Autacoides, Histamina y Antihistamínicos

Study Notes

Los anti-H1 inhiben el efecto broncoconstrictor, el efecto vasodilatador del endotelio vascular, el aumento de la permeabilidad capilar y atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE).
Los anti-H1 de 1ª generación inhiben la serotonina, tienen efecto anticolinérgico y son antiinflamatorios, disminuyendo la liberación de histamina por el mastocito.
Otras indicaciones de anti-H1 de 1ª generación incluyen náuseas, vómitos, vértigos idiopáticos, cinetosis e inducción al sueño.

RAMs de los anti-H1: intolerancia GI, reacciones alérgicas, sedación, sequedad de boca, aumento de apetito y peso, arritmias ventriculares.
Torsades des Pointes (TdP): arritmia ventricular polimórfica potencialmente letal, producida por anti-H1 de 2ª generación, especialmente astemizol y terfenadina.

La hipersensibilidad se clasifica en 4 tipos según la clasificación de Gell y Coombs: tipo I (atopía, anafilaxia), tipo II (anticuerpo dependiente), tipo III (enfermedad de complejo inmune) y tipo IV (hipersensibilidad retardada).
La respuesta alérgica se puede clasificar en 4 tipos según los componentes del sistema inmune adaptativo que la inician: humoral (IgE, IgG) y celular (linfocito T).

El asma es un trastorno inflamatorio crónico de las vías respiratorias, acompañado de hiperreactividad bronquial y obstrucción variable y reversible del flujo aéreo.
Los mediadores inflamatorios en el asma incluyen leucotrienos, prostaglandinas, purinas, histamina, proteasas y PAF.

Los bloqueantes de los receptores H2 son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina.
Los usos terapéuticos de los bloqueantes de receptores H2 incluyen úlceras pépticas, síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras de estrés y reflujo gastroesofágico.

Cimetidina: prolonga la vida media de ciertos fármacos, como fenitoína, teofilina y fenobarbital.
Ranitidina: es 5 a 10 veces más potente que la cimetidina, con pocos efectos adversos.
Famotidina: acción similar a la ranitidina, 3 a 20 veces más potente que la ranitidina.
Nizatidina: similar a la ranitidina, es eliminada principalmente por el riñón, con 90% biodisponibilidad.

Bradiquinina: nonapéptido derivado del decapéptido calidina, que a su vez se deriva de la alfa 2 globulina, por acción de la calicreina. Tiene un potente efecto vasodilatador y es liberado por el mastocito en anafilaxia.
Angiotensina II: potente vasoconstrictor que estimula la sed y liberación de ADH, la secreción de aldosterona y el tono simpático.