Antidepresivos: ISRS y IRSN

Antidepresivos

• Se utilizan para tratar la depresión y otras condiciones para mejorar el estado de ánimo.

Clasificación Principal

• Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) incluyen fluoxetina, sertralina, escitalopram, citalopram y paroxetina.
• Los ISRS inhiben selectivamente la recaptación de serotonina, aumentando su concentración en la sinapsis.
• Los ISRS están indicados para la depresión mayor, trastornos de ansiedad, TOC y trastorno disfórico premenstrual.
• Los efectos adversos de los ISRS incluyen disfunción sexual, insomnio, náuseas y agitación inicial.
• No se recomienda el uso concomitante de ISRS con IMAO o en pacientes con convulsiones no controladas.
• Los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) incluyen venlafaxina, duloxetina y desvenlafaxina.
• Los IRSN inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina.
• Los IRSN están indicados para la depresión mayor, trastornos de ansiedad generalizada y dolor neuropático (duloxetina).
• Los efectos adversos de los IRSN incluyen HTA (en dosis altas), sudoración y náuseas.
• No se recomienda el uso concomitante de IRSN con HTA no controlada o IMAO.
• Los antidepresivos tricíclicos (ATC) incluyen amitriptilina, imipramina, nortriptilina y clomipramina.
• Los ATC inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina y bloquean los receptores muscarínicos, histaminérgicos y adrenérgicos.
• Los ATC están indicados para la depresión resistente, el dolor crónico, la migraña y el insomnio.
• Los efectos adversos de los ATC incluyen somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa, arritmias y aumento de peso.
• No se recomienda el uso concomitante de ATC en pacientes con enfermedades cardíacas, glaucoma, prostatismo o IMAO.
• Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) incluyen tranilcipromina y fenelzina.
• Los IMAO inhiben la enzima MAO, que degrada la serotonina, la noradrenalina y la dopamina.
• Los IMAO están indicados para la depresión atípica y refractoria.
• Los efectos adversos de los IMAO incluyen crisis hipertensivas x la tiramina, insomnio e hipotensión ortostática.
• No se recomienda el uso concomitante de IMAO con alimentos ricos en tiramina o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina.
• El bupropión es un antidepresivo atípico que inhibe la recaptación de dopamina y norepinefrina.
• Los efectos adversos del bupropión incluyen insomnio y convulsiones (en dosis altas).
• El bupropión está contraindicado en pacientes con epilepsia o trastornos alimentarios.
• La mirtazapina es un antagonista α2-adrenérgico que aumenta la liberación de serotonina y norepinefrina.
• Los efectos adversos de la mirtazapina incluyen somnolencia y aumento de peso.
• La mirtazapina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad.
• La trazodona retrasa la recaptación de serotonina, además es un antagonista de 5-HT2 y H1.
• Los efectos adversos de la trazodona incluyen sedación intensa y priapismo (raro).
• La trazodona está contraindicada en pacientes con antecedentes de priapismo.

Contraindicaciones Generales

• La combinación con otros antidepresivos conlleva el riesgo de síndrome serotoninérgico.
• Los ATC, la epilepsia y el bupropión están contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular.
• Se recomienda una dieta restringida en tiramina para los pacientes que toman IMAO.

Antihipertensivos

• La presión arterial está regulada a corto plazo mediante barorreceptores.
• La presión arterial está regulada a medio plazo mediante el sistema renina-angiotensina-aldosterona.
• La presión arterial está regulada a largo plazo mediante el volumen sanguíneo y el gasto cardíaco.

Diuréticos

• Los diuréticos incluyen hidroclorotiazida (tiazídicos), furosemida (asa) y espironolactona (ahorradores de K).
• Los diuréticos eliminan el sodio y el agua, disminuyendo el volumen plasmático y el gasto cardíaco.
• Los diuréticos están indicados para la HTA leve a moderada, la insuficiencia cardíaca y el edema.
• Los efectos adversos de los diuréticos incluyen hipopotasemia (tiazídicos y de asa) hiponatremia e hiperuricemia.
• Los diuréticos están contraindicados en insuficiencia renal grave (excepto furosemida) e hipopotasemia grave.
• Los betabloqueantes incluyen propanolol, atenolol y metoprolol.
• Los betabloqueantes reducen la frecuencia cardíaca y la renina, bloqueando los receptores β1.
• Los betabloqueantes están indicados para la angina de pecho, el post-infarto, las arritmias, la IC y la HTA.
• Los efectos adversos de los betabloqueantes incluyen bradicardia, fatiga y broncoespasmo (propanolol no cardioselectivo).
• Los betabloqueantes están contraindicados en asma, EPOC (no cardioselectivos), bradicardia y bloqueo AV de 2º-3º grado.
• Los inhibidores de la ECA incluyen enalapril, captopril y ramipril.
• Causan vasodilatación y ↓ la aldosterona al inhibir la conversión de angiotensina I.
• Están indicados para HTA, IC, nefropatía diabética y post-infarto.
• Los efectos adversos incluyen tos seca, hiperpotasemia y angioedema.
• Están contraindicados en embarazo y estenosis bilateral de las arterias renales.
• Los antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II) incluyen losartán y valsartán.
• Los ARA II bloquean los receptores AT1 de la angiotensina II, disminuyen la secreción de aldosterona y causan vasoconstricción.
• Tienen las mismas indicaciones que los inhibidores de la ECA - especialmente si hay tos.
• Los efectos adversos incluyen mareos, hiperpotasemia e hipotensión.
• Están contraindicados en embarazo, hiperpotasemia y estenosis bilateral de las arterias renales.
• Los antagonistas del calcio incluyen nifedipino, amlodipino, verapamilo y diltiazem.
• Los antagonistas del calcio inhiben los canales de calcio tipo L, reduciendo la frecuencia cardiaca y relajando el músculo liso.
• Están indicados para HTA, angina y arritmias (verapamilo/diltiazem).
• Los efectos adversos incluyen edema periférico (amlodipino) y bradicardia-bloqueo AV (verapamilo).
• Están contraindicados en bradicardia, bloqueo AV e IC (no dihidropiridinas).
• Los vasodilatadores incluyen hidralazina y minoxidil.
• Los vasodilatadores relajan el músculo liso vascular.
• Están indicados para la HTA grave o refractaria y la preeclampsia (hidralazina).
• Los efectos adversos incluyen taquicardia refleja, retención hídrica e hirsutismo (minoxidil).
• Están contraindicados en cardiopatía isquémica e insuficiencia renal no tratada.

Antiarrítmicos

• Se utiliza para prevenir, inhibir o tratar las arritmias cardíacas.

Clase I (bloqueadores de canales de Na)

• La quinidina y la procainamida disminuyen la velocidad de conducción.
• Tienen como indicación las arritmias supraventriculares/ventriculares.
• Los efectos adversos incluyen Torsades de Pointes e hipotensión.
• No se usan en bloqueo AV ni en prolongación de QT.
• La lidocaína y la mexiletina ↓ la duración PA (actúan en el miocardio dañado).
• Indicados para arritmias ventriculares agudas postinfarto.
• Efectos adversos: convulsiones/parestesias.
• No se usan en bloqueo AV completo ni en pacientes con alergia a amidas.
• La flecainida y la propafenona ↓ la conducción sin afectar la duración PA.
• Tienen como indicaciones las arritmias supraventriculares sin cardiopatía estructural.
• Efectos adversos proarritmia/visión borrosa.
• No se usan en cardiopatía estructural ni en IAM previo.

Clase II (betabloqueantes)

• Atenolol, metoprolol, propranolol inhiben la acción simpática sobre el corazón.
• Indicados para taquiarritmias supraventriculares/FA/IAM posterior.
• Efectos adversos: bradicardia, broncoespasmo, fatiga.
• No se usan en asma/bloqueo AV/IC descompensada.

Clase III (bloqueadores de los canales de K)

• La amiodarona y el sotalol prolongan el potencial de acción y el período refractario.
• Indicados para FA/TV recurrente/Reanimacion en PCR.
• Efectos adversos: fibrosis pulmonar/hipotiroidismo/fotosensibilidad/Torsades (Sotalol).
• No se usan en disfunción tiroidea ni prolongación de QT.

Clase IV (bloqueadores de los canales de Calcio)

• El verpamilo y el diltiazem ↓ la conducción nodal AV y el automatismo.
• Indicaciones: FA, Flutter y TPSV.
• Los efectos adversos incluyen bradicardia y estreñimiento.
• No se usan en 1C/ bradicardia/ bloqueo AV.

Otros antiarrítmicos

• La adenosina activa los receptores A1 en el nódulo AV, lo cual hiperpolariza.
• Está indicada para TPSV paroxística
• Los efectos adversos incluyen rubor, disnea y bloqueo AV transitorio
• La digoxina ↑ el tono vagal, lo que ↓ la conducción en AV.
• Indicaciones la FA con IC.
• Los efectos adversos incluyen náuseas, visión amarilla y arritmias
• El sulfato de magnesio estabiliza la membrana.
• Indicaciones - Torsades de pointes y la hipomagnesemia
• Efectos adversos - hipotensión con bolo rápido

Hormonas Tiroideas

• Estas sustancias endógenas (T3-T4) regulan el metabolismo basal.

Hormona Tiroidea Sintética

• La levotiroxina (T4) tiene una vida media larga (7 días).
• Indicaciones: hipotiroidismo/mixedema/cretinismo.
• Efectos adversos: hipertiroidismo si se administran dosis altas.
• La liotironina (T3) tiene una vida media corta (24 h)/inicio de acción rápido.
• Indicaciones: hipotiroidismo con necesidad de respuesta rápida.
• Efectos adversos: arritmias/cardiotoxicidad.
• La combinación hormonal (Liotrix, T3/T4) tiene una relación 4:1/una acción rápida y sostenida.
• Indicaciones: una alternativa para el hipotiroidismo.
• Efectos adversos: riesgos de ambos componentes.
• La tioamida (metimazol) tiene una vida media prolongada/dosis diaria
• Indicaciones: hipertiroidismo (elección general

PTU

• Tiene una vida media corta/varias dosis diarias.
• Indicaciones: hipertiroidismo (embarazo en el primer trimestre).
• Los efectos adversos: hepatotoxicidad/agranulocitosis.
• Inhibe la liberación: yoduro inorgánico.
• De acción rápida, pero temporal.
• Indicaciones: crisis tiroidea/preoperatorio.
• Efectos adversos: sabor metálico/inflamación/erupciones.
• Betabloqueador: propranolol.
• Inhibe la conversión periférica de T4 en T3.
• Indicaciones: control de los síntomas en el hipertiroidismo.
• Efectos adversos: bradicardia/hipotensión.

Ablativo

• I-131 (yodo radiactivo).
• Efecto en semanas a meses.
• La indicación es la destrucción de la tiroides en el hipertiroidismo.
• Causa hipotiroidismo permanente.

Hipoglucemiantes

• Los siguientes medicamentos ayudan a disminuir la glucosa en sangre, promoviendo su captación por los tejidos periféricos.

Biguanidas

• La metformina disminuye la gluconeogénesis hepática y mejora la captación periférica de glucosa.
• Indicaciones: DM2 (pacientes con sobrepeso).
• Efectos adversos: náuseas/diarrea/acidosis láctica (grave pero rara).
• Contraindicaciones: IR/IC/Alcoholismo/insuficiencia hepática.

Sulfonilureas

• La glibenclamida, la glipizida y la gliclazida estimulan la secreción de insulina al bloquear los canales de K en las células β.
• Indicaciones: DM2 con páncreas funcional.
• Efectos adversos: hipoglucemia/↑ el peso.
• Contraindicaciones: IR/IH/embarazo y lactancia.

Glinidas

• La repaglinida/nateglinida son similares a las sulfonilureas, pero de acción rápida y corta.
• Indicaciones: control posprandial en DM2.
• Efectos adversos: hipoglucemia leve/↑ peso.
• Contraindicaciones: IH/embarazo/ IR grave.

Glitazonas

• La pioglitazona y la rosiglitazona activan el PPAR-y/mejorando la sensibilidad a la insulina.
• Están indicados para la DM2 con resistencia a la insulina.
• Efectos adversos: retención de líquidos/↑ peso/edema/fracturas.
• Contraindicaciones: insuficiencia cardíaca/embarazo/IH.
• Inhibidores de las α-glucosidasas: Acarbosa/Miglitol.
• Los inhibidores de las enzimas intestinales retrasan la absorción de hidratos de carbono.
• Indicaciones: hiperglucemia posprandial en DM2.
• Los efectos adversos: flatulencias/diarrea.
• Contraindicaciones: enfermedades intestinales/IH/IR.

Inhibidores de DPP-4 (Gliptinas)

• La sitagliptina y la saxagliptina inhiben la DPP-4; ↑ GLP-1/Insulina/↓ Glucagón.
• Indicaciones: DM2 en combinación con otros.
• Efectos adversos: nasofaringitis/pancreatitis (raro).
• Contraindicaciones: pancreatitis previa/hipersensibilidad.
• Agonistas de GLP-1: exenatida/liraglutida.
• Imitan GLP-1: ↑ insulina/glucagón/vaciamiento gástrico.
• Indicaciones: DM2 con obesidad.
• Efectos adversos: náuseas/pérdida de peso/pancreatitis.
• Contraindicaciones: cáncer medular de tiroides/pancreatitis.

Inhibidores de SGLT2

• La dapagliflozina/empagliflozina inhibe la reabsorción de glucosa en los túbulos renales; glucosuria.
• Indicaciones: DM2 con riesgo cardiovascular o renal.
• Efectos adversos: ITUS/deshidratación/cetoacidosis.
• Contraindicaciones: IR severa/deshidratación.

Insulinas

Insulinas de acción ultrarrápida

• La lispro, aspart e glulisina imitan la liberación posprandial.
• Inicio: 9-15 min/pico 1-2h/duración 3-4 h.
• Indicaciones: DM tipo 1-2/control posprandial rápido.
• Efectos adversos: hipoglucemia (si no se come a tiempo)/lipodistrofias.
• Contraindicaciones: hipoglucemia activa/hipersensibilidad.

Insulinas de acción rápida

• La insulina regular (cristalina) ↓ la glucosa plasmática.
• Inicio: 30-60 min/pico 2-3h/duración 5-8 h.
• Indicaciones: DM tipo 1-2/cetoacidosis diabética (IV)/cirugías.
• Efectos adversos: hipoglucemia/↑ peso/reacciones locales.
• Contraindicaciones: hipoglucemia activa.

Insulinas de acción intermedia

• El NPH (protamina neutra Hagedorn) tiene una acción prolongada x protamina.
• Inicio: 1-2h/pico 4-12h/duración 18-24 h.
• Indicaciones: DM tipo 1-2 (como insulina basal).
• Efectos adversos: mayor riesgo de hipoglucemia nocturna.
• Contraindicaciones: hipoglucemia activa.

Insulinas de acción prolongada

• Glargina/detemir/degludec: liberación constante.
• Simulan la secreción basal.
• Inicio: 1-2h/sin pico definido/duración. glargina 24h/detemir 12-24h/degludec hasta 42 h.
• Indicaciones: DM tipo 1-2 como insulina basal.
• Efectos adversos: hipoglucemia - frecuente pero posible.
• Contraindicaciones: hipoglucemia activa.

Insulinas premezcladas

• NPH + regular (70/30): combinar insulina basal + prandial en una sola dosis.
• Indicaciones: DM tipo 2 con dificultad para adherirse.
• Efectos adversos: hipoglucemia si no se ajusta bien la dieta.
• Contraindicaciones: hipoglucemia/variabilidad alta en comidas.
• Estimula la reabsorción de Na y la excreción de Ken el riñón.
• Para enfermedad de Addison/hipoaldosteronismo.
• Edema/HTA/hipopotasemia.
• Insuficiencia cardíaca/HTA severa.