Autacoides, Histamina y Antihistamínicos

Autacoides, Histamina y Antihistamínicos

• Los anti-H1 inhiben el efecto broncoconstrictor, el efecto vasodilatador del endotelio vascular, el aumento de la permeabilidad capilar y atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE).
• Los anti-H1 de 1ª generación inhiben la serotonina, tienen efecto anticolinérgico y son antiinflamatorios, disminuyendo la liberación de histamina por el mastocito.
• Otras indicaciones de anti-H1 de 1ª generación incluyen náuseas, vómitos, vértigos idiopáticos, cinetosis e inducción al sueño.

Efectos Adversos de los Anti-H1

• RAMs de los anti-H1: intolerancia GI, reacciones alérgicas, sedación, sequedad de boca, aumento de apetito y peso, arritmias ventriculares.
• Torsades des Pointes (TdP): arritmia ventricular polimórfica potencialmente letal, producida por anti-H1 de 2ª generación, especialmente astemizol y terfenadina.

Hipersensibilidad

• La hipersensibilidad se clasifica en 4 tipos según la clasificación de Gell y Coombs: tipo I (atopía, anafilaxia), tipo II (anticuerpo dependiente), tipo III (enfermedad de complejo inmune) y tipo IV (hipersensibilidad retardada).
• La respuesta alérgica se puede clasificar en 4 tipos según los componentes del sistema inmune adaptativo que la inician: humoral (IgE, IgG) y celular (linfocito T).

Fisiopatología del Asma

• El asma es un trastorno inflamatorio crónico de las vías respiratorias, acompañado de hiperreactividad bronquial y obstrucción variable y reversible del flujo aéreo.
• Los mediadores inflamatorios en el asma incluyen leucotrienos, prostaglandinas, purinas, histamina, proteasas y PAF.

Bloqueantes de los Receptores H2

• Los bloqueantes de los receptores H2 son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina.
• Los usos terapéuticos de los bloqueantes de receptores H2 incluyen úlceras pépticas, síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras de estrés y reflujo gastroesofágico.

Características de los Anti-H2

• Cimetidina: prolonga la vida media de ciertos fármacos, como fenitoína, teofilina y fenobarbital.
• Ranitidina: es 5 a 10 veces más potente que la cimetidina, con pocos efectos adversos.
• Famotidina: acción similar a la ranitidina, 3 a 20 veces más potente que la ranitidina.
• Nizatidina: similar a la ranitidina, es eliminada principalmente por el riñón, con 90% biodisponibilidad.

Otros Autacoides

• Bradiquinina: nonapéptido derivado del decapéptido calidina, que a su vez se deriva de la alfa 2 globulina, por acción de la calicreina. Tiene un potente efecto vasodilatador y es liberado por el mastocito en anafilaxia.
• Angiotensina II: potente vasoconstrictor que estimula la sed y liberación de ADH, la secreción de aldosterona y el tono simpático.

Aprende sobre los efectos de los anti-H1, incluyendo su inhibición de la histamina y sus indicaciones médicas. Descubre cómo funcionan los anti-H1 de 1ª generación.