efectos adversos: Hipokalemia, hiponatremia (baja de sodio), hiperglucemia (aumento del azúcar en sangre), hiperuricemia (aumento del ácido úrico en sangre).
• Ahorradores de potasio: Bloquean la acción de la aldosterona, una hormona que estimula la reabsorción de sodio y la excreción de potasio.
  • La espironolactona y el triamtereno son ejemplos.
  • Efectos adversos: Hiperpotasemia (aumento del potasio), ginecomastia (crecimiento de la glándula mamaria en los hombres) en el caso de la espironolactona.
• Inhibidores de la anhidrasa carbónica: Bloquean la anhidrasa carbónica, una enzima que interviene en la reabsorción de bicarbonato.
  • La acetazolamida es un ejemplo.
  • Efectos adversos: Acidosis metabólica ( disminución del pH sanguíneo), hipopotasemia.
• Osmóticos: Aumentan la presión osmótica en los túbulos renales, disminuyendo la reabsorción de agua.
  • El manitol y la isosorbida son ejemplos.
  • Efectos adversos: Expansión del líquido intravascular (aumento del volumen de sangre), sobrecarga cardíaca (aumento del trabajo del corazón).
• Uso terapéutico: Se utilizan para tratar la hipertensión, el edema pulmonar, la insuficiencia renal, la prevención de la insuficiencia renal aguda, entre otros.
  • Algunos, como la espironolactona, se usan para el aldosteronismo y como tratamiento complementario en la cirrosis hepática.
• Vía de administración: Oral o intravenosa, dependiendo del fármaco y condición a tratar.

Antihistamínicos

• Los antihistamínicos son medicamentos que bloquean la acción de la histamina, una sustancia química liberada por el cuerpo durante las reacciones alérgicas.
• Antihistamínicos H1: Bloquean los receptores H1 de histamina, inhibiendo las respuestas alérgicas como la rinitis alérgica o la urticaria.
  • También se utilizan para tratar la conjuntivitis alérgica, la náusea y el mareo por movimiento, y el prurito.
• Antihistamínicos H2: Bloquean los receptores H2 de histamina, inhibiendo principalmente la secreción de ácido gástrico, lo que se utiliza en el tratamiento de úlceras gástricas.
• Vía de administración: La mayoría de los antihistamínicos se administran por vía oral.
  • Algunos también se administran por vía intranasal, oftálmica o intravenosa.
• Efectos adversos:
  • Primera generación: Sedación, efectos anticolinérgicos (sequedad bucal, visión borrosa, retención urinaria).
  • Segunda generación: Menor sedación, menos efectos colaterales.
  • H2: Diarrea, cefalea, somnolencia, confusión, delirio y trombocitopenia (disminución de las plaquetas).
• Contraindicaciones:
  • Primera generación: Contraindicados en personas que requieren mantener el estado de alerta (conductores, maquinaria pesada).
• Interacciones:
  • Pueden interactuar con depresores del SNC como el alcohol, los opioides y las benzodiazepinas.
• Contraindicaciones:
  • Hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco.

Relajantes Musculares

• Relajantes Musculares Periféricos (Bloqueadores Neuromusculares):
  • Inhiben la transmisión neuromuscular al bloquear la acción de la acetilcolina en los receptores nicotínicos de la unión neuromuscular.
  • Bloqueadores no despolarizantes: Actúan como antagonistas competitivos de la acetilcolina (rocuronio, vecuronio).
  • Bloqueadores despolarizantes: Mimican la acetilcolina, causando una despolarización sostenida que bloquea la repolarización normal (succinilcolina).
• Uso terapéutico:
  • Se utilizan principalmente para inducir relajación muscular durante las cirugías, facilitar la intubación traqueal, y mejorar la ventilación mecánica en pacientes críticos.
  • Succinilcolina: Preferido para la intubación de secuencia rápida debido a su rápido inicio de acción y corta duración.
• Efectos adversos:
  • Succinilcolina: Hiperpotasemia (peligroso en pacientes con quemaduras o traumas), aumento de la presión intraocular, hipertermia maligna (aumento peligroso de la temperatura corporal), mialgias postoperatorias (dolor muscular después de la cirugía).
  • Rocuronio, Vecuronio: Hipotensión mediada por liberación de histamina (en algunos casos), broncoespasmo, bloqueo prolongado en pacientes con disfunción hepática o renal.
• Vía de administración: Exclusivamente intravenosa, son fármacos altamente polares e inactivos por vía oral.
• Interacciones:
  • Anestésicos inhalados: Potencian el bloqueo neuromuscular producido por los relajantes no despolarizantes.
  • Aminoglucósidos: Potencian el bloqueo neuromuscular al inhibir la liberación de acetilcolina.
  • Bloqueadores de canales de calcio: Aumentan la duración del bloqueo.
  • Inhibidores de la colinesterasa: Revierten los efectos de los bloqueadores no despolarizantes, pero no son efectivos contra los bloqueadores despolarizantes.
• Contraindicaciones:
  • Succinilcolina: Contraindicada en pacientes con antecedentes de hipertermia maligna, quemaduras graves, o traumas masivos debido al riesgo de hiperpotasemia.
  • Rocuronio, Vecuronio: Uso limitado en pacientes con miastenia gravis (enfermedad neuromuscular) debido a la exacerbación del bloqueo neuromuscular.
• Relajantes Musculares de Acción Directa:
  • Dantroleno: Inhibe la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico en las células musculares esqueléticas, disminuyendo la fuerza de contracción muscular.
  • Uso terapéutico: Hipertermia maligna, espasticidad muscular crónica en trastornos neurológicos como esclerosis múltiple, parálisis cerebral, o lesiones de la médula espinal.
  • Efectos adversos: Debilidad muscular, sedación, hepatotoxicidad (en tratamientos prolongados), diarrea.
  • Vía de administración: Oral (para espasticidad crónica) o intravenosa (para tratamiento de hipertermia maligna).
• Interacciones: Potenciado por depresores del SNC como opioides o benzodiazepinas. Puede aumentar el riesgo de toxicidad hepática cuando se combina con otros medicamentos hepatotóxicos.
• Contraindicaciones: Hepatopatía activa o historia de hepatitis. Debilidad muscular severa que pueda comprometer la respiración.

Benzodiazepinas

• Las benzodiazepinas son una familia de fármacos que tienen efectos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivos y relajantes musculares.
• Medicamentos:
  • Ansiolíticos: Alprazolam (XANAX), Clordiacepóxido, Clonazepam (Klonopin), Diazepam (VALIUM), Lorazepam (ATIVAN).
  • Hipnóticos: Midazolam (VERSED).
  • Anticonvulsivos y relajantes musculares: Clonazepam, Diazepam.
• Uso terapéutico: Ansiedad, insomnio, espasmos musculares, epilepsia, crisis de angustia, abstinencia alcohólica, inducción anestésica.
• Mecanismo de acción: Modulan positivamente el receptor GABA-A, potenciando la acción inhibidora del GABA, lo que aumenta la frecuencia de apertura de los canales de cloro.
• Efectos adversos: Sedación, amnesia anterógrada (pérdida de memoria de eventos recientes), alteración motora, dependencia física/psíquica, síndrome de abstinencia (ansiedad, insomnio, convulsiones).

Otros Antidepresivos

• Fármacos: Bupropión (Wellbutrin), Mirtazapina (Remeron), Trazodona.
• Mecanismo de acción: Mecanismos de acción variados (inhibición de la recaptación de dopamina y noradrenalina, antagonismo de receptores alfa-2 y 5-HT2).
• Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, trastorno bipolar (bupropión), insomnio (mirtazapina).
• Efectos adversos comunes: Insomnio, agitación, náuseas, aumento del apetito, sedación.
• Efectos adversos graves: Convulsiones (bupropión), priapismo (erección prolongada y dolorosa) (trazodona).
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, historial de convulsiones, glaucoma de ángulo cerrado.
• Interacciones medicamentosas: IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa), otros antidepresivos, estimulantes.
• Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Monitorizar riesgo de convulsiones (bupropión), ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Triptanos

• Fármacos: Sumatriptán (Imitrex), Naratriptán (Amerge), Zolmitriptán (Zomig).
• Mecanismo de acción: Agonistas selectivos de los receptores de serotonina 5-HT1B/1D, causando vasoconstricción.
• Indicaciones terapéuticas: Migraña.
• Efectos adversos comunes: Mareos, somnolencia, hormigueo, sensación de calor o frío.
• Efectos adversos graves: Dolor torácico, angina, infarto de miocardio (en pacientes con riesgo cardiovascular).
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular.
• Interacciones medicamentosas: Ergotamina, otros triptanos.
• Farmacocinética: Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Usar con precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.

Alcaloides de la Ergotamina

• Fármacos: Ergotamina, Dihidroergotamina.
• Mecanismo de acción: Se unen a los receptores 5-HT1, causando vasoconstricción.
• Indicaciones terapéuticas: Migraña.
• Efectos adversos comunes: Náuseas, vómitos, debilidad muscular, dolor en las extremidades.
• Efectos adversos graves: Vasoconstricción excesiva (isquemia), gangrena.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enfermedad vascular periférica, embarazo, lactancia.
• Interacciones medicamentosas: Beta-bloqueadores, calcioantagonistas.
• Farmacocinética: Administración subcutánea o nasal, usar con precaución en pacientes con enfermedad vascular.