Bêta-lactamines et Céphalosporines

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Questions and Answers

Quel est le principal mécanisme d'action des inhibiteurs de bêta-lactamases?

  • Inhibe la synthèse des protéines bactériennes
  • Détruit l'ADN bactérien
  • Active les enzymes de dégradation des antibiotiques
  • Inhibe l'étape terminale de transpeptidation de la paroi bactérienne (correct)

Parmi les options suivantes, laquelle est un bon inhibiteur des bêta-lactamases plasmidiques?

  • Ac.clavulanique associé à l'amoxicilline (correct)
  • Pipéracilline sans association
  • Ticarcilline sans association
  • Ceftazidime associé à l'Avibactam

Quelles caractéristiques sont propres aux pénicillines?

  • Elles sont bactéricides et temps-dépendant (correct)
  • Elles ont une demi-vie longue
  • Elles doivent être administrées uniquement par voie orale
  • Elles sont exclusivement actives sur les germes intracellulaires

Pourquoi la pharmacocinétique des pénicillines administrées par voie orale est-elle affectée par les repas?

<p>L'absorption est diminuée pendant les repas, sauf pour l'amoxicilline (D)</p> Signup and view all the answers

Quelle combinaison d'antibiotiques est considérée comme synergique pour les infections sévères?

<p>Bêta-lactamines et aminosides (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le type principal d'infections pour lesquelles les glycopeptides sont utilisés en première intention ?

<p>Infections à Cocci Gram positif, en particulier SARM (B)</p> Signup and view all the answers

Comment les glycopeptides inhibent-ils la synthèse des parois bactériennes ?

<p>En bloquant la formation du pont pentaglycine (A)</p> Signup and view all the answers

Pourquoi la vancomycine est-elle administrée par voie intraveineuse ?

<p>Elle n'est pas absorbée par voie orale (D)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la durée de demi-vie de la teicoplanine chez un adulte normo-rénal ?

<p>45-70 heures (B)</p> Signup and view all the answers

Par quel mécanisme les glycopeptides sont-ils principalement éliminés par l'organisme ?

<p>Par filtration glomérulaire (C)</p> Signup and view all the answers

Quel effet secondaire majeur est associé à l'utilisation des glycopeptides ?

<p>Néphrotoxicité (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle est l'un des modes d'administration des lipoglycopeptides comme l'Oritavancine ?

<p>Par voie intraveineuse continue (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est le traitement de la diarrhée à Clostridioides difficile ?

<p>Vancomycine en forme injectable seulement (C)</p> Signup and view all the answers

Quelle est l'indication thérapeutique principale pour la céfazoline (C1G) ?

<p>Infection à staph méti-S (A), Infection à streptocoque (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le chef de file des carbapénèmes ?

<p>Imipenème (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est le principal intérêt des monobactames comme l'aztréonam ?

<p>Absence d’allergie croisée avec d'autres bêta-lactamines (B)</p> Signup and view all the answers

Quelles sont les principales infections pour lesquelles les carbapénèmes sont réservés ?

<p>Infections multirésistantes en milieu hospitalier (D)</p> Signup and view all the answers

Quelles précautions doivent être prises lors de l'administration de céphalosporines avec des anticoagulants ?

<p>Risque d'augmentation de l'INR (B)</p> Signup and view all the answers

Comment les carbapénèmes sont-ils principalement éliminés ?

<p>Par voie urinaire sous forme active (D)</p> Signup and view all the answers

Quelles bactéries sont connues pour développer des carbapénèmases ?

<p>Enterococcus faecium (A), Clostridiodes difficile (C)</p> Signup and view all the answers

Quel effet indésirable peut être causé par l'administration de céphalosporines ?

<p>Déséquilibre de l'INR (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est un usage limité de l’eau oxygénée ?

<p>Antisepsie des plaies superficielles (D)</p> Signup and view all the answers

Quel antiseptique a une activité principalement sur les bactéries Gram positives ?

<p>Héxamidine (D)</p> Signup and view all the answers

Quel effet indésirable est associé à l’éosine ?

<p>Photosensibilisation (A)</p> Signup and view all the answers

Pourquoi l’usage de la merbromine est-il déconseillé ?

<p>Elle peut entraîner des effets indésirables graves (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle est une recommandation pratique avant d’appliquer un antiseptique ?

<p>Vérifier la date de péremption (C)</p> Signup and view all the answers

Quel antiseptique possède un spectre large bactérien et antifongique ?

<p>Héxétidine (C)</p> Signup and view all the answers

Quel est un effet de l’héxamidine lorsqu’elle est utilisée sous forme de gel ?

<p>Antisepsie de la peau (A)</p> Signup and view all the answers

Quelle est une caractéristique de l'ototoxicité liée au traitement de la tuberculose?

<p>Elle peut causer une perte d'audition irréversible. (A)</p> Signup and view all the answers

Quel organisme est principalement affecté par les effets indésirables de l’eau oxygénée ?

<p>Bactéries Gram négatives (C)</p> Signup and view all the answers

Quel effet peuvent avoir les phénicolés lorsqu'ils sont administrés à des bébés?

<p>Ils peuvent entraîner un syndrome du bébé gris. (D)</p> Signup and view all the answers

Quelle est une précaution importante lors de l'utilisation du chloramphénicol chez les prématurés?

<p>La posologie doit être ajustée en raison de l'immaturité du métabolisme. (A)</p> Signup and view all the answers

Quel est le principal changement génétique associé à l'ototoxicité?

<p>Une prédisposition génétique peut augmenter le risque. (A)</p> Signup and view all the answers

Quels types de bactéries sont principalement ciblés par le linézolide?

<p>Bactéries aérobies G+ et certains anaérobies. (C)</p> Signup and view all the answers

Quelle est l'une des principales toxicités associées aux phénicolés?

<p>Anémie et thrombopénie réversibles. (A)</p> Signup and view all the answers

Comment le linézolide agit-il sur les ribosomes bactériens?

<p>Il empêche la formation du complexe d'initiation de la synthèse protéique. (A)</p> Signup and view all the answers

Quel type de médicament doit être évité lors de l'utilisation des antibiotiques néphrotoxiques?

<p>Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). (D)</p> Signup and view all the answers

Quel est le mécanisme d'action des Rifamycines sur M. tuberculosis?

<p>Inhibition de la synthèse des acides nucléiques (A), Inhibition de la synthèse des acides mycoliques (D)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la demi-vie de la rifampicine?

<p>2 à 5 heures (B)</p> Signup and view all the answers

Quel est l'effet de la pyrazinamide dans le traitement de la tuberculose?

<p>Bactéricide en milieu acide et pauvre en oxygène (C)</p> Signup and view all the answers

Comment est principalement éliminé l'éthambutol de l'organisme?

<p>Sous forme active par le rein (C)</p> Signup and view all the answers

Quelle est la principale précaution à prendre lors de l'utilisation de l'isoniazide?

<p>Surveillance du métabolisme hépatique (B)</p> Signup and view all the answers

Quelle combinaison médicamenteuse est utilisée durant la phase d'initiation du traitement tuberculeux?

<p>Isoniazide + rifampicine + pyrazinamide + éthambutol (C)</p> Signup and view all the answers

Quel effet a la rifabutine par rapport à la rifampicine?

<p>Demi-vie plus longue (A)</p> Signup and view all the answers

Pourquoi la prise d'antituberculeux doit-elle être quotidienne et à jeun?

<p>Pour maximiser l'absorption (C)</p> Signup and view all the answers

Flashcards

Inhibiteurs de bêta-lactamases

Analogues structuraux de pénicillines, associés à elles pour inhiber les bêta-lactamases, surtout plasmidiques (Staph, H.Influenzae).

Ac. Clavulanique

Un inhibiteur de bêta-lactamases, souvent associé à l'amoxicilline et à la ticarcilline.

Tazobactam

Inhibiteur de bêta-lactamases, associé à la pipéracilline.

Mécanisme d'action des pénicillines

Bloquent la synthèse de la paroi bactérienne par inhibition de la transpeptidation.

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Bactéricides temps-dépendant

Antibiotiques dont l'efficacité dépend du temps qu'ils restent au-dessus de la concentration minimale inhibitrice (CMI).

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Voie d'administration des pénicillines

Principalement parentérale (intraveineuse, intramusculaire) pour la plupart, mais certaines sont prises par voie orale (amoxicilline).

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Absorption des pénicillines orales

Diminuée pendant les repas, sauf pour l'amoxicilline.

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Pénétration tissulaire des pénicillines

Bonne pénétration dans la plupart des tissus, y compris les méninges, amélioré par l’inflammation.

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Céphalosporines

Antibiotiques à large spectre, divisées en générations (C1G à C5G) avec des indications spécifiques, du traitement de chirurgie à des infections sévères.

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Indications C1G (céfazoline)

Antibioprophylaxie chirurgicale, infections à staphylocoques méthicillino-sensibles et streptocoques (PO).

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Indications C2G (cefuroxime)

Infections ORL et broncho-pulmonaires communautaires.

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Indications C3G et C4G

Indications multiples dans des infections graves (méningite, pneumonie, septicémie, infections urinaires).

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Indications C5G

Infections cutanées, pneumonies, et suspicion de staphylocoques résistants à la méticilline.

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Interactions Céphalosporines + Anticoagulants

Risque d'augmentation de l'INR (Temps de Quick) et saignements dû à un déséquilibre de la flore intestinale productrice de vitamine K.

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Carbapénames

Antibiotiques de synthèse avec un large spectre d'activité contre des bactéries Gram positif, négatif et anaérobies.

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Imipenème

Carbapénam de référence, résistant à la plupart des bêta-lactamases, mais certaines bactéries développent des carbapénèmases comme mécanisme de résistance.

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Aztréonam

Monobactame commercialisé en France, avec un spectre limité aux bactéries Gram négatif, et sans allergie croisée avec d'autres bêta-lactamines.

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Glycopeptides (antibiotiques)

Famille d'antibiotiques qui inhibent la synthèse de la paroi cellulaire des bactéries Gram-positives en s'attachant à la paroi, bloquant la formation des ponts peptidiques.

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Vancomycine

Glycopeptide, traitement de première intention des infections graves à Gram-positifs, notamment les SARM.

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Mécanisme d'action des Glycopeptides

Inhibent la synthèse de la paroi bactérienne en se liant au peptide D-Ala-D-Ala.

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Pharmacocinétique (Glycopeptides)

Peu absorbés par voie orale, administrés par voie parentérale pour traiter infections systémiques. Éliminés principalement par le rein.

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Fonction rénale et Glycopeptides

La fonction rénale doit être contrôlée avant et pendant le traitement avec des glycopeptides due à la néphrotoxicité.

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Néphrotoxicité (Glycopeptides)

Effet secondaire potentiel des glycopeptides pouvant causer des lésions rénales, manifesté par l'augmentation de la créatinine et la baisse de la clairance de la créatinine.

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Principale indication thérapeutique (Glycopeptides)

Traitement d'infections graves à Gram-positifs, comme les endocardites et les bactériémies.

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Oritavancine et Dalbavancine

Glycopeptides lipophiles avec une demi-vie très longue, permettant des schémas thérapeutiques à doses uniques ou espacées pour les infections cutanées à SARM.

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Ototoxicité des antibiotiques

Effet secondaire des antibiotiques entraînant une perte auditive irréversible, souvent liée à des traitements prolongés, comme ceux de la tuberculose.

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Effet curarisant

Capacité à provoquer une paralysie musculaire, potentiellement mortelle à forte dose, contre-indiqué chez les patients atteints de myasthénie.

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Nécrose au point d'injection

Dommage tissulaire au site d'injection, plus fréquent par voie intraveineuse.

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Interactions médicamenteuses (antibiotiques)

Association avec d'autres médicaments néphrotoxiques (comme la vancomycine, l'amphotéricine B, AINS) à éviter, et potentialisation de l'action des curares, myorelaxants et anesthésiques.

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Chloramphénicol

Anticoagulant ayant une large spectre d'action, mais causant des complications comme l'anémie irréversible si prise mal à la dose. Plus efficace contre les germes spécifiques

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Toxicité hématologique (phénicolés)

Risque d'anémie, thrombopénie, neutropénie, potentiellement évoluant vers une anémie aplastique mortelle (forme rare).

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Syndrome du bébé gris

Accumulation de chloramphénicol chez le nouveau-né, entraînant une coloration grisâtre, hypothermie et collapsus.

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Oxazolidinones

Classe récente d'antibiotiques comme le linézolide, efficaces contre les bactéries à Gram positif, notamment en cas d'infection cutanée ou pulmonaire.

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Linézolide

Médicament de la classe des oxazolidinones, montrant une biodisponibilité orale élevée (90%), et utilisé dans les infections bactériennes à Gram positif dont les pneumopathies.

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Rifamycines

Antimycobactériens inhibant la synthèse des acides mycolique de la paroi du BK et ayant une action bactéricide puissante sur les bacilles en présence d’oxygène.

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Métabolisme hépatique des Rifamycines

Les Rifamycines sont métabolisées dans le foie et suivent un cycle entéro-hépatique.

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Demi-vie courte des Rifamycines

Durée de présence dans le corps de 2 à 5 heures.

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Interactions médicamenteuses des Rifamycines

Nombreuses interactions causées par l'induction enzymatique (CYP3A4 et glycoprotéine P).

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Rifabutine

Rifamycine avec une biodisponibilité orale plus faible, une demi-vie plus longue (32-67h) et un effet inducteur moindre.

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Pyrazinamide

Antimycobactérien hydrolysé en acide pyrazinoïque (forme active) dans le foie, éliminé via les urines avec une demi-vie de 10h.

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Ethambutol

Antimycobactérien à bonne distribution, principalement éliminé par les reins sous forme active.

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Phase d'initiation du traitement TBC

2 mois de quadrithérapie (isoniazide, rifampicine, pyrazinamide, éthambutol).

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Phase de continuation du traitement TBC

4 mois de bithérapie (isoniazide + rifampicine).

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Co-infection Tuberculose/VIH

Nécessite l'utilisation d'antiprotéases ; la rifampicine est remplacée par la rifabutine.

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Antisepsie des plaies superficielles

Traitement de désinfection des blessures cutanées peu profondes.

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Traitement d’appoint des infections rhinopharyngées

Traitement auxiliaire des infections de la gorge et du nez.

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Traitement antiseptique des infections oculaires superficielles

Désinfection des infections mineures de l'œil.

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Eau oxygénée

Antiseptique oxydant pour nettoyage des plaies superficielles et effet hémostatique.

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Héxamidine

Antiseptique efficace contre les bactéries Gram-positives, utilisé sur peau et muqueuses.

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Héxétidine

Antiseptique à large spectre, bactérien et antifongique, pour les muqueuses.

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Éosine

Antiseptique asséchant utilisé sur les plaies suintantes.

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Merbromine/Mercure-séine

Dérivés organomercuriels antiseptiques, usages limités à cause des risques importants.

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Réactions allergiques (antiseptiques)

Réponse immunitaire indésirable suite à l'utilisation d'un produit antiseptique.

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Érosion locale (antiseptiques)

Lésion superficielle de la peau ou des muqueuses causée par un antiseptique.

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Ulcération locale (antiseptiques)

Lésion plus profonde de la peau ou des muqueuses causée par un antiseptique.

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Study Notes

I- BÊTA-LACTAMINES

  • Pénicillines :
    • Caractérisées par une biodisponibilité orale limitée et un spectre d'action limité aux bactéries Gram positives.
    • Classifiées selon leur activité :
      • Activité puissante : limitée aux bactéries G+ et certains germes anaérobies.
      • Faible activité sur les bactéries G-.
      • Inactivées par les bêta-lactamases.
    • Exemples de pénicillines : Pénicilline G (IV/IM), Pénicilline V (PO).
    • Pénicillines résistantes aux bêta-lactamases :
      • Résistantes à l'action des bêta-lactamases produites par certains staphylocoques.
      • Exemple clé : Méticilline.
    • Pénicillines à spectre étendu :
      • Actives sur les bactéries Gram- mais parfois inhibées par les bêta-lactamases.
      • Amélioration de l'activité via des associations avec des inhibiteurs de bêta-lactamases.
      • Exemples : Ampicilline, Amoxicilline (souvent associée à l'acide clavulanique).

II- LES CEPHALOSPORINES

  • Génération 1 :
    • Activité principalement sur les cocci Gram positifs.
    • Spectre plus étroit.
    • Exemples : Céfadroxil, CéfALEXINE, Céfazoline.
  • Génération 2 :
    • Activité plus étendue sur certaines entérobacteries Gram négatif.
    • Exemples : Céfoxitine, Cefuroxime axetil.
  • Génération 3 :
    • Spectre étendu sur les bactéries Gram négatif.
    • Bonne pharmacocinétique, surtout par voie parentérale.
    • Exemples : Ceftriaxone, Céfotaxime, CéftaZidime.
  • Génération 4 :
    • Résistance accrue à diverses bêta-lactamases.
    • Exemple : Céfépime.
  • Génération 5 :
    • Activitée contre certains entérocoques et contre les staphylocoques résistants à la méticilline.
    • Exemples : Ceftaroline.

III-AUTRES BÊTA-LACTAMINES

  • Carbapénèmes :
    • Spectre large, résistant à la plupart des bêta-lactamases (sauf les carbapénèmases).
    • Exemple : ImipéNème.
  • Monobactames :
    • Spectre limité aux bactéries Gram négatif.
    • Exemple : Aztréonam.

IV- LES GLYCOPEPTIDES

  • Vancomycine :
    • Traitement de première intention des infections sévères à cocos Gram positif, notamment SARM.
    • Administration IV.
    • Exemple : Vancomycine.
    • Teicoplanine : par voie IV/IM.

V- LES MACROLIDES

  • Généralement bactéricidaux.
  • Anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques.
  • Exemple : Erythromycine, Clarithromycine, Azithromycine.

VI- LES LINCOSAMIDES

  • Exemple : ClindamYCINE.
  • Principalement pour les infections cutanées, abdominales, pelviennes.

VII- LES SULFAMIDES

  • Sulfaméthoxazole/TrimETHOPRIME (Cotrimoxazole) :
    • Spectre large.
    • Bactéricide.
    • Utilisation pour divers types d'infections.

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