Anestésicos Locales en Farmacología Veterinaria

Definición y mecanismo de acción

• Los anestésicos locales son fármacos que previenen o anulan el dolor al causar un bloqueo reversible de la conducción nerviosa.
• Evitan la entrada de sodio y bloquean todo el posterior flujo iónico.
• Detienen o retrasan la conducción de los impulsos nerviosos.

Estructura química

• Núcleo aromático (liposolubilidad).
• Unión éster o amida (determina el tipo de degradación).
• Cadena hidrocarbonada (une porciones lipofílicas e hidrofílicas).
• Grupo amina (hidrosolubilidad).

Clasificación de los anestésicos locales

• Tipo éster: cocaína, tetracaína, procaína, cloroprocaína.
• Tipo amida: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína.

Influencia del pH

• Los anestésicos locales son aminas secundarias o terciarias que pueden existir bajo la forma ionizada o no ionizada.
• La forma ionizada no es apta para atravesar membranas.
• La forma no ionizada atraviesa las membranas.

Efectos en el organismo

• A nivel local:
  • Depresión reversible de transmisión nerviosa (analgesia, hiporreflexia, relajación muscular).
  • Bloqueo no es simultáneo, sigue orden cronológico.
  • La recuperación ocurre en orden inverso.
• A nivel general:
  • Acción a nivel de SNC (en dosis altas y vía EV).
  • Acción sobre el sistema cardiovascular.

Farmacocinética

• Absorción:
  • Sitio de inyección (grado de vascularización).
  • Presencia de vasoconstrictores (ej: adrenalina).
• Distribución:
  • Ester: corta vida media.
  • Amida: rápida fase de distribución.
• Metabolismo:
  • Ester: rápida metabolización (esterasas plasmáticas).
  • Amida: lenta metabolización (amidasas en microsomas hepáticos).

Asociación de anestésicos locales con otros fármacos

• Vasoconstrictores:
  • Prolongar etapa de bloqueo anestésico.
  • Paso más lento a la sangre.
  • Prevenir efectos sistémicos.
  • Ej: adrenalina, noradrenalina y fenilefrina.
• Hialuronidasas:
  • Enzimas despolimerizantes del ácido hialurónico.
  • Mayor difusión del A.L.

Características clínicas de los principales anestésicos locales

• Benzocaína (Aminobenzoato de Etilo):
  • No se absorbe a nivel de las mucosas.
  • Pomadas que contienen 5-10% de Benzocaína proporcionan anestesia tópica y segura.
• Procaína (Novocaína):
  • Fue el primer anestésico local sintético.
  • Por ser derivado del PABA inhibe sulfas.
• Bupivacaína:
  • Anestésicos de mayor duración (2-3 h).
  • Se usa para infiltración y bloqueo nervioso.
• Lidocaína (Xilocaína):
  • Es más potente que la procaína.