Bez textu na generovanie

<p>Dietazín (A), Tolkapón (C), Dexetimid (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Timolol (A), Labetalol (C), Nebivolol (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Dexametazón (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Linagliptín (B), Saxagliptín (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Rotigotín (A), Sagopilón (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Premosťujúci amín (A)</p> Signup and view all the answers

<p>Karbachol (A), Paraoxón (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Riluzol (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Saxagliptin (B), Omarigliptin (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Viazanie cyklického substituenta zvyšuje aktivitu. (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Má antiplanárny fragment. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Vytvorením ióndipólovými interakciami. (A), Zavedením hydrofóbnych interakcií. (B), Vytvorením vodíkových mostíkov. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Modifikácia terminálneho systému znižuje afinitu k receptorom. (A), Nahradenie aromatického systému alifátom. (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Amantadín (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Paliperidón (A), Melperon (B)</p> Signup and view all the answers

<p>indolový fragment (A)</p> Signup and view all the answers

<p>Labetalol (A), Karvedilol (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Rivastigmin (A), Galantamin (B), Memantin (C), Donepezil (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Dapagliflozin (A)</p> Signup and view all the answers

<p>Halogenáciou v 3-pozícii indolového fragmentu vzniknú efektívnejšie deriváty. (A), Introdukciou aromatického substituenta do 3-pozície vzniknú zlúčeniny s antagonistickým pôsobením. (D)</p> Signup and view all the answers

<p>terciárny uhlík viazaný na karboxylovú skupinu, atóm vodíka a dva alkylové reťazce (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Galantamín môže byť S-oxidovaný. (B), Galantamín môže byť hydrolyzovaný (hydrolýza esterovej väzby). (C), Galantamín môže byť oxidatívne O-demetylovaný. (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Aripiprazol (A), Azaperón (B), Kvetiapín (C), Lurazidón (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Konverzia dusíkov imidazolu na donory väzieb vodíkovým mostíkom, ako je bioizostérická zmena na síru, spôsobí úplnú stratu selektivity pre receptor GABA-A. (A), Konverzia dusíkov imidazolu na donory väzieb vodíkovým mostíkom spôsobí úplnú stratu selektivity pre receptor GABA-A. (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Ladostigil je funkčnou kombináciou donepezilu a rivastigmínu. (B), Ladostigil je štruktúrnou kombináciou fyzostigmínu a donepezilu. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Intaktný indolový fragment. (C), Lipofilná N-arylpiperazínová skupina. (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Liečivo obsahuje tetracyklické jadro. (C), Dezmetylový analóg má vysokú selektivitu k serotonínovým 5-HT-2C receptorom. (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Zvyšuje dostupnosť acetylcholínu. (A)</p> Signup and view all the answers

<p>Serotonín 5-HT-2A receptor. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Bioizostérická zámena „S x O“ = zníženie aktivity. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Edaravón je schopný prenikať bariérou medzi mozgom a krvou (BBB) do mozgu. (B)</p> Signup and view all the answers

<p>trans-styrylový substituent viazaný v pozícii 5 xantinového jadra je kľúčový pre selektivitu k A-2Areceptorom. (A)</p> Signup and view all the answers

<p>Preladetant patrí medzi antagonisty štruktúrne odvodené od xantínu. (A)</p> Signup and view all the answers

<p>2-aminosubstituent (A)</p> Signup and view all the answers

<p>Sú to protizápalové látky. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Zmena „NH x O“ niekedy zvyšuje aktivitu. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Zvýšiť produkciu dopamínu. (B)</p> Signup and view all the answers

<p>4 F-Substitúcia v skupine viazanej na N-atóme zvyšuje väzbovú afinitu k 5-HT-2A receptorom. (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Obsahujú kvartérny amín, ktorý je dôležitý pre inhibíciu NET. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>5-kyanový substituent znižuje aktivitu. (D)</p> Signup and view all the answers

<p>Lidokain je projektovaný z prokainu pomocou dvoch klasických zámien. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Substituent na N-atóme znižuje väzbovú afinitu ligandu. (C)</p> Signup and view all the answers

<p>Obsahujú aromatické alebo nearomatické skupiny, ktoré ovplyvňujú účinnosť. (D)</p> Signup and view all the answers

<p>5-kyanový substituent znižuje aktivitu liečiva. (B)</p> Signup and view all the answers

<p>Existuje viac než jedna klasická zámienka medzi lidokainom a prokainom. (D)</p> Signup and view all the answers

Bioizostérická zámena "NH x O" v pozícii 1 tirasemtivu vedie k zníženiu aktivity.

Edaravón je schopný preniknúť do mozgu cez hematoencefalickú bariéru (BBB).

Trans-styrylový substituent viazaný v pozícii 8 xantinového jadra je kľúčový pre selektivitu istradefylínu k A2A receptorom.

Preladetant je monokylický antagonista adenozínových receptorov A2A, ktorý nie je štruktúrne odvodený od xantínu.

Fenylový kruh v derivátoch sulfonylurey by mal obsahovať aspoň jeden substituent, preferovaným je napríklad 4-chlórsubstituent.

Talidomid a jeho analógy (dioxopiperidíny) majú štruktúru obsahujúcu dioxopiperidínový kruh.

Amantadín, Procyklidín, Dexetimid a Istradefylín patria do skupiny dopaminergiká, ktoré sa využívajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

Paliperidón, Melperon a Brexpiprazol sú členmi skupiny neuroleptiká, ktoré sa používajú na liečbu schizofrénie a iných psychických porúch.

Melatonín obsahuje indolový fragment.

Klenbuterol a Labetalol patria do skupiny betablokátorov, ktoré zmierňujú srdcové problémy

Galantamin, Donepezil a Rivastigmin sú liečivá, ktoré sa používajú na liečbu Alzheimerovej choroby.

Dapagliflozin je liečivo v skupine inhibítorov SGLT-2, ktoré pomáhajú znížiť hladinu cukru v krvi u diabetikov.

Luzindol obsahuje aromatický substituent v pozícii 3 a má antagonistický účinok na melatonin.

Teratogenita kyseliny valproovej je spôsobená prítomnosťou terciárneho uhlíka, ktorý je viazaný na karboxylovú skupinu, atóm vodíka a dva alkylové reťazce.

Galantamín môže byť rozložený metabolickými procesmi, okrem iného aj hydrolýzou esterovej väzby.

Galantamín sa používa na liečbu Alzheimerovej choroby.

Neuroleptiká sú lieky, ktoré sa používajú na liečbu psychických chorôb, ako je schizofrénia. Pôsobia na neurotransmitery v mozgu, najmä na dopamín.

Konverzia dusíkov imidazolu na donory vodíkových mostíkov môže viesť k strate selektivity pre receptory GABA-A. Táto strata selektivity môže viesť k zníženiu účinnosti a zvýšeniu vedľajších účinkov.

Ladostigil kombinuje účinky fyzostigmínu a donepezilu, čo mu umožňuje účinne inhibovať acetylcholínesterázu a butyrylcholínesterázu.

Ziprazidón obsahuje hydrofilnú N-arylpiperazínovú skupinu, ktorá je dôležitá pre jeho interakciu s receptormi 5-HT-2A a D2.

Lumateperón a jeho dezmetylový analóg patria do skupiny neuroleptík a vyznačujú sa tetracyklíckou štruktúrou. Dezmetylový analóg má vysokú selektivitu k serotonínovým 5-HT-2Creceptorom.

Moklobemid je benzamidovým derivátom obsahujúcim morfolínový kruh. Používa sa ako antidepresívum.

Tirasemtiv je perspektívny liek pre terapiu amyotrofickej laterálnej sklerózy. Optimálna aktivita sa dosiahne pri viazaní pentylu v pozícii 3.

Loreklezol je antiepileptikum, ktoré podlieha oxidatívnej hydroxylácii na pyrimidylovom fragmente.

Memantín je ligand N-metyl-Daspartátového receptora a obsahuje trojkruhové lipofilné zoskupenie, premosťujúci amín a ďalšie dôležité fragmenty.

Riluzol obsahuje 1,3-benzotiazolový fragment a používa sa v liečbe amyotrofickej laterálnej sklerózy.

Penfluridol, risperidón, droperidol a ziprazidón sú neuroleptiká zaradené do skupiny neuroleptík iných štruktúr.

Saxagliptín, alogliptín, vildagliptín a linagliptín sú analógy pyrolidínu a inhibítory DPP-4. Používajú sa v liečbe diabetu mellitus 2. typu.

Vymenenie aromatického systému v terminálnom fragmente za nearomatický systém v lumateperóne vedie k strate afinity k receptorom 5-HT-2A a 5-HT-2C, no zvyšuje afinitu k D2-receptorom.

Butyrylový reťazec medzi N-atómom a (substituovaným) fenylom/aromatickým systémom v lumateperóne je optimálny pre vysokú väzbovú afinitu k receptorom 5-HT-2A a D2.

Inhibítory monoaminooxidázy obsahujú hydrofilnú (aromatickú) skupinu, centrum acidity (sekundárny amín) a kvartérny amín, ktoré sú dôležité pre ich aktivitu.

Na pozícii 3 v tirasemtive je optimálne viazanie 3-vinylu, pre aktivitu je potrebné, aby bola na pozícii 5 prítomná chlórová alebo kyanová skupina.

Lidokain je projektovaný z prokainu viacerými klasickými bioizostérickymi zámenami.

Klasickým bioizosterom trimekainu je lidokain.

Klasickým bioizosterom lidokainu je trimekain.

Žiadne z tvrdení o lumateperóne a jeho derivátoch/analógoch nie je správne.

Liečivá v tejto skupine zvyšujú hladinu dopamínu a používajú sa pri liečbe Parkinsonovej choroby.

Liečivá s účinnosťou oproti haloperidolu a chlorpromazínu, s menšími vedľajšími účinkami, ako sú extrapyramídové príznaky.

Benzotiazolový fragment je heterocyklická štruktúra, ktorá sa nachádza v rôznych liekoch.

Betablokátory, ktoré blokujú receptory beta adrenergných ligandov v srdci a v cievach.

Liečivá, ktoré stimulujú cholinergný systém tým, že priamo pôsobia na acetylcholínové receptory.

Inhibítory DPP-4 sú látky, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi tým, že inhibujú enzým dipeptidylpeptidázu-4.

Zolpidem je sedatívum a hypnótikum, ktoré obsahuje antiplanárny fragment.

Triazoly sú heterocyklické zlúčeniny, ktoré sa používajú ako antiepileptiká.