Attrition in Drug Discovery Process

Qual è il concetto principale alla base del 'regola dei cinque' di Lipinski secondo il testo?

Qual è l'indicazione principale del 'regola dei cinque' di Lipinski?

Cosa ha portato all'emergere di nuove linee guida per controllare l'attrito correlato alla tossicologia?

Cosa correla bene con l'energia libera di interazione per i ligandi sintetici, secondo Ladbury e colleghi?

Cosa tendiamo a utilizzare per ottenere guadagni di potenza più facili, secondo quanto osservato nel testo?

Che termine hanno introdotto Ferenczy e Keseru per monitorare il contributo dell'entalpia alla potenza durante l'ottimizzazione del lead?

Qual è il focus delle considerazioni termodinamiche nell'ottimizzazione del lead, secondo il testo?

Secondo Ritchie e MacDonald, qual è il numero ideale di anelli aromatici in un candidato farmaco orale?

Secondo Humblet e colleghi, cosa favorisce la sopravvivenza dei composti nel processo di scoperta dei farmaci?

Perché la presenza di chiralità in un farmaco è considerata vantaggiosa?

Cosa rappresenta l'evidenza che un motivo chirale contribuisce a una maggiore riconoscibilità molecolare?

Perché la lipofilia è considerata l'antitesi della solubilità?

Secondo quanto riportato, qual è il problema principale per i chimici medicinali derivante dalla scarsa solubilità dei composti?

Qual è il valore suggerito per l'indice LLE (Lipophilic Ligand Efficiency) che porta a una significativa riduzione del rischio di tossicità per un dato composto?

Secondo l'analisi del GSK 4/400 rule, quali sono le caratteristiche dei composti che hanno un profilo ADMET più favorevole?

Quali composti mostrano una minore promiscuità secondo l'analisi di Leeson e Springthorpe?

In base a cosa viene definito l'indice LLE (Lipophilic Ligand Efficiency)?

Cosa cercano di limitare gli indici di efficienza molecolare come l'Efficienza del Ligando (LE) e l'Efficienza del Ligando Lipofilo (LLE)?

Qual è il rischio associato all'aumento della potenza attraverso l'obesità molecolare?

Cosa rappresenta l'obesità molecolare nella scoperta di farmaci?

Come possono i ricercatori migliorare le probabilità di scoprire nuovi farmaci sicuri ed efficaci?

Qual è il rischio principale associato all'obesità molecolare nei candidati farmaco?

Come viene definita l'obesità molecolare nella scoperta di farmaci?

Come possono i ricercatori aumentare le probabilità di scoperta di nuovi farmaci sicuri ed efficaci secondo il testo?