Antibióticos y Resistencia Bacteriana

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Questions and Answers

¿Cuál es el dato más útil para un médico al elegir un antibiótico?

Las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud

El costo del antibiótico en la farmacia

Las tasas de resistencia a nivel nacional

El antibioticograma más reciente del laboratorio local (correct)

¿Qué aspecto es fundamental al aplicar clínicamente los antibióticos?

La duración del tratamiento

La disponibilidad en el mercado

La forma de presentación del fármaco

El espectro del fármaco y la identidad del patógeno (correct)

¿Cómo deben considerarse las tasas de resistencia de microorganismos específicos?

Solo son útiles con fines estadísticos

Son irrelevantes para el tratamiento

Son siempre constantes y no cambian

Son dinámicas y deben actualizarse regularmente (correct)

¿Cuál de los siguientes aspectos no se menciona como parte de la elección de antibióticos?

La relación entre costó y efectividad Signup and view all the answers

¿Con qué frecuencia se suele actualizar el antibioticograma de un laboratorio local?

Cada año o cada semestre Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta sobre la nafcilina y su interacción con otros medicamentos?

Disminuye los niveles de warfarina y ciclosporina debido a la inducción de CYP3A4. Signup and view all the answers

¿Qué contraindicación existe en el uso de ceftriaxona en combinación con soluciones IV que contengan calcio?

Puede precipitar en partículas en recién nacidos menores de 28 días. Signup and view all the answers

¿Cuál es un posible efecto adverso de la interacción entre ceftriaxona y soluciones que contienen calcio en lactantes?

Precipitación en partículas en el torrente sanguíneo. Signup and view all the answers

¿Qué clase de antibióticoterapia puede afectar la concentración de ciclosporina en el organismo?

Nafcilina. Signup and view all the answers

La inhibición del sistema CYP3A4 por la nafcilina sugiere que puede tener qué tipo de efecto sobre otros medicamentos?

Disminuir la eficacia de otros medicamentos. Signup and view all the answers

¿Qué recomendación se debe seguir al administrar ceftriaxona y soluciones que contengan calcio a lactantes mayores de 28 días?

Deben purgarse antes de la administración. Signup and view all the answers

La interacción de la nafcilina con warfarina es un ejemplo de qué tipo de interacción farmacológica?

Interacción de inducción enzimática. Signup and view all the answers

¿Qué es importante vigilar si se administran nafcilina y ciclosporina conjuntamente?

Los niveles del fármaco afectado. Signup and view all the answers

¿Cómo actúa el cloranfenicol en la síntesis de proteínas bacterianas?

Interfiere en el posicionamiento del tRNA en el sitio A. Signup and view all the answers

¿Qué mecanismo de acción tienen las oxazolidinonas?

Bloquean la unión del tRNA en el sitio A. Signup and view all the answers

¿Cuál es la principal característica de las pleuromutilinas en su acción antibacteriana?

Impedimentos en la colocación del tRNA en el ribosoma. Signup and view all the answers

¿Qué limitación presentan los inhibidores de la síntesis del folato en su actividad antibacteriana?

Inhibición en presencia de altas concentraciones de folato. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la mupirocina es correcta?

Actúa a nivel de la isoleucil tRNA sintetasa. Signup and view all the answers

¿Cuál es una característica distintiva de la linezolida frente a otros antibióticos?

Es la única oxazolidinona de uso clínico. Signup and view all the answers

¿Qué papel desempeñan las sulfonamidas en el tratamiento de infecciones bacterianas?

Inhiben la síntesis del folato en las bacterias. Signup and view all the answers

¿Qué mecanismo usan los macrólidos en la inhibición de la síntesis proteica?

Bloquean el sitio A en el rRNA 23S. Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo principal por el cual las quinolonas realizan su acción bactericida?

Bloqueando la replicación del DNA Signup and view all the answers

¿Qué compuestos son derivados semisintéticos de la rifamicina B?

Rifampicina, rifabutina y rifapentina Signup and view all the answers

¿Cuál es la actividad específica que detona la nitrofurantoína en las bacterias?

Rompe la cadena del DNA Signup and view all the answers

¿Qué tipo de bacterias son particularmente susceptibles al metronidazol?

Bacterias anaerobias Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes enunciados es correcto sobre la selectividad de las quinolonas?

Su actividad es altamente selectiva por las estructuras bacterianas Signup and view all the answers

La integridad de qué estructura celular es crucial para la supervivencia de las bacterias?

Membrana citoplásmica Signup and view all the answers

El mecanismo de acción de las rifamicinas implica la unión a qué componente bacteriano?

Subunidad β de la RNA polimerasa Signup and view all the answers

¿Qué tipo de actividad se requiere para que la nitrofurantoína sea efectiva contra bacterias?

Actividad reductora por enzimas bacterianas Signup and view all the answers

¿Cuál es la función principal de los conductos de porina en bacterias gramnegativas?

Permitir la difusión de sustancias hacia el interior de la bacteria Signup and view all the answers

¿Qué compuestos forman la estructura básica del peptidoglucano?

Acetilglucosamina y ácido N-acetilmurámico Signup and view all the answers

¿Qué ocurre con la síntesis de la pared celular cuando se inhibe por los antibióticos?

Hay un efecto bactericida debido a la lisis del microorganismo Signup and view all the answers

En bacterias grampositivas, ¿cuál es la estructura más externa del microorganismo?

Peptidoglucano Signup and view all the answers

¿Cómo se describe la membrana externa de las bacterias gramnegativas?

Contiene conductos de difusión llamados porinas Signup and view all the answers

¿Qué nombre se le da al espacio entre el peptidoglucano y la membrana externa en bacterias gramnegativas?

Espacio periplásmico Signup and view all the answers

¿Cuál es el efecto de las autolisinas en la pared celular bacteriana?

Descomponen el peptidoglucano durante la proliferación normal Signup and view all the answers

¿Qué tipo de pared celular presentan las bacterias gramnegativas en comparación con las grampositivas?

Una pared celular más delgada Signup and view all the answers

¿Cómo actúan los aminoglucósidos en la síntesis de proteínas bacterianas?

Bloquean la translocación del tRNA del sitio A al sitio P. Signup and view all the answers

¿Qué diferencia existe entre los aminoglucósidos y la espectinomicina en su acción?

La espectinomicina produce solo un efecto bacteriostático. Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de acción de las tetraciclinas en la síntesis de proteínas?

Bloquean la unión del tRNA al sitio A ribosómico. Signup and view all the answers

¿Qué ocurre con el fármaco si la dosis administrada supera la capacidad metabólica del sistema enzimático?

Puede acumularse y causar toxicidad Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a la tigeciclina entre otros derivados de las tetraciclinas?

Evita los mecanismos de resistencia más comunes. Signup and view all the answers

¿Cuál de las siguientes sustancias es responsable de las reacciones de fase I en el metabolismo de fármacos?

Citocromo P450 Signup and view all the answers

¿Qué factor influye en la captación de aminoglucósidos por los microorganismos?

El gradiente electroquímico en ambos lados de la membrana bacteriana. Signup and view all the answers

¿Qué efecto tiene un medio anaerobio sobre la actividad de los aminoglucósidos?

Disminuye la captación de aminoglucósidos. Signup and view all the answers

¿Qué efecto tienen los inductores como la rifampicina en el metabolismo de otros fármacos?

Aumentan el metabolismo de otros fármacos Signup and view all the answers

¿Qué caracteriza a las reacciones de fase II en el metabolismo de medicamentos?

Producen compuestos más grandes y polares Signup and view all the answers

¿Cuál de los siguientes enunciados es cierto respecto a la concentración de los aminoglucósidos?

Concentraciones bajas bloquean la translocación del tRNA. Signup and view all the answers

¿Qué similitud existe entre la tigeciclina y otros derivados de tetraciclina?

Todos bloquean la unión del tRNA al sitio A en el ribosoma. Signup and view all the answers

¿Cuál es el mecanismo de excreción más común de los fármacos en el organismo?

Excreción renal Signup and view all the answers

¿Cuál es la razón principal para el uso cuidadoso y adecuado de los antimicrobianos?

Para optimizar la eficacia y minimizar efectos adversos Signup and view all the answers

¿Cómo afecta la excreción a la semivida de un fármaco?

La modifica disminuyendo el tiempo de concentración Signup and view all the answers

¿Qué función principal tienen las enzimas CYP, como CYP3A4 en el metabolismo de medicamentos?

Realizar reacciones de fase I Signup and view all the answers

¿Qué se busca evitar al seleccionar antibióticos basados en la información microbiológica?

La resistencia bacteriana por selección evolutiva Signup and view all the answers

¿Cuál es un factor importante para determinar la duración del tratamiento antimicrobiano?

La respuesta del paciente al tratamiento Signup and view all the answers

¿Qué efecto tienen los inhibidores como los macrólidos en la actividad enzimática del sistema CYP?

Disminuyen la actividad enzimática Signup and view all the answers

¿Cuál es uno de los beneficios significativos de los antimicrobianos en la salud humana?

Disminuir la mortalidad y mejorar la calidad de vida Signup and view all the answers

¿Por qué es crucial conocer los mecanismos de acción y resistencia de los antimicrobianos?

Para optimizar el uso de los fármacos existentes Signup and view all the answers

¿Qué implicación tiene el uso prolongado de tratamientos antimicrobianos?

Mayor riesgo de resistencia a los antibióticos Signup and view all the answers

¿Qué fenómeno complica la historia del desarrollo de antimicrobianos?

La aparición de resistencia en cada generación de fármacos Signup and view all the answers

¿Cómo influye la información de susceptibilidad en la selección de tratamiento antimicrobiano?

Facilita la selección de tratamientos más personalizados Signup and view all the answers

Study Notes

Uso Clínico de Antibióticos

Selección de antibióticos basada en el espectro del fármaco y en el patógeno sospechado o identificado.
Importancia del antibioticograma local: proporciona detalles sobre patrones de resistencia específicos de la localidad, actualizado anualmente o semestralmente.
Tasas de resistencia a nivel nacional son referencias útiles, pero no tienen la precisión del análisis local.

Interacciones Farmacológicas

Los antibióticos pueden interactuar con otros medicamentos, afectando su eficacia.
Nafcilina puede reducir los niveles de warfarina, ciclosporina y tacrolimús; requiere monitoreo de concentraciones si se administran conjuntamente.
Ceftriaxona está contraindicada con soluciones que contienen calcio en recién nacidos debido a riesgo de precipitación.

Mecanismos de Acción de Antibióticos

Cloranfenicol: Se une al rRNA 23S de la subunidad 50S, inhibiendo el posicionamiento del tRNA y la síntesis de proteínas.
Oxazolidinonas (Linezolida y Tedizolida): Bloquean la unión del tRNA aminoacilo al rRNA 23S, inhibiendo la síntesis proteica desde su inicio.
Pleuromutilinas (Lefamulina): Inhiben la formación del enlace peptídico al unirse al centro peptidiltransfersasa en la subunidad 50S.

Inhibición del Metabolismo Bacteriano

Los antimetabolitos actúan en la síntesis de folato, esencial para la producción de ácidos nucleicos y aminoácidos.
Las células bacterianas carecen de capacidad para sintetizar folato, a diferencia de las células mamíferas que dependen de fuentes externas.
La actividad antibacteriana se puede ver afectada por altos niveles exógenos de productos terminales de la vía del folato.

Sulfonamidas

Actúan como inhibidores en la síntesis del folato, interrumpiendo procesos metabólicos necesarios para el crecimiento bacteriano.

Quinolonas

Compuestos sintéticos que inhiben la síntesis del DNA bacteriano.
Actúan interfiriendo con DNA girasa y DNA topoisomerasa IV, esenciales para la topología del DNA.
Generan roturas letales en la cadena de DNA, resultando en actividad bactericida.
Su actividad antibacteriana es selectiva debido a que las enzimas de mamíferos son estructuralmente diferentes a las bacterianas.

Rifamicinas

Incluyen rifampicina, rifabutina y rifapentina, derivados semisintéticos de rifamicina B.
Bloquean la elongación del mRNA al unirse a la subunidad β de la RNA polimerasa bacteriana.
Su acción es altamente selectiva en comparación con las RNA polimerasas de mamíferos.

Nitrofurantoína

Derivado de nitrofurano, se reduce por enzimas bacterianas para generar compuestos reactivos que dañan el DNA.
Exclusivamente utilizada para tratar infecciones de vías urinarias bajas.

Metronidazol

Nitroimidazol sintético que actúa solo en bacterias anaerobias y algunos protozoos.
Su reducción en bacterias anaerobias produce intermediarios reactivos que dañan el DNA.

Integridad de la membrana

La membrana citoplásmica (y la membrana externa en bacterias gramnegativas) es crucial para la viabilidad de las bacterias.
Dos fármacos bactericidas actúan sobre la membrana para afectar la integridad de la misma.

Uso y resistencia de antimicrobianos

Antimicrobianos han mejorado la salud humana al reducir la mortalidad y prolongar la vida.
El uso inapropiado puede inducir resistencia, afectando no solo a los patógenos objetivo sino también a microorganismos no patógenos.
Importante seguir prácticas adecuadas para minimizar el riesgo de resistencia y conservar la efectividad de los tratamientos.

Efectos y duración del tratamiento

La duración del tratamiento depende de la naturaleza de la infección y la respuesta del paciente.
Estudios clínicos indican que tratamientos más cortos reducen la probabilidad de resistencia a comparación con tratamientos prolongados.

Estructura de la pared celular en bacterias

En bacterias grampositivas, el peptidoglucano es la estructura más externa, mientras que en gramnegativas está en el interior de una membrana externa lipídica.
Antibioticos penetran en bacterias gramnegativas a través de porinas, que permiten la difusión, venciendo la barrera de la membrana externa.

Aminoglucósidos

Incluyen amikacina, gentamicina, kanamicina, entre otros, que se unen de forma irreversible a rRNA 16S en la subunidad ribosómica 30S.
Bloquean la translocación del tRNA, causando lectura errónea del mRNA.

Tetraciclinas

Accionan sobre rRNA 16S en la subunidad 30S, inhibiendo la unión del tRNA.
Su transporte activo es específico de bacterias, lo que contribuye a su selectividad en comparación con células mamíferas.

Metabolismo de fármacos

Fármacos metabolizados mediante reacciones de fase I y II, aumentando su polaridad para facilitar la eliminación.
Las enzimas citocromo P450 (CYP), especialmente CYP3A4, juegan un papel crucial en el metabolismo de muchos fármacos.

Excreción de fármacos

Consiste en la eliminación a través de mecanismos como filtración glomerular y secreción tubular.
La excreción puede modificar la semivida de un fármaco, que varía considerablemente.

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Description

En este cuestionario se abordará la elección de antibióticos basándose en los patrones de resistencia local. La información más relevante para los médicos es el antibioticograma más reciente de su localidad, que refleja la resistencia bacteriana actual. Este es un tema crucial para el tratamiento eficaz de las infecciones bacterianas.