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Questions and Answers
Quelles phases sont impliquées entre l’administration d’un médicament et son effet?
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Quel est le principal phénomène correspondant au transfert du principe actif vers la circulation sanguine?
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Quelle est l'affirmation correcte concernant la solubilité des médicaments?
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Quel type de médicament est bien absorbé dans l'estomac en raison de l'état d'ionisation?
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Quel mécanisme d'absorption concerne principalement 80 % des médicaments?
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Comment la vitesse de transfert d’un médicament est-elle affectée par sa masse molaire?
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Qu'est-ce qui n'est pas concerné par l'absorption des médicaments?
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Quelles sont les propriétés physico-chimiques qui influencent l'absorption des médicaments?
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Quel processus nécessite un transporteur membranaire et se fait dans le sens du gradient de concentration?
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Quelle caractéristique n'est pas associée au transport actif?
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Quels organes sont capables de métaboliser les médicaments lors du premier passage?
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La biodisponibilité est définie comme:
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Quel facteur ne modifie pas l'absorption digestive des médicaments?
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Quel est l'élément clé influençant la résorption des médicaments dans l'intestin grêle?
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Quel paramètre physico-chimique n'a pas d'influence sur la solubilité d'un principe actif?
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Quel facteur peut ralentir ou augmenter la vitesse de résorption des médicaments?
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Study Notes
Absorption des Médicaments
- L'absorption des médicaments est le processus par lequel un médicament passe de son site d'administration vers la circulation sanguine systémique.
- Ce processus est complexe et implique plusieurs étapes, regroupées en trois phases : biopharmaceutique, pharmacocinétique et pharmacodynamique.
Phase Biopharmaceutique
- Cette phase correspond à la libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique (ex: comprimé) et sa dissolution.
- Le processus comprend la désintégration et le délitement du comprimé, suivi de la dissolution du principe actif.
- La figure N1 illustre les étapes.
Phase Pharmacocinétique
- Cette phase décrit et quantifie le devenir d'un médicament dans l'organisme au cours du temps.
- Elle englobe les étapes de l'absorption, du métabolisme, de la distribution, et de l'excrétion du médicament.
Phase Pharmacodynamique
- Cette phase se concentre sur les effets biochimiques et physiologiques des principes actifs, ainsi que sur leurs mécanismes d'action.
Absorption
- L'absorption est le transfert du principe actif de son site d'administration vers la circulation sanguine.
- Ce processus implique des membranes biologiques.
- Toutes les voies d'administration sont concernées, sauf les voies intravasculaires (intraveineuse, intra-artérielle, intracardiaque).
Facteurs influençant l'Absorption
1. État d'ionisation
- L'ionisation d'un médicament dépend du pH du milieu.
- Les médicaments acides faibles sont mieux absorbés dans un milieu acide (ex: estomac), tandis que les médicaments bases faibles sont mieux absorbés dans un milieu basique (ex: intestin).
2. Solubilité
- La liposolubilité est importante car les molécules non-ionisées liposolubles traversent plus facilement les membranes biologiques.
- Un certain degré d'hydrosolubilité est nécessaire pour la dissolution dans le milieu digestif.
3. Masse molaire
- Plus la masse molaire est élevée, plus la vitesse d'absorption est faible.
4. Mécanismes d'Absorption
- Diffusion passive : La méthode principale, utilisée par environ 80% des médicaments. Concerne les molécules liposolubles et non ionisées, et se réalise le long du gradient de concentration sans énergie ni transporteur.
- Diffusion facilitée : Utilise un transporteur membranaire, suit le gradient de concentration et peut être saturable.
- Transport actif : Se déroule contre le gradient de concentration, requiert un transporteur protéique et de l'énergie. Exemple : Levodopa.
5. Effet de premier passage
- Le foie est l'organe le plus important pour le métabolisme des médicaments lors de leur passage du tractus gastro-intestinal vers la circulation générale.
6. Particularités de l'Intestin Grêle
- L'intestin grêle est le site principal d'absorption des médicaments, dû à :
- Une surface de contact importante (200 à 300m2).
- Présence de microvillosités.
- Irrigation et mouvements importants.
7. Biodisponibilité
- Fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et la rapidité à laquelle cela se produit.
- Diffère selon les voies d'administration.
8. Facteurs influençant l'absorption digestive
- Propriétés physicochimiques des médicaments: PKa, degré d'ionisation, liposolubilité, dissolution, forme galénique.
- Facteurs physiologiques: pH gastrique, vidange gastrique, motilité intestinale, flore intestinale.
- Alimentation: Acidité gastrique, présence de graisses, prise avec ou sans repas.
- Interactions médicamenteuses: Interactions entre les médicaments, influençant les facteurs de l'absorption.
- États pathologiques: Affections comme la maladie de Crohn peuvent impacter l'absorption.
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Description
Ce quiz traite du processus d'absorption des médicaments, y compris les phases biopharmaceutique, pharmacocinétique et pharmacodynamique. Vous découvrirez comment un médicament passe de son administration à la circulation sanguine, ainsi que les étapes clés impliquées dans ce processus complexe.
