Chinolony i Fluorochinolony

Podcast

Play an AI-generated podcast conversation about this lesson

Questions and Answers

Który z wymienionych leków jest przedstawicielem chinolonów I generacji?

Norfloksacyna

Moksyfloksacyna

Cyprofloksacyna

Kwas nalidyksowy (correct)

Która generacja chinolonów wykazuje większą skuteczność wobec pneumokoków i beztlenowców niż wcześniejsze generacje?

II generacja

IVc generacja

IIIb generacja (correct)

I generacja

Lewofloksacyna jest aktywnym L-enancjomerem którego leku?

Norfloksacyny

Ofoksacyny (correct)

Cyprofloksacyny

Sparfloksacyny

Który z wymienionych fluorochinolonów jest zaliczany do pochodnych pyrolidyny?

Moksyfloksacyna Signup and view all the answers

Na jakie grupy bakterii działają chinolony I generacji?

Enterobacterales, Haemophilus i Neisseria Signup and view all the answers

Jaki jest mechanizm działania chinolonów i fluorochinolonów?

Inhibicja topoizomeraz Signup and view all the answers

Jakie stężenie hamujące 6-fluorochinolonów (MIC) jest w przybliżeniu w porównaniu do 4-chinolonów, w przypadku testowania wrażliwości szczepów Enterobacterales?

Około 100 razy mniejsze Signup and view all the answers

Jaki mechanizm oporności na chinolony/fluorochinolony jest najczęściej spotykany?

Mutacje punktowe w genach gyr/par Signup and view all the answers

Który z poniższych związków nie jest skuteczny wobec form przetrwalnikowych?

Tiomersal Signup and view all the answers

Jakie działanie wykazuje kwas borny?

Bakteryjne i silnie toksyczne Signup and view all the answers

Jaki związek zawiera preparat OCTENISEPT?

Fenoksyetanol Signup and view all the answers

Jakie czynniki wpływają na aktywność chloroheksydyny (CHX)?

Wartość pH i obecność substancji organicznych Signup and view all the answers

Jakie działanie mają pochodne akrydyny?

Bakteriobójcze Signup and view all the answers

Który z mechanizmów oporności u bakterii jest związany ze zmianą struktury białek porynowych zewnętrznej błony komórkowej?

Zmniejszona produkcja białek porynowych OmpF. Signup and view all the answers

Który z fluorochinolonów jest uważany za lek IV generacji i pierwszy anionowy przedstawiciel tej grupy?

Delafloksacyna Signup and view all the answers

W jakich sytuacjach klinicznych chinolony są często stosowane jako leki pierwszego rzutu?

Podejrzenie zakażenia lub kliniczne objawy wąglika. Signup and view all the answers

Dlaczego fluorochinolony nie są powszechnie stosowane u dzieci?

Powodują chondrotoksyczność. Signup and view all the answers

Który z wymienionych leków jest najczęściej stosowany w weterynarii w Europie?

Enrofloksacyna. Signup and view all the answers

Który z niżej wymienionych leków przeciwbakteryjnych jest pochodną nitroimidazolu?

Metronidazol. Signup and view all the answers

W leczeniu jakich infekcji metronidazol jest powszechnie stosowany?

Zakażenia bakteriami beztlenowymi. Signup and view all the answers

Jakie jest główne zastosowanie kliniczne nowej delafloksacyny?

Leczenie ostrych zakażeń skóry i tkanek podskórnych. Signup and view all the answers

W Ameryce Łacińskiej, który chinolon jest powszechnie stosowany w weterynarii?

Enrofloksacyna, cyprofloksacyna, danofloksacyna oraz norfloksacyna Signup and view all the answers

W których regionach kwas oksolinowy jest używany w leczeniu ryb?

Europa, Azja i Ameryka Południowa. Signup and view all the answers

Która z wymienionych grup jodoforów nie należy do jodoforów kationowych?

jodofory niejonowe powierzchniowo czynne Signup and view all the answers

Jaką właściwość posiadają alkohole stosowane w dezynfekcji rąk?

Dobre właściwości myjące Signup and view all the answers

Który z wymienionych związków jest uznawany za szczególnie skuteczny w działaniu przeciwdrobnoustrojowym?

Formaldehyd Signup and view all the answers

Jakie właściwości mają substancje glukoprotaminy?

Synergiczna aktywność przeciwgrzybicza Signup and view all the answers

Który z poniższych alkoholi jest najczęściej spotykany w preparatach antyseptycznych?

n-propanol Signup and view all the answers

Jakie są główne komponenty jodoforów polioksymerowych?

Polimery etylenu lub propylenu Signup and view all the answers

Co obniża stężenie wolnego jodu w roztworze w przypadku jodoforów?

Cząsteczka nośnika jodu Signup and view all the answers

Która z wymienionych grup substancji nie jest uważana za oksydant?

Glukoprotamina Signup and view all the answers

Jakie działanie wykazują związki fenolu?

Częściowo grzybobójcze, ale nie wirusobójcze Signup and view all the answers

Które z poniższych antyseptyków wykazują oporność na prątki?

Czwartorzędowe związki amoniowe Signup and view all the answers

Jakie właściwości wykazują jodofory w porównaniu do tradycyjnych roztworów jodu?

Mniejsze stężenie wolnego jodu Signup and view all the answers

Które związki wykazują działanie wirusobójcze?

Podchloryn sodu Signup and view all the answers

Co obniża aktywność bójczą związków z aktywnym chlorem?

Substancje organiczne Signup and view all the answers

Które składniki są uznawane za skuteczne w dezynfekcji, ale nie jako antyseptyki?

Fenol i jego pochodne Signup and view all the answers

Z czym związana jest historia stosowania środków antyseptycznych?

Z wprowadzeniem jodopowidonu w 1995 roku Signup and view all the answers

Jakie związki wykazują różnorodne reakcje na grzyby?

Czwartorzędowe związki amoniowe Signup and view all the answers

Który z poniższych leków stosowanych jest w leczeniu zakażeń dróg moczowych?

Furazydyna Signup and view all the answers

Które z wymienionych antybiotyków hamuje syntezę kwasu foliowego?

Sulfametoksazol Signup and view all the answers

Który z poniższych leków stosowany jest w leczeniu lambliozy?

Furazolidon Signup and view all the answers

Który z wymienionych leków ma działanie bakteriobójcze?

Ryfampicyna Signup and view all the answers

Który z wymienionych leków jest antymetabolit wbudowywany w RNA?

Flucytozyna Signup and view all the answers

Jaki mechanizm działania ma ryfampicyna?

Blokowanie bakteryjnej polimerazy RNA zależnej od DNA Signup and view all the answers

Które z poniższych leków są stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych?

Amfoterycyna B Signup and view all the answers

Jaki jest mechanizm oporności na ryfampicynę?

Mutacje powodujące zmiany pojedynczych aminokwasów w polimerazie RNA Signup and view all the answers

Study Notes

ANTIBIOTYKI - CHEMIOterapeutyki

Omówienie leków przeciwgrzybiczych, środków dezynfekcyjnych i antyseptycznych
Wykład 2
Opracowanie dr hab. Agnieszka E. Laudy, Zakład Mikrobiologii Farmaceutycznej i Bioanalizy, 2024 r.

Chinolony

Cztery generacje związków
Przykłady z poszczególnych grup
- Grupa I: kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy, kwas pipemidowy
- Grupa II: norfloksacyna, cyprofloksacyna, ofloksacyna, lewofloksacyna, lomefloksacyna, pefloksacyna, rufloksacyna
- Grupa IIIb: sparfloksacyna, tosufloksacyna, pazufloksacyna
- Grupa IVc: moksyfloksacyna, sitafloksacyna, gemifloksacyna, prulifloksacyna, delafloksacyna
Oznaczenia:
1 - leki zarejestrowane w Polsce.
4 - czynny L-enancjomer ofloksacyny (mieszanina racemiczna, podwójna aktywność przeciwbakteryjna).
b - bardziej skuteczne wobec pneumokoków i beztlenowców niż wcześniejsze generacje.
c - najbardziej skuteczny wobec pneumokoków i beztlenowców.

Podział Chinolonów i Fluorochinolonów

Tabela przedstawia podział chinolonów i fluorochinolonów
Zawiera listę przykładowych związków

Spektrum działania

I generacja chinolonów działa na Enterobacterales, Haemophilus i Neisseria
Fluorowane chinolony posiadają szersze spektrum działania i większą skuteczność, zwłaszcza w leczeniu Enterobacterales. Działają także na prątki, w tym M. tuberculosis.
Mechanizm działania związany z topoizomerazami (II i IV) drobnoustrojów.
Mechanizmy oporności:
- Mutacje punktowe w genach gyr/par
- Ograniczona przepuszczalność błony komórkowej (mniejsze produkcja lub modyfikacja białek porynowych)
- Aktywne wypompowywanie leku z komórki bakteryjnej

Nowe fluorochinolony

Delafloksacyna - nowym fluorochinolonem IV generacji, pierwszy anionem w tej grupie
Zatwierdzona w 2017 r. (FDA) i 2019 r. (EMA) w leczeniu ostrych zakażeń skóry i tkanek podskórnych.

Zastosowanie kliniczne chinolonów

Monoterapia lub terapia skojarzona, głównie u dorosłych
Fluorowane chinolony (np. cyprofloksacyna, ofloksacyna, lewofloksacyna) to leki pierwszego rzutu w podejrzeniu zakażeń wąglika (postaci płucnej i jelitowej)
Niepokojące jest szerokie stosowanie chinolonów w weterynarii

Działania niepożądane

Lokalizacja i specyficzne reakcje mogą obejmować przewód pokarmowy, układ nerwowy, wątrobę, nerki, skórę, mięśniowo-szkieletowy i układ krążenia.

Podział chinolonów i fluorochinolonów (tabela)

Tabela przedstawia podział chinolonów i fluorochinolonów na poszczególne generacje i podklasy z przykładowymi lekami.

Preparaty i zastosowanie w różnych regionach

Tabela przedstawia przykładowe preparaty i ich zastosowanie w różnych regionach świata (bydło, świnie, drób, zwierzęta domowe, ryby) w różnych krajach.

Pochodne nitroimidazolu

Metronidazol - początkowo lek przeciwpierwotniakowy, teraz beztlenowcowy
Tinidazol - podobny do metronidazolu, ale dłuższy okres półtrwania

Ryfamycyny

Ryfampicyna, ryfabutyna, ryfapentyna - bakteriobójcze antybiotyki ansamycynowe
Stosowane w mykobakteriozach (np. gruźlica, trąd) oraz zakażeniach Mycobacterium avium complex.
Mechanizm działania związany z hamowaniem polimerazy RNA zależnej od DNA.
Oporność wynika z mutacji w polimerazie RNA.

Sulfonamidy

Ko-trimoksazol - synergiczny lek z 2 składnikami
Sulfametoksazol i Trimetoprim
Szybkie wchłanianie i wydalanie. Leczenie zakażeń dróg moczowych.
Pochodne
- Nitrofurantoina i furazydyna (leczenie zakażeń dróg moczowych)
- Furazolidon i nitrofuroksazyd (leczenie zakażeń przewodu pokarmowego)
- Nitrofural lub nitrofurazon (działanie miejscowe, np. oparzenia)

Leki przeciwgrzybicze

Prokarioty i eukarioty
Problemy z różną warstwą lipidową błony komórkowej (ergosterol u grzybów, cholesterol u zwierząt)
Ściana komórki grzybowa zbudowana z chityny
Antimetabolity zasad pirymidynowych, Flucytozyna

Antybiotyki polienowe

Amfoterycyna B (Aspergiloza, kandydoza, sporotrychoza), toksyczny w postaci liposomu,
Nystatyna (kandydoza skóry i błon śluzowych)
Natamycyna (zapalenie rogówki, zapalenie brzegów powiek)
Azolowe (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol): blokują enzymy syntezy ergosterolu
Inhibitory 14-alfa-demetylazy lanosterolu (enzym z grupy cytochromu P-450)

Pochodne alliloaminy

Terbinafina (stosowanie doustne i miejscowe)
Naftifina (stosowanie miejscowe)
- Inhibitory epoksydazy skwalenowej

Pochodne morfoliny

Amorolfina (stosowanie miejscowe – krem i lakier do pazurków)
- Grzyby skóry i paznokci

Grizeofulwina

Stare antybiotyki z fungistatycznym działaniem przeciwko rosnącym grzybom.
Niszczy mikrotubule, nieprawidłowe funkcjonowanie grzybni.
Związane z DNA

Cyklopiroks

Podstawione pirydynony, stosowane miejscowo przeciw grzybom.

Echinokandyny

Unikatowe działanie: blokują syntezę ściany komórkowej (hamowanie syntazy 1,3-β-glukanowej)
Strata sztywności i podatność na ciśnienie
Śmierć komórki
Aspifungina, mikafungina, anidulafungina
Wskazania, zakres działania i oporność drobnoustrojów

Spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej

Tabela przedstawia spektrum działania różnych związków antyseptycznych na bakterie, spory bakterii, grzyby, prątki, wirusy.

Związki o działaniu przeciwdrobnoustrojowym

Fenole i ich pochodne (fenol, ksylenom krezol, krezol, ksylenole): działanie bakteriobójcze, prątkobójcze częściowo grzybobójcze, dezynfekcja powierzchni
Chlorowce i ich pochodne (PODCHLORYNY METALI ZIEM ALKALICZNYCH, DWUTLENEK CHLORU, CHLORAMINA b, itd.): szerokie spektrum działania, trwałości oraz łatwość użycia
Związki z aktywnym chlorem: bakteriobójcze, wirusobójcze i częściowo grzybobójcze (podchloryn sodu, sole dichloroizocyjanurowego)

Jod i jego związki

Jodopidon - jodofor stosowany zamiast tradycyjnej jodyny
Cztery generacje jodoforów (polioksymerowe, kationowe, niejonowe, poliwinylopirolidonowe)
Zwiększona rozpuszczalność i uwalnianie jodu.
Związki utleniające (np. nadboran sodu, nadmanganian potasu)

Alkohole

Alkohole, jako środki antyseptyczne (skuteczne w dezynfekcji skóry):
- Stosunkowo niska toksyczność miejscową
- Dobra rozpuszczalność w wodzie
- Brak uczulania
- Łatwa dostępność
Alkohole to etanol, izopropanol, n-propanol.

Aldehydy

Aldehydy wykazują wysoką aktywność bakteriobójczą, prątkobójczą, częściowo grzybobójczą
Aldehydy ze względu na toksyczność nie stosowane w antyseptyce, ale w dezynfekcji
Formaldehyd, dialdehydy (glioksal, aldehyd bursztynowy, aldehyd glutarowy)

Inne substancje czynne

Roztwory kwasów: kwas undecylowy – działanie grzybobójcze, kwas borny – działanie bakteriostatyczne
Barwniki: Zieleń briliantowa, fiolet krystaliczny, zieleń malachitowa
Związki rtęci, srebra i miedzi: tiomersal, mercurochrom, nitromersal, mertiolat, azotan srebra, siarczan miedzi (działają denaturująco na białka)

Studying That Suits You

Use AI to generate personalized quizzes and flashcards to suit your learning preferences.

Description

Sprawdź swoją wiedzę na temat chinolonów i fluorochinolonów w tej quizie. Obejmuje pytania dotyczące mechanizmów działania, stężenia hamującego oraz skuteczności wobec różnych grup bakterii. Idealne dla studentów farmacji i medycyny.

Chinolony i Fluorochinolony - Klasyfikacja

Choose a study mode