Benzodiazepinas y su Mecanismo de Acción

Benzodiazepinas

• Medicamentos: Alprazolam (XANAX), Clordiacepóxido, Clonazepam (Klonopin), Diazepam (VALIUM), Lorazepam (ATIVAN), Midazolam (VERSED).
• Usos terapéuticos: Ansiedad, insomnio, espasmos musculares, epilepsia, crisis de angustia, abstinencia alcohólica, inducción anestésica.
• Mecanismo de acción: Modulan positivamente el receptor GABA-A, potenciando la acción inhibidora del GABA, aumentando la frecuencia de apertura de los canales de cloro.
• Efectos adversos: Sedación, amnesia anterógrada, alteración motora, dependencia física/psíquica, síndrome de abstinencia (ansiedad, insomnio, convulsiones).
• Contraindicaciones: Hepatopatías, miastenia gravis, embarazo (especialmente en el primer trimestre), ancianos, uso concomitante con otros depresores del SNC.
• Interacciones: Alcohol, barbitúricos, opioides potencian los efectos depresores. Inhibidores enzimáticos aumentan los niveles plasmáticos.
• Antagonista: Flumazenil

No Benzodiazepinas (Z-drugs)

• Medicamentos: Zolpidem, Zaleplón, Eszopiclona (LUNESETA).
• Usos terapéuticos: Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
• Mecanismo de acción: Actúan sobre los receptores GABA-A, subunidad alfa-1, promoviendo sedación sin efectos ansiolíticos o anticonvulsivos.
• Efectos adversos: Somnolencia, mareos, amnesia anterógrada, menor riesgo de dependencia comparado con las benzodiazepinas.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, miastenia gravis, embarazo y lactancia.
• Interacciones: Alcohol y otros depresores del SNC aumentan la sedación.

Barbitúricos

• Medicamentos: Fenobarbital (NUMINAL SODIUM), Tiopental (PHENTOTAL), Amobarbital, Secobarbital, Pentobarbital (NEMBUTAL).
• Usos terapéuticos: Convulsiones, estado epiléptico, inducción de anestesia, sedación preoperatoria.
• Mecanismo de acción: Prolongan la apertura de los canales de cloro mediados por GABA y bloquean receptores de glutamato.
• Efectos adversos: Sedación profunda, depresión respiratoria y cardiovascular, dependencia física, síndrome de abstinencia grave.
• Contraindicaciones: Depresión respiratoria, porfiria, embarazo.
• Interacciones: Alcohol y depresores del SNC aumentan el riesgo de depresión respiratoria.

Agonistas Parciales de 5-HT1A

• Medicamento: Buspirona (BUSPAR)
• Usos terapéuticos: Ansiedad generalizada, sin sedación o riesgo de dependencia.
• Mecanismo de acción: Agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT1A.
• Efectos adversos: Mareos, náuseas, insomnio, no provoca dependencia ni tolerancia significativa.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo, disfunción hepática o renal grave.
• Interacciones: Contraindicada con inhibidores de la MAO e ISRS (riesgo de síndrome serotoninérgico).

Antihistamínicos H1

• Medicamentos: Difenhidramina, Hidroxicina.
• Usos terapéuticos: Insomnio leve, ansiedad, alergias, prurito.
• Mecanismo de acción: Bloquean los receptores H1 de histamina en el SNC, provocando sedación.
• Efectos adversos: Somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática.

Agonistas de los Receptores de Melatonina

• Medicamento: Ramelteon (ROZEREM)
• Usos terapéuticos: Insomnio, especialmente para reducir la latencia del sueño.
• Mecanismo de acción: Activa los receptores de melatonina MT1 y MT2 en el núcleo supraquiasmático.
• Efectos adversos: Mareos, fatiga, disminución de testosterona, aumento de prolactina.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso concomitante con fluvoxamina.
• Interacciones: Potencia los efectos de otros depresores del SNC.

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)

• Fármacos: Fluoxetina (Prozac), Sertralina (Zoloft), Citalopram (Celexa), Escitalopram (Lexapro), Paroxetina (Paxil), Fluvoxamina.
• Mecanismo de acción: Bloquean la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, aumentando su concentración en la hendidura sináptica.
• Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, trastorno disfórico premenstrual, trastorno de ansiedad generalizada.
• Efectos adversos comunes: Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, agitación, ansiedad, disminución de la libido, sudoración, fatiga.
• Efectos adversos graves: Síndrome serotoninérgico, hemorragia, manía, suicidio.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo (categoría C), lactancia, uso concomitante con IMAO.
• Interacciones medicamentosas: IMAO, warfarina, litio, algunos antipsicóticos.
• Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Inicio de acción gradual (2-4 semanas), monitorizar riesgo de suicidio, ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN)

• Fármacos: Venlafaxina (Effexor), Desvenlafaxina (Pristiq), Duloxetina (Cymbalta), Milnacipran.
• Mecanismo de acción: Bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina en la neurona presináptica.
• Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico, dolor crónico (fibromialgia).
• Efectos adversos comunes: Náuseas, vómitos, sudoración, boca seca, insomnio, aumento de la presión arterial.
• Efectos adversos graves: Síndrome serotoninérgico, aumento del riesgo de hemorragia.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión no controlada.
• Interacciones medicamentosas: IMAO, antihipertensivos, algunos antiarrítmicos.
• Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Monitorizar presión arterial, ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO)

• Fármacos: Fenelzina (Nardil), Tranilcipromina (Parnate), Selegilina (Eldepryl).
• Mecanismo de acción: Inhiben la enzima monoamino oxidasa, aumentando los niveles de serotonina, noradrenalina y dopamina.
• Indicaciones terapéuticas: Depresión atípica, depresión resistente a otros tratamientos.
• Efectos adversos comunes: Mareos, insomnio, sequedad bucal, estreñimiento, hipotensión postural.
• Efectos adversos graves: Crisis hipertensiva por ingesta de alimentos ricos en tiramina, síndrome serotoninérgico.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, feocromocitoma, embarazo, lactancia, uso concomitante con numerosos fármacos.
• Interacciones medicamentosas: Alimentos ricos en tiramina (quesos curados, carnes procesadas), otros antidepresivos, descongestionantes, analgésicos.
• Farmacocinética: Absorción variable, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Dieta estricta baja en tiramina, monitorización de la presión arterial.

Antidepresivos Tricíclicos (ATC)

• Fármacos: Amitriptilina, Imipramina, Nortriptilina, Desipramina.
• Mecanismo de acción: Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina.
• Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, dolor neuropático, enuresis nocturna.
• Efectos adversos comunes: Sedación, boca seca, visión borrosa, estreñimiento, aumento de peso.
• Efectos adversos graves: Taquicardia, arritmias, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad cardiovascular, embarazo.
• Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Inicio de acción gradual, monitorizar ECG, ajustar dosis en pacientes ancianos.

Otros Antidepresivos

• Fármacos: Bupropión (Wellbutrin), Mirtazapina (Remeron), Trazodona.
• Mecanismo de acción: Mecanismos de acción variados (inhibición de la recaptación de dopamina y noradrenalina, antagonismo de receptores alfa-2 y 5-HT2).
• Indicaciones terapéuticas: Depresión mayor, trastorno bipolar (bupropión), insomnio (mirtazapina).
• Efectos adversos comunes: Insomnio, agitación, náuseas, aumento del apetito, sedación.
• Efectos adversos graves: Convulsiones (bupropión), priapismo (trazodona).
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, historial de convulsiones, glaucoma de ángulo cerrado.
• Interacciones medicamentosas: IMAO, otros antidepresivos, estimulantes.
• Farmacocinética: Bien absorbidos por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Monitorizar riesgo de convulsiones (bupropión), ajustar dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Triptanos

• Fármacos: Sumatriptán (Imitrex), Naratriptán (Amerge), Zolmitriptán (Zomig).
• Mecanismo de acción: Agonistas selectivos de los receptores de serotonina 5-HT1B/1D, causando vasoconstricción.
• Indicaciones terapéuticas: Migraña.
• Efectos adversos comunes: Mareos, somnolencia, hormigueo, sensación de calor o frío.
• Efectos adversos graves: Dolor torácico, angina, infarto de miocardio (en pacientes con riesgo cardiovascular).
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enfermedad cardiovascular, enfermedad cerebrovascular.
• Interacciones medicamentosas: Ergotamina, otros triptanos.
• Farmacocinética: Absorción rápida por vía oral, metabolismo hepático, eliminación renal.
• Consideraciones clínicas: Usar con precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular.

Alcaloides de la Ergotamina

• Fármacos: Ergotamina, Dihidroergotamina.

Este cuestionario explora las benzodiazepinas, sus usos terapéuticos, mecanismo de acción, efectos adversos y contraindicaciones. Además, se mencionan las interacciones con otros medicamentos y el uso del antagonista Flumazenil. Perfecto para estudiantes de farmacología o medicina.