Bez textu na generovanie

Bioizostérická zámena "NH x O" v pozícii 1 tirasemtivu vedie k zníženiu aktivity.

Edaravón je schopný preniknúť do mozgu cez hematoencefalickú bariéru (BBB).

Trans-styrylový substituent viazaný v pozícii 8 xantinového jadra je kľúčový pre selektivitu istradefylínu k A2A receptorom.

Preladetant je monokylický antagonista adenozínových receptorov A2A, ktorý nie je štruktúrne odvodený od xantínu.

Fenylový kruh v derivátoch sulfonylurey by mal obsahovať aspoň jeden substituent, preferovaným je napríklad 4-chlórsubstituent.

Talidomid a jeho analógy (dioxopiperidíny) majú štruktúru obsahujúcu dioxopiperidínový kruh.

Amantadín, Procyklidín, Dexetimid a Istradefylín patria do skupiny dopaminergiká, ktoré sa využívajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

Paliperidón, Melperon a Brexpiprazol sú členmi skupiny neuroleptiká, ktoré sa používajú na liečbu schizofrénie a iných psychických porúch.

Melatonín obsahuje indolový fragment.

Klenbuterol a Labetalol patria do skupiny betablokátorov, ktoré zmierňujú srdcové problémy

Galantamin, Donepezil a Rivastigmin sú liečivá, ktoré sa používajú na liečbu Alzheimerovej choroby.

Dapagliflozin je liečivo v skupine inhibítorov SGLT-2, ktoré pomáhajú znížiť hladinu cukru v krvi u diabetikov.

Luzindol obsahuje aromatický substituent v pozícii 3 a má antagonistický účinok na melatonin.

Teratogenita kyseliny valproovej je spôsobená prítomnosťou terciárneho uhlíka, ktorý je viazaný na karboxylovú skupinu, atóm vodíka a dva alkylové reťazce.

Galantamín môže byť rozložený metabolickými procesmi, okrem iného aj hydrolýzou esterovej väzby.

Galantamín sa používa na liečbu Alzheimerovej choroby.

Neuroleptiká sú lieky, ktoré sa používajú na liečbu psychických chorôb, ako je schizofrénia. Pôsobia na neurotransmitery v mozgu, najmä na dopamín.

Konverzia dusíkov imidazolu na donory vodíkových mostíkov môže viesť k strate selektivity pre receptory GABA-A. Táto strata selektivity môže viesť k zníženiu účinnosti a zvýšeniu vedľajších účinkov.

Ladostigil kombinuje účinky fyzostigmínu a donepezilu, čo mu umožňuje účinne inhibovať acetylcholínesterázu a butyrylcholínesterázu.

Ziprazidón obsahuje hydrofilnú N-arylpiperazínovú skupinu, ktorá je dôležitá pre jeho interakciu s receptormi 5-HT-2A a D2.

Lumateperón a jeho dezmetylový analóg patria do skupiny neuroleptík a vyznačujú sa tetracyklíckou štruktúrou. Dezmetylový analóg má vysokú selektivitu k serotonínovým 5-HT-2Creceptorom.

Moklobemid je benzamidovým derivátom obsahujúcim morfolínový kruh. Používa sa ako antidepresívum.

Tirasemtiv je perspektívny liek pre terapiu amyotrofickej laterálnej sklerózy. Optimálna aktivita sa dosiahne pri viazaní pentylu v pozícii 3.

Loreklezol je antiepileptikum, ktoré podlieha oxidatívnej hydroxylácii na pyrimidylovom fragmente.

Memantín je ligand N-metyl-Daspartátového receptora a obsahuje trojkruhové lipofilné zoskupenie, premosťujúci amín a ďalšie dôležité fragmenty.

Riluzol obsahuje 1,3-benzotiazolový fragment a používa sa v liečbe amyotrofickej laterálnej sklerózy.

Penfluridol, risperidón, droperidol a ziprazidón sú neuroleptiká zaradené do skupiny neuroleptík iných štruktúr.

Saxagliptín, alogliptín, vildagliptín a linagliptín sú analógy pyrolidínu a inhibítory DPP-4. Používajú sa v liečbe diabetu mellitus 2. typu.

Vymenenie aromatického systému v terminálnom fragmente za nearomatický systém v lumateperóne vedie k strate afinity k receptorom 5-HT-2A a 5-HT-2C, no zvyšuje afinitu k D2-receptorom.

Butyrylový reťazec medzi N-atómom a (substituovaným) fenylom/aromatickým systémom v lumateperóne je optimálny pre vysokú väzbovú afinitu k receptorom 5-HT-2A a D2.

Inhibítory monoaminooxidázy obsahujú hydrofilnú (aromatickú) skupinu, centrum acidity (sekundárny amín) a kvartérny amín, ktoré sú dôležité pre ich aktivitu.

Na pozícii 3 v tirasemtive je optimálne viazanie 3-vinylu, pre aktivitu je potrebné, aby bola na pozícii 5 prítomná chlórová alebo kyanová skupina.

Lidokain je projektovaný z prokainu viacerými klasickými bioizostérickymi zámenami.

Klasickým bioizosterom trimekainu je lidokain.

Klasickým bioizosterom lidokainu je trimekain.

Žiadne z tvrdení o lumateperóne a jeho derivátoch/analógoch nie je správne.

Liečivá v tejto skupine zvyšujú hladinu dopamínu a používajú sa pri liečbe Parkinsonovej choroby.

Liečivá s účinnosťou oproti haloperidolu a chlorpromazínu, s menšími vedľajšími účinkami, ako sú extrapyramídové príznaky.

Benzotiazolový fragment je heterocyklická štruktúra, ktorá sa nachádza v rôznych liekoch.

Betablokátory, ktoré blokujú receptory beta adrenergných ligandov v srdci a v cievach.

Liečivá, ktoré stimulujú cholinergný systém tým, že priamo pôsobia na acetylcholínové receptory.

Inhibítory DPP-4 sú látky, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi tým, že inhibujú enzým dipeptidylpeptidázu-4.

Zolpidem je sedatívum a hypnótikum, ktoré obsahuje antiplanárny fragment.

Triazoly sú heterocyklické zlúčeniny, ktoré sa používajú ako antiepileptiká.