Diabetes Mellitus Tipo 2: Medicamentos y Mecanismos
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Questions and Answers

¿Qué es la resistencia tisular a la insulina en la diabetes mellitus tipo 2?

Es la incapacidad de las células para responder adecuadamente a la insulina.

Nombra dos clases principales de hipoglucemiantes utilizados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.

Sulfonilureas y biguanidas.

¿Cómo actúan las sulfonilureas en el tratamiento de la diabetes?

Aumentan la liberación de insulina desde el páncreas.

¿Qué efecto tienen las biguanidas en el metabolismo de la glucosa?

<p>Reducen los niveles de glucosa al mejorar la sensibilidad a la insulina y reducir su producción en el hígado.</p> Signup and view all the answers

Menciona dos ejemplos de inhibidores de SGLT2.

<p>Dapagliflozina y Empagliflozina.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de la DPP-4?

<p>Prolongan la acción de las incretinas, que aumentan la liberación de insulina y reducen la secreción de glucagón.</p> Signup and view all the answers

¿Qué son los análogos del GLP-1 y cómo ayudan en la diabetes?

<p>Son medicamentos que imitan la acción del GLP-1, aumentando la liberación de insulina y disminuyendo el apetito.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el papel de los derivados de D-fenilalanina en el tratamiento de la diabetes?

<p>Son secretagogos que estimulan la liberación de insulina en respuesta a la ingestión de alimentos.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis inicial recomendada de metformina y cómo debe ser ajustada?

<p>La dosis inicial de metformina es de 500 mg con una comida y se puede incrementar gradualmente hasta un máximo de 850 mg tres veces al día.</p> Signup and view all the answers

Menciona dos efectos secundarios gastrointestinales comunes asociados con la metformina.

<p>Los efectos secundarios gastrointestinales comunes son anorexia y náuseas.</p> Signup and view all the answers

¿Qué medidas deben tomarse para prevenir la malabsorción de vitamina B12 en pacientes que usan metformina?

<p>Se debe aumentar la ingesta de calcio para prevenir la malabsorción de vitamina B12.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la función principal de las tiazolidinedionas en el tratamiento de la diabetes?

<p>Las tiazolidinedionas disminuyen la resistencia a la insulina en músculos, grasa e hígado.</p> Signup and view all the answers

Nombra dos efectos de las tiazolidinedionas sobre el metabolismo de lípidos y glucosa.

<p>Disminuyen los niveles de ácidos grasos libres y reducen la producción hepática de glucosa.</p> Signup and view all the answers

¿Cómo actúan las sulfonilureas en la liberación de insulina?

<p>Las sulfonilureas estimulan la liberación de insulina al unirse al receptor asociado al canal de K en las células beta.</p> Signup and view all the answers

¿Qué impacto tiene la metformina en la función renal y cómo se debe monitorear?

<p>La metformina puede causar acidosis láctica en pacientes con insuficiencia renal, por lo que se debe vigilar la función renal al menos una vez al año.</p> Signup and view all the answers

¿Cuáles son los efectos adversos asociados a las sulfonilureas?

<p>Los efectos adversos incluyen hipoglucemia, aumento de peso, erupciones cutáneas, leucopenia y trombocitopenia.</p> Signup and view all the answers

¿Cuánto tiempo después de su ingesta se absorbe Pio-glitazona?

<p>La Pio-glitazona se absorbe aproximadamente 2 horas después de su ingesta.</p> Signup and view all the answers

¿Qué diferencia hay entre las sulfonilureas de primera y segunda generación?

<p>Las sulfonilureas de segunda generación tienen una mayor afinidad por el receptor y son 100-200 veces más potentes que las de primera generación.</p> Signup and view all the answers

¿Cuáles son los efectos de las tiazolidinedionas sobre la adiponectina?

<p>Las tiazolidinedionas incrementan la adiponectina, lo que aumenta la sensibilidad a la insulina.</p> Signup and view all the answers

Menciona un medicamento de cada generación de sulfonilureas.

<p>Tolbutamida es de primera generación y glibenclamida es de segunda generación.</p> Signup and view all the answers

¿Por qué se debe tener precaución con las sulfonilureas en ancianos?

<p>Se debe tener precaución por el mayor riesgo de hipoglucemia en ancianos debido a su metabolización y efectos prolongados.</p> Signup and view all the answers

¿Qué semivida tiene la tolbutamida y qué efecto tiene el consumo de alcohol?

<p>La tolbutamida tiene una semivida de 4-5 horas, y su consumo puede causar rubor hiperémico y riesgo de hiponatremia con alcohol.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el modo de excreción de la glibenclamida?

<p>La glibenclamida se excreta principalmente por vía biliar.</p> Signup and view all the answers

¿Qué condiciones clínicas requieren precaución al usar sulfonilureas?

<p>Es necesario tener cuidado en pacientes con enfermedades cardiovasculares y en edad avanzada.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción de los hipoglucemiantes mencionados?

<p>Imitan o prolongan la acción de la incretina.</p> Signup and view all the answers

¿Cómo se administra la exenatida y cuál es su concentración máxima?

<p>Se administra vía SC, 60 minutos antes de comidas, y alcanza una concentración máxima en 2 horas.</p> Signup and view all the answers

¿Qué agentes se consideran agonistas del GLP-1 según el contenido?

<p>Exenatida, liraglutida, dulaglutida, semaglutida y lixisenatida.</p> Signup and view all the answers

¿Qué efectos adversos comunes se asocian con los hipoglucemiantes?

<p>Náuseas, vómito y diarrea.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la semivida de la liraglutida y cómo se administra?

<p>La semivida de la liraglutida es de 5 días y se administra vía SC.</p> Signup and view all the answers

¿Qué contraindicación tienen los hipoglucemiantes como la exenatida?

<p>Contraindicado en pacientes con VFG menor a 30 mL/min.</p> Signup and view all the answers

¿Cómo se diferencia la semaglutida en términos de administración comparada con otros agonistas del GLP-1?

<p>Se administra en una formulación que se debe tomar en ayunas y tiene una semivida de 12 horas.</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto sobre el peso se espera con la pérdida de los hipoglucemiantes?

<p>La pérdida de peso esperada es de 0-3.2 kgs dependiendo del agente.</p> Signup and view all the answers

¿Cuáles son algunos efectos adversos asociados con el uso de inhibidores del SGLT2?

<p>Mayor incidencia de infecciones micóticas genitales, glucosuria y riesgo de pielonefritis.</p> Signup and view all the answers

¿Cómo afecta la pramlintida el manejo de la diabetes en pacientes tratados con insulina?

<p>Reduce la secreción del glucagón y enlentece el vaciado gástrico.</p> Signup and view all the answers

¿En qué situaciones está contraindicado el uso de inhibidores del SGLT2?

<p>En pacientes con una VFG menor a 30 mL/min.</p> Signup and view all the answers

¿Qué características definen la acción del bromocriptina en el tratamiento de la diabetes?

<p>Actúa como un agonista de la dopamina, reduciendo HbA1c en un 0-0.2%.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una de las principales funciones del colesevelam en el tratamiento de la diabetes tipo 2?

<p>Secuestrador de ácidos biliares que también ayuda a reducir el colesterol.</p> Signup and view all the answers

¿Cómo se debe administrar la pramlintida en pacientes con DM1 y DM2?

<p>SC inmediatamente antes de comer y no debe mezclarse con insulina.</p> Signup and view all the answers

¿Qué impacto tiene la pérdida de peso en el tratamiento de la diabetes tipo 2?

<p>Mejora el control glucémico y puede reducir la necesidad de medicamentos.</p> Signup and view all the answers

Menciona un efecto adverso común de los hipoglucemiantes que actúan sobre el sistema gastrointestinal.

<p>Náuseas y síntomas gastrointestinales son efectos frecuentes.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes sulfonilureas de primera generación tiene la semivida más larga?

<p>Clorpropamida</p> Signup and view all the answers

¿Qué efectos adversos generales son comunes al uso de sulfonilureas?

<p>Hipoglucemia</p> Signup and view all the answers

¿Qué característica distingue a las sulfonilureas de segunda generación respecto a las de primera generación?

<p>Mayor duración de acción</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción de las sulfonilureas?

<p>Estimulan la liberación de insulina</p> Signup and view all the answers

¿Qué evento raro puede ocurrir como efecto adverso del uso de sulfonilureas?

<p>Leucopenia</p> Signup and view all the answers

¿Qué estrategia se recomienda para el uso seguro de sulfonilureas en pacientes ancianos?

<p>Reducir la dosis y monitorizar la hipoglucemia</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto puede causar el consumo de alcohol en pacientes que utilizan sulfonilureas?

<p>Efecto rubor hiperémico</p> Signup and view all the answers

¿Qué condición médica debe evaluarse con precaución antes de la administración de sulfonilureas?

<p>Enfermedades cardiovasculares</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal acción de los análogos de meglitinida en el tratamiento de la diabetes?

<p>Regulan la liberación de insulina modulando el flujo de potasio.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el efecto esperado tras la ingesta de repaglinida?

<p>Efecto máximo a las 1 hora con duración de 4-7 horas.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una de las características que comparten los análogos de meglitinida y las sulfonilureas?

<p>Ambos estimulan la liberación de insulina uniéndose a un receptor específico.</p> Signup and view all the answers

¿Qué riesgo está asociado con el uso de repaglinida en pacientes con diabetes?

<p>Bajo riesgo de hipoglucemia si se retrasa la comida.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la duración de acción de nateglinida?

<p>4 horas.</p> Signup and view all the answers

¿Por qué es seguro el uso de análogos de meglitinida en pacientes con insuficiencia renal?

<p>No requieren ajuste de dosis en estos pacientes.</p> Signup and view all the answers

¿Qué característica define la absorción de nateglinida?

<p>Su concentración máxima se alcanza en 1 hora.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el rango de reducción de HbA1c asociado con el uso de linagliptina junto con metformina?

<p>0.4-0.6%</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de efecto tienen los análogos de meglitinida en comparación con otras clases de hipoglucemiantes?

<p>Efecto inmediato y transitorio.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta sobre los hipoglucemiantes mencionados?

<p>Son todos secretagogos de insulina.</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto adverso es comúnmente asociado con el uso de alogliptina?

<p>Pancreatitis</p> Signup and view all the answers

¿Qué nivel de reducción de glucosa en sangre se espera al usar los inhibidores SGLT2?

<p>Glucosuria mediante cambios en el umbral renal</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el efecto de empagliflozina es correcta?

<p>Aumenta los niveles de colesterol LDL</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto adverso se reporta con mayor frecuencia en pacientes que utilizan linagliptina?

<p>Reacciones de hipersensibilidad</p> Signup and view all the answers

¿Qué condición debe monitorearse periódicamente al usar alogliptina?

<p>Pruebas de función hepática</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto secundario potencialmente grave de los inhibidores SGLT2?

<p>Amputaciones de miembros inferiores</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes hipoglucemiantes muestra un aumento en el riesgo de infecciones en vías respiratorias superiores?

<p>Vildagliptina</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes efectos adversos es comúnmente asociado al uso de inhibidores del SGLT2?

<p>Mayor incidencia de infecciones micóticas genitales</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción principal de la pramlintida en el tratamiento de la diabetes?

<p>Disminuye la secreción de glucagón</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto se observa al utilizar dapagliflozina en comparación con otros SGLT2?

<p>Aumento de cáncer de vejiga</p> Signup and view all the answers

¿Qué contraindicación se menciona para el uso de inhibidores del SGLT2?

<p>VFG menor a 30 mL/min</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es uno de los principales efectos adversos de la bromocriptina?

<p>Náuseas y vómitos</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tienen tanto la pramlintida como el colesevelam en el tratamiento de la diabetes?

<p>Tienen una eficacia muy modesta en reducir los niveles de glucosa</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes es un efecto adverso asociado con las tiazolidinedionas?

<p>Retención de líquidos</p> Signup and view all the answers

¿Qué enzimas son inhibidas por los inhibidores de alfa glucosidasa?

<p>Alfa amilasa y glucoamilasa</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis máxima recomendada de la medicación mencionada que se metaboliza en el hígado por CYP2C8?

<p>45 mg/día</p> Signup and view all the answers

La adminstración de cuáles de los siguientes hipoglucemiantes puede causar aumento de peso?

<p>Tiazolidinedionas</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto adicional que tienen los fármacos de tiazolidinedionas en el perfil lipídico?

<p>Aumento de colesterol total</p> Signup and view all the answers

¿Qué hipoglucemiante retarda la absorción intestinal de la glucosa?

<p>Inhibidores de alfa glucosidasa</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el uso de tiazolidinedionas es correcta?

<p>Incrementan el riesgo de fracturas atípicas.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto secundario común de los inhibidores de alfa glucosidasa?

<p>Gastrointestinales, como flatulencia</p> Signup and view all the answers

¿Qué acción tienen los hipoglucemiantes mencionados en relación con la glucosa postprandial?

<p>Retardan su absorción intestinal.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el efecto secundario asociado con la ingesta de alcohol en pacientes que utilizan sulfonilureas?

<p>Enrojecimiento de la piel</p> Signup and view all the answers

¿Qué medicamento tiene una semivida de 5-9 horas y se utiliza como monoterapia en pacientes con diabetes?

<p>Glimepirida</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis inicial recomendada de glipizida para el tratamiento de la diabetes?

<p>5-15 mg diarios</p> Signup and view all the answers

¿Qué sulfonilurea se considera preferida para ancianos y por qué?

<p>Gliclazida, por su menor potencia y corta duración</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes contraindicaciones es común para todas las sulfonilureas mencionadas?

<p>Insuficiencia hepática</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis máxima diaria de gliburida que puede ser administrada?

<p>20 mg</p> Signup and view all the answers

¿Qué sulfonilurea tiene una preparación de liberación prolongada con acción de 24 horas?

<p>Glipizida</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción principal de las sulfonilureas?

<p>Estimular la liberación de insulina</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene la administración de inhibidores de alfa glucosidasa en la glucosa posprandial?

<p>Disminuye la glucosa posprandial en un 30-50%</p> Signup and view all the answers

¿Qué evento debe ser tratado con glucosa cuando ocurre hipoglucemia en pacientes en tratamiento con sulfonilureas?

<p>Glucosa (dextrosa)</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una de las características principales del GLP-1?

<p>Disminuye el vaciamiento gástrico</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2) es correcta?

<p>Su uso está contraindicado en pacientes con VFG menor a 30 mL/min.</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto adverso es más comúnmente asociado con el uso de pramlintida?

<p>Hipoglucemia.</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto adverso gastrointestinal es común por la ingesta de carbohidratos no digeridos en el uso de inhibidores de la alfa glucosidasa?

<p>Flatulencia</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los agonistas del GLP-1 es correcta?

<p>Imitan el efecto de la incretina</p> Signup and view all the answers

En el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, ¿cuál es la función principal del colesevelam?

<p>Secuestrar ácidos biliares y reducir el colesterol.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes medicamentos pertenece a los inhibidores de la DPP-4?

<p>Sitagliptina</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes características se relaciona con el uso de bromocriptina en el tratamiento de la diabetes?

<p>Puede causar molestias gastrointestinales y cefalea.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el impacto de la liberación de insulina en relación con la glucosa al usar GLP-1?

<p>La liberación de insulina depende de los niveles de glucosa</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto se espera de la pérdida de peso en el contexto del tratamiento para la diabetes tipo 2?

<p>Mejora del control de la glucosa.</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes efectos adversos se asocia con el uso de hipoglucemiantes?

<p>Hipoglucemia severa</p> Signup and view all the answers

¿Qué tipo de tratamiento tienen los medicamentos que imitan el efecto de la incretina?

<p>Agonistas del GLP-1</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal acción de los inhibidores de DPP-4 en el tratamiento de la diabetes?

<p>Aumentar la secreción de insulina en respuesta a la glucosa</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto adverso se asocia principalmente con la vildagliptina?

<p>Pancreatitis</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo por el cual los inhibidores de SGLT2 reducen los niveles de glucosa?

<p>Inhiben la reabsorción de glucosa en los riñones</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto se observa en los niveles de colesterol tras la administración de canagliflozina?

<p>Aumento del colesterol LDL</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es un efecto adverso común de los medicamentos inhibidores de DPP-4?

<p>Infecciones del tracto respiratorio superior</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es una posible consecuencia del uso prolongado de metformina respecto a la vitamina B12?

<p>Deficiencia de vitamina B12 años después del tratamiento</p> Signup and view all the answers

¿Qué acciones realizan las tiazolidinedionas en relación con la insulina?

<p>Modulan la expresión de genes de metabolismo de lípidos</p> Signup and view all the answers

¿Qué relación tiene la excreción biliar con los inhibidores de DPP-4?

<p>Algunos se excretan a través de la bilis</p> Signup and view all the answers

¿Qué eventos adversos son más comunes entre los inhibidores de SGLT2?

<p>Amputaciones de miembros inferiores</p> Signup and view all the answers

Dentro de la toxicidad de la metformina, ¿cuál es la razón principal para considerar la suspensión del tratamiento?

<p>Diarrea persistente</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es el impacto esperado en la densidad mineral ósea tras el uso de dapagliflozina?

<p>Disminución de la densidad mineral ósea</p> Signup and view all the answers

¿Qué ocurre con los pacientes que presentan insuficiencia renal al usar metformina?

<p>Se recomienda disminuir la dosis de metformina</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el mecanismo de acción de las tiazolidinedionas es correcta?

<p>Se unen al receptor PPAR-gama</p> Signup and view all the answers

¿Qué se debe realizar cada tres meses en el primer año de tratamiento con medicamentos inhibidores de DPP-4?

<p>Pruebas de función hepática</p> Signup and view all the answers

¿Cuál es la dosis máxima recomendada de metformina por día?

<p>850 mg tres veces al día</p> Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre ertugliflozina es correcta?

<p>Es un medicamento relativamente nuevo en la clase de SGLT2</p> Signup and view all the answers

¿Qué efecto adverso gastrointestinal es común con el uso de metformina?

<p>Anorexia</p> Signup and view all the answers

¿Qué beneficio se asocia con el incremento de adiponectina debido a las tiazolidinedionas?

<p>Disminución de la inflamación sistémica</p> Signup and view all the answers

¿Cuáles son las dos principales tiazolidinedionas mencionadas?

<p>Pioglitazona y rosiglitazona</p> Signup and view all the answers

Study Notes

Generalidades

  • La diabetes mellitus tipo 2 se caracteriza por resistencia tisular a la acción de la insulina y una deficiencia relativa en la secreción de insulina.
  • La resistencia a la insulina implica que las células del cuerpo no responden adecuadamente a la insulina, lo que dificulta que la glucosa entre en las células.
  • La deficiencia relativa en la secreción de insulina significa que el páncreas no produce suficiente insulina para satisfacer las necesidades del cuerpo.

Hipoglucemiantes

  • Los hipoglucemiantes son medicamentos utilizados para controlar los niveles de glucosa en la sangre en personas con diabetes mellitus tipo 2.
  • Hay diferentes tipos de hipoglucemiantes, cada uno con un mecanismo de acción diferente.

Sulfonilureas

  • Las sulfonilureas son un grupo de medicamentos que estimulan la liberación de insulina del páncreas.
  • Se unen al receptor de la sulfonilurea, lo que lleva a la despolarización de las células beta del páncreas y a la liberación de insulina.
  • Algunos ejemplos de sulfonilureas son: tolbutamida, clorpropamida, glibenclamida, glipizida, glimepirida y gliclazida.
  • Las sulfonilureas de primera generación, como la tolbutamida y la clorpropamida, se metabolizan principalmente por el hígado y se excretan por el riñón.
  • Las sulfonilureas de segunda generación, como la gliburida, la glipizida, la glimepirida y la gliclazida, son más potentes que las sulfonilureas de primera generación y se excretan principalmente por la bilis.
  • Las sulfonilureas pueden causar efectos secundarios como hipoglucemia, aumento de peso y erupciones cutáneas.
  • Las sulfonilureas están contraindicadas en pacientes con enfermedad cardiovascular, edad avanzada, insuficiencia renal y hepática.

Analógicos de la meglitinida

  • Los analógicos de la meglitinida son un grupo de medicamentos que estimulan la liberación de insulina del páncreas.
  • Se unen al receptor de la sulfonilurea, pero tienen una duración de acción más corta que las sulfonilureas.
  • Un ejemplo de un analógico de la meglitinida es la repaglinida.
  • Los analógicos de la meglitinida se utilizan para controlar la hiperglucemia posprandial.

Derivados de D-fenilalanina

  • Los derivados de D-fenilalanina son un grupo de medicamentos que estimulan la liberación de insulina del páncreas.
  • Se unen al receptor de la sulfonilurea, pero tienen una duración de acción más corta que las sulfonilureas.
  • Un ejemplo de un derivado de D-fenilalanina es la nateglinida.

Biguanidas

  • Las biguanidas son un grupo de medicamentos que reducen la producción de glucosa en el hígado y mejoran la sensibilidad a la insulina en los músculos y el tejido adiposo.
  • La metformina es la única biguanida disponible.
  • La metformina se absorbe en el intestino delgado y se elimina principalmente por el riñón.
  • La metformina puede causar efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas, vómitos y diarrea.
  • La metformina puede causar acidosis láctica, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiorrespiratoria.
  • La metformina está contraindicada en pacientes con enfermedad renal, hepática, cardiorrespiratoria y en mujeres embarazadas.

Tiazolidinedionas

  • Las tiazolidinedionas son un grupo de medicamentos que mejoran la sensibilidad a la insulina.
  • Se unen al receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma (PPAR-gama), lo que lleva a la modulación de la expresión genética relacionada con el metabolismo de lípidos y glucosa.
  • Las tiazolidinedionas aumentan la expresión de los transportadores de glucosa GLUT1 y GLUT4, lo que facilita la entrada de glucosa en las células.
  • Las tiazolidinedionas reducen la producción de glucosa hepática y aumentan la adiponectina, una hormona que mejora la sensibilidad a la insulina.
  • Ejemplos de tiazolidinedionas son: pioglitazona y rosiglitazona.
  • Las tiazolidinedionas pueden causar efectos secundarios, como retención de líquidos, aumento de peso, insuficiencia cardíaca y cáncer de vejiga.

Agonistas del receptor del GLP-1

  • Los agonistas del receptor del GLP-1 son un grupo de medicamentos que imitan el efecto de la incretina o prolongan su acción.
  • Se unen al receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), lo que lleva a la liberación de insulina, a la reducción de la producción de glucosa en el hígado y a la reducción del vaciamiento gástrico.
  • Algunos ejemplos de agonistas del receptor del GLP-1 son
    • Exenatida: disponible en forma de inyección subcutánea.
    • Liraglutida: disponible en forma de inyección subcutánea.
    • Dulaglutida: disponible en forma de inyección subcutánea.
    • Semaglutida: disponible en forma de inyección subcutánea.
    • Lixisenatida: disponible en forma de inyección subcutánea.
  • Los agonistas del receptor del GLP-1 pueden causar efectos secundarios como náuseas, vómitos, diarrea y pancreatitis.

Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)

  • Los inhibidores de la DPP-4 son un grupo de medicamentos que bloquean la acción de la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4), la cual degrada la incretina.
  • Los inhibidores de la DPP-4 prolongan la acción de la incretina, lo que lleva a la liberación de insulina, a la reducción de la producción de glucosa en el hígado y a la disminución del vaciamiento gástrico.
  • Algunos ejemplos de inhibidores de la DPP-4 son: sitagliptina, saxagliptina, vildagliptina y linagliptina.
  • Los inhibidores de la DPP-4 pueden causar efectos secundarios como náuseas, vómitos, diarrea y reacciones alérgicas.

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)

  • Los inhibidores del SGLT2 son un grupo de medicamentos que bloquean la reabsorción de glucosa en los riñones.
  • Los inhibidores del SGLT2 aumentan la excreción de glucosa en la orina, reduciendo así los niveles de glucosa en sangre.
  • Algunos ejemplos de inhibidores del SGLT2 son: canagliflozina, dapagliflozina, empagliflozina y ertugliflozina.
  • Los inhibidores del SGLT2 pueden causar efectos secundarios como infección micótica genital, infecciones del tracto urinario, deshidratación, hipotensión e hipoglucemia.

Otros agentes

  • Otros agentes que se pueden usar para tratar la diabetes mellitus tipo 2 incluyen:
    • Pramlintide: Un análogo del polipéptido amiloide de los islotes, que reduce la liberación de glucagón, retarda el vaciamiento gástrico y disminuye el apetito.
    • Bromocriptina: Un agonista de la dopamina que mejora la sensibilidad a la insulina.
    • Colesevelam: Un secuestrador del ácido biliar que reduce la absorción de colesterol y de glucosa.
  • Estos agentes tienen una eficacia moderada en reducir los niveles de glucosa en sangre.

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

  • El tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 se basa en un enfoque individualizado que incluye:
    • Pérdida de peso: La pérdida de peso es fundamental para el control glucémico.
    • Dieta: Es necesario un ajuste en la ingesta de carbohidratos, proteínas y grasas.
    • Ejercicio: El ejercicio regular ayuda a mejorar la sensibilidad a la insulina.
    • Medicamentos: Los hipoglucemiantes son necesarios para muchos pacientes con diabetes mellitus tipo 2.

Resumen

  • Los apuntes resumen los principales tipos de hipoglucemiantes y sus mecanismos de acción para pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
  • El documento proporciona información sobre los efectos secundarios, las contraindicaciones y la eficacia de cada grupo de medicamentos.
  • Se destaca la importancia de la individualización del tratamiento para lograr un control glucémico óptimo en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.

Hipoglucemiantes: Sulfonilureas

  • Estimulan la liberación de insulina al unirse al receptor de sulfonilurea (secretagogos).
  • Se dividen en dos generaciones:
    • Primera generación: Tolbutamida y Clorpropamida.
    • Segunda generación: Glibrurida, Glipizida, Climepiridia y Cliclazida.
  • Las sulfonilureas de segunda generación tienen mayor afinidad por el receptor, son 100-200 veces más potentes que la tolbutamida.
  • Se deben utilizar con precaución en enfermedades cardiovasculares y en personas de edad avanzada.

Sulfonilureas de Primera Generación

  • Tolbutamida:
    • Semivida de 4-5 horas con duración hasta 6-10 horas.
    • Segura en ancianos e insuficiencia renal.
    • Sulfonamidas, fenilbutazona y azoles orales inhiben su metabolismo.
  • Clorpropamida:
    • Semivida de 32 horas.
    • Contraindicada en ancianos por mayor riesgo de hipoglucemia.
    • Puede producir rubor hiperémico después de la ingesta de alcohol e hiponatremia.

Análogos de Meglitinida

  • Modulan la liberación de insulina de las células beta regulando el flujo de salida de potasio.
  • Se superponen con las sulfonilureas en sus sitios de acción.

Análogo de Meglitinida: Repaglinida

  • Inicia rápidamente su acción y alcanza su efecto máximo 1 hora después de la ingesta.
  • Duración de 4-7 horas.
  • Indicada para el control posprandial y se toma justo antes de las comidas.
  • Segura en insuficiencia renal y ancianos.
  • Puede causar hipoglucemia si se omite o se retrasa la comida.
  • Se puede utilizar en monoterapia o combinada con biguanidas.

Derivado de D-Fenilalanina: Nateglinida

  • Estimula la liberación rápida y transitoria de la insulina de las células beta cerrando el canal de K.
  • Se absorbe en 20 minutos y alcanza su concentración máxima en 1 hora.
  • Duración de la acción de 4 horas.
  • Segura en insuficiencia renal y ancianos.
  • Se metaboliza por el CYP2C8 y CYP3A4.
  • Alta unión a proteínas.
  • Se puede utilizar en monoterapia o combinada con otros hipoglucemiantes.

Tiazolidinedionas

  • Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en el hígado, músculos y tejido adiposo.
  • No causan hipoglucemia cuando se combinan con metformina.
  • En monoterapia, rara vez provocan hipoglucemia.
  • Pueden causar retención de líquidos (mayor riesgo en pacientes que reciben insulina).
  • Contraindicadas en pacientes con insuficiencia cardiaca de grado III y IV (NYHA).
  • Pueden causar edema macular.
  • Pérdida de densidad mineral ósea y aumento de fracturas atípicas.
  • Pueden causar anemia y aumento de peso.

Inhibidores de alfa Glucosidasa

  • Retardan la absorción intestinal de la glucosa.
  • Inhiben competitivamente las enzimas alfa glucosidasa intestinal.
  • Reducen el aumento posprandial de glucosa después de la comida al retrasar la digestión y absorción del almidón y disacáridos.

Inhibidores de alfa Glucosidasa: Acarbose y Miglitol

  • Acarbose: Tetrasacárido con poca absorción.
  • Miglitol: Potentes inhibidores de la glucoamilasa, la alfa amilasa y la sacarasa (disacaridasas).

Inhibidores de DPP-4

  • Linagliptina, Alogliptina y Vildagliptina.
  • Se administran vía oral.
  • Reducen la HbA1c en 0.4-0.6% al combinarse con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
  • Pueden causar nasofaringitis, reacciones de hipersensibilidad y pancreatitis.
  • Se debe suspender el tratamiento en caso de pancreatitis.

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)

  • Canagliflozina, Dapagliflozina, Empagliflozina y Ertugliflozina.
  • Inhiben el transportador SGLT-2, que realiza el 90% de la absorción de glucosa en los túbulos proximales.
  • Reducen los niveles de glucosa por medio de CAMBIOS EN EL UMBRAL RENAL y NO mediante acción de la insulina.
  • Disminuyen HbA1c en 0.5-1%.
  • Causan pérdida de peso de 2-5 kg.
  • Efectividad reducida en enfermedad renal crónica.
  • Contraindicadas en VFG menor a 30 mL/min.
  • Retrasan la progresión de la nefropatía diabética.
  • Pueden causar infecciones micóticas genitales, IVU, hipotensión, pielonefritis, septicemia y fascitis necrosante.
  • El uso en DM1 está asociado a mayor riesgo de cetoacidosis diabética.

Otros: Pramlintida, Bromocriptina y Colesevelam

  • Pramlintida:
    • Análogo del polipéptido amiloide de los islotes.
    • Reduce la secreción del glucagon.
    • Enlentece el vaciado gástrico.
    • Disminuye el apetito por acción central.
    • Se administra por vía subcutánea inmediatamente antes de comer.
    • No se debe mezclar con insulina.
    • Duración de acción de 150 minutos.
    • Puede causar hipoglucemia y síntomas gastrointestinales.
  • Bromocriptina:
    • Agonista de la dopamina.
    • Reduce HbA1c en 0-0.2%.
    • Puede causar náuseas, fatiga, mareos, vómitos y cefalea.
  • Colesevelam:
    • Secuestrador del ácido biliar y reductor del colesterol.
    • Se utiliza en personas con DM2 que toman otros medicamentos sin obtener un control adecuado.
    • Puede causar molestias gastrointestinales y exacerbar la hipertrigliceridemia.

Tratamiento de DM2

  • Individualizar el tratamiento.
  • Mejoría con la pérdida de peso.
  • Individualizar porciones de macronutrientes (CHO).
  • Comprensión de las consecuencias de la diabetes mal controlada.
  • Medicamentos para la pérdida de peso y cirugía bariátrica.
  • Para pacientes no obesos con obesidad visceral, recomendar ejercicio.

Hipoglucemiantes: Sulfonilureas

  • Estimulan la liberación de insulina al unirse al receptor de la sulfonilurea (secretagogos).

Sulfonilureas de Segunda Generación

  • Gliburenida (Glibenclamida):

    • Dosis inicial: 2.5 mg/día.
    • Dosis de mantenimiento promedio: 5-10 mg/día, una vez al día con el desayuno (DU AM).
    • Dosis máxima: 20 mg/día.
    • Duración del efecto: 24 horas, ya que queda "secuestrada" dentro de las células beta.
    • Metabolismo: Hepático.
    • Efectos: Enrojecimiento después de la ingesta de alcohol.
    • Contraindicaciones: Insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
  • Glipizida:

    • Semivida: 2-4 horas.
    • Debe tomarse 30 minutos antes del desayuno.
    • Dosis inicial: 5 - 15 mg/día, una vez al día (DU) (máx. 40 mg/día).
    • Preparación de liberación prolongada con acción de 24 horas.
    • Metabolismo: Hepático.
    • Contraindicaciones: Insuficiencia hepática.
    • Preferida para ancianos e insuficiencia renal por su menor potencia y corta duración.
  • Glimepirida:

    • Uso: Una vez al día, como monoterapia o combinada con insulina.
    • Reduce la glucosa con la dosis más baja de cualquier sulfonilurea.
    • Dosis inicial: 1 mg/día (DU) (máx. 8 mg).
    • Semivida: 5-9 horas.
  • Gliclazida:

    • Semivida: 10 horas.
    • Dosis inicial: 40-80 mg diarios (máx. 320 mg divididos cada 12 horas).
    • Dosis inicial de 500 mg con una comida y se incrementa gradualmente en dosis divididas (MAX 850 mg tres veces al día).

Hipoglucemiantes: Biguanidas

  • Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en el hígado, los músculos y el tejido adiposo.

Metformina

  • Toxicidades:
    • Gastrointestinales: Anorexia, náuseas, vómitos, malestar abdominal y diarrea (relacionado con la dosis).
    • 3-5% de los pacientes requieren suspender el tratamiento por diarrea persistente.
    • Interfiere con la absorción de la vitamina B12, lo que puede causar deficiencia años después.
    • El aumento de la ingesta de calcio previene la malabsorción de B12.
    • Debe monitorizarse en pacientes con neuropatía periférica o anemia macrocítica.
    • Puede causar acidosis láctica en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiorrespiratoria.
    • Puede provocar insuficiencia renal aguda (IRA) con medios de contraste, por lo que se debe suspender el tratamiento temporalmente.
    • Se debe vigilar la función renal una vez al año.

Hipoglucemiantes: Tiazolidinedionas

  • Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en el hígado, los músculos y el tejido adiposo.
  • Disminuyen la resistencia a la insulina en los músculos, la grasa y el hígado.
  • Se unen al PPAR-gamma (receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma).
  • Modulan la expresión de los genes del metabolismo de los lípidos y la glucosa.
  • Aumentan la expresión del transportador de glucosa (GLUT 1 y GLUT 4).
  • Disminuyen los niveles de ácidos grasos libres.
  • Reducen la producción de glucosa hepática.
  • Incrementan la adiponectina (aumenta la sensibilidad a la insulina).

Tiazolidinedionas: Pioglitazona

  • Se absorbe 2 horas después de su ingesta.
  • Absorción rápida, similar a la glucosa.
  • Dosis inicial: 50 mg dos veces al día (bid) con aumento gradual de 100 mg tres veces al día (tid).
  • Disminuye la glucosa posprandial en 30-50%.

Tiazolidinedionas: Rosiglitazona

  • Absorción rápida.
  • Dosis inicial: 25 mg tid hasta 100 mg tid.
  • Disminuye la glucosa posprandial en 30-50%.
  • Se elimina por el riñón (no usar en insuficiencia renal).

Hipoglucemiantes: Inhibidores de la alfa glucosidasa

  • Retardan la absorción intestinal de la glucosa.

  • Efectos adversos:

    • Flatulencia, diarrea y dolor abdominal debido a los carbohidratos no digeridos en el colon que se fermentan en ácidos grasos de cadena corta.
    • Estos efectos disminuyen con el uso continuo.
    • Hipoglucemia en combinación con sulfonilureas, que debe tratarse con glucosa (dextrosa) y no con sacarosa (desdoblamiento bloqueado).
    • Aumento de aminotransferasas hepáticas.

Hipoglucemiantes: Agonistas del receptor de GLP-1 e Inhibidores de la DPP-4

  • Imitan el efecto de la incretina o prolongan la acción de la incretina (secretagogos).

Agonistas del receptor de GLP-1

  • Incretinas: Hormonas intestinales que se liberan después de una carga de glucosa oral y amplifican la secreción de insulina.
  • GLP-1 (Péptido similar al glucagon 1):
    • La liberación de insulina depende de la glucosa, lo que reduce el riesgo de hipoglucemia en comparación con las sulfonilureas.
    • Suprime la secreción de glucagon.
    • Enlentece el vaciamiento gástrico.

Inhibidores de la DPP-4

  • Linagliptina:

    • Administración: Vía oral (VO).
    • Reduce la HbA1c en 0.4-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
    • Efectos: Nasofaringitis, reacciones de hipersensibilidad y pancreatitis.
    • Suspender el tratamiento en caso de pancreatitis.
  • Alogliptina:

    • Administración: Vía oral (VO).
    • Disminuye la HbA1c en 0.5-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
    • Efectos: Reacciones de hipersensibilidad y pancreatitis.
    • Suspender el tratamiento en caso de pancreatitis.
  • Vildagliptina:

    • Administración: Vía oral (VO).
    • Reduce los niveles de HbA1c en 0.5-1% al agregarlo con otros hipoglucemiantes.
    • Excreción: Biliar.
    • Efectos: Nasofaringitis, mareos y cefalea. Aumenta el riesgo de pancreatitis.
    • Insuficiencia hepática: Realizar pruebas de función hepática (PFH) cada 3 meses durante el primer año y después periódicamente.

Hipoglucemiantes: Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)

  • Transportadores de sodio-glucosa (SGLT) que absorben la glucosa en los túbulos proximales.
  • SGLT-2 realiza el 90% de esta acción.
  • La inhibición de SGLT-2 provoca glucosuria y reduce los niveles de glucosa.
  • Los inhibidores de SGLT-2 reducen los niveles de glucosa a través de cambios en el umbral renal, y no mediante la acción de la insulina.

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Canagliflozina

  • Aumento modesto de Col LDL.
  • Asociado a un mayor riesgo de fracturas y de amputaciones de miembros inferiores.

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Dapagliflozina

  • En ensayos clínicos: Aumentan el riesgo de cáncer de mama y cáncer de vejiga.
  • Disminuye la densidad mineral ósea.

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Empagliflozina

  • Aumento modesto de Col LDL.

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Ertogliflozina

  • SGLT2 más nuevo.
  • Aumento modesto de Col LDL.

Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Efectos Adversos

  • Disminuyen la HbA1c en 0.5-1%.
  • Provocan pérdida de peso de 2-5 kg.
  • Eficacia reducida en enfermedad renal crónica.
  • Contraindicadas en filtrado glomerular (FG) menor a 30 mL/min.
  • Retraso de la progresión de la nefropatía diabética.
  • Mayor incidencia de infecciones micóticas genitales e infecciones del tracto urinario (IVU).
  • Glucosuria que puede causar hipotensión.
  • Casos de pielonefritis, septicemia y fascitis necrosante.
  • El uso en diabetes tipo 1 está asociado a un mayor riesgo de cetoacidosis diabética.

Hipoglucemiantes: Otros

  • Pramlintida: Análogo del polipéptido amiloide de los islotes.

    • Reduce la secreción de glucagon.
    • Enlentece el vaciamiento gástrico.
    • Disminuye el apetito por acción central.
    • Uso en diabetes tipo 1 y tipo 2 en pacientes tratados con insulina que no logran niveles óptimos de glucemia posprandial.
    • Administración: Subcutánea (SC) inmediatamente antes de comer.
    • No debe mezclarse con insulina en la jeringa.
    • Duración de la acción: 150 minutos.
    • Efectos: Hipoglucemia y síntomas gastrointestinales.
  • Bromocriptina: Agonista de la dopamina.

    • Reduce la HbA1c en 0.0-0.2%.
    • Efectos: Náuseas, fatiga, mareos, vómitos y cefalea.
  • Clorhidrato de Colesevelam: Secuestrador de ácido biliar y reductor del colesterol.

    • Para personas con diabetes tipo 2 que toman otros medicamentos sin obtener un control adecuado.
    • Efectos: Molestias gastrointestinales. Puede exacerbar la hipertrigliceridemia.

Tratamiento de la Diabetes Tipo 2

  • Individualizar el tratamiento.
  • La pérdida de peso mejora el control.
  • Individualizar las porciones de macronutrientes (CHO).
  • Importancia de comprender las consecuencias de la diabetes mal controlada.
  • Considerar medicamentos para la pérdida de peso y la cirugía bariátrica.
  • En pacientes no obesos con obesidad visceral, se recomienda el ejercicio.

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Este cuestionario explora los tratamientos y mecanismos de acción para la diabetes mellitus tipo 2. Se abordan hipoglucemiantes como sulfonilureas, biguanidas, e inhibidores de SGLT2, entre otros. Conocerás cómo actúan y sus efectos secundarios, así como la importancia del manejo de la glucosa en pacientes diabéticos.

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