Chimica Molecolare e Brevetti Farmaceutici

I brevetti non garantiscono l'esclusiva utilizzo della molecola migliore per un determinato target. Diverse molecole con strutture simili possono avere effetti simili.

Le università possono utilizzare e modificare strutture coperte da brevetto perché i brevetti non proteggono le aziende senza scopo di lucro.

Lo sviluppo di nuovi farmaci richiede sempre più tempo e denaro a causa della crescente complessità e personalizzazione.

Nonostante le nuove tecnologie, il numero di farmaci prodotti e approvati non è in continua crescita.

CAS (Chemical Abstract Service) assegna codici univoci alle molecole.

Il numero di codici CAS assegnati indica il numero di molecole scoperte dall'uomo.

Un database di molecole è una raccolta strutturata di informazioni sulle molecole, accessibile online o scaricabile.

Esistono quattro tipi di database di molecole, classificati in base alle caratteristiche delle molecole presenti.

Il processo di ricerca e sviluppo di nuovi farmaci, dalla fase di scoperta iniziale alla commercializzazione.

Studi che utilizzano modelli animali per valutare l'efficacia, la tossicità e il metabolismo di un farmaco prima delle sperimentazioni sull'uomo. Sono necessari per capire come il farmaco si comporta nell'organismo e se è sicuro per l'uso.

Fase iniziale della ricerca e sviluppo di un farmaco che mira a identificare molecole con potenziale attività terapeutica. Questo può includere lo screening di librerie di composti chimici o lo sviluppo di nuove molecole attraverso tecniche di screening ad alta produttività.

Questa teoria sostiene che un farmaco può essere progettato per bersagliare specificamente le cellule malate o i microrganismi patogeni, senza danneggiare le cellule sane dell'ospite.

La capacità di un organismo di sopravvivere all'esposizione a un farmaco che in precedenza era efficace, a causa di mutazioni genetiche o altri meccanismi.

Un test clinico di fase I è condotto su un gruppo ristretto di volontari sani per valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica di un nuovo farmaco. Il suo obiettivo principale è determinare se il farmaco è sicuro per l'uso nell'uomo.

Le agenzie di regolamentazione dei farmaci, come l'AIFA in Italia, l'EMA in Europa e la FDA negli Stati Uniti, sono enti che supervisionano lo sviluppo e la commercializzazione dei farmaci. Approvano o rifiutano le nuove terapie in base a prove di sicurezza e efficacia.

Lo studio di come un composto chimico (farmaco) viene assorbito, distribuito, metabolizzato ed escreto dall'organismo. Questo è un aspetto fondamentale per determinare come e quanto tempo un farmaco rimane nel corpo e quanta quantità raggiunge il suo target.

Enzimi che catalizzano reazioni di ossidazione, con l'aggiunta di un atomo di ossigeno al substrato.

Famiglia di enzimi coinvolti nell'ossidazione di composti organici, inclusi farmaci, tossine e sostanze chimiche ambientali.

Reazione di biotrasformazione che comporta l'aggiunta di un atomo di ossigeno a un composto organico, creando un anello epossidico.

Reazione di biotrasformazione che comporta l'aggiunta di un atomo di ossigeno a un atomo sulfureo, creando un gruppo sulfossile.

Reazione di biotrasformazione che comporta la rimozione di un gruppo alchilico da un composto organico.

Reazione di biotrasformazione che comporta la rimozione di un gruppo sulfureo da un composto organico.

Reazione di biotrasformazione che comporta la rimozione di due atomi di idrogeno da un composto organico.

Enzimi che catalizzano reazioni di ossidazione di alcoli, aldeidi e altre molecole.

Un gruppo di enzimi che usano il FAD come cofattore e catalizzano reazioni di ossidazione. Sono coinvolti nell'inattivazione di neurotrasmettitori e nella metabolizzazione di xenobiotici.

Due isoforme (MAO-A e MAO-B) di enzimi che si trovano sulla membrana esterna dei mitocondri e sono coinvolti nell'inattivazione di neurotrasmettitori come la serotonina e la dopammina.

Enzimi coinvolti nella biosintesi di prostaglandine e trombossani. Sono due isoforme, COX-1 e COX-2, con diverse funzioni e localizzazioni.

Processi metabolici che coinvolgono l'aggiunta di un atomo di ossigeno ad una molecola. Possono essere catalizzate da diversi enzimi, come le FMO e le MAO.

Un gruppo di molecole organiche che svolgono importanti funzioni nel corpo, tra cui la regolazione dell'infiammazione, la vasocostrizione e la protezione gastrica.

Reazione chimica che rimuove un gruppo amminico da una molecola. È spesso catalizzata da enzimi come le MAO.

Molecole che non vengono prodotte naturalmente dall'organismo e sono spesso introdotte dall'ambiente esterno.

Il processo di conversione di una molecola in una forma meno tossica o più facilmente eliminabile dall'organismo.

I principi attivi (API) sono le sostanze che producono l'effetto terapeutico dei farmaci. Gli eccipienti, invece, sono sostanze inerte che non hanno effetti farmacologici, ma aiutano nella preparazione e nell'amministrazione del farmaco.

Gli eccipienti svolgono diverse funzioni importanti: fungono da vettori per il principio attivo, migliorano l'aspetto e il gusto del farmaco, ne aumentano la stabilità e consentono di ottenere la forma fisica desiderata.

La forma farmaceutica può influenzare la velocità con cui il principio attivo viene rilasciato nell'organismo. Diverse formulazioni possono essere create, ciascuna con caratteristiche di rilascio diverse.

La farmacocinetica è lo studio del movimento del farmaco nell'organismo. La forma farmaceutica e la dose influenzano la farmacocinetica, determinando la velocità con cui il farmaco viene assorbito, distribuito, metabolizzato ed eliminato.

L'INN (International Nonproprietary Name) è il nome generico di un farmaco, assegnato dall'OMS. È usato a livello internazionale e consente di identificare un farmaco indipendentemente dal nome commerciale.

L'iter di richiesta di autorizzazione per un nuovo farmaco inizia dopo le prime fasi di sperimentazione clinica e prevede, tra le altre cose, la presentazione di un nome per il farmaco. Il comitato tecnico esamina la proposta, ma la decisione finale spetta all'azienda farmaceutica.

L'azienda farmaceutica sceglie un nome per il proprio farmaco con l'obiettivo di distinguerlo e di farsi riconoscere sul mercato. Tuttavia, il comitato tecnico può non accettare la proposta, richiedendo modifiche o suggerendo alternative.

È importante avere un nome comune per i farmaci perché facilita la comunicazione tra medici e farmacisti, sia a livello nazionale che internazionale. Consente di identificare facilmente un farmaco, indipendentemente dal nome commerciale o dalla marca. E' anche fondamentale per la sicurezza del paziente, evitando confusioni e errori.

Il glutatione (GSH) è un tripeptide composto da acido glutammico, glicina e cisteina, con un gruppo SH libero. È un potente antiossidante che svolge un ruolo fondamentale nella disintossicazione cellulare.

La coniugazione con il glutatione è un importante meccanismo di disintossicazione cellulare che si verifica quando un enzima lega il glutatione a un composto elettrofilo, rendendolo meno tossico e più facilmente escretibile dall'organismo.

La coniugazione con aminoacidi è un altro meccanismo di disintossicazione che coinvolge enzimi che legano aminoacidi come glicina, serina, glutammina, taurina e prolina a composti tossici, rendendoli più solubili e facilmente escretibili.

L'induzione enzimatica è un processo in cui l'esposizione prolungata a una sostanza (come un farmaco o l'alcol) porta ad un aumento dell'attività degli enzimi che la metabolizzano, portando ad un'eliminazione più efficiente della sostanza stessa.

Il metabolismo dei farmaci può portare all'inattivazione del farmaco, rendendolo inefficace, alla sua attivazione, trasformandolo in un composto attivo, o alla creazione di metaboliti con effetti tossici.

Il processo di biotrasformazione dei farmaci può verificarsi al 50% prima che il farmaco entri nel circolo sistemico, un processo noto come 'effetto di primo passaggio'. Questo significa che una parte significativa del farmaco può essere metabolizza nel fegato prima di raggiungere il suo target.

Un metabolita è una qualsiasi struttura che otteniamo dopo l'azione degli enzimi del metabolismo. Quindi, è la forma chimica modificata di un composto originale.