Biotrasformazione dei Farmaci
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Questions and Answers

Qual è lo scopo principale del metabolismo dei farmaci?

  • Mantenere i farmaci nella loro forma originale per conservarne la potenza.
  • Ridurre l'attività biologica dei farmaci per minimizzarne l'effetto.
  • Aumentare la lipofilia dei farmaci per facilitarne l'assorbimento.
  • Trasformare i farmaci in composti più polari e idrosolubili per facilitarne l'escrezione. (correct)

    • Quali sono i principali sistemi di biotrasformazione nel corpo umano?

  • Fegato, rene, polmone, intestino. (correct)
  • Stomaco, intestino crasso, pancreas, cervello.
  • Cuore, vasi sanguigni, linfonodi, milza.
  • Muscoli, ossa, pelle, capelli.

    • In quale modo la biotrasformazione degli agenti esogeni può talvolta portare ad un effetto tossificante?

  • Convertendo il composto in una forma più facile da eliminare.
  • Riducendo la velocità di assorbimento del composto.
  • Creando un metabolita che è più tossico del composto originale. (correct)
  • Aumentando la capacità di legame del composto con le proteine plasmatiche.

    • Quale dei seguenti esempi è un caso in cui un farmaco attivo viene trasformato in un metabolita attivo con potenza simile?

    <p>Aspirina metabolizzata in acido salicilico. (C)</p> Signup and view all the answers

    Come viene identificato un farmaco inattivo che necessita biotrasformazione per diventare attivo?

    <p>Profarmaco. (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale enzima è principalmente coinvolto nella formazione di dioli nella fase I del metabolismo?

    <p>Epossido idrolasi (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti reazioni di fase II non coinvolge l'aggiunta di un gruppo endogeno per rendere più idrosolubile il composto metabolizzato?

    <p>Ossidazione (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale reazione di fase II è considerata la più importante per la detossificazione?

    <p>Glicuronoconiugazione (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale caratteristica permette ai glucuronidi di essere facilmente escreti per via renale?

    <p>Elevata polarità e PM inferiore a 300 (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale enzima idrolizza i glucuronidi nell'intestino durante il circolo enteroepatico?

    <p>β-glucuronidasi (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale processo influenza l'escrezione biliare dei farmaci, oltre al peso molecolare?

    <p>Polarità (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale caratteristica di un composto favorisce l'eliminazione renale diretta?

    <p>Elevata polarità e PM inferiore a 250 (D)</p> Signup and view all the answers

    Cosa succede generalmente all'attività biologica di un farmaco dopo la glicuronoconiugazione?

    <p>Diminuisce o viene persa (D)</p> Signup and view all the answers

    Quali sostanze trovano un rapporto bile/plasma maggiore di 1?

    <p>Sali biliari e bilirubina (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è la composizione principale della bile?

    <p>Lecitina e colesterolo (D)</p> Signup and view all the answers

    Qual è l'effetto del fumo sulla biotrasformazione dei farmaci?

    <p>Aumenta la biotrasformazione (B)</p> Signup and view all the answers

    Che cosa indica il termine 'polimorfismi a singolo nucleotide' (SNP)?

    <p>Variazioni nella sequenza del DNA (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è vera riguardo alla biotrasformazione nei neonati?

    <p>È inferiore rispetto agli adulti (D)</p> Signup and view all the answers

    Qual è il volume di plasma filtrato da un uomo sano in un minuto?

    <p>130 ml/min (C)</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale causa di morti associate a reazioni avverse ai farmaci?

    <p>Polimorfismi genetici (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti farmaci NON è riassorbito nell'urina?

    <p>Glucosio (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione riguardante la bile è corretta?

    <p>Il fegato versa ogni giorno 0.5-1 L di bile nel duodeno (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è un esempio di deficit enzimatico non legato al citocromo P450?

    <p>Deficit della pseudo-colinesterasi (C)</p> Signup and view all the answers

    Quali fattori possono influenzare la funzionalità renale e quindi l'eliminazione dei farmaci?

    <p>Gravidanza e condizioni patologiche (C)</p> Signup and view all the answers

    Cosa determina la clearance plasmatica?

    <p>La concentrazione plasmatica del farmaco (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale sostanza viene eliminata per via renale con una clearance maggiore della VFG?

    <p>PAI (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale fattore NON influisce sull'escrezione dei farmaci nel latte materno?

    <p>Temperatura ambientale (D)</p> Signup and view all the answers

    Quali tra le seguenti sostanze è spesso concentrata nel latte materno?

    <p>DDT (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale metodo di escrezione viene utilizzato principalmente per gli anestetici generali?

    <p>Diffusione semplice (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è corretta riguardo l'enzima cit P4501A1?

    <p>È indotto da sostanze quali la 2,3,7,8-tetraclorodibenzo-p-diossina. (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale di questi farmaci è considerato un inibitore del metabolismo dei farmaci?

    <p>Cloramfenicolo (D)</p> Signup and view all the answers

    Quale di queste vie di eliminazione dei farmaci è considerata primaria?

    <p>Epatica (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione riguarda correttamente la filtrazione glomerulare?

    <p>Passa attraverso i pori capillari nello spazio di Bowman. (C)</p> Signup and view all the answers

    Quali sono i fattori che influenzano la velocità di eliminazione urinaria?

    <p>Filtrazione glomerulare, riassorbimento e secrezione tubulare. (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti categorie è un induttore di cit P4501A1?

    <p>Pesticidi (C)</p> Signup and view all the answers

    Qual è il flusso renale normale in ml/minuto?

    <p>1.2 L/min (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni è falsa riguardo alla sintesi enzimatica?

    <p>È sempre aumentata in presenza di inibitori. (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni descrive correttamente la filtrazione glomerulare?

    <p>Dipende dalla pressione sanguigna e dalla permeabilità dei capillari. (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti processi avviene nel tubulo contorto prossimale?

    <p>Secrezione attiva di farmaci anionici. (A)</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti fattori NON influisce sul riassorbimento passivo dei farmaci?

    <p>Presenza di carriers attivi. (C)</p> Signup and view all the answers

    Quale affermazione è corretta riguardo l'effetto del pH delle urine sull'escrezione dei farmaci?

    <p>Urine acide favoriscono l'escrezione di sostanze acide. (B)</p> Signup and view all the answers

    Qual è la principale differenza tra riassorbimento attivo e passivo nel tubulo renale?

    <p>Il riassorbimento attivo richiede energia, mentre quello passivo no. (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale delle seguenti affermazioni sul farmaco e il legame alle proteine plasmatiche è vera?

    <p>I farmaci fortemente legati non verranno filtrati. (C)</p> Signup and view all the answers

    In che modo il bicarbonato di sodio aiuta nell'escrezione dei barbiturici in caso di avvelenamento?

    <p>Alcalinizza le urine per favorire l'ionizzazione degli acidi. (B)</p> Signup and view all the answers

    Quale dei seguenti è un esempio di un composto che subisce secrezione attiva nel tubulo prossimale?

    <p>Penicillina. (A)</p> Signup and view all the answers

    Flashcards

    Metabolismo dei farmaci

    Il processo di trasformazione dei farmaci all'interno dell'organismo. Ha lo scopo di rendere i farmaci più solubili in acqua, facilitandone l'eliminazione.

    Principali organi di biotrasformazione

    Il fegato, i reni, i polmoni e l'intestino sono i principali organi coinvolti nella biotrasformazione e nell'eliminazione dei farmaci.

    Biotrasformazione e tossicità

    La biotrasformazione rende i farmaci più facilmente eliminabili dal corpo, ma in alcuni casi può attivare il farmaco, rendendolo più tossico.

    Farmaco attivo -> Metabolita inattivo

    Un farmaco attivo diventa inattivo grazie alla biotrasformazione, facilitando l'escrezione del farmaco. Questo è il caso più comune.

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    Profarmaco -> Metabolita attivo

    Un farmaco inattivo (profarmaco) viene trasformato in un farmaco attivo tramite biotrasformazione. Questo aumenta l'efficacia del farmaco.

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    Reazioni di coniugazione (Fase II)

    Un composto esogeno o un metabolita di fase I si lega con una molecola endogena come acido glicuronico, solforico, acetico, aminoacidi, glicina, cisteina o glutammina.

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    Glicuroniconiugazione: Perché è importante?

    Aumenta la idrosolubilità del farmaco rendendolo più facilmente escreto dall'organismo.

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    Glicuroniconiugazione: Destino dei coniugati

    I Glucuronidi sono composti molto polari che vengono escreti principalmente per via renale. Possono essere trasferiti con la bile nell'intestino dove possono essere idrolizzati dalla -glucuronidasi intestinale e poi riassorbiti (ciclo enteroepatico).

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    Escrezione biliare: Fattori chiave

    La polarità e il peso molecolare del composto determinano la via di escrezione. I composti polari con peso molecolare inferiore a 250 vengono eliminati principalmente per via renale, mentre quelli con peso molecolare superiore vengono eliminati per via biliare.

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    Clearance plasmatica

    La velocità con cui un farmaco viene eliminato dall'organismo, misurata in ml/min.

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    VFG (Velocità di Filtrazione Glomerulare)

    La clearance plasmatica di un farmaco misura il volume di plasma filtrato dai glomeruli in un minuto.

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    Inulina

    Un farmaco che viene eliminato per via renale solo attraverso la filtrazione glomerulare. La sua clearance è uguale alla VFG.

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    Glucosio

    Un farmaco che viene eliminato dal corpo tramite il processo di riassorbimento renale. La sua clearance è 0, ovvero non viene eliminato dai reni.

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    PAI (Penicillina G Acido)

    Un farmaco che viene eliminato per via renale attraverso la secrezione. La sua clearance è maggiore della VFG.

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    Escrezione Polmonare

    Il processo di eliminazione di un farmaco tramite i polmoni. Avviene per diffusione semplice.

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    Escrezione nel latte

    Il processo di eliminazione di un farmaco attraverso il latte materno, meno importante in termini quantitativi ma rilevante per i possibili effetti sul lattante.

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    Concentrazione di basi deboli nel latte

    Il pH del latte è leggermente acido, circa 6.6-7, quindi le basi deboli (tetracicline) si concentrano nel latte rispetto al plasma.

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    Filtrazione glomerulare

    La filtrazione glomerulare è il primo passo nell'escrezione renale. Essa avviene nei glomeruli, dove il sangue viene filtrato attraverso la membrana capillare, formando il filtrato glomerulare. Questo processo è influenzato dalle dimensioni del farmaco e dal suo legame alle proteine plasmatiche.

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    Riassorbimento passivo

    I farmaci liposolubili non ionizzati possono diffondere passivamente attraverso le membrane cellulari del tubulo renale. Questo processo, chiamato riassorbimento passivo, dipende dalla concentrazione del farmaco nei due compartimenti e dal suo grado di liposolubilità.

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    Secrezione attiva

    La secrezione attiva è un processo che implica il trasporto di farmaci attraverso la membrana cellulare del tubulo renale contro il gradiente di concentrazione.Questo processo è mediato da trasportatori proteici e richiede energia.

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    Riassorbimento attivo

    La riassorbimento attivo riguarda il riassorbimento di composti endogeni come glucosio, vitamine e aminoacidi dal tubulo renale al sangue. Questo processo è mediato da trasportatori proteici e richiede energia.

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    pH urinario e escrezione

    Il pH urinario può influenzare l'escrezione di un farmaco. I farmaci basici vengono ionizzati in ambiente acido, mentre i farmaci acidi vengono ionizzati in ambiente basico. L'ionizzazione riduce la liposolubilità e favorisce l'escrezione.

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    Manipolazione del pH urinario

    Modificando il pH urinario, è possibile manipolare l'escrezione di farmaci. Ad esempio, il bicarbonato di sodio alcalinizza le urine e favorisce l'eliminazione di farmaci acidi, mentre il cloruro di ammonio acidifica le urine e favorisce l'eliminazione di farmaci basici.

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    Escrezione renale

    L'eserezione renale è il processo di eliminazione del farmaco dall'organismo attraverso le urine.

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    Clearance renale

    La clearance renale è una misura dell'efficienza dell'escrezione renale di un farmaco. Indica la quantità di farmaco eliminato dalle urine al minuto.

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    Cosa sono i sali biliari e qual è la loro funzione?

    I sali biliari sono sostanze che aiutano la digestione dei grassi. Vengono prodotti dal fegato e immagazzinati nella cistifellea. Durante la digestione, i sali biliari vengono rilasciati nell'intestino tenue, dove emulsionano i grassi, rendendoli più facilmente digeribili dagli enzimi.

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    Cosa è la bile e dove viene prodotta?

    La bile è un liquido verde-giallastro prodotto dal fegato che svolge un ruolo fondamentale nella digestione dei lipidi. Viene immagazzinata nella cistifellea e rilasciata nel duodeno durante i pasti.

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    Cosa è la bilirubina e come viene eliminata dal corpo?

    La bilirubina è un pigmento giallo-arancione prodotto dalla degradazione dell'emoglobina, che viene escreta dal fegato nella bile. Un'elevata concentrazione di bilirubina nel sangue può causare ittero.

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    Cosa è la lecitina e qual è il suo ruolo nella bile?

    La lecitina è un fosfolipide presente nella bile che aiuta a emulsionare i grassi, rendendoli più facilmente digeribili.

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    Quali fattori influenzano l'eliminazione delle sostanze attraverso la bile?

    L'eliminazione delle sostanze attraverso la bile è un processo che varia in base al tipo di sostanza. Ad esempio, i sali biliari e la bilirubina sono eliminati in quantità maggiori rispetto ad altre sostanze, come il glucosio.

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    Cosa è il citocromo P450 e come influisce sul metabolismo dei farmaci?

    Il citocromo P450 è un gruppo di enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci e di altre sostanze. La variabilità genetica nei geni che codificano questi enzimi può influenzare l'efficacia e la sicurezza dei farmaci.

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    Come la dieta influisce sul metabolismo dei farmaci?

    L'assunzione di determinati alimenti, come gli indoli presenti nei cavoli, può influenzare il metabolismo dei farmaci. Alcune sostanze come gli IPA (idrocarburi policiclici aromatici) presenti nella carne alla brace, possono aumentare il metabolismo dei farmaci.

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    Quali sono le implicazioni cliniche del deficit di pseudocolinesterasi?

    Il deficit di pseudocolinesterasi è una condizione rara che può causare complicazioni durante interventi chirurgici a causa dell'uso del farmaco succinilcolina, impiegato per indurre la paralisi muscolare. Le persone con questa condizione possono andare incontro a paralisi respiratoria prolungata.

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    Induttori del citocromo P450

    Gli induttori sono sostanze che aumentano l'attività degli enzimi del citocromo P450 nel fegato. Ciò può portare a un aumento del metabolismo dei farmaci, con conseguente diminuzione dell'effetto farmacologico.

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    TCCD (Diossina)

    Il 2,3,7,8-tetraclorodibenzo-p-diossina (TCCD), noto anche come diossina, è un potente induttore dell'enzima citocromo P4501A1.

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    Inibitori del citocromo P450

    Gli inibitori del citocromo P450 sono sostanze che riducono l'attività degli enzimi del citocromo P450 nel fegato. Questo può comportare un aumento del livello plasmatico dei farmaci, leading to increased or prolonged pharmacological effects.

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    Escrezione dei farmaci

    L'escrezione è il processo di eliminazione dei farmaci e dei loro metaboliti dal corpo.

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    Vie di eliminazione dei farmaci

    Le vie di eliminazione renale, epatica e polmonare sono le principali vie di eliminazione dei farmaci dal corpo. La via renale è la più importante.

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    Riassorbimento tubulare

    Il riassorbimento tubulare è il processo di re-assorbimento di acqua e sostanze utili dal filtrato glomerulare nei tubuli renali. Questo processo può ridurre l'escrezione di alcuni farmaci. I farmaci lipofili, ad esempio, possono essere riassorbiti nel sangue dal tubulo renale.

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    Secrezione tubulare

    La secrezione tubulare è il processo di trasporto attivo di sostanze dal sangue nei tubuli renali. Questo processo aumenta l'escrezione di alcuni farmaci. Ad esempio, gli acidi organici e le basi organiche vengono secrete attivamente dalla cellula tubulare nel tubulo renale.

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    Study Notes

    Biotrasformazione dei Farmaci

    • Il processo di biotrasformazione delle sostanze, in particolare dei farmaci, è noto come metabolismo dei farmaci.
    • Lo scopo del metabolismo è trasformare le sostanze estranee all'organismo in composti più polari e più idrosolubili, aumentando l'escrezione.
    • Per essere eliminati, i farmaci devono essere trasformati in una forma più idrosolubile e quindi più eliminabile.
    • I principali sistemi di biotrasformazione sono: fegato, rene, polmone, intestino.

    Biotrasformazione degli agenti esogeni

    • In generale, le reazioni di biotrasformazione hanno un'azione detossificante dell'agente chimico assorbito.
    • Ciò comporta la perdita dell'attività biologica del composto e la facilitazione dell'escrezione.
    • In alcuni casi, le reazioni di biotrasformazione possono essere un fattore di tossicità, con il metabolita che risulta tossico (bioattivazione).

    Tipi di modificazione

    • Esistono 4 tipi di modificazioni:
      • Attivo → Metabolita inattivo → Escrezione: questo è il caso più comune.
      • Attivo → Metabolita attivo: alcuni farmaci sono metabolizzati in metaboliti attivi, con la stessa o diversa potenza. Esempi: codeina → morfina, eroina → morfina, diazepam → oxazepam/nortriptilina.
      • Inattivo (profarmaco) → Metabolita attivo: alcuni farmaci inizialmente inattivi vengono metabolizzati in composti attivi. Esempi: levodopa → dopamina, cortisolo → idrocortisone.
      • Attivo → Metabolita tossico: alcuni farmaci vengono metabolizzati in metaboliti tossici. Esempio: paracetamolo → para-benzochinone.

    Vie di biotrasformazione

    • Presistemiche (stomaco, intestino): la flora batterica intestinale gioca un ruolo importante in questo processo.
    • Sistemiche (fegato): l'attività metabolica è principalmente localizzata nel fegato dove enzimi microsomiali (CYP450) e non microsomiali catalizzano il processo di biotrasformazione.

    Sistema citocromo P450

    • Il sistema citocromo P450 (CYP) è una famiglia di enzimi che svolgono un ruolo cruciale nel metabolismo dei farmaci, grazie a reazioni ossidative su numerosi composti.
    • Il sistema è molto complesso, con diverse famiglie e sottofamiglie di enzimi (CYP1, CYP2, CYP3...).
    • L'attività metabolica dei farmaci può essere influenzata dall'identità specifica del citocromo e del farmaco oltre che da fattori come genetica, età e dieta.

    Eliminazione dei farmaci

    • Le vie principali di eliminazione dei farmaci (e dei loro metaboliti) sono la via renale ed epatica.
    • Diverse vie secondarie possono essere interessate, come via polmonare, cutanea, salivare, lacrimale e mammaria.
    • L'escrezione biliare è un processo di trasporto attivo e le sostanze con peso molecolare elevato (>500) sono eliminate per questa via più che per via renale, a differenza di quanto avviene per i composti più polari (<250).
    • Escrezione renale: La velocità di eliminazione dei farmaci attraverso i reni è detta clearance plasmatica.

    Fattori che influenzano la biotrasformazione

    • Polimorfismi genetici: Varianti genetiche dei geni che codificano per gli enzimi metabolici possono influenzare la risposta individuale ai farmaci.
    • Età: I neonati e gli anziani mostrano alterazioni nel metabolismo.
    • Sesso: Il sesso può influenzare l'espressione di alcuni enzimi metabolici.
    • Dieta: Alcuni alimenti possono indurre o inibire l'attività di alcuni enzimi metabolici.
    • Patologie: Condizioni patologiche come infezioni, neoplasie e cirrosi possono alterare il metabolismo dei farmaci.
    • Fumo: Il fumo può indurre l'espressione di alcuni enzimi metabolici.

    Bioattivazione

    • La bioattivazione è il processo metabolico in cui un farmaco inattivo (o meno tossico) viene convertito in un metabolita tossico.

    Circolo enteroepatico

    • Il circolo enteroepatico è un meccanismo in cui i farmaci o i loro metaboliti escreti nella bile vengono riassorbiti dall'intestino e ritornano al fegato. Questo fenomeno può prolungare la permanenza del farmaco nell'organismo.

    Altri fattori da considerare

    • Meccanismi di induzione enzimatica: alcuni farmaci o sostanze possono indurre l'attività degli enzimi responsabili della biotrasformazione.
    • Meccanismi di inibizione enzimatica: altri farmaci o sostanze possono inibire l'attività degli enzimi, rallentando la biotrasformazione.
    • Interazioni farmacologiche: le interazioni fra farmaci possono alterare le loro biotrasformazioni.
    • Distribuzione e accumulo dei farmaci nel corpo: dove, quali fattori interferiscono e quali sono le vie di eliminazione.

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    Description

    Questo quiz esplora il processo di biotrasformazione dei farmaci, inclusi i sistemi coinvolti come fegato e reni. Verranno analizzate le reazioni di biotrasformazione e il loro impatto sulla tossicità e sull'escrezione dei farmaci. Testa la tua comprensione degli aspetti chiave della biologia dei farmaci!

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