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Questions and Answers
Le molecole sviluppate per un brevetto possono essere utilizzate liberamente dalle università.
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True
Ci si aspetta che con il progresso tecnologico il numero di farmaci approvati aumenti ogni anno.
Ci si aspetta che con il progresso tecnologico il numero di farmaci approvati aumenti ogni anno.
True
I numeri CAS assegnati comprendono anche i peptidi.
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False
Esistono database specifici per immagazzinare solo i nomi delle molecole.
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I database di molecole possono essere scaricabili o consultabili online.
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Con soli cinque elementi chimici è possibile creare più di 10^60 molecole con un peso inferiore a 500 kD.
Con soli cinque elementi chimici è possibile creare più di 10^60 molecole con un peso inferiore a 500 kD.
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ChEMBL raccoglie dati esclusivamente su molecole non bioattive.
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La molecola migliore in assoluto per un target è sempre scelta in fase di brevetto.
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Gli eccipienti sono sempre attivi e fondamentali per l'efficacia del principio attivo.
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Il nome internazionale non proprietario (INN) è assegnato dall'OMS per identificare i farmaci generici.
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Tutte le forme farmaceutiche sono uguali e hanno gli stessi effetti sulla farmacocinetica.
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Il CAS number è richiesto per identificare la forma farmaceutica di un farmaco.
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Il principio attivo è la parte del farmaco che determina la sua azione curativa.
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La somministrazione di farmaci può essere fatta solo tramite un'unica forma fisica.
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Le formulazioni possono influenzare la velocità con cui il principio attivo agisce nel corpo.
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Il nome proposto da un'azienda farmaceutica è sempre approvato senza ulteriori verifiche.
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Le FMO catalizzano solo reazioni di deamminazione ossidativa.
Le FMO catalizzano solo reazioni di deamminazione ossidativa.
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Le monoamminoossidasi sono coinvolte nella trasmissione del segnale a livello neuronale.
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Il gruppo prostetico delle FMO è rappresentato dal NADPH.
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Le cicloossigenasi vengono anche chiamate prostaglandina-sintetasi.
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Le isoforme di FMO sono più numerose rispetto a quelle dei citocromi.
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La COX-2 è espressa costitutivamente in diversi tessuti.
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Le FMO inattivano i neurotrasmettitori attraverso una reazione di riduzione.
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Le cicloossigenasi possono generare composti tossici come aldeidi e idroperossidi.
Le cicloossigenasi possono generare composti tossici come aldeidi e idroperossidi.
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I chemorecettori delle cellule tumorali sono gli stessi di quelli dell'ospite.
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Il processo di drug discovery inizia con studi clinici sugli esseri umani.
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Le sperimentazioni precliniche devono essere supervisionate da comitati etici.
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I test di tossicità comprendono solo gli effetti acuti del farmaco.
I test di tossicità comprendono solo gli effetti acuti del farmaco.
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Dopo i test preclinici, è possibile richiedere un brevetto per il farmaco.
Dopo i test preclinici, è possibile richiedere un brevetto per il farmaco.
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Durante la fase I dei trial sugli esseri umani, si utilizzano pazienti malati per testare il farmaco.
Durante la fase I dei trial sugli esseri umani, si utilizzano pazienti malati per testare il farmaco.
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La farmacocinetica è lo studio di come il farmaco viene metabolizzato nel corpo.
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Le agenzie del farmaco in Italia comprendono AIFA, EMA e FDA.
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I microsomi contengono il citocromo P450 che è coinvolto nella deidrogenazione.
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L'aldeide deidrogenasi è un enzima presente nella frazione solubile del citoplasma.
L'aldeide deidrogenasi è un enzima presente nella frazione solubile del citoplasma.
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I citocromi si trovano esclusivamente nel nucleo delle cellule.
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Le 12 famiglie di enzimi espresse nell'uomo sono tutte attivamente funzionali.
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La formazione di un anello epossidico avviene per addizione dell'azoto.
La formazione di un anello epossidico avviene per addizione dell'azoto.
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La dealchilazione è un processo esclusivamente legato ai composti alifatici.
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I cofaktori del citocromo P450 comprendono il NADPH.
I cofaktori del citocromo P450 comprendono il NADPH.
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È stata identificata una sola famiglia di citocromi nell'uomo.
È stata identificata una sola famiglia di citocromi nell'uomo.
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Gli enzimi hanno omologie che arrivano fino al 95% solo tra membri di classi diverse.
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Il glutatione è un tripeptide formato da acido glutammico, glicina e cisteina.
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Esistono tre vie di coniugazione con aminoacidi nel metabolismo.
Esistono tre vie di coniugazione con aminoacidi nel metabolismo.
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Induzione enzimatica avviene quando un farmaco stimola la produzione di enzimi per la sua distruzione.
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Il primo passaggio metabolico elimina completamente un farmaco prima che entri nel circolo sistemico.
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I metaboliti non possono avere attività biologica e sono sempre inattivi.
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Un polimorfismo metabolico può influenzare significativamente l'azione dei farmaci.
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I metaboliti sono sempre sostanze dannose per l'organismo.
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Study Notes
Chimica Farmaceutica e Laboratorio di Modellazione Molecolare
- La chimica farmaceutica studia la scoperta, lo sviluppo, l'identificazione e il meccanismo d'azione dei composti biologicamente attivi, con particolare enfasi sui farmaci e i composti bioattivi in generale.
- Include lo studio e la sintesi dei metaboliti dei farmaci.
- È una scienza interdisciplinare che mira a sviluppare e migliorare le sostanze per curare o alleviare le malattie.
Introduzione
- La chimica farmaceutica è una scienza interdisciplinare.
- I chimici sono parte integrante di team multidisciplinari.
- Un farmaco è una sostanza, inorganica o organica, naturale o sintetica, che causa modificazioni funzionali in un organismo vivente.
- L'utilità e l'effetto di una molecola dipendono dalla sostanza stessa, dalla dose e dal meccanismo d'azione.
- Esempi di farmaci: morfina, curaro, cianuro, veleno di serpente, LSD, penicillina, zucchero.
- La tolleranza, la dipendenza e la tossicità si possono sviluppare verso tutte le sostanze che entrano in contatto con l'organismo.
- L'indice terapeutico è il rapporto tra dose tossica e dose benefica per un farmaco. Un indice terapeutico alto indica un margine di sicurezza maggiore.
Condividere le Strutture Chimiche
- I database di molecole aiutano a organizzare e aggiornare l'informazione.
- Gli esempi di database sono: PubChem, ChEMBL, ZINC, MolPort, ChemSpider, DrugBank, PharmGKB, FDA Online Label Repository, ecc.
- Questi database offrono informazioni su attività farmacologiche, strutture chimiche, usi, proprietà.
- I database di molecole con attività e in commercio, quelli di farmaci e di origine sono i principali disponibili.
Drug Discovery
- Il drug discovery richiede 14 anni di sviluppo, non è un processo lineare.
- Si testano migliaia di composti prima di ottenere un farmaco efficace.
- I test preclinici vengono condotti su animali.
- I trial clinici si svolgono su pazienti.
- Gli enti regolatori, FDA e EMA, approvano il farmaco prima della commercializzazione.
Fasi d'azione di un farmaco
- La fase farmaceutica comprende somministrazione, disgregazione, dissoluzione.
- La fase farmacocinetica descrive l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione del farmaco.
- La fase farmacodinamica descrive l'azione chimica/fisica/fisico-chimica del farmaco sul target.
- Diverse vie d'amministrazioni di un farmaco sono possibili.
Riassunto
- Gli stereoisomeri sono molecole con la stessa formula bruta ma diversa disposizione spaziale degli atomi.
- La stereochimica dei farmaci influisce sulle loro attività biologiche e tossicità.
- Il rapporto eudismico è un indice dell'efficienza relativa di due isomeri.
- Gli effetti indesiderati di un farmaco possono essere causati dagli enantiomeri.
- Il metabolismo del farmaco può attivare o inattivare il farmaco.
- La biodisponibilità dei farmaci si misura attraverso l'indice AUC.
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Description
Questo quiz esplora i concetti di chimica molecolare applicati al brevetto di farmaci. Viene discusso il ruolo delle molecole, il sistema di numerazione CAS e la classificazione delle molecole nei database. Inoltre, si analizzano gli eccipienti e le formulazioni farmaceutiche.
