Définition des Excipients Pharmaceutiques

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Questions and Answers

Quel type de forme galénique solide est conçu pour libérer le principe actif de manière différée dans l'estomac ?

  • Pores
  • Gélules contenant des microgranules enrobées
  • Comprimé enrobé d'un film de polymère gastro-résistant (correct)
  • Microgranules enrobées dans une membrane polymérique

Quel est le rôle de la membrane polymérique dans les microgranules enrobées utilisées pour les formes galéniques à libération prolongée ?

  • Ralentir la dissolution du principe actif dans l'estomac (correct)
  • Absorber le principe actif dans l'intestin
  • Dissoudre le principe actif dans l'intestin
  • Accélérer la dissolution du principe actif dans l'estomac

Quel est le but de la vectorisation d'un principe actif ?

  • Augmenter la vitesse d'absorption du principe actif
  • Augmenter la solubilité du principe actif
  • Augmenter la biodisponibilité du principe actif (correct)
  • Diminuer la taille des particules du principe actif

Quel est l'exemple mentionné dans le texte d'un système de vectorisation ?

<p>Liposomes (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la classification des excipients en fonction de leur origine ?

<p>Synthétique, naturelle, semi-synthétique (C)</p> Signup and view all the answers

Quel type d'excipient est utilisé pour protéger un principe actif (PA) de l'oxydation ?

<p>Antioxydant (A)</p> Signup and view all the answers

Dans quelle plage de concentration l'acide ascorbique est-il généralement utilisé comme antioxydant dans les formulations pharmaceutiques aqueuses ?

<p>0,01 à 0,1% p/v (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'un des conservateurs les plus utilisés dans les préparations ophtalmiques ?

<p>Chlorure de benzalkonium (D)</p> Signup and view all the answers

À quelle concentration l'acide benzoïque est-il généralement utilisé dans les suspensions orales ?

<p>0,1% (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est le principal avantage d'utiliser des excipients pour moduler la libération d'un PA ?

<p>Contrôler la vitesse de libération du PA (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la principale raison pour laquelle un PA pourrait se dégrader en milieu gastrique ?

<p>Le pH acide de l'estomac (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'avantage d'utiliser un comprimé à libération différée pour un PA irritant pour la muqueuse gastrique ?

<p>Réduire l'irritation de la muqueuse gastrique (A)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les principaux rôles des excipients dans les formulations pharmaceutiques ?

<p>Permettre la conservation du médicament et moduler la libération du PA (B)</p> Signup and view all the answers

Parmi les excipients suivants, lequel est utilisé pour créer un enrobage gastro-résistant ?

<p>Acétophtalate de cellulose (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le principal avantage d'un enrobage gastro-résistant pour un comprimé ?

<p>Protéger le principe actif de la dégradation dans l'estomac (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'objectif d'utiliser un comprimé enrobé d'un film de polymère gastro-résistant ?

<p>Protéger le principe actif de la dégradation dans l'estomac (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est le rôle principal des excipients dans la formulation d'une forme galénique solide à libération différée ?

<p>Moduler la dissolution ou la libération du principe actif (A)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les avantages possibles d'utiliser un enrobage gastro-résistant pour un principe actif irritant pour la muqueuse gastrique ?

<p>Protéger la muqueuse gastrique des effets irritants du principe actif (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la principale différence entre un comprimé nu et un comprimé enrobé d'un film de polymère gastro-résistant ?

<p>Le comprimé enrobé se dissout plus lentement dans l'estomac et se dissout dans l'intestin (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'objectif principal d'un enrobage gastro-résistant dans le contexte d'une libération différée d'un principe actif ?

<p>Prolonger la durée d'action du principe actif (B), Protéger le principe actif de la dégradation en milieu gastrique (C)</p> Signup and view all the answers

Parmi les matériaux suivants, lesquels sont couramment utilisés pour les enrobages gastro-résistants ?

<p>Acétophtalate de cellulose (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'objectif principal de l'utilisation d'un enrobage gastro-résistant dans les comprimés ?

<p>Réduire les effets secondaires gastro-intestinaux du principe actif. (A)</p> Signup and view all the answers

Où se dissout le principe actif d'un comprimé enrobé d'un film de polymère gastro-résistant ?

<p>Dans l'intestin grêle. (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'avantage d'utiliser un comprimé enrobé d'un film de polymère gastro-résistant pour un principe actif irritant pour la muqueuse gastrique ?

<p>Réduire les effets secondaires gastro-intestinaux. (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est le rôle principal d'un enrobage dans une forme galénique solide à libération différée ?

<p>Contrôler la libération du principe actif dans le temps. (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est le principal inconvénient d'une forme galénique solide à libération différée comparée à une forme classique ?

<p>Augmentation du coût de fabrication. (C)</p> Signup and view all the answers

Dans quel cas l'utilisation d'un enrobage gastro-résistant est-elle particulièrement importante ?

<p>Pour un principe actif qui est irritant pour la muqueuse gastrique. (D)</p> Signup and view all the answers

Quels sont les deux principaux rôles d'un enrobage gastro-résistant dans l'administration d'un principe actif ?

<p>Protéger le principe actif de la dégradation et éviter l'irritation de la muqueuse gastrique. (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le rôle principal d'un excipient dans un médicament ?

<p>Servir de vecteur pour le principe actif. (B)</p> Signup and view all the answers

Lequel des suivants n'est PAS considéré comme un rôle d'un excipient ?

<p>Fournir l'effet thérapeutique. (B)</p> Signup and view all the answers

Qu'est-ce qu'un 'véhicule' dans le contexte des préparations pharmaceutiques ?

<p>Un excipient qui assure une consistance liquide pour le principe actif. (D)</p> Signup and view all the answers

Qu'est-ce qu'une 'base' dans le contexte des préparations pharmaceutiques ?

<p>Un excipient solide qui sert de support pour le principe actif. (D)</p> Signup and view all the answers

Quelles sont les propriétés que les excipients peuvent influencer dans un médicament ?

<p>Stabilité, biodisponibilité, apparence et facilité de fabrication. (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est le concept d'« inertie » en relation avec les excipients pharmaceutiques ?

<p>Toutes les réponses ci-dessus sont correctes. (D)</p> Signup and view all the answers

Lequel des exemples suivants illustre le rôle d'un excipient pour la biodisponibilité ?

<p>Un excipient qui permet une libération contrôlée du principe actif. (D)</p> Signup and view all the answers

Selon le texte, quel est l'argument principal pour la nécessité d'excipients dans les médicaments ?

<p>Les excipients permettent de combiner le principe actif avec d'autres ingrédients pour produire un médicament efficace. (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est le rôle principal d'un excipient en ce qui concerne la stabilité du principe actif (PA) ?

<p>L'excipient protège le PA et améliore sa stabilité (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle caractéristique d'un excipient est cruciale pour garantir qu'il n'interfère pas avec le principe actif ?

<p>L'excipient ne doit pas réagir chimiquement avec le PA (B)</p> Signup and view all the answers

Lequel des énoncés suivants décrit correctement le rôle d'un excipient dans la fabrication d'un médicament ?

<p>L'excipient aide à faciliter la préparation et l'administration du PA (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la principale raison pour laquelle un excipient ne doit pas réagir chimiquement avec le conditionnement ?

<p>Pour éviter une dégradation du PA et une perte d'efficacité (D)</p> Signup and view all the answers

Dans quel cas l'utilisation d'un excipient est-elle particulièrement importante pour améliorer l'acceptabilité du médicament ?

<p>Lorsque le PA a une saveur amère ou désagréable (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'objectif principal d'un excipient qui aide à l'identification du produit ?

<p>Distinguer un médicament d'un autre (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le rôle d'un excipient qui influence la biodisponibilité du PA ?

<p>Il modifie la vitesse d'absorption du PA (D)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la fonction d'un excipient utilisé pour la préparation d'une solution injectable ?

<p>Il permet de dissoudre le PA qui n'est pas soluble dans l'eau (B)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Excipient pharmaceutique

Composant d'un médicament autre que le principe actif.

Rôle de l'excipient

Serveer de vecteur pour le principe actif et améliorer la formulation.

Caractère d'inertie

L'excipient doit être inerte, ne réagissant pas avec le principe actif.

Classification des excipients

Les excipients sont classés selon leur fonction et leur forme.

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Vecteur dans les liquides

Excipient qui assure la consistance liquide des préparations.

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Base dans les solides

Excipient qui forme le support des préparations solides et semi-solides.

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Propriétés du produit

Les excipients contribuent à la stabilité, l'acceptabilité et la fabrication.

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Formulation de médicaments

Comprend généralement plusieurs excipients pour une efficacité optimale.

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Inertie des excipients

L'excipient doit être inactif vis-à-vis du PA, du patient et du conditionnement.

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Inertie vis-à-vis du PA

Pas de réactivité physico-chimique avec le principe actif pour éviter dégradations.

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Inertie vis-à-vis du patient

L'excipient n'a aucune activité pharmacologique sur le malade.

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Inertie vis-à-vis du conditionnement

Pas de dissolution ou absorption entre l'excipient et le conditionnement.

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Rôle des excipients

Facilitent la préparation, l'acceptabilité, et l'efficacité du médicament.

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Préparation du médicament

Excipients utilisées pour faciliter la dissolution des PA dans les formes injectables.

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Faciliter l'emploi du médicament

Aider les patients, surtout les enfants, à prendre leurs médicaments.

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Solvants pour pas d'acidité

Utilisation d'agents comme le benzoate de benzyle pour des injections.

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Excipients

Substances ajoutées aux médicaments pour améliorer leur efficacité et conservation.

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Antioxydants

Substances empêchant l'oxydation des principes actifs dans les médicaments.

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Acide ascorbique

Antioxydant utilisé dans les formulations pharmaceutiques aqueuses.

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Conservateurs antimicrobiens

Substances empêchant la prolifération des microorganismes dans les médicaments.

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Chlorure de benzalkonium

Un conservateur largement utilisé dans les préparations ophtalmiques.

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Acide benzoïque

Conservateur antimicrobien utilisé dans diverses préparations pharmaceutiques.

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Biodisponibilité

Mesure de la vitesse et de l'ampleur de l'absorption d'un principe actif.

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Libération différée

Libération contrôlée d'un principe actif à partir d'une forme galénique solide.

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Formes galéniques solides

Médicaments dont la forme est solide, comme les comprimés et gélules.

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Vectorisation

Direction du trafic d'un principe actif dans l'organisme.

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Liposomes

Vésicules faites de phospholipides, utilisées pour transporter des médicaments.

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Dissolution modifiée

Processus permettant un contrôle de la vitesse à laquelle un principe actif se libère.

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Enrobage

Technique de couverture des comprimés avec un film protecteur.

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Comprimé gastro-résistant

Comprimé conçu pour résister à l'acidité gastrique.

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Acétophtalate de cellulose

Excipent utilisé pour réaliser des enrobages gastro-résistants.

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Phtalate d’hypromellose

Excipent utilisé pour enrobages, permettant libération dans l'intestin.

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Résines méthacryliques

Utilisées pour créer des enrobages protecteurs et contrôlés.

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Dissolution

Processus par lequel un solide se dissout dans un solvant.

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Comprimé enrobé

Comprimé recouvert d'un film polymère pour libération contrôlée.

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Polymère gastro-résistant

Matériau qui ne se dissout pas dans l'estomac mais dans l'intestin.

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Dégradation du PA

Processus où le principe actif perd son efficacité dans l'estomac.

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Muqueuse gastrique

Tissu qui tapisse l'estomac et est sensible aux irritants.

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Study Notes

Définition des Excipients

  • Un excipient est tout composant d'un médicament, autre que le principe actif (PA), présent dans le médicament ou utilisé pour sa fabrication.
  • Sa fonction est de servir de vecteur (véhicule ou base) pour le (ou les) PA(s).
  • Il contribue à des caractéristiques comme la stabilité, le profil biopharmaceutique, l'aspect et l'acceptabilité pour le patient, et la facilité de fabrication du médicament.
  • La formulation d'un médicament contient généralement plusieurs excipients.

Objectifs

  • Étudier les excipients pharmaceutiques principaux.
  • Définir les excipients pharmaceutiques.
  • Décrire l'inertie des excipients.
  • Déterminer les rôles principaux des excipients utilisés en pharmacie.
  • Classifier les excipients pharmaceutiques principaux.
  • Identifier le rôle des excipients à travers des exemples.

Caractère d'inertie des excipients

  • L'excipient doit présenter une totale inertie vis-à-vis :
    • Du principe actif (PA) : pas de réactivité physico-chimique pour éviter toute dégradation ou modification du PA.
    • Du malade ou du patient : pas d'activité pharmacologique.
    • Du conditionnement : ne doit ni dissoudre les éléments du conditionnement, ni être absorbé par eux.

Rôles des excipients

  • Aide à la préparation du système d'administration du PA pendant sa fabrication.
  • Protège le PA et améliore sa stabilité.
  • Aide à l'identification du produit et améliore son acceptabilité.
  • Contribue à l'efficacité du médicament et son choix (influence la biodisponibilité).
  • Maintient l'intégrité du médicament pendant le stockage.

Rôles des excipients - Préparation du médicament

  • Permet la préparation du médicament, comme les solutions injectables.
  • Les polyéthylènes (200, 300 et 400) servent de solvants pour les PA insolubles dans l'eau.
  • Le salicylate, le citrate et le benzoate de sodium facilitent la dissolution de la caféine pour les préparations injectables.
  • Le benzoate de benzyle est un agent solubilisant et un solvant non aqueux pour les injections intramusculaires.

Rôles des excipients - Faciliter l'emploi du médicament

  • Facilite l'emploi, notamment pour les enfants et les nourrissons qui ont du mal à avaler des comprimés solides.
  • Permet d'élaborer des formes galéniques liquides ou solides effervescentes pour faciliter l'ingestion.

Rôles des excipients - Conservation du médicament

  • Permet la conservation du médicament grâce aux antioxydants et aux conservateurs antimicrobiens.
  • Préserve la durée de vie en retardant l'oxydation des PA et des excipients, et en réduisant la prolifération microbienne.

Exemple d'antioxydants

  • L'acide ascorbique est utilisé dans les formulations aqueuses à des concentrations de 0,01 à 0,1% p/v.
  • Le métabisulfite de sodium est utilisé dans les formulations orales, parentérales et topiques à des concentrations de 0,01 à 1,0% p/v.

Exemple de conservateurs

  • Le chlorure de benzalkonium est largement utilisé dans les préparations ophtalmiques à des concentrations de 0,01 à 0,02% p/v.
  • L'acide benzoïque est utilisé pour la conservation dans différentes formes pharmaceutiques.

Rôle des excipients - Biodisponibilité

  • L'influence des excipients sur la biodisponibilité est cruciale.
  • Un choix judicieux permet de réguler la vitesse de libération du principe actif.

Rôle des excipients - Dissolution et Libération Différée

  • Moduler la dissolution ou la libération d'un PA est un aspect crucial des formes galéniques solides à libération différée.
  • Les excipients peuvent protéger le principe actif de la dégradation en milieu gastrique, et l'enrobage peut être gastro-résistant.
  • L'enrobage se dissout dans le milieu intestinal.

Rôle des excipients - Libération Prolongée

  • Les excipients peuvent également moduler la libération du principe actif pour des formes galéniques solides à libération prolongée.
  • Les microgranulés enrobés dans une membrane polymérique sont un exemple, ainsi que les gélules contenant des microgranulés enrobés.

Rôle des excipients - Libération et Distribution

  • Les formes galéniques orientent le trafic du principe actif dans l'organisme (vectorisation).
  • Exemple : les liposomes.

Classification des excipients

  • Origine : naturelle, synthétique, semi-synthétique.
  • Constitution chimique ou forme physique : solide, liquide, pâteuse.

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