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Questions and Answers
¿Qué son los xenobióticos?
¿Qué son los xenobióticos?
Las sustancias de origen exógeno, incluidos los fármacos.
¿Cuáles son las etapas del metabolismo de xenobióticos?
¿Cuáles son las etapas del metabolismo de xenobióticos?
Las reacciones de fase 1 del metabolismo de xenobióticos generalmente conducen a la formación de metabolitos más polares e hidrofílicos.
Las reacciones de fase 1 del metabolismo de xenobióticos generalmente conducen a la formación de metabolitos más polares e hidrofílicos.
False (B)
¿Qué tipo de enzimas se encuentran en la fase 1 del metabolismo de xenobióticos?
¿Qué tipo de enzimas se encuentran en la fase 1 del metabolismo de xenobióticos?
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¿Qué es la ẞ-oxidación?
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La fase 2 del metabolismo de xenobióticos implica la conjugación con grupos más polares e hidrofílicos.
La fase 2 del metabolismo de xenobióticos implica la conjugación con grupos más polares e hidrofílicos.
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¿Qué tipo de reacción se lleva a cabo en la fase 2 del metabolismo de xenobióticos?
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¿Qué es el polimorfismo?
¿Qué es el polimorfismo?
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Los polimorfismos en las enzimas CYP450 pueden afectar significativamente la eliminación de fármacos.
Los polimorfismos en las enzimas CYP450 pueden afectar significativamente la eliminación de fármacos.
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¿En qué tejidos se produce principalmente el metabolismo de los xenobióticos?
¿En qué tejidos se produce principalmente el metabolismo de los xenobióticos?
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¿Cuál es la función principal de la biotransformación enzimática en el metabolismo de xenobióticos?
¿Cuál es la función principal de la biotransformación enzimática en el metabolismo de xenobióticos?
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El metabolismo de los xenobióticos puede afectar las propiedades físicas, farmacológicas y tóxicas de las sustancias.
El metabolismo de los xenobióticos puede afectar las propiedades físicas, farmacológicas y tóxicas de las sustancias.
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¿Qué es el mecanismo de protección en el contexto del metabolismo de xenobióticos?
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Los factores genéticos no juegan un papel significativo en el metabolismo de xenobióticos.
Los factores genéticos no juegan un papel significativo en el metabolismo de xenobióticos.
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¿Cómo afecta la dosis, frecuencia y vía de administración de un fármaco al metabolismo?
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El ambiente no desempeña ningún rol en el metabolismo de xenobióticos.
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¿Qué es la conjugación en la fase 2 del metabolismo?
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La fase 3 del metabolismo de xenobióticos generalmente se refiere al transporte de los metabolitos desde las células hacia la circulación.
La fase 3 del metabolismo de xenobióticos generalmente se refiere al transporte de los metabolitos desde las células hacia la circulación.
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¿Qué es el sistema microsomal oxidante de etanol?
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Las enzimas del sistema microsomal oxidante de etanol son constitutivas, es decir, se expresan en niveles constantes en el cuerpo.
Las enzimas del sistema microsomal oxidante de etanol son constitutivas, es decir, se expresan en niveles constantes en el cuerpo.
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¿Qué es la inducción enzimática?
¿Qué es la inducción enzimática?
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La inducción enzimática es un proceso irreversible, es decir, una vez inducida la enzima, su actividad permanece elevada indefinidamente.
La inducción enzimática es un proceso irreversible, es decir, una vez inducida la enzima, su actividad permanece elevada indefinidamente.
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La inhibición enzimática es siempre irreversible.
La inhibición enzimática es siempre irreversible.
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Study Notes
Metabolismo de fármacos
- El metabolismo de fármacos es un proceso que involucra la transformación de fármacos por el organismo.
- Hay dos fases principales: fase 1 y fase 2.
- La fase 1 se caracteriza por reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis, aumentando la polaridad del fármaco.
- Las enzimas citocromos P450 (CYP450) son las más importantes en la fase 1.
- La Fase 2 se enfoca en la conjugación del fármaco con moléculas polares para facilitar su excreción.
- La conjugación con ácido glucurónico, sulfatación, conjugación con coenzima A y otras moléculas son procesos relevantes.
- La variabilidad genética (polimorfismo) influye en el metabolismo de fármacos.
- Factores fisiológicos (edad, embarazo, enfermedades) y farmacodinámicos (dosis, frecuencia de administración) afectan el metabolismo de drogas.
- El hígado es el principal órgano metabolizador de fármacos, pero otros tejidos como riñones, pulmones e intestino también participan en el proceso.
- El metabolismo presistémico, que ocurre antes de la circulación sistémica, afecta la disponibilidad de la droga.
- La glicoproteína P, un trasportador de eflujo, afecta la biodisponibilidad.
- Existen diferentes tipos de reacciones de oxidación, como hidroxilación alifática/alicíclica, hidroxilación aromática, deshidratación, epoxidación, N-desalquilación, O-desalquilación, S-desalquilación, desaminación oxidativa, y deshidrohalogenación. Además, existen reacciones de desulfuración oxidativa.
- La oxidación por FMO, ALDH y ADH son ejemplos de procesos de oxidación catalizados por enzimas específicas.
- La inducción y la inhibición de las enzimas del metabolismo pueden ser causadas por fármacos o sustancias interactivas.
- La farmacogenómica estudia la relación entre genotipo y fenotipo en el metabolismo de fármacos.
- Diferentes polimorfismos en CYP2A6, CYP2B6, CYP2C, CYP2D6, NAT y otros enzimas pueden afectar la respuesta de los pacientes a ciertos fármacos.
- Algunos sustratos para estos enzimas son: cafeína, antipirina, isoniazida, procainamida, alcohol, formaldehído, sulfosaminas, y muchos más.
Contenido de la presentación según imágenes
- El metabolismo de xenobióticos, con sus funciones y factores que influencian, como genéticos, fisiológicos, farmacodinámicos y ambientales.
- El metabolismo de xenobióticos se divide en fase 1 y fase 2, que implica reacciones de fase 1 y fase 2, incluyendo enzimáticas y otras reacciones. Los polimorfismos pueden influir en el metabolismo presistémico, la biodisponibilidad oral, metabolismo de primer paso, y excresión.
- Además, el metabolismo de xenobióticos incluye aspectos como la evaluación de la eficacia y seguridad, diseño de posología, y predicción de interacciones. Los factores genéticos, fisiológicos, farmacodinámicos y ambientales influyen en el metabolismo.
- La fase 1 de las reacciones de metabolización, donde el CYP450 juega un papel importante y las reacciones que este realiza dentro de este proceso.
- La fase 2 del metabolismo de xenobióticos, describiendo mecanismos de conjugación con ácido glucurónico, sulfatación, conjugación con coenzima A, acetilación, metilación, y conjugación con cianuro.
- El impacto del metabolismo presistémico en la biodisponibilidad oral y las características y factores que intervienen en el proceso, incluyendo el transporte por la glicoproteína P, la primera vía y la eliminación de drogas.
- Se mencionan tejidos importantes para el metabolismo de xenobióticos, incluyendo hígado, bazo, intestino delgado, riñones, pulmones, sangre y sistema nervioso central.
- Se detalla la importancia de la evaluación de la eficacia y seguridad de los fármacos, el diseño de posología y la predicción de interacciones en el metabolismo.
- Los factores genéticos, fisiológicos, farmacodinámicos y ambientales influyen en el metabolismo de fármacos.
- Los diferentes CYP y su papel en el metabolismo de fármacos.
- Mecanismos de inhibición y activación de estos sistemas enzimáticos.
- Distintos tipos de reacciones de fase 1 de metabolización, reacciones catalizadas por CYP450, oxidaciones, reducciones e hidrólisis y los sustratos para los diferentes enzimas.
- Los sustratos para los diferentes enzimas y polimorfismos para distintas CYP y sus consecuencias en diferentes grupos poblacionales e individuos.
- Polimorfismos de isoformas específicas de CYP como CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, y CYP3A4 como ejemplos.
- Polimorfismos en diferentes familias de enzimas que afectan el metabolismo de fármacos.
- El metabolismo de primer paso y su relación con la disponibilidad y el metabolismo de drogas.
- La función de la glicoproteína P y cómo interactúa con el metabolismo de primer paso.
- Reacciones conjugativas de fase 2 que implican glucuronidación, sulfatación y conjugación con coenzima A.
- Tipos de interacciones e impactos en la farmacocinética.
- Impactos del metabolismo presistémico, incluyendo el metabolismo de primer paso y la función de la glicoproteína P en la biodisponibilidad oral.
- Los diferentes procesos de conjugación como glucuronidación, sulfatación, y conjugación con glutatión y con coenzimas.
- Se explora el rol de la acetilación en el metabolismo de fármacos.
- La metilación y su importancia en el metabolismo de sustancias endógenas.
- Como ejemplo: metabolismo del cianuro, incluyendo su formación, la detección de la respiración celular, los mecanismos de conjugación con tiocianato, vías alternas
- Se aborda la farmacogenómica y su relación con el impacto de los factores genotípicos en la respuesta al tratamiento farmacológico.
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