Antidiabétiques oraux : Metformine et Sulfamides

Vue d'ensemble

• Le tableau 18.7 récapitule les caractéristiques, les avantages et les effets métaboliques des antidiabétiques oraux.

Metformine

• Efficace contre l'insulinorésistance.
• N'entraîne pas de prise de poids.
• C'est le médicament de première intention en l'absence de contre-indications.
• Fait baisser l'HbA1c de 0,5 à 1 %.
• Réduit l'insulinorésistance, surtout au niveau hépatique.
• Les effets secondaires fréquents mais transitoires sont digestifs : douleurs abdominales et diarrhées. À prendre au milieu ou en fin de repas.
• Le risque d'hypoglycémie est faible, sauf en cas de consommation d'alcool.
• Le risque d'acidose lactique est nul si les contre-indications sont respectées.

Sulfamides

• Efficace contre l'insulinosécrétion.
• Fait baisser l'HbA1c de 0,5 à 1 %.
• Stimule l'insulinosécrétion.
• Risque d'hypoglycémie, surtout en cas d'inadaptation de la posologie, d'interactions médicamenteuses ou d'allergie.

Glinides

• Efficace contre l'insulinosécrétion.
• Fait baisser l'HbA1c de 0,5 à 1 %.
• Stimule l'insulinosécrétion avec une durée d'action courte qui couvre le repas.
• Moins de risque d'hypoglycémie et durée plus courte qu'avec les sulfamides.
• Pas d'allergie croisée avec les sulfamides.

Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines)

• Absence d'hypoglycémie.
• Utilisable chez les sujets âgés, jusqu'à 75 ans.
• Pas de contre-indication rénale. Extension d'AMM dans l'insuffisance rénale même sévère.
• Agit en inhibant l'activité de la DPP-4, une enzyme qui détruit le GLP-1.
• Augmente l'insulinosécrétion en fonction la glycémie.
• Diminue les glycémies postprandiales.
• Fait baisser l'HbA1c de 0,5 à 1 %.
• L'infection ORL et l'allergie sont des effets secondaires.

Inhibiteurs de l'α-glucosidase

• Utilisable chez le sujet âgé.
• Utilisable en cas d'insuffisance rénale.
• N'a pas d'incidence sur le poids (Clairance > 25 ml/min)
• Empêche l'hydrolyse des glucides complexes (amidon).
• Ralentit l'absorption du glucose et diminue pic postprandial (20 %).
• Fait baisser l'HbA1c de 0,5 à 1 %.
• Provoque des troubles digestifs : flatulences et avec l'augmentation progressive de la posologie, des diarrhées.

Inhibiteurs de SGLT2

• Protection cardiaque et rénale, surtout chez les patients avec des cardiopathies, en particulier une insuffisance cardiaque ou une néphropathie.
• Entraîne une perte de poids, effet diurétique.
• La glucosurie est de 80 g par jour chez les sujets sains, par inhibition de la réabsorption tubulaire rénale du glucose et du sodium.
• Natriurèse, favorise la cétogenèse.
• Fait baisser l'HbA1c de 0,5 à 1 %.
• L'acidocétose et les infections génitales sont des effets secondaires rares.
• Risque de déshydratation et d'hypovolémie, mais aussi de gangrène de Fournier (rare mais grave).
• Possible effet défavorable en cas d'ischémie critique des membres inférieurs (rares amputations distales).

Ce document résume les caractéristiques, avantages et effets métaboliques des antidiabétiques oraux, en particulier la metformine et les sulfamides. La metformine réduit l'insulinorésistance et les sulfamides stimulent l'insulinosécrétion.