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Martín Torres, Benjamín Bastías, Benjamín Martínez y Max Ibarra. Farmacología I ANTIPARASITARIOS ANTIHELMINTICOS Los antihelmínticos se pueden clasificar según la morfología del helminto al que estemos tratando, dentro de estos encontramos los contra nemátodos (tienen forma de gusano), trematodos (...

Martín Torres, Benjamín Bastías, Benjamín Martínez y Max Ibarra. Farmacología I ANTIPARASITARIOS ANTIHELMINTICOS Los antihelmínticos se pueden clasificar según la morfología del helminto al que estemos tratando, dentro de estos encontramos los contra nemátodos (tienen forma de gusano), trematodos (cuerpo no segmentado en forma de hoja) y cestodos (tienen forma de cinta y se caracterizan por poseer 4 ventosas en la cabeza). Las RAMS más comunes producidas por estos fármacos son los problemas gastrointestinales (náuseas, vómitos, dolores abdominales y diarreas), también pueden presentar vértigo, cefalea y anorexia. Fármaco Mebendazol Albendazol Ivermectina Dietilcarbamazina Praziquantel Niclosamida Mecanismo de acción Indicaciones Inhibición de la tubulina originando en el parásito una pérdida de la homeostasis celular, desprendimiento y muerte. Nematodos: Toxocariasis, capilariasis, enterobiasis. Nematodos: Ascariasis y tricocefalosis. Nematodos: Ascariasis y enterobiasis. Agonista de receptores gabaergicos, que llevan a la parálisis. Interviene en las vías oxidativas del ácido araquidónico. Nematodos: Filariosis Produce parálisis espástica por el paso de calcio al interior del parásito e inhibe la captación de glucosa. Inhibe la fosforilación oxidativa en las mitocondrias del parásito. Tremátodos: Paragonimosis. Cestodos: hymenolepsis diminuta, taenia solium, taenia saginata ANTIPROTOZOOARIOS Dentro de los antiprotozooarios podemos encontrar fármacos que actúan en diferentes tipos de enfermedades, los cuales se han distribuido de la siguiente forma: fármacos utilizados frente a tricomoniasis y giardiasis, antiprozooarios contra las chagas, antitoxoplásmicos, antileishmaniasis y antipalúdicos (ordenados con su respectivo color). Las RAMS más comunes están asociadas a problemas gastrointestinales. Fármaco Metronidazol y Tinidazol Benznidazol Nifurtimox Pirimetamina - Leucovorina Mecanismo de acción Fármaco Mecanismo de acción Forma un anión radical nitro altamente radiactivo que destruye los organismos susceptibles a través de mecanismos mediados por radicales que se dirigen al ADN. Se reduce a varios metabolitos por enzimas en el protozoo. estos metabolitos se unen a proteínas, lípidos, ADN y ARN y las dañan. Enzima reduce a metabolitos reactivos con una serie de efectos deletéreos. SulfadiazinaLeucovorina Inhibidores competitivos de p-ácido aminobenzoico en el ciclo del metabolismo del ácido fólico. Lincosamidas (Clindamicina) Supresión de síntesis proteica mediante unión aribosoma 50s. Anfotericina B Bloquea la biosíntesis de purinas y pirimidinas, que son esenciales para la síntesis de ADN y la multiplicación celular. Estibogluconato de sodio Se une a esteroles de la membrana generando un aumento de la permeabilidad y fuga de elementos intracelulares Se plantea posible inhibición de enzimas yoxidación de AC. En el caso de los antipalúdicos/antimaláricos, existen numerosos fármacos disponibles y su uso depende de la etapa del ciclo vital en que se encuentre el parásito. En la etapa tisular, caracterizada por la llegada de la infección, el paciente es infectado por un mosquito que introduce los parásitos llamados esporozoitos. Estos esporozoitos viajan a través de la sangre hasta llegar al hígado, donde invaden los hepatocitos y maduran convirtiéndose en merozoítos. Hasta este momento, no se presentan síntomas. Para esta etapa, se pueden utilizar fármacos como Atovacuona-Proguanil y Primaquina, que resultan útiles. Después de su maduración, los parásitos regresan a la circulación sanguínea y comienzan a infectar los glóbulos rojos. Estos parásitos se multiplican en la sangre y, posteriormente, destruyen los glóbulos rojos para propagar la infección. En esta etapa eritrocítica, que es sintomática, los medicamentos que se pueden utilizar incluyen Artemeter-Lumefantrina, Cloroquina, Quinina-Doxiciclina y Artesunato-Mefloquina. Fármaco Mecanismo de acción Cloroquina Interfiere la síntesis de ácidos nucleicos, e induce toxicidad por acumulación de radicales libres. Doxiciclina Inhiben la síntesis de proteínas. Primaquina Interfiere en la cadena de transporte de electrones y en la síntesis de pirimidina. Proguanilo Inhibe la síntesis de ácido tetrahidrofólico en el plasmodio. Potencia la acción de la Atovacuona Se une al pigmento palúdico hemozoína y se intercala en el ADN del plasmodio. Artemisinina Producción de radicales libres orgánicos que provocan la destrucción del plasmodio. Inhibe selectivamente el transporte de electrones en la mitocondria del plasmodio. Lumefantrina Impide la detoxificación del grupo hemo, induciendo toxicidad y muerte del plasmodio. Mefloquina Quinina Atovacuona y Fármaco Mecanismo de acción Martín Torres, Benjamín Bastías, Benjamín Martínez y Max Ibarra. Farmacología I PREGUNTAS 1. Dentro de los fármacos utilizados para combatir los helmintos, ¿cuál es el único que sirve para tratar la Filariosis? A) Mebendazol B) Praziquantel C) Dietilcarbamazina D) Benznidazol 2. Dentro de las etapas de los antiparasitarios utilizados contra la malaria, se encuentra una rama que se enfoca en la etapa temprana en la que no se presentan síntomas, conocida como etapa tisular. ¿Cuál de los siguientescombinación de fármacos puede ser utilizado en esta etapa? A) Artemeter - Lumefantrina B) Metronidazol – Atovacuona C) Artesunato - Mefloquina D) Atovacuona - Proguanil 3. En cuanto a las reacciones adversas generales de los antiparásitos, ¿cuál de las siguientes opciones no pertenece a ellas? A) Fiebre B) Cefaleas C) Dolor abdominal D) Nauseas 4. Dentro de los antipalúdicos, existe una amplia variedad de fármacos que se caracterizan por sus mecanismosde acción y las etapas en las que se utilizan. En el caso de la mefloquina, ¿cuál es su mecanismo de acción? A) Se une al pigmento palúdico hemozoína y se intercala en el ADN del plasmodio. B) Inhibe selectivamente el transporte de electrones en la mitocondria del plasmodio. C) Producción de radicales libres orgánicos que provocan la destrucción del plasmodio. D) Inhiben la síntesis de proteínas. 5. Los antiprotozoarios presentan una amplia variedad de mecanismos de acción, reacciones adversas medicamentosas (RAM), dosis y vida media. Podemos clasificarlos en tricomonicidas y giardicidas, antitoxoplásmicos, antileishmaniasis y antipalúdicos. ¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza para tratar la antileishmaniasis? A) Benznidazol B) Leucovorina C) Doxiciclina D) Anfotericina B Martín Torres, Benjamín Bastías, Benjamín Martínez y Max Ibarra. Farmacología I BIBLIOGRAFÍA • • • • • • • • • • • • • • • • • • • • Florez, J. (2014). Farmacología Humana (6.ª ed., p. 1112). Elsevier. Elsevier. Katzung, B. G. (2019). Farmacología Básica y Clínica (14.ª ed., p. 917). Mc Graw Hill. Mc Graw Hill. Fernandez, P., Gonzalez, A., Leza, J. C., Lizasoain, I., Moro, M. A., & Portolés, A. (2018). Velazquez Farmacología Básica y Clínica (19.ª ed., p.836). Editorial Médica Panamericana S.A. Editorial Médica Panamericana S.A. Malaria - síntomas y causas - Mayo Clinic. (2023, 9 febrero). Mayo Clinic. https://www.mayoclinic.org/es-es/diseasesconditions/malaria/symptoms-causes/syc20351184?utm_source=Google&utm_medium=abstract&utm_content=Malaria&utm_campaign=Knowledge-panel Marie, C., & Petri, W. A., Jr. (2023c, mayo 20). Toxocariasis. 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