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Questions and Answers
¿Qué es la resistencia tisular a la insulina en la diabetes mellitus tipo 2?
¿Qué es la resistencia tisular a la insulina en la diabetes mellitus tipo 2?
Es la incapacidad de las células para responder adecuadamente a la insulina.
Nombra dos clases principales de hipoglucemiantes utilizados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Nombra dos clases principales de hipoglucemiantes utilizados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Sulfonilureas y biguanidas.
¿Cómo actúan las sulfonilureas en el tratamiento de la diabetes?
¿Cómo actúan las sulfonilureas en el tratamiento de la diabetes?
Aumentan la liberación de insulina desde el páncreas.
¿Qué efecto tienen las biguanidas en el metabolismo de la glucosa?
¿Qué efecto tienen las biguanidas en el metabolismo de la glucosa?
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Menciona dos ejemplos de inhibidores de SGLT2.
Menciona dos ejemplos de inhibidores de SGLT2.
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¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de la DPP-4?
¿Cuál es el mecanismo de acción de los inhibidores de la DPP-4?
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¿Qué son los análogos del GLP-1 y cómo ayudan en la diabetes?
¿Qué son los análogos del GLP-1 y cómo ayudan en la diabetes?
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¿Cuál es el papel de los derivados de D-fenilalanina en el tratamiento de la diabetes?
¿Cuál es el papel de los derivados de D-fenilalanina en el tratamiento de la diabetes?
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¿Cuál es la dosis inicial recomendada de metformina y cómo debe ser ajustada?
¿Cuál es la dosis inicial recomendada de metformina y cómo debe ser ajustada?
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Menciona dos efectos secundarios gastrointestinales comunes asociados con la metformina.
Menciona dos efectos secundarios gastrointestinales comunes asociados con la metformina.
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¿Qué medidas deben tomarse para prevenir la malabsorción de vitamina B12 en pacientes que usan metformina?
¿Qué medidas deben tomarse para prevenir la malabsorción de vitamina B12 en pacientes que usan metformina?
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¿Cuál es la función principal de las tiazolidinedionas en el tratamiento de la diabetes?
¿Cuál es la función principal de las tiazolidinedionas en el tratamiento de la diabetes?
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Nombra dos efectos de las tiazolidinedionas sobre el metabolismo de lípidos y glucosa.
Nombra dos efectos de las tiazolidinedionas sobre el metabolismo de lípidos y glucosa.
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¿Cómo actúan las sulfonilureas en la liberación de insulina?
¿Cómo actúan las sulfonilureas en la liberación de insulina?
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¿Qué impacto tiene la metformina en la función renal y cómo se debe monitorear?
¿Qué impacto tiene la metformina en la función renal y cómo se debe monitorear?
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¿Cuáles son los efectos adversos asociados a las sulfonilureas?
¿Cuáles son los efectos adversos asociados a las sulfonilureas?
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¿Cuánto tiempo después de su ingesta se absorbe Pio-glitazona?
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¿Qué diferencia hay entre las sulfonilureas de primera y segunda generación?
¿Qué diferencia hay entre las sulfonilureas de primera y segunda generación?
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¿Cuáles son los efectos de las tiazolidinedionas sobre la adiponectina?
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Menciona un medicamento de cada generación de sulfonilureas.
Menciona un medicamento de cada generación de sulfonilureas.
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¿Por qué se debe tener precaución con las sulfonilureas en ancianos?
¿Por qué se debe tener precaución con las sulfonilureas en ancianos?
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¿Qué semivida tiene la tolbutamida y qué efecto tiene el consumo de alcohol?
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¿Cuál es el modo de excreción de la glibenclamida?
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¿Qué condiciones clínicas requieren precaución al usar sulfonilureas?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de los hipoglucemiantes mencionados?
¿Cuál es el mecanismo de acción de los hipoglucemiantes mencionados?
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¿Cómo se administra la exenatida y cuál es su concentración máxima?
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¿Qué agentes se consideran agonistas del GLP-1 según el contenido?
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¿Qué efectos adversos comunes se asocian con los hipoglucemiantes?
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¿Cuál es la semivida de la liraglutida y cómo se administra?
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¿Qué contraindicación tienen los hipoglucemiantes como la exenatida?
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¿Cómo se diferencia la semaglutida en términos de administración comparada con otros agonistas del GLP-1?
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¿Qué efecto sobre el peso se espera con la pérdida de los hipoglucemiantes?
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¿Cuáles son algunos efectos adversos asociados con el uso de inhibidores del SGLT2?
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¿Cómo afecta la pramlintida el manejo de la diabetes en pacientes tratados con insulina?
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¿En qué situaciones está contraindicado el uso de inhibidores del SGLT2?
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¿Qué características definen la acción del bromocriptina en el tratamiento de la diabetes?
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¿Cuál es una de las principales funciones del colesevelam en el tratamiento de la diabetes tipo 2?
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¿Cómo se debe administrar la pramlintida en pacientes con DM1 y DM2?
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¿Qué impacto tiene la pérdida de peso en el tratamiento de la diabetes tipo 2?
¿Qué impacto tiene la pérdida de peso en el tratamiento de la diabetes tipo 2?
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Menciona un efecto adverso común de los hipoglucemiantes que actúan sobre el sistema gastrointestinal.
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¿Cuál de las siguientes sulfonilureas de primera generación tiene la semivida más larga?
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¿Qué efectos adversos generales son comunes al uso de sulfonilureas?
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¿Qué característica distingue a las sulfonilureas de segunda generación respecto a las de primera generación?
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¿Cuál es el mecanismo de acción de las sulfonilureas?
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¿Qué evento raro puede ocurrir como efecto adverso del uso de sulfonilureas?
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¿Qué estrategia se recomienda para el uso seguro de sulfonilureas en pacientes ancianos?
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¿Qué efecto puede causar el consumo de alcohol en pacientes que utilizan sulfonilureas?
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¿Qué condición médica debe evaluarse con precaución antes de la administración de sulfonilureas?
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¿Cuál es la principal acción de los análogos de meglitinida en el tratamiento de la diabetes?
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¿Cuál es el efecto esperado tras la ingesta de repaglinida?
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¿Cuál es una de las características que comparten los análogos de meglitinida y las sulfonilureas?
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¿Qué riesgo está asociado con el uso de repaglinida en pacientes con diabetes?
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¿Cuál es la duración de acción de nateglinida?
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¿Por qué es seguro el uso de análogos de meglitinida en pacientes con insuficiencia renal?
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¿Qué característica define la absorción de nateglinida?
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¿Cuál es el rango de reducción de HbA1c asociado con el uso de linagliptina junto con metformina?
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¿Qué tipo de efecto tienen los análogos de meglitinida en comparación con otras clases de hipoglucemiantes?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta sobre los hipoglucemiantes mencionados?
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¿Qué efecto adverso es comúnmente asociado con el uso de alogliptina?
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¿Qué nivel de reducción de glucosa en sangre se espera al usar los inhibidores SGLT2?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el efecto de empagliflozina es correcta?
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¿Qué efecto adverso se reporta con mayor frecuencia en pacientes que utilizan linagliptina?
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¿Qué condición debe monitorearse periódicamente al usar alogliptina?
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¿Cuál es un efecto secundario potencialmente grave de los inhibidores SGLT2?
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¿Cuál de las siguientes hipoglucemiantes muestra un aumento en el riesgo de infecciones en vías respiratorias superiores?
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¿Cuál de los siguientes efectos adversos es comúnmente asociado al uso de inhibidores del SGLT2?
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¿Cuál es el mecanismo de acción principal de la pramlintida en el tratamiento de la diabetes?
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¿Qué efecto se observa al utilizar dapagliflozina en comparación con otros SGLT2?
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¿Qué contraindicación se menciona para el uso de inhibidores del SGLT2?
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¿Cuál es uno de los principales efectos adversos de la bromocriptina?
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¿Qué efecto tienen tanto la pramlintida como el colesevelam en el tratamiento de la diabetes?
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¿Cuál de los siguientes es un efecto adverso asociado con las tiazolidinedionas?
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¿Qué enzimas son inhibidas por los inhibidores de alfa glucosidasa?
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¿Cuál es la dosis máxima recomendada de la medicación mencionada que se metaboliza en el hígado por CYP2C8?
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La adminstración de cuáles de los siguientes hipoglucemiantes puede causar aumento de peso?
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¿Cuál es un efecto adicional que tienen los fármacos de tiazolidinedionas en el perfil lipídico?
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¿Qué hipoglucemiante retarda la absorción intestinal de la glucosa?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el uso de tiazolidinedionas es correcta?
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¿Cuál es un efecto secundario común de los inhibidores de alfa glucosidasa?
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¿Qué acción tienen los hipoglucemiantes mencionados en relación con la glucosa postprandial?
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¿Cuál es el efecto secundario asociado con la ingesta de alcohol en pacientes que utilizan sulfonilureas?
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¿Qué medicamento tiene una semivida de 5-9 horas y se utiliza como monoterapia en pacientes con diabetes?
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¿Cuál es la dosis inicial recomendada de glipizida para el tratamiento de la diabetes?
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¿Qué sulfonilurea se considera preferida para ancianos y por qué?
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¿Cuál de las siguientes contraindicaciones es común para todas las sulfonilureas mencionadas?
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¿Cuál es la dosis máxima diaria de gliburida que puede ser administrada?
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¿Qué sulfonilurea tiene una preparación de liberación prolongada con acción de 24 horas?
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¿Cuál es el mecanismo de acción principal de las sulfonilureas?
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¿Qué efecto tiene la administración de inhibidores de alfa glucosidasa en la glucosa posprandial?
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¿Qué evento debe ser tratado con glucosa cuando ocurre hipoglucemia en pacientes en tratamiento con sulfonilureas?
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¿Cuál es una de las características principales del GLP-1?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2) es correcta?
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¿Qué efecto adverso es más comúnmente asociado con el uso de pramlintida?
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¿Qué efecto adverso gastrointestinal es común por la ingesta de carbohidratos no digeridos en el uso de inhibidores de la alfa glucosidasa?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los agonistas del GLP-1 es correcta?
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En el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, ¿cuál es la función principal del colesevelam?
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¿Cuál de los siguientes medicamentos pertenece a los inhibidores de la DPP-4?
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¿Cuál de las siguientes características se relaciona con el uso de bromocriptina en el tratamiento de la diabetes?
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¿Cuál es el impacto de la liberación de insulina en relación con la glucosa al usar GLP-1?
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¿Qué efecto se espera de la pérdida de peso en el contexto del tratamiento para la diabetes tipo 2?
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¿Cuál de los siguientes efectos adversos se asocia con el uso de hipoglucemiantes?
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¿Qué tipo de tratamiento tienen los medicamentos que imitan el efecto de la incretina?
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¿Cuál es la principal acción de los inhibidores de DPP-4 en el tratamiento de la diabetes?
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¿Qué efecto adverso se asocia principalmente con la vildagliptina?
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¿Cuál es el mecanismo por el cual los inhibidores de SGLT2 reducen los niveles de glucosa?
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¿Qué efecto se observa en los niveles de colesterol tras la administración de canagliflozina?
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¿Cuál es un efecto adverso común de los medicamentos inhibidores de DPP-4?
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¿Cuál es una posible consecuencia del uso prolongado de metformina respecto a la vitamina B12?
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¿Qué acciones realizan las tiazolidinedionas en relación con la insulina?
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¿Qué relación tiene la excreción biliar con los inhibidores de DPP-4?
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¿Qué eventos adversos son más comunes entre los inhibidores de SGLT2?
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Dentro de la toxicidad de la metformina, ¿cuál es la razón principal para considerar la suspensión del tratamiento?
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¿Cuál es el impacto esperado en la densidad mineral ósea tras el uso de dapagliflozina?
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¿Qué ocurre con los pacientes que presentan insuficiencia renal al usar metformina?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el mecanismo de acción de las tiazolidinedionas es correcta?
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¿Qué se debe realizar cada tres meses en el primer año de tratamiento con medicamentos inhibidores de DPP-4?
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¿Cuál es la dosis máxima recomendada de metformina por día?
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¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre ertugliflozina es correcta?
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¿Qué efecto adverso gastrointestinal es común con el uso de metformina?
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¿Qué beneficio se asocia con el incremento de adiponectina debido a las tiazolidinedionas?
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¿Cuáles son las dos principales tiazolidinedionas mencionadas?
¿Cuáles son las dos principales tiazolidinedionas mencionadas?
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Study Notes
Generalidades
- La diabetes mellitus tipo 2 se caracteriza por resistencia tisular a la acción de la insulina y una deficiencia relativa en la secreción de insulina.
- La resistencia a la insulina implica que las células del cuerpo no responden adecuadamente a la insulina, lo que dificulta que la glucosa entre en las células.
- La deficiencia relativa en la secreción de insulina significa que el páncreas no produce suficiente insulina para satisfacer las necesidades del cuerpo.
Hipoglucemiantes
- Los hipoglucemiantes son medicamentos utilizados para controlar los niveles de glucosa en la sangre en personas con diabetes mellitus tipo 2.
- Hay diferentes tipos de hipoglucemiantes, cada uno con un mecanismo de acción diferente.
Sulfonilureas
- Las sulfonilureas son un grupo de medicamentos que estimulan la liberación de insulina del páncreas.
- Se unen al receptor de la sulfonilurea, lo que lleva a la despolarización de las células beta del páncreas y a la liberación de insulina.
- Algunos ejemplos de sulfonilureas son: tolbutamida, clorpropamida, glibenclamida, glipizida, glimepirida y gliclazida.
- Las sulfonilureas de primera generación, como la tolbutamida y la clorpropamida, se metabolizan principalmente por el hígado y se excretan por el riñón.
- Las sulfonilureas de segunda generación, como la gliburida, la glipizida, la glimepirida y la gliclazida, son más potentes que las sulfonilureas de primera generación y se excretan principalmente por la bilis.
- Las sulfonilureas pueden causar efectos secundarios como hipoglucemia, aumento de peso y erupciones cutáneas.
- Las sulfonilureas están contraindicadas en pacientes con enfermedad cardiovascular, edad avanzada, insuficiencia renal y hepática.
Analógicos de la meglitinida
- Los analógicos de la meglitinida son un grupo de medicamentos que estimulan la liberación de insulina del páncreas.
- Se unen al receptor de la sulfonilurea, pero tienen una duración de acción más corta que las sulfonilureas.
- Un ejemplo de un analógico de la meglitinida es la repaglinida.
- Los analógicos de la meglitinida se utilizan para controlar la hiperglucemia posprandial.
Derivados de D-fenilalanina
- Los derivados de D-fenilalanina son un grupo de medicamentos que estimulan la liberación de insulina del páncreas.
- Se unen al receptor de la sulfonilurea, pero tienen una duración de acción más corta que las sulfonilureas.
- Un ejemplo de un derivado de D-fenilalanina es la nateglinida.
Biguanidas
- Las biguanidas son un grupo de medicamentos que reducen la producción de glucosa en el hígado y mejoran la sensibilidad a la insulina en los músculos y el tejido adiposo.
- La metformina es la única biguanida disponible.
- La metformina se absorbe en el intestino delgado y se elimina principalmente por el riñón.
- La metformina puede causar efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas, vómitos y diarrea.
- La metformina puede causar acidosis láctica, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiorrespiratoria.
- La metformina está contraindicada en pacientes con enfermedad renal, hepática, cardiorrespiratoria y en mujeres embarazadas.
Tiazolidinedionas
- Las tiazolidinedionas son un grupo de medicamentos que mejoran la sensibilidad a la insulina.
- Se unen al receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma (PPAR-gama), lo que lleva a la modulación de la expresión genética relacionada con el metabolismo de lípidos y glucosa.
- Las tiazolidinedionas aumentan la expresión de los transportadores de glucosa GLUT1 y GLUT4, lo que facilita la entrada de glucosa en las células.
- Las tiazolidinedionas reducen la producción de glucosa hepática y aumentan la adiponectina, una hormona que mejora la sensibilidad a la insulina.
- Ejemplos de tiazolidinedionas son: pioglitazona y rosiglitazona.
- Las tiazolidinedionas pueden causar efectos secundarios, como retención de líquidos, aumento de peso, insuficiencia cardíaca y cáncer de vejiga.
Agonistas del receptor del GLP-1
- Los agonistas del receptor del GLP-1 son un grupo de medicamentos que imitan el efecto de la incretina o prolongan su acción.
- Se unen al receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), lo que lleva a la liberación de insulina, a la reducción de la producción de glucosa en el hígado y a la reducción del vaciamiento gástrico.
- Algunos ejemplos de agonistas del receptor del GLP-1 son
- Exenatida: disponible en forma de inyección subcutánea.
- Liraglutida: disponible en forma de inyección subcutánea.
- Dulaglutida: disponible en forma de inyección subcutánea.
- Semaglutida: disponible en forma de inyección subcutánea.
- Lixisenatida: disponible en forma de inyección subcutánea.
- Los agonistas del receptor del GLP-1 pueden causar efectos secundarios como náuseas, vómitos, diarrea y pancreatitis.
Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
- Los inhibidores de la DPP-4 son un grupo de medicamentos que bloquean la acción de la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4), la cual degrada la incretina.
- Los inhibidores de la DPP-4 prolongan la acción de la incretina, lo que lleva a la liberación de insulina, a la reducción de la producción de glucosa en el hígado y a la disminución del vaciamiento gástrico.
- Algunos ejemplos de inhibidores de la DPP-4 son: sitagliptina, saxagliptina, vildagliptina y linagliptina.
- Los inhibidores de la DPP-4 pueden causar efectos secundarios como náuseas, vómitos, diarrea y reacciones alérgicas.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)
- Los inhibidores del SGLT2 son un grupo de medicamentos que bloquean la reabsorción de glucosa en los riñones.
- Los inhibidores del SGLT2 aumentan la excreción de glucosa en la orina, reduciendo así los niveles de glucosa en sangre.
- Algunos ejemplos de inhibidores del SGLT2 son: canagliflozina, dapagliflozina, empagliflozina y ertugliflozina.
- Los inhibidores del SGLT2 pueden causar efectos secundarios como infección micótica genital, infecciones del tracto urinario, deshidratación, hipotensión e hipoglucemia.
Otros agentes
- Otros agentes que se pueden usar para tratar la diabetes mellitus tipo 2 incluyen:
- Pramlintide: Un análogo del polipéptido amiloide de los islotes, que reduce la liberación de glucagón, retarda el vaciamiento gástrico y disminuye el apetito.
- Bromocriptina: Un agonista de la dopamina que mejora la sensibilidad a la insulina.
- Colesevelam: Un secuestrador del ácido biliar que reduce la absorción de colesterol y de glucosa.
- Estos agentes tienen una eficacia moderada en reducir los niveles de glucosa en sangre.
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2
- El tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 se basa en un enfoque individualizado que incluye:
- Pérdida de peso: La pérdida de peso es fundamental para el control glucémico.
- Dieta: Es necesario un ajuste en la ingesta de carbohidratos, proteínas y grasas.
- Ejercicio: El ejercicio regular ayuda a mejorar la sensibilidad a la insulina.
- Medicamentos: Los hipoglucemiantes son necesarios para muchos pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
Resumen
- Los apuntes resumen los principales tipos de hipoglucemiantes y sus mecanismos de acción para pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
- El documento proporciona información sobre los efectos secundarios, las contraindicaciones y la eficacia de cada grupo de medicamentos.
- Se destaca la importancia de la individualización del tratamiento para lograr un control glucémico óptimo en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
Hipoglucemiantes: Sulfonilureas
- Estimulan la liberación de insulina al unirse al receptor de sulfonilurea (secretagogos).
- Se dividen en dos generaciones:
- Primera generación: Tolbutamida y Clorpropamida.
- Segunda generación: Glibrurida, Glipizida, Climepiridia y Cliclazida.
- Las sulfonilureas de segunda generación tienen mayor afinidad por el receptor, son 100-200 veces más potentes que la tolbutamida.
- Se deben utilizar con precaución en enfermedades cardiovasculares y en personas de edad avanzada.
Sulfonilureas de Primera Generación
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Tolbutamida:
- Semivida de 4-5 horas con duración hasta 6-10 horas.
- Segura en ancianos e insuficiencia renal.
- Sulfonamidas, fenilbutazona y azoles orales inhiben su metabolismo.
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Clorpropamida:
- Semivida de 32 horas.
- Contraindicada en ancianos por mayor riesgo de hipoglucemia.
- Puede producir rubor hiperémico después de la ingesta de alcohol e hiponatremia.
Análogos de Meglitinida
- Modulan la liberación de insulina de las células beta regulando el flujo de salida de potasio.
- Se superponen con las sulfonilureas en sus sitios de acción.
Análogo de Meglitinida: Repaglinida
- Inicia rápidamente su acción y alcanza su efecto máximo 1 hora después de la ingesta.
- Duración de 4-7 horas.
- Indicada para el control posprandial y se toma justo antes de las comidas.
- Segura en insuficiencia renal y ancianos.
- Puede causar hipoglucemia si se omite o se retrasa la comida.
- Se puede utilizar en monoterapia o combinada con biguanidas.
Derivado de D-Fenilalanina: Nateglinida
- Estimula la liberación rápida y transitoria de la insulina de las células beta cerrando el canal de K.
- Se absorbe en 20 minutos y alcanza su concentración máxima en 1 hora.
- Duración de la acción de 4 horas.
- Segura en insuficiencia renal y ancianos.
- Se metaboliza por el CYP2C8 y CYP3A4.
- Alta unión a proteínas.
- Se puede utilizar en monoterapia o combinada con otros hipoglucemiantes.
Tiazolidinedionas
- Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en el hígado, músculos y tejido adiposo.
- No causan hipoglucemia cuando se combinan con metformina.
- En monoterapia, rara vez provocan hipoglucemia.
- Pueden causar retención de líquidos (mayor riesgo en pacientes que reciben insulina).
- Contraindicadas en pacientes con insuficiencia cardiaca de grado III y IV (NYHA).
- Pueden causar edema macular.
- Pérdida de densidad mineral ósea y aumento de fracturas atípicas.
- Pueden causar anemia y aumento de peso.
Inhibidores de alfa Glucosidasa
- Retardan la absorción intestinal de la glucosa.
- Inhiben competitivamente las enzimas alfa glucosidasa intestinal.
- Reducen el aumento posprandial de glucosa después de la comida al retrasar la digestión y absorción del almidón y disacáridos.
Inhibidores de alfa Glucosidasa: Acarbose y Miglitol
- Acarbose: Tetrasacárido con poca absorción.
- Miglitol: Potentes inhibidores de la glucoamilasa, la alfa amilasa y la sacarasa (disacaridasas).
Inhibidores de DPP-4
- Linagliptina, Alogliptina y Vildagliptina.
- Se administran vía oral.
- Reducen la HbA1c en 0.4-0.6% al combinarse con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
- Pueden causar nasofaringitis, reacciones de hipersensibilidad y pancreatitis.
- Se debe suspender el tratamiento en caso de pancreatitis.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)
- Canagliflozina, Dapagliflozina, Empagliflozina y Ertugliflozina.
- Inhiben el transportador SGLT-2, que realiza el 90% de la absorción de glucosa en los túbulos proximales.
- Reducen los niveles de glucosa por medio de CAMBIOS EN EL UMBRAL RENAL y NO mediante acción de la insulina.
- Disminuyen HbA1c en 0.5-1%.
- Causan pérdida de peso de 2-5 kg.
- Efectividad reducida en enfermedad renal crónica.
- Contraindicadas en VFG menor a 30 mL/min.
- Retrasan la progresión de la nefropatía diabética.
- Pueden causar infecciones micóticas genitales, IVU, hipotensión, pielonefritis, septicemia y fascitis necrosante.
- El uso en DM1 está asociado a mayor riesgo de cetoacidosis diabética.
Otros: Pramlintida, Bromocriptina y Colesevelam
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Pramlintida:
- Análogo del polipéptido amiloide de los islotes.
- Reduce la secreción del glucagon.
- Enlentece el vaciado gástrico.
- Disminuye el apetito por acción central.
- Se administra por vía subcutánea inmediatamente antes de comer.
- No se debe mezclar con insulina.
- Duración de acción de 150 minutos.
- Puede causar hipoglucemia y síntomas gastrointestinales.
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Bromocriptina:
- Agonista de la dopamina.
- Reduce HbA1c en 0-0.2%.
- Puede causar náuseas, fatiga, mareos, vómitos y cefalea.
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Colesevelam:
- Secuestrador del ácido biliar y reductor del colesterol.
- Se utiliza en personas con DM2 que toman otros medicamentos sin obtener un control adecuado.
- Puede causar molestias gastrointestinales y exacerbar la hipertrigliceridemia.
Tratamiento de DM2
- Individualizar el tratamiento.
- Mejoría con la pérdida de peso.
- Individualizar porciones de macronutrientes (CHO).
- Comprensión de las consecuencias de la diabetes mal controlada.
- Medicamentos para la pérdida de peso y cirugía bariátrica.
- Para pacientes no obesos con obesidad visceral, recomendar ejercicio.
Hipoglucemiantes: Sulfonilureas
- Estimulan la liberación de insulina al unirse al receptor de la sulfonilurea (secretagogos).
Sulfonilureas de Segunda Generación
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Gliburenida (Glibenclamida):
- Dosis inicial: 2.5 mg/día.
- Dosis de mantenimiento promedio: 5-10 mg/día, una vez al día con el desayuno (DU AM).
- Dosis máxima: 20 mg/día.
- Duración del efecto: 24 horas, ya que queda "secuestrada" dentro de las células beta.
- Metabolismo: Hepático.
- Efectos: Enrojecimiento después de la ingesta de alcohol.
- Contraindicaciones: Insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
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Glipizida:
- Semivida: 2-4 horas.
- Debe tomarse 30 minutos antes del desayuno.
- Dosis inicial: 5 - 15 mg/día, una vez al día (DU) (máx. 40 mg/día).
- Preparación de liberación prolongada con acción de 24 horas.
- Metabolismo: Hepático.
- Contraindicaciones: Insuficiencia hepática.
- Preferida para ancianos e insuficiencia renal por su menor potencia y corta duración.
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Glimepirida:
- Uso: Una vez al día, como monoterapia o combinada con insulina.
- Reduce la glucosa con la dosis más baja de cualquier sulfonilurea.
- Dosis inicial: 1 mg/día (DU) (máx. 8 mg).
- Semivida: 5-9 horas.
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Gliclazida:
- Semivida: 10 horas.
- Dosis inicial: 40-80 mg diarios (máx. 320 mg divididos cada 12 horas).
- Dosis inicial de 500 mg con una comida y se incrementa gradualmente en dosis divididas (MAX 850 mg tres veces al día).
Hipoglucemiantes: Biguanidas
- Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en el hígado, los músculos y el tejido adiposo.
Metformina
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Toxicidades:
- Gastrointestinales: Anorexia, náuseas, vómitos, malestar abdominal y diarrea (relacionado con la dosis).
- 3-5% de los pacientes requieren suspender el tratamiento por diarrea persistente.
- Interfiere con la absorción de la vitamina B12, lo que puede causar deficiencia años después.
- El aumento de la ingesta de calcio previene la malabsorción de B12.
- Debe monitorizarse en pacientes con neuropatía periférica o anemia macrocítica.
- Puede causar acidosis láctica en pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardiorrespiratoria.
- Puede provocar insuficiencia renal aguda (IRA) con medios de contraste, por lo que se debe suspender el tratamiento temporalmente.
- Se debe vigilar la función renal una vez al año.
Hipoglucemiantes: Tiazolidinedionas
- Reducen los niveles de glucosa por sus acciones en el hígado, los músculos y el tejido adiposo.
- Disminuyen la resistencia a la insulina en los músculos, la grasa y el hígado.
- Se unen al PPAR-gamma (receptor gamma activado por el proliferador del peroxisoma).
- Modulan la expresión de los genes del metabolismo de los lípidos y la glucosa.
- Aumentan la expresión del transportador de glucosa (GLUT 1 y GLUT 4).
- Disminuyen los niveles de ácidos grasos libres.
- Reducen la producción de glucosa hepática.
- Incrementan la adiponectina (aumenta la sensibilidad a la insulina).
Tiazolidinedionas: Pioglitazona
- Se absorbe 2 horas después de su ingesta.
- Absorción rápida, similar a la glucosa.
- Dosis inicial: 50 mg dos veces al día (bid) con aumento gradual de 100 mg tres veces al día (tid).
- Disminuye la glucosa posprandial en 30-50%.
Tiazolidinedionas: Rosiglitazona
- Absorción rápida.
- Dosis inicial: 25 mg tid hasta 100 mg tid.
- Disminuye la glucosa posprandial en 30-50%.
- Se elimina por el riñón (no usar en insuficiencia renal).
Hipoglucemiantes: Inhibidores de la alfa glucosidasa
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Retardan la absorción intestinal de la glucosa.
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Efectos adversos:
- Flatulencia, diarrea y dolor abdominal debido a los carbohidratos no digeridos en el colon que se fermentan en ácidos grasos de cadena corta.
- Estos efectos disminuyen con el uso continuo.
- Hipoglucemia en combinación con sulfonilureas, que debe tratarse con glucosa (dextrosa) y no con sacarosa (desdoblamiento bloqueado).
- Aumento de aminotransferasas hepáticas.
Hipoglucemiantes: Agonistas del receptor de GLP-1 e Inhibidores de la DPP-4
- Imitan el efecto de la incretina o prolongan la acción de la incretina (secretagogos).
Agonistas del receptor de GLP-1
- Incretinas: Hormonas intestinales que se liberan después de una carga de glucosa oral y amplifican la secreción de insulina.
- GLP-1 (Péptido similar al glucagon 1):
- La liberación de insulina depende de la glucosa, lo que reduce el riesgo de hipoglucemia en comparación con las sulfonilureas.
- Suprime la secreción de glucagon.
- Enlentece el vaciamiento gástrico.
Inhibidores de la DPP-4
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Linagliptina:
- Administración: Vía oral (VO).
- Reduce la HbA1c en 0.4-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
- Efectos: Nasofaringitis, reacciones de hipersensibilidad y pancreatitis.
- Suspender el tratamiento en caso de pancreatitis.
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Alogliptina:
- Administración: Vía oral (VO).
- Disminuye la HbA1c en 0.5-0.6% al combinarla con metformina, sulfonilurea o pioglitazona.
- Efectos: Reacciones de hipersensibilidad y pancreatitis.
- Suspender el tratamiento en caso de pancreatitis.
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Vildagliptina:
- Administración: Vía oral (VO).
- Reduce los niveles de HbA1c en 0.5-1% al agregarlo con otros hipoglucemiantes.
- Excreción: Biliar.
- Efectos: Nasofaringitis, mareos y cefalea. Aumenta el riesgo de pancreatitis.
- Insuficiencia hepática: Realizar pruebas de función hepática (PFH) cada 3 meses durante el primer año y después periódicamente.
Hipoglucemiantes: Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2)
- Transportadores de sodio-glucosa (SGLT) que absorben la glucosa en los túbulos proximales.
- SGLT-2 realiza el 90% de esta acción.
- La inhibición de SGLT-2 provoca glucosuria y reduce los niveles de glucosa.
- Los inhibidores de SGLT-2 reducen los niveles de glucosa a través de cambios en el umbral renal, y no mediante la acción de la insulina.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Canagliflozina
- Aumento modesto de Col LDL.
- Asociado a un mayor riesgo de fracturas y de amputaciones de miembros inferiores.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Dapagliflozina
- En ensayos clínicos: Aumentan el riesgo de cáncer de mama y cáncer de vejiga.
- Disminuye la densidad mineral ósea.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Empagliflozina
- Aumento modesto de Col LDL.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Ertogliflozina
- SGLT2 más nuevo.
- Aumento modesto de Col LDL.
Inhibidores del cotransportador 2 sodio-glucosa (SGLT2): Efectos Adversos
- Disminuyen la HbA1c en 0.5-1%.
- Provocan pérdida de peso de 2-5 kg.
- Eficacia reducida en enfermedad renal crónica.
- Contraindicadas en filtrado glomerular (FG) menor a 30 mL/min.
- Retraso de la progresión de la nefropatía diabética.
- Mayor incidencia de infecciones micóticas genitales e infecciones del tracto urinario (IVU).
- Glucosuria que puede causar hipotensión.
- Casos de pielonefritis, septicemia y fascitis necrosante.
- El uso en diabetes tipo 1 está asociado a un mayor riesgo de cetoacidosis diabética.
Hipoglucemiantes: Otros
-
Pramlintida: Análogo del polipéptido amiloide de los islotes.
- Reduce la secreción de glucagon.
- Enlentece el vaciamiento gástrico.
- Disminuye el apetito por acción central.
- Uso en diabetes tipo 1 y tipo 2 en pacientes tratados con insulina que no logran niveles óptimos de glucemia posprandial.
- Administración: Subcutánea (SC) inmediatamente antes de comer.
- No debe mezclarse con insulina en la jeringa.
- Duración de la acción: 150 minutos.
- Efectos: Hipoglucemia y síntomas gastrointestinales.
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Bromocriptina: Agonista de la dopamina.
- Reduce la HbA1c en 0.0-0.2%.
- Efectos: Náuseas, fatiga, mareos, vómitos y cefalea.
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Clorhidrato de Colesevelam: Secuestrador de ácido biliar y reductor del colesterol.
- Para personas con diabetes tipo 2 que toman otros medicamentos sin obtener un control adecuado.
- Efectos: Molestias gastrointestinales. Puede exacerbar la hipertrigliceridemia.
Tratamiento de la Diabetes Tipo 2
- Individualizar el tratamiento.
- La pérdida de peso mejora el control.
- Individualizar las porciones de macronutrientes (CHO).
- Importancia de comprender las consecuencias de la diabetes mal controlada.
- Considerar medicamentos para la pérdida de peso y la cirugía bariátrica.
- En pacientes no obesos con obesidad visceral, se recomienda el ejercicio.
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Este cuestionario explora los tratamientos y mecanismos de acción para la diabetes mellitus tipo 2. Se abordan hipoglucemiantes como sulfonilureas, biguanidas, e inhibidores de SGLT2, entre otros. Conocerás cómo actúan y sus efectos secundarios, así como la importancia del manejo de la glucosa en pacientes diabéticos.